10116藥物化學(xué)（二）2008年04月試卷

10116#藥物化學(xué)（二）試題第10頁（共10頁）浙江省2008年4月高等教育自學(xué)考試藥物化學(xué)（二）試題課程代碼：10116試卷分A、B卷，使用1999年版本教材的考生請做A卷，使用2006年版本教材的考生請做B卷；若A、B兩卷都做的，以B卷記分。A卷一、名詞解釋(本大題共3小題，每小題2分，共6分)1.第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化2.生物電子等排體3.分配系數(shù)p(lgp)二、填空題(本大題共8小題，每空1分，共16分)請在每小題的空格中填上正確答案。錯填、不填均無分。1.中樞鎮(zhèn)痛藥按其來源可分為________、________和內(nèi)源性阿片樣肽類。2.鹽酸氯丙嗪臨床上用作________藥，其分子中含有________母核結(jié)構(gòu)。3.阿托品是________受體拮抗劑，臨床上主要用作________。4.影響RAS系統(tǒng)的抗高血壓藥主要有________和________。5.西咪替丁屬________抗?jié)兯?，其結(jié)構(gòu)中含________環(huán)。6.甾體激素均具有________母核，通常結(jié)構(gòu)中含有C10和________位兩個角甲基。7.維生素E屬于________性維生素，主要作用是________。8.生物烷化劑抗腫瘤藥在體內(nèi)能形成________或其他具有活潑的親電性基團的化合物，而與細胞的生物大分子（DNA、RNA、酶）中含有________基團發(fā)生共價結(jié)合，使其喪失活性或使DNA分子斷裂，致腫瘤細胞死亡。三、單項選擇題(本大題共20小題，每小題2分，共40分)在每小題列出的四個備選項中只有一個是符合題目要求的，請將其代碼填寫在題后的括號內(nèi)。錯選、多選或未選均無分。1.苯妥英鈉臨床上用作()A.抗癲癇藥 B.鎮(zhèn)靜藥C.催眠藥 D.抗抑郁藥2.下列鹽酸奮乃靜結(jié)構(gòu)描述中不正確的是()A.含酚噻嗪環(huán) B.含哌嗪環(huán)C.環(huán)3位上有氯原子 D.11位上有羥基3.可待因是嗎啡何種結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物()A.3-羥基甲基化 B.6-羥基甲基化C.3-羥基乙?；?D.6-羥基乙?；?.多巴胺在體內(nèi)可由下列哪個物質(zhì)經(jīng)生物轉(zhuǎn)化而來?()A.苯丙氨酸 B.酪氨酸C.去甲腎上腺素 D.3-甲氧基酪氨酸5.下列哪個藥物是M膽堿受體激動劑?()A.毒扁豆堿 B.溴新斯的明C.毛果蕓香堿 D.加蘭他敏6.下列哪種藥物含有莨菪烷基本骨架?()A.溴丙胺太林 B.鹽酸苯海索C.鹽酸貝那替嗪 D.硫酸阿托品7.下列哪個結(jié)構(gòu)代表腎上腺素?()8.芳氧丙醇胺類（ArOCH2CHOHCH2NHR′）藥物是()A.α-受體阻斷劑 B.α-受體激動劑C.β-受體阻斷劑 D.β-受體激動劑9.利多卡因臨床用作()A.全身麻醉藥 B.局部麻醉藥C.抗心律失常藥 D.局麻藥和抗心律失常藥10.結(jié)構(gòu)式為的藥物是()A.利血平 B.吉非貝齊C.幸伐他汀 D.普萘洛爾11.下列哪個藥物代表布洛芬()12.奧美拉唑是()A.H1受體拮抗劑 B.H2受體拮抗劑C.質(zhì)子泵抑制劑 D.過敏介質(zhì)釋放抑制劑13.腎上腺皮質(zhì)激素甾類結(jié)構(gòu)A、B、C、D環(huán)的活性構(gòu)象是()A.A/B順、B/C反、C/D反 B.A/B反、B/C反、C/D反C.A/B順、B/C順、C/D反 D.A/B反、B/C順、C/D順14.雷尼替丁含有下列哪種芳雜環(huán)?()A.噻吩環(huán) B.咪唑環(huán)C.呋喃環(huán) D.噻唑環(huán)15.下列關(guān)于地塞米松結(jié)構(gòu)描述，錯誤的是()A.1，4位上有兩個雙鍵 B.11，17，21位有三個羥基C.16位上有α甲基 D.6位上有F原子16.下列四個抗腫瘤藥物，哪個是抗有絲分裂的藥物?()A.長春新堿 B.喜樹堿C.阿霉素 D.柔紅霉素17.第一個經(jīng)FDA批準用于抗艾滋病的藥物是()A.左旋咪唑 B.吡喹酮C.卡莫西汀 D.齊多夫定18.青蒿素是()A.驅(qū)腸蟲藥 B.抗血吸蟲藥C.抗瘧藥 D.抗結(jié)核藥19.甲氧芐啶屬于()A.抗過敏藥 B.抗菌藥C.抗腫瘤藥 D.抗病毒藥20.下列抗生素，屬于氨基糖苷類的是()A.紅霉素 B.氯霉素C.阿奇霉素 D.阿米卡星四、寫、認結(jié)構(gòu)（本大題共10小題，每小題2分，共20分）寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)及作用（1~5題）或名稱及作用（6~10題）（結(jié)構(gòu)或名稱1分，作用1分）1.苯巴比妥2.氯貝丁酯3.西替利嗪4.環(huán)磷酰胺5.諾氟沙星6.7.8.9.10.五、問答題(本大題共3小題，每小題6分，共18分)1.寫出下列藥物合成路線中的中間體和產(chǎn)物。2.局麻藥可以分為哪幾種類型？寫出其中臨床上使用的一種局麻藥的名稱和結(jié)構(gòu)。3.頭孢菌素類抗生素：請簡述下列結(jié)構(gòu)改變對活性的影響：（1）2，3位雙鍵移位；（2）3-位上取代基被甲基、氯原子和含氮雜環(huán)取代；（3）7位酰氨基α位引入-SO3Na，-NH2，-OH，-COOH；（4）R為苯環(huán)，噻吩，含氮雜環(huán)。B卷一、名詞解釋(本大題共3小題，每小題2分，共6分)1.前藥2.疏水參數(shù)（LgP）3.經(jīng)典的生物電子等排體二、填空題(本大題共7小題，每空1分，共14分)請在每小題的空格中填上正確答案。錯填、不填均無分。1.硫雜蒽類抗精神病藥因結(jié)構(gòu)中含有________，故有順、反異構(gòu)體存在，其中________異構(gòu)體活性較強。2.在喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系中，其結(jié)構(gòu)中的3位________和4位________被認為是活性的必要基團。3.青蒿素是我國科學(xué)家首次從植物中提取的具有新型結(jié)構(gòu)的倍半萜內(nèi)酯，具有十分優(yōu)良的________作用，其構(gòu)效關(guān)系的研究結(jié)果表明，________基團對其活性是必須的。4.氮芥類藥物結(jié)構(gòu)相似，大多由兩部分組成，即________和________。5.甾類化合物按其化學(xué)結(jié)構(gòu)特征可分為三大類，這三大類母核分別為雄甾、________和________。6.1，4-二氫吡啶類藥物是________離子通道的阻滯劑，在臨床上主要用于________。7.維生素按其溶解性質(zhì)的不同可分為________和________兩大類。三、單項選擇題(本大題共20小題，每小題2分，共40分)在每小題列出的四個備選項中只有一個是符合題目要求的，請將其代碼填寫在題后的括號內(nèi)。錯選、多選或未選均無分。1.屬于全身靜脈麻醉藥的是()A.恩氟烷 B.乙醚C.氯胺酮 D.丁卡因2.巴比妥類藥物有水解性，是因為具有()A.酯結(jié)構(gòu) B.酰脲結(jié)構(gòu)C.醚結(jié)構(gòu) D.氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)3.非甾體抗炎藥物的作用機制是()A.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 B.花生四烯酸環(huán)氧化酶抑制劑C.二氫葉酸還原酶抑制劑 D.磷酸二酯酶抑制劑4.鹽酸嗎啡注射劑放置過久顏色變深，發(fā)生了以下哪種反應(yīng)？()A.水解反應(yīng) B.氧化反應(yīng)C.還原反應(yīng) D.重排反應(yīng)5.可用于利尿降壓的藥物是()A.普萘洛爾 B.甲氯芬酯C.氫氯噻嗪 D.硝苯地平6.下列結(jié)構(gòu)中，哪個為多巴胺結(jié)構(gòu)？() B.C. D.7.腎上腺素能α1受體拮抗劑在臨床上主要用作()A.抗瘧藥 B.抗高血壓C.抗癲癇藥 D.抗?jié)兯?.米力農(nóng)屬于哪類正性肌力藥?()A.強心苷類 B.磷酸二酯酶抑制劑C.離子通道阻斷劑 D.鈣拮抗劑9.抗高血壓藥物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以鄰硝基苯甲醛、氨水及________為原料縮合得到。()A.乙酸乙酯 B.乙酰乙酸乙酯C.乙酰乙酸甲酯 D.丙二酸二乙酯10.西替利嗪幾乎無鎮(zhèn)靜副作用，顯效慢，作用時間長，是因為西替利嗪()A.酯溶性強 B.有較強的質(zhì)子化傾向，不易透過血腦屏障C.分子中的哌嗪環(huán)，即是兩個乙二胺結(jié)構(gòu) D.分子量大而不能通過血腦屏障11.下列說法不正確的是()A.馬來酸氯苯那敏是H1受體拮抗劑，為常用的抗過敏藥B.阿司咪唑為無嗜睡副作用的H1受體拮抗劑，臨床上用于治療枯草熱、過敏性鼻炎等C.西咪替丁是H2受體拮抗劑，具有抑制胃酸分泌的作用D.奧美拉唑為H2受體拮抗劑，臨床上用于治療胃潰瘍12.下列藥物中哪個是抗血吸蟲藥？()A.阿苯達唑 B.吡喹酮C.奎寧 D.青蒿素13.耐酶青霉素的結(jié)構(gòu)特點是側(cè)鏈結(jié)構(gòu)中含有()A.電負性原子 B.較大的空間位阻基團C.水溶性的氨基 D.脂溶性基團14.下列抗生素藥物中沒有β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的是()A.青霉素G B.頭孢氨芐C.阿莫西林 D.卡那霉素15.下列有關(guān)磺胺類抗菌藥的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系的描述哪個是不正確的？()A.氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互為對位，鄰位及間位異構(gòu)體均無抑菌作用B.苯環(huán)被其他環(huán)替代時或在苯環(huán)上引入其他基團時使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其他與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時，多數(shù)情況下抗菌作用加強D.磺酰氨基N1－單取代物都使抗菌活性增強，特別是雜環(huán)取代使抑菌作用有明顯的增加16.不屬于抗有絲分裂的藥物是()A.紫杉醇 B.喜樹堿C.長春瑞濱 D.秋水仙堿17.用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，其設(shè)計思想是()A.生物電子等排置換 B.起生物烷化劑作用C.立體位阻增大 D.供電子效應(yīng)18.雄性激素結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素，主要原因是()A.甾體激素合成工業(yè)化以后，結(jié)構(gòu)改造工作難度下降B.雄性激素結(jié)構(gòu)專屬性高，結(jié)構(gòu)稍加改變，雄性活性降低，蛋白同化活性增加C.雄性激素已可滿足臨床需要，不必再發(fā)明新的雄性激素D.蛋白同化激素市場前景好，刺激人們開發(fā)同化激素19.維生素C的結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，易被氧化，并具有酸性，這是因為其結(jié)構(gòu)中含有()A.多羥基 B.羧基C.酚羥基 D.烯二醇20.下列口服降血糖藥物中屬磺酰脲類的是()A.格列美脲 B.阿卡波糖C.二甲雙胍 D.羅