栓劑制備技術

實訓一：栓劑制備實訓操作及質量檢查

主講:楊宗發(fā)

協(xié)帶:王雙宮建國實驗目的1．了解常用基質的類型、特點、適用情況。2．掌握模制成形法(熱熔法)制備栓劑的方法?！镏攸c：模制成形法(熱熔法)制備栓劑的方法▲難點：模制成形法(熱熔法)制備栓劑的方法實驗指導栓劑系指藥物與適宜基質制成供腔道給藥的制劑。栓劑中藥物與基質應混合均勻，栓劑外形要完整光滑；塞入腔道后應無刺激性，應能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產生局部作用；并應有適宜的硬度，以免在包裝或貯藏時變形。栓劑的制法：(1)擠壓成型法(冷壓法)(2)模型成型法(熱融法)(3)自動模制成形法栓模容積固定，但m=ρv,ρ不同，m不同。不同藥物，怎樣計算基質加入量？置換價（DV，displacementvalue）

藥物的重量與同體積基質重量的比值。G：純基質平均栓重M：含藥栓的平均重量W：每個栓劑的平均含藥重量純基質G含藥量W含藥栓M置換價：藥物的重量與同體積基質重量的比值

M-W

M-W

G-(M-W)

意義：處方設計時求算制備栓劑所需基質的理論用量。計算制備含藥栓需要基質的重量X：

X＝（G－w／f）·n

式中G表示純基質平均栓重；M：含藥栓的平均重量；W：每個栓劑的平均含藥重量；n表示擬制備的栓劑枚數(shù)；熱熔法制備栓劑的工藝流程

基質熔融混勻注膜冷卻成型削平脫模質檢包裝藥物實訓內容1.甘油栓的制備實驗內容：處方甘油栓甘油8g干燥碳酸鈉0.2g硬脂酸0.8g純化水1g實訓內容：制備

取干燥碳酸鈉與蒸餾水置蒸發(fā)皿內，加甘油混合后，置水浴上加熱，緩緩加入硬脂酸細粉，邊加邊攪拌，待泡沸停止、溶液澄明，將此溶液注入涂過潤滑劑(液體石蠟)的栓模中，共注3枚，放冷、整理，啟模、取出即得。1皂化2處理栓模3注膜4冷卻5刮平6起模7成品注意事項：(1)制備甘油栓時，水浴要保持沸騰，使硬脂酸細粉(少量分次加入)與碳酸鈉充分反應，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反應完全，才能停止加熱。產生的二氧化碳須除盡，否則所得的栓劑內含有氣泡，影響美觀。(2)欲求外觀透明，皂化必須完全，加酸攪拌不宜太快，以免攪入氣泡。(3)注模時要一次注入避免分層，并適當溢出?？冢苊庖驘崦浝淇s導致表面凹陷。(3)堿量比理論量超過10%-15%，皂化快，成品軟而透明。(4)水分含量不宜過多，否則成品渾濁。思考題1.甘油栓的制備原理及操作時的注意事項是什么？2.甘油栓的作用機理是什么？崩解時限檢查檢查法：取供試品3粒，在室溫放置1小時后，分別放在3個金屬架的下層圓板上，裝入各自的套筒內，并用掛鉤固定。除另有規(guī)定外，將上述裝置分別垂直浸入盛有不少于4L的37.0℃±0.5℃水的容器中，其上端位置應在水面下90mm處。容器中裝一轉動器，每隔10分鐘在溶液中翻轉該裝置一次。結果判斷：除另有規(guī)定外，脂肪性基質的栓劑3粒均應在3