藥物效應動力學課件1

1第二節(jié)藥物效應動力學1第二節(jié)藥物效應動力學2藥效學定義：研究藥物對機體的作用、作用機制的科學稱為藥物效應動力學，簡稱藥效學。23學習內(nèi)容藥物的基本作用1藥物作用的主要類型藥物的作用機制3學習內(nèi)容藥物的基本作用1藥物作用的主要類型藥物的作用機制導入情景：李女士，25歲，因咽痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、周身不適入院醫(yī)治。經(jīng)醫(yī)生檢查，診斷為急性扁桃體炎。醫(yī)囑:注射用青霉素鈉靜脈滴注，一日400萬U，一次給藥。對乙酰氨基酚片劑口服，1次0.1g，一日3次。工作任務：1．告知病人使用青霉素、對乙酰氨基酚的用藥目的。2．擬定青霉素過敏性休克的預防措施。3.歸納藥物不良反應的種類，合理安全使用藥物。4工作情景與任務導入情景：4工作情景與任務5一藥物的基本作用（了解）Chapter35一Chapter3（一）定義：藥物的基本作用是指藥物對機體原有功能活動的影響。1、藥物作用：是藥物與機體大分子間的初始作用，是動因。（比如：去甲腎上腺素與

α受體結(jié)合）2、藥物效應：機體反應的具體表現(xiàn)，是結(jié)果。（比如：去甲腎上腺素引起血管收縮、血壓上升）6NA（一）定義：藥物的基本作用是指藥物對機體原有功能活動的影響。7按作用結(jié)果分類(掌握概念)興奮作用：提高機體機能活動抑制作用：降低機體機能活動如：催眠藥與咖啡因如：催眠藥

————正常咖啡因78二：藥物作用的主要類型8二：藥物作用的主要類型（一）局部作用與吸收作用（會判斷）1、局部作用：藥物與機體接觸后，藥物被吸收入血之前，在用藥局部所產(chǎn)生的效果。如：酒精消毒皮膚、左氧氟沙星滴眼液普魯卡因局麻藥2、吸收作用（全身作用)：藥物從給藥部位進入血液循環(huán)，隨血流分布到機體相應的組織器官而產(chǎn)生的作用。 如：注射青霉素治療大葉性肺炎 口服阿司匹林退燒注意：二者區(qū)別點是看是否被吸收入血9（一）局部作用與吸收作用（會判斷）9（二）

、直接作用和間接作用（1）直接作用（原發(fā)作用）:藥物在所分布的組織器官直接產(chǎn)生的作用。

如NABP（2）間接作用（繼發(fā)作用）:是由直接作用引發(fā)的其他作用，大多通過神經(jīng)反射或體液調(diào)節(jié)引起。

如NABP心率

10

（二）、直接作用和間接作用10（三）、選擇作用（掌握特點和意義）選擇性：藥物在適當劑量時對某一組織或器官發(fā)生作用，而對其他組織器官很少或幾乎不發(fā)生作用。特點：選擇性是相對的，與劑量有關(guān)，隨劑量增加選擇性下降。（如：阿司匹林小劑量抗血小板，大劑量解熱鎮(zhèn)痛抗炎;尼可剎米小劑量呼吸興奮，大劑量中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮驚厥）選擇性高，針對性強，應用范圍窄選擇性低，針對性差，應用范圍廣，副作用多意義：1、臨床選擇用藥的基礎，臨床用藥要盡可能選用選擇性高的藥物；有多種病因或病因未明時，可選用選擇性較低的藥物。

2、是藥物分類的依據(jù)因此：臨床用藥時，既要考慮藥物的選擇作用，還應考慮藥物的給藥劑量，以保證既取得治療效果，又用藥安全。11（三）、選擇作用（掌握特點和意義）1112治病不良反應藥物是雙刃劍.既有治療作用，又有毒副作用.12治病不良反應藥物是雙刃劍.13藥物（drug）與治療無關(guān)不良反應（adversereaction）

治療作用（therapeuticaction）

達到防治效果（四）、防治作用和不良反應（兩重性）13藥物與治療無關(guān)不良反應治療作用達到防治效果（四）、防治作二重性：指藥物對機體能產(chǎn)生防治作用，同時也產(chǎn)生不良反應。1、防治作用1）預防作用：提前用藥以防治疾病或癥狀發(fā)生的作用。 如：疫苗、小劑量阿司匹林2）治療作用（掌握）：指符合用藥目的，能夠緩解癥狀或消除病因以達到治療效果的作用。治療作用根據(jù)用藥目的可分為：對因治療：治本對癥治療：治標

14緩則治本急則治標標本兼治二重性：指藥物對機體能產(chǎn)生防治作用，同時也產(chǎn)生不良反應。1415對因治療消除原發(fā)致病因子例：抗生素殺滅病原微生物對癥治療改善患者疾病癥狀例：解熱鎮(zhèn)痛藥降低體溫15對因治療消除原發(fā)致病因子例：抗生素殺滅病原微生物對癥治療2、不良反應（掌握類型及特點）16不符合用藥目的并給病人帶來不適或痛苦的有害反應。(多數(shù)-固有-可預知-采取措施-盡可能避免；少數(shù)-嚴重-難恢復-藥源性疾?。└弊饔枚拘苑磻儜B(tài)反應

后遺效應繼發(fā)反應停藥反應特異質(zhì)反應藥物依賴性2、不良反應（掌握類型及特點）16不符合用藥目（1）副作用17概念：

藥物在治療劑量時和治療作用同時出現(xiàn)的、與治療目的無關(guān)的作用，又稱副反應。產(chǎn)生原因：藥物選擇性低當其中一種作用作為治療作用時，其他作用就成為副作用。特點：一般較輕微；危害不大；可預料；不可避免；隨用藥目的的改變，防治作用與副作用可以互相轉(zhuǎn)化。（1）副作用17概念：藥物在治療劑量時和治療作用同時出現(xiàn)的阿托品18腺體分泌抑制瞳孔括約肌解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制松弛內(nèi)臟平滑肌口干擴瞳心率解痙18腺體分泌抑制瞳孔括約肌解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制松弛內(nèi)臟平（2）毒性反應

19概念：在用藥劑量過大或用藥時間過長或機體對藥物敏感性過高時產(chǎn)生的對機體有明顯損害的反應。（常見有胃腸道、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管、肝腎等反應）特點:一般在超劑量時產(chǎn)生，也可因病人遺傳缺陷、病理狀態(tài)或合用其他藥物而引起敏感性增加，在治療量時產(chǎn)生

危害較大可預知，可避免分類

急性毒性慢性毒性（亞急性）（2）毒性反應19概念：在用藥劑量過大或用藥時間過長或機體對致突變

藥物使DNA分子中的堿基對排列發(fā)生改變，造成基因變異或染色體畸變。致畸

突變發(fā)生在胚胎細胞，影響其發(fā)育而致畸胎。致癌

突變發(fā)生在體細胞導致腫瘤形成。20“三致”反應（藥物的特殊的慢性毒性）致突變藥物使DNA分子中的堿基對排列發(fā)生改變，造成基因變21藥物沙利度胺引起“海豹肢’畸形反應停于1953年首先由西德一家制藥公司合成，1956年進入臨床并在市場試銷，1957年獲西德專利，這種藥物治療早孕期間的孕吐反應，有很好的止吐作用，對孕婦無明顯毒副作用，相繼在51個國家獲準銷售。從1956年反應停進入市場至1962年撤藥，全世界30多個國家和地區(qū)(包括我國臺灣省)共報告了"海豹胎1萬余例，各個國家畸形兒的發(fā)生率與同期反應停的銷售量呈正相關(guān)，如在西德就引起至少6000例畸胎，英國出生了5500個這樣的畸胎，日本約1000余例，臺灣省也至少有69例畸胎出生。只有美國，由于官方采取了謹慎態(tài)度，沒有引進這種藥，21藥物沙利度胺引起“海豹肢’畸形反應停于195

特點：只發(fā)生在少數(shù)過敏體質(zhì)的病人，與劑量無關(guān)；與藥物原有作用無關(guān)；不易預知。臨床癥狀：輕者如皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫等。重者如過敏性休克。過敏原：藥物本身或其代謝物，或藥劑中的雜質(zhì)或輔料預防：詢問過敏史，皮試等如青霉素過敏。22（3）變態(tài)反應（過敏反應）

概念：又稱過敏反應，是指藥物作為抗原或半抗原引發(fā)的病理性免疫反應。

原因：藥物或藥物的代謝產(chǎn)物或藥物制劑中的其他物質(zhì)作為致敏物質(zhì)進入機體引發(fā)。

青霉素容易發(fā)生過敏反應，嚴重者可發(fā)生過敏性休克，危及生命。但許多患者并沒有真正認識到青霉素過敏的本質(zhì)，對“青霉素過敏”心存僥幸！23

重要事情說三遍、說三遍、說三遍！青霉素容易發(fā)生過敏反應，嚴重者可發(fā)生過敏性休藥物過敏反應：藥物第一次進入人體后，刺激機體免疫系統(tǒng)產(chǎn)生相應抗體或致敏淋巴細胞，當藥物再次進入人體時人體就會發(fā)生過敏反應。所以，用過青霉素的人再次使用才有可能發(fā)生過敏反應。24曾經(jīng)用過青霉素不會引起過敏？藥物過敏反應：藥物第一次進入人體后，刺激機體免疫系統(tǒng)產(chǎn)生相應有部分患者在使用青霉素時，因害怕過敏反應而減少青霉素的用量，他們認為用少量青霉素不會引發(fā)過敏。這是把藥物的過敏反應和藥物的毒副作用混為一談，減少青霉素的用量可以減輕青霉素的毒副作用，但不能避免青霉素的過敏反應。有時極其微小的用量也會發(fā)生過敏。25青霉素用量小，不會引起過敏？有部分患者在使用青霉素時，因害怕過敏反應而減有時患者自以為身體強壯，抵抗力強，使用青霉素不會發(fā)生過敏反應。這種說法也是不對的，因為過敏反應的決定因素是藥物的本身和個體的體質(zhì)。過敏體質(zhì)的人不管身體多么強壯，其過敏反應發(fā)生的幾率會明顯高于非過敏體質(zhì)的人。26身強體壯不會引起過敏反應？有時患者自以為身體強壯，抵抗力強，使用青霉素其實，青霉素過敏是青霉素的降解產(chǎn)物——青霉素噻唑和青霉素烯酸與機體組織蛋白結(jié)合成青霉素噻唑蛋白，刺激機體產(chǎn)生特異性抗體IgE。使機體呈高敏狀態(tài)，當再次接觸青霉素后即與特異性抗體IgE結(jié)合，從而發(fā)生過敏反應。青霉素過敏與青霉素用藥史有關(guān)，與劑量的大小、身體的強弱無關(guān)。只有正確認識青霉素過敏的本質(zhì)，才能避免青霉素過敏反應的發(fā)生，從而充分利用青霉素的治療作用。27青霉素過敏的本質(zhì)：其實，青霉素過敏是青霉素的降解產(chǎn)物——青霉素噻唑28282929

副作用、毒性反應、變態(tài)反應有哪些區(qū)別？30?30?不良反應與藥理作用有關(guān)？多大劑量？可預知嗎？副作用有治療量可毒性反應有中毒劑量可過敏反應無無關(guān)，很小劑量即可不可3131指停藥后血藥濃度降至最低有效濃度以下時仍殘存的藥物效應。苯巴比妥次日困倦、乏力（宿醉）

32（4）后遺效應指停藥后血藥濃度降至最低有效濃度以下時仍殘存的藥物效是藥物的治療作用引起的不良后果，也稱治療矛盾。（如長期使用廣譜抗生素時，因菌群失調(diào)引起新的感染，即二重感染。）33（5）繼發(fā)反應是藥物的治療作用引起的不良后果，也稱治療矛盾。（34343535（6）停藥反應長期使用某些藥物，突然停藥使原有疾病復發(fā)或加劇的現(xiàn)象（反跳），如長期使用普萘洛爾治療高血壓病時，突然停藥可致血壓驟升。36（6）停藥反應36（7）特異質(zhì)反應

少數(shù)特異體質(zhì)的病人對某些藥物的反應特別敏感，很少劑量即可產(chǎn)生超出常人的強烈藥理效應。

與免疫反應無關(guān)，與遺傳有關(guān)。（如：如先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的病人，應用新鮮的蠶豆以及伯氨喹、磺胺類藥物時可發(fā)生溶血性貧血。）

37（7）特異質(zhì)反應37（7）藥物依賴性概念：長期應用某些藥物后，病人對藥物產(chǎn)生主觀和客觀上連續(xù)用藥的現(xiàn)象，稱為藥物依賴性。分類：（1）精神依賴性：又稱心理依賴性或習慣性。如果連續(xù)用藥突然停藥，病人僅表現(xiàn)為主觀上的不適而沒有其他生理功能的紊亂，但有強烈的繼續(xù)用藥的欲望。（2）生理依賴性：又稱成癮性。如果用藥時病人產(chǎn)生欣快感，停藥后不僅出現(xiàn)主觀上的不適，還會產(chǎn)生嚴重生理紊亂的戒斷癥狀，表現(xiàn)為煩躁不安、流淚、出汗、疼痛、惡心、嘔吐、驚厥等，甚至危及生命，再次用藥后癥狀消失。38（7）藥物依賴性38原因：產(chǎn)生藥物依賴性的主要原因是藥物濫用。在藥品管理上，將易產(chǎn)生成癮性的藥物稱為“麻醉藥品”。此類藥品要嚴格按照《麻醉藥品管理辦法》的規(guī)定進行管理與使用。39原因：產(chǎn)生藥物依賴性的主要原因是藥物濫用。394040414142424343444445454646474748484949505051513、合理用藥1)在用藥護理中，詳細介紹藥物療效、注意事項，增強病人對藥物不良反應和藥源性疾病的防范意識。2）詳細了解病史、過敏史、用藥史。3）嚴格掌握藥物的用法、劑量、適應癥和禁忌癥。4）嚴密觀察523、合理用藥5253藥物即毒物，利弊并存，必須權(quán)衡，正確應用53藥物即毒物，利弊并存，

藥物的作用機制主要是研究藥物（為什么能起作用）和（如何起作用）的。通過學習藥物的作用機制，可有助于理解藥物的治療作用和不良反應的本質(zhì)，為提高藥物的療效、防止藥物的不良反應、更好的開展用藥指導、藥物咨詢和用藥護理提供理論依據(jù)。藥物的作用機制主要包括以下幾個方面：54三、藥物的作用機制藥物的作用機制主要是研究藥物（為什么能起作用三、藥物的作用機制55最常見氫氧化鋁奧美拉唑-質(zhì)子泵抑制劑，抑制H+-K+-ATP酶胰島素-參與糖代謝噻嗪類利尿藥（抑制Na+-Cl-轉(zhuǎn)運體）利多卡因（Na+通道）、硝苯地平（Ca2+）抗菌藥（磺胺、喹諾酮）免疫抑制藥（環(huán)孢素）消毒防腐藥、蛋白沉淀劑阿托（M）、腎上腺素（αβ）三、藥物的作用機制55最常見氫氧化鋁奧美拉唑-質(zhì)子泵抑制劑，藥物與受體的結(jié)合（1）受體：是存在于細胞膜、細胞質(zhì)或細胞核中，能識別、結(jié)合特異性配體并通過信息傳遞引起特定生物效應的大分子蛋白質(zhì)。（2）配體：是指能與受體特異性結(jié)合的生物活性物質(zhì)。配體分為內(nèi)源性和外源性兩類。56藥物與受體的結(jié)合5657受體配體（藥物）藥物與受體——鑰匙與鎖的關(guān)系。

57受體配體（藥物）藥物與受體——鑰匙與鎖的關(guān)系。

受體的特性58受體特異性靈敏性飽和性多樣性可逆性可調(diào)節(jié)性受體的特性58受體特異性靈敏性飽和性多樣性可逆性可調(diào)節(jié)性59藥物與受體結(jié)合親和力藥物與受體結(jié)合的能力內(nèi)在活性藥物激動受體的能力（3）藥物與受體結(jié)合：藥物能否與受體結(jié)合，可否發(fā)生生物效應，取決于藥物與受體的親和力和內(nèi)在活性

親和力大的藥物與受體結(jié)合得多內(nèi)在活性大的藥物激動受體的能力強59藥物與受體結(jié)合親和力（3）藥物與受體結(jié)合：藥物能否與受體

根據(jù)藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生的作用不同，將與受體結(jié)合的藥物分為受體激動藥和受體阻斷藥。1）受體激動藥（又稱受體興奮藥）（嗎啡）：是指與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。（有位領(lǐng)導、能力強）2）受體阻斷藥（又稱受體拮抗藥）（普萘洛爾）：是指與受體有較強的親和力而無內(nèi)在活性的藥物。（在位領(lǐng)導，完全沒能力）根據(jù)他們與受體結(jié)合是否可逆，分為A:競爭性：（可被有能力者代替）B:非競爭性阻斷藥：（后臺硬，賴著不走）3)受體部分激動藥（噴他佐辛）：藥物與受體雖有親和力，但僅有較弱的內(nèi)在活性。（在位領(lǐng)導，能力稍差）60根據(jù)藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生的作用不同，將與受體結(jié)合（4）受體的調(diào)節(jié)

在生理、病理、藥物等因素的影響下，受體的數(shù)量、分布、親和力和效應力發(fā)生變化，此為受體的調(diào)節(jié)。1）向下調(diào)節(jié)：在長期使用受體激動藥時，可使相應的受體數(shù)量減少，敏感性降低，此為受體脫敏或向下調(diào)節(jié)。這是導致藥效降低，產(chǎn)生耐受性的原因之一。（比如：長期應用異丙腎治療哮喘——療效變?nèi)酰拔乙呀?jīng)對你沒有感覺了”2）向上調(diào)節(jié)：長期使用受體阻斷藥時，使體內(nèi)相應受體的數(shù)量增多，敏感性增強，此為受體增敏或向上調(diào)節(jié)。這是造成某些藥物停藥后出現(xiàn)反跳現(xiàn)象的原因，臨床用藥護理時應予注意。（比如：長期應用β受體拮抗藥普萘洛爾——突然停藥——β受體的敏感性增高——“反跳”現(xiàn)象。★61（4）受體的調(diào)節(jié)6162626363目標自測題一、選擇題（一）單選題1.屬于對因治療的是()A.阿司匹林退熱B.嗎啡鎮(zhèn)痛C.苯巴比妥抗驚厥D.青霉素治療大葉性肺炎E.維靜寧止咳2.下列對選擇作用的敘述，錯誤的是（）A：選擇性是相對的B：與藥物劑量大小無關(guān)C：是藥物分類的依據(jù)D：是臨床選藥的基礎3.藥物的副作用是在()時發(fā)生的。A：極量B：治療量C：最小中毒量D：特異質(zhì)病人64

4.有關(guān)毒性反應的敘述，錯誤的是（）A、分為急性毒性反應和慢性毒性反應B、多與劑量有關(guān)C、多于機體有明顯損害甚至危及生命。D、多在治療量時發(fā)生。5.下列對藥物副作用敘述正確的是（）A、屬于一種與遺傳有關(guān)的特異質(zhì)反應。B、多由用藥劑量過大引起C、危害多較嚴重D、與防治作用可以互相轉(zhuǎn)化6、病原微生物、寄生蟲對藥物敏感性下降稱為（）A、成癮性B、耐受性C、二重感染D、耐藥性654.有關(guān)毒性反應的敘述，錯誤的是（）657、某女，患肺結(jié)核，服用利福平、鏈霉素、異煙肼治療，一個月后，出現(xiàn)耳鳴，繼而聽力喪失，則患者出現(xiàn)了哪種藥物不良反應（）A、毒性反應B、后遺效應C、繼發(fā)反應D、精神依賴性8、某患者嚴重骨折疼痛難忍，醫(yī)生給與哌替啶止痛，連用5天，至第六天停用后，出現(xiàn)煩躁不安、流淚、出汗、惡心、嘔吐現(xiàn)象，這表明患者對哌替啶產(chǎn)生了()A、生理依賴型B、后遺效應C、繼發(fā)反應D、精神依賴性667、某女，患肺結(jié)核，服用利福平、鏈霉素、異煙肼治療，一個月后9、下列屬于藥物吸收作用的是（）A、酒精的皮膚消毒作用B、口服抗酸藥中和胃酸作用C、阿司匹林的解熱鎮(zhèn)痛作用D、局麻藥的局部麻醉作用10、當反復多次使用某藥后，機體對該藥敏感性降低，稱為（）A、習慣性B、耐藥性C、高敏性D、耐受性679、下列屬于藥物吸收作用的是（）6768第二節(jié)藥物效應動力學1第二節(jié)藥物效應動力學69藥效學定義：研究藥物對機體的作用、作用機制的科學稱為藥物效應動力學，簡稱藥效學。270學習內(nèi)容藥物的基本作用1藥物作用的主要類型藥物的作用機制3學習內(nèi)容藥物的基本作用1藥物作用的主要類型藥物的作用機制導入情景：李女士，25歲，因咽痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、周身不適入院醫(yī)治。經(jīng)醫(yī)生檢查，診斷為急性扁桃體炎。醫(yī)囑:注射用青霉素鈉靜脈滴注，一日400萬U，一次給藥。對乙酰氨基酚片劑口服，1次0.1g，一日3次。工作任務：1．告知病人使用青霉素、對乙酰氨基酚的用藥目的。2．擬定青霉素過敏性休克的預防措施。3.歸納藥物不良反應的種類，合理安全使用藥物。71工作情景與任務導入情景：4工作情景與任務72一藥物的基本作用（了解）Chapter35一Chapter3（一）定義：藥物的基本作用是指藥物對機體原有功能活動的影響。1、藥物作用：是藥物與機體大分子間的初始作用，是動因。（比如：去甲腎上腺素與

α受體結(jié)合）2、藥物效應：機體反應的具體表現(xiàn)，是結(jié)果。（比如：去甲腎上腺素引起血管收縮、血壓上升）73NA（一）定義：藥物的基本作用是指藥物對機體原有功能活動的影響。74按作用結(jié)果分類(掌握概念)興奮作用：提高機體機能活動抑制作用：降低機體機能活動如：催眠藥與咖啡因如：催眠藥

————正?？Х纫?75二：藥物作用的主要類型8二：藥物作用的主要類型（一）局部作用與吸收作用（會判斷）1、局部作用：藥物與機體接觸后，藥物被吸收入血之前，在用藥局部所產(chǎn)生的效果。如：酒精消毒皮膚、左氧氟沙星滴眼液普魯卡因局麻藥2、吸收作用（全身作用)：藥物從給藥部位進入血液循環(huán)，隨血流分布到機體相應的組織器官而產(chǎn)生的作用。 如：注射青霉素治療大葉性肺炎 口服阿司匹林退燒注意：二者區(qū)別點是看是否被吸收入血76（一）局部作用與吸收作用（會判斷）9（二）

、直接作用和間接作用（1）直接作用（原發(fā)作用）:藥物在所分布的組織器官直接產(chǎn)生的作用。

如NABP（2）間接作用（繼發(fā)作用）:是由直接作用引發(fā)的其他作用，大多通過神經(jīng)反射或體液調(diào)節(jié)引起。

如NABP心率

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（二）、直接作用和間接作用10（三）、選擇作用（掌握特點和意義）選擇性：藥物在適當劑量時對某一組織或器官發(fā)生作用，而對其他組織器官很少或幾乎不發(fā)生作用。特點：選擇性是相對的，與劑量有關(guān)，隨劑量增加選擇性下降。（如：阿司匹林小劑量抗血小板，大劑量解熱鎮(zhèn)痛抗炎;尼可剎米小劑量呼吸興奮，大劑量中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮驚厥）選擇性高，針對性強，應用范圍窄選擇性低，針對性差，應用范圍廣，副作用多意義：1、臨床選擇用藥的基礎，臨床用藥要盡可能選用選擇性高的藥物；有多種病因或病因未明時，可選用選擇性較低的藥物。

2、是藥物分類的依據(jù)因此：臨床用藥時，既要考慮藥物的選擇作用，還應考慮藥物的給藥劑量，以保證既取得治療效果，又用藥安全。78（三）、選擇作用（掌握特點和意義）1179治病不良反應藥物是雙刃劍.既有治療作用，又有毒副作用.12治病不良反應藥物是雙刃劍.80藥物（drug）與治療無關(guān)不良反應（adversereaction）

治療作用（therapeuticaction）

達到防治效果（四）、防治作用和不良反應（兩重性）13藥物與治療無關(guān)不良反應治療作用達到防治效果（四）、防治作二重性：指藥物對機體能產(chǎn)生防治作用，同時也產(chǎn)生不良反應。1、防治作用1）預防作用：提前用藥以防治疾病或癥狀發(fā)生的作用。 如：疫苗、小劑量阿司匹林2）治療作用（掌握）：指符合用藥目的，能夠緩解癥狀或消除病因以達到治療效果的作用。治療作用根據(jù)用藥目的可分為：對因治療：治本對癥治療：治標

81緩則治本急則治標標本兼治二重性：指藥物對機體能產(chǎn)生防治作用，同時也產(chǎn)生不良反應。1482對因治療消除原發(fā)致病因子例：抗生素殺滅病原微生物對癥治療改善患者疾病癥狀例：解熱鎮(zhèn)痛藥降低體溫15對因治療消除原發(fā)致病因子例：抗生素殺滅病原微生物對癥治療2、不良反應（掌握類型及特點）83不符合用藥目的并給病人帶來不適或痛苦的有害反應。(多數(shù)-固有-可預知-采取措施-盡可能避免；少數(shù)-嚴重-難恢復-藥源性疾病）副作用毒性反應變態(tài)反應

后遺效應繼發(fā)反應停藥反應特異質(zhì)反應藥物依賴性2、不良反應（掌握類型及特點）16不符合用藥目（1）副作用84概念：

藥物在治療劑量時和治療作用同時出現(xiàn)的、與治療目的無關(guān)的作用，又稱副反應。產(chǎn)生原因：藥物選擇性低當其中一種作用作為治療作用時，其他作用就成為副作用。特點：一般較輕微；危害不大；可預料；不可避免；隨用藥目的的改變，防治作用與副作用可以互相轉(zhuǎn)化。（1）副作用17概念：藥物在治療劑量時和治療作用同時出現(xiàn)的阿托品85腺體分泌抑制瞳孔括約肌解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制松弛內(nèi)臟平滑肌口干擴瞳心率解痙18腺體分泌抑制瞳孔括約肌解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制松弛內(nèi)臟平（2）毒性反應

86概念：在用藥劑量過大或用藥時間過長或機體對藥物敏感性過高時產(chǎn)生的對機體有明顯損害的反應。（常見有胃腸道、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管、肝腎等反應）特點:一般在超劑量時產(chǎn)生，也可因病人遺傳缺陷、病理狀態(tài)或合用其他藥物而引起敏感性增加，在治療量時產(chǎn)生

危害較大可預知，可避免分類

急性毒性慢性毒性（亞急性）（2）毒性反應19概念：在用藥劑量過大或用藥時間過長或機體對致突變

藥物使DNA分子中的堿基對排列發(fā)生改變，造成基因變異或染色體畸變。致畸

突變發(fā)生在胚胎細胞，影響其發(fā)育而致畸胎。致癌

突變發(fā)生在體細胞導致腫瘤形成。87“三致”反應（藥物的特殊的慢性毒性）致突變藥物使DNA分子中的堿基對排列發(fā)生改變，造成基因變88藥物沙利度胺引起“海豹肢’畸形反應停于1953年首先由西德一家制藥公司合成，1956年進入臨床并在市場試銷，1957年獲西德專利，這種藥物治療早孕期間的孕吐反應，有很好的止吐作用，對孕婦無明顯毒副作用，相繼在51個國家獲準銷售。從1956年反應停進入市場至1962年撤藥，全世界30多個國家和地區(qū)(包括我國臺灣省)共報告了"海豹胎1萬余例，各個國家畸形兒的發(fā)生率與同期反應停的銷售量呈正相關(guān)，如在西德就引起至少6000例畸胎，英國出生了5500個這樣的畸胎，日本約1000余例，臺灣省也至少有69例畸胎出生。只有美國，由于官方采取了謹慎態(tài)度，沒有引進這種藥，21藥物沙利度胺引起“海豹肢’畸形反應停于195

特點：只發(fā)生在少數(shù)過敏體質(zhì)的病人，與劑量無關(guān)；與藥物原有作用無關(guān)；不易預知。臨床癥狀：輕者如皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫等。重者如過敏性休克。過敏原：藥物本身或其代謝物，或藥劑中的雜質(zhì)或輔料預防：詢問過敏史，皮試等如青霉素過敏。89（3）變態(tài)反應（過敏反應）

概念：又稱過敏反應，是指藥物作為抗原或半抗原引發(fā)的病理性免疫反應。

原因：藥物或藥物的代謝產(chǎn)物或藥物制劑中的其他物質(zhì)作為致敏物質(zhì)進入機體引發(fā)。

青霉素容易發(fā)生過敏反應，嚴重者可發(fā)生過敏性休克，危及生命。但許多患者并沒有真正認識到青霉素過敏的本質(zhì)，對“青霉素過敏”心存僥幸！90

重要事情說三遍、說三遍、說三遍！青霉素容易發(fā)生過敏反應，嚴重者可發(fā)生過敏性休藥物過敏反應：藥物第一次進入人體后，刺激機體免疫系統(tǒng)產(chǎn)生相應抗體或致敏淋巴細胞，當藥物再次進入人體時人體就會發(fā)生過敏反應。所以，用過青霉素的人再次使用才有可能發(fā)生過敏反應。91曾經(jīng)用過青霉素不會引起過敏？藥物過敏反應：藥物第一次進入人體后，刺激機體免疫系統(tǒng)產(chǎn)生相應有部分患者在使用青霉素時，因害怕過敏反應而減少青霉素的用量，他們認為用少量青霉素不會引發(fā)過敏。這是把藥物的過敏反應和藥物的毒副作用混為一談，減少青霉素的用量可以減輕青霉素的毒副作用，但不能避免青霉素的過敏反應。有時極其微小的用量也會發(fā)生過敏。92青霉素用量小，不會引起過敏？有部分患者在使用青霉素時，因害怕過敏反應而減有時患者自以為身體強壯，抵抗力強，使用青霉素不會發(fā)生過敏反應。這種說法也是不對的，因為過敏反應的決定因素是藥物的本身和個體的體質(zhì)。過敏體質(zhì)的人不管身體多么強壯，其過敏反應發(fā)生的幾率會明顯高于非過敏體質(zhì)的人。93身強體壯不會引起過敏反應？有時患者自以為身體強壯，抵抗力強，使用青霉素其實，青霉素過敏是青霉素的降解產(chǎn)物——青霉素噻唑和青霉素烯酸與機體組織蛋白結(jié)合成青霉素噻唑蛋白，刺激機體產(chǎn)生特異性抗體IgE。使機體呈高敏狀態(tài)，當再次接觸青霉素后即與特異性抗體IgE結(jié)合，從而發(fā)生過敏反應。青霉素過敏與青霉素用藥史有關(guān)，與劑量的大小、身體的強弱無關(guān)。只有正確認識青霉素過敏的本質(zhì)，才能避免青霉素過敏反應的發(fā)生，從而充分利用青霉素的治療作用。94青霉素過敏的本質(zhì)：其實，青霉素過敏是青霉素的降解產(chǎn)物——青霉素噻唑95289629

副作用、毒性反應、變態(tài)反應有哪些區(qū)別？97?30?不良反應與藥理作用有關(guān)？多大劑量？可預知嗎？副作用有治療量可毒性反應有中毒劑量可過敏反應無無關(guān)，很小劑量即可不可9831指停藥后血藥濃度降至最低有效濃度以下時仍殘存的藥物效應。苯巴比妥次日困倦、乏力（宿醉）

99（4）后遺效應指停藥后血藥濃度降至最低有效濃度以下時仍殘存的藥物效是藥物的治療作用引起的不良后果，也稱治療矛盾。（如長期使用廣譜抗生素時，因菌群失調(diào)引起新的感染，即二重感染。）100（5）繼發(fā)反應是藥物的治療作用引起的不良后果，也稱治療矛盾。（1013410235（6）停藥反應長期使用某些藥物，突然停藥使原有疾病復發(fā)或加劇的現(xiàn)象（反跳），如長期使用普萘洛爾治療高血壓病時，突然停藥可致血壓驟升。103（6）停藥反應36（7）特異質(zhì)反應

少數(shù)特異體質(zhì)的病人對某些藥物的反應特別敏感，很少劑量即可產(chǎn)生超出常人的強烈藥理效應。

與免疫反應無關(guān)，與遺傳有關(guān)。（如：如先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的病人，應用新鮮的蠶豆以及伯氨喹、磺胺類藥物時可發(fā)生溶血性貧血。）

104（7）特異質(zhì)反應37（7）藥物依賴性概念：長期應用某些藥物后，病人對藥物產(chǎn)生主觀和客觀上連續(xù)用藥的現(xiàn)象，稱為藥物依賴性。分類：（1）精神依賴性：又稱心理依賴性或習慣性。如果連續(xù)用藥突然停藥，病人僅表現(xiàn)為主觀上的不適而沒有其他生理功能的紊亂，但有強烈的繼續(xù)用藥的欲望。（2）生理依賴性：又稱成癮性。如果用藥時病人產(chǎn)生欣快感，停藥后不僅出現(xiàn)主觀上的不適，還會產(chǎn)生嚴重生理紊亂的戒斷癥狀，表現(xiàn)為煩躁不安、流淚、出汗、疼痛、惡心、嘔吐、驚厥等，甚至危及生命，再次用藥后癥狀消失。105（7）藥物依賴性38原因：產(chǎn)生藥物依賴性的主要原因是藥物濫用。在藥品管理上，將易產(chǎn)生成癮性的藥物稱為“麻醉藥品”。此類藥品要嚴格按照《麻醉藥品管理辦法》的規(guī)定進行管理與使用。106原因：產(chǎn)生藥物依賴性的主要原因是藥物濫用。391074010841109421104311144112451134611447115481164911750118513、合理用藥1)在用藥護理中，詳細介紹藥物療效、注意事項，增強病人對藥物不良反應和藥源性疾病的防范意識。2）詳細了解病史、過敏史、用藥史。3）嚴格掌握藥物的用法、劑量、適應癥和禁忌癥。4）嚴密觀察1193、合理用藥52120藥物即毒物，利弊并存，必須權(quán)衡，正確應用53藥物即毒物，利弊并存，

藥物的作用機制主要是研究藥物（為什么能起作用）和（如何起作用）的。通過學習藥物的作用機制，可有助于理解藥物的治療作用和不良反應的本質(zhì)，為提高藥物的療效、防止藥物的不良反應、更好的開展用藥指導、藥物咨詢和用藥護理提供理論依據(jù)。藥物的作用機制主要包括以下幾個方面：121三、藥物的作用機制藥物的作用機制主要是研究藥物（為什么能起作用三、藥物的作用機制122最常見氫氧化鋁奧美拉唑-質(zhì)子泵抑制劑，抑制H+-K+-ATP酶胰島素-參與糖代謝噻嗪類利尿藥（抑制Na+-Cl-轉(zhuǎn)運體）利多卡因（Na+通道）、硝苯地平（Ca2+）抗菌藥（磺胺、喹諾酮）免疫抑制藥（環(huán)孢素）消毒防腐藥、蛋白沉淀劑阿托（M）、腎上腺素（αβ）三、藥物的作用機制55最常見氫氧化鋁奧美拉唑-質(zhì)子泵抑制劑，藥物與受體的結(jié)合（1）受體：是存在于細胞膜、細胞質(zhì)或細胞核中，能識別、結(jié)合特異性配體并通過信息傳遞引起特定生物效應的大分子蛋白質(zhì)。（2）配體：是指能與受體特異性結(jié)合的生物活性物質(zhì)。配體分為內(nèi)源性和外源性兩類。123藥物與受體的結(jié)合56124受體配體（藥物）藥物與受體——鑰匙與鎖的關(guān)系。

57受體配體（藥物）藥物與受體——鑰匙與鎖的關(guān)系。

受體的特性125受體特異性靈敏性飽和性多樣性可逆性可調(diào)節(jié)性受體的特性58受體特異性靈敏性飽和性多樣性可逆性可調(diào)節(jié)性126藥物與受體結(jié)合親和力藥物與受體結(jié)合的能力內(nèi)在活性藥物激動受體的能力（3）藥物與受體結(jié)合：藥物能否與受體結(jié)合，可否發(fā)生生物效應，取決于藥物與受體的親和力和內(nèi)在活性

親和力大的藥物與受體結(jié)合得多內(nèi)在活性大的藥物激動受體的能力強59藥物與受體結(jié)合親和力（3）藥物與受體結(jié)合：藥物能否與受體

根據(jù)藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生的作用不同，將與受體結(jié)合的藥物分為受體激動藥和受體阻斷藥。1）受體激動藥（又稱受體興奮藥）（嗎啡）：是指與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。（有位領(lǐng)導、能力強）2）受體阻斷藥（又稱受體拮抗藥）