傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥理學(xué)概論

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥理學(xué)概論第一頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日第一節(jié)┃概述

一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的解剖學(xué)分類(lèi)

自主神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)心肌平滑肌腺體神經(jīng)節(jié)換元骨骼肌第二頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日二、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類(lèi)

1.膽堿能神經(jīng)（1）全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維（2）全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維（3）運(yùn)動(dòng)神經(jīng)（4）少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維2.去甲腎上腺素能神經(jīng)：絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維。AchNA第三頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日—NA—Ach副交感神經(jīng)神經(jīng)中樞運(yùn)動(dòng)神經(jīng)交感神經(jīng)Ach

:膽堿能神經(jīng)NA:去甲腎上腺素能神經(jīng)神經(jīng)遞質(zhì)第四頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)及受體第五頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu)：突觸前膜、突觸間隙、突觸后膜、囊泡(遞質(zhì))、受體。一、傳出神經(jīng)的突觸結(jié)構(gòu)囊泡(內(nèi)有遞質(zhì))膽堿酯酶受體傳導(dǎo)方向第六頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)遞質(zhì)(配體、藥物)：從神經(jīng)末梢釋放的傳遞神經(jīng)沖動(dòng)的化學(xué)物質(zhì)。受體：能與藥物特異性結(jié)合，能傳遞信息和產(chǎn)生藥理效應(yīng)的細(xì)胞蛋白部分。第七頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日傳出神經(jīng)遞質(zhì)的藥動(dòng)學(xué):

（1）合成：在膽堿能神經(jīng)內(nèi)合成膽堿+乙酰輔酶A乙酰膽堿（2）貯存在囊泡內(nèi)（3）釋放：胞裂外排（需Ca2+參與）（4）消失：Ach膽堿酯酶（AchE）膽堿+乙酸（一）乙酰膽堿（acetylcholine，Ach）第八頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日第九頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日（二）去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）

酪氨酸酪氨酸羥化酶多巴多巴脫羧酶多巴胺多巴胺β-羥化酶NA[NA]↑，反饋性抑制（1）合成：在去甲腎上腺素能神經(jīng)內(nèi)第十頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日氧甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)；單胺氧化酶(MAO)。第十一頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日（2）貯存在囊泡內(nèi)（3）釋放：胞裂外排（需Ca2+參與）（4）消失：攝取1：大部分被突觸前膜攝取貯存在囊泡中。攝取2：小部分被非神經(jīng)組織重?cái)z取，最后被COMT和MAO滅活。氧甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)；單胺氧化酶(MAO)。

第十二頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體（一）膽堿受體

1．M(毒蕈堿型)膽堿受體(M-R)：又可分為3種亞型，M1–R：主要分布于胃壁細(xì)胞、神經(jīng)節(jié)、CNS；M2–R：主要分布在心臟、腦、平滑肌等；M3–R：分布于外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮、腦、自主神經(jīng)節(jié)。第十三頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日2．N（煙堿型）膽堿受體（N-R）

主要分布在神經(jīng)節(jié)、骨骼肌和CNS。又分為N1受體和N2受體。

第十四頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日能與NA結(jié)合的受體?？煞譃閮纱箢?lèi)，即α型腎上腺素受體（α-R）和β型腎上腺素受體（β-R）。（二）腎上腺素受體

1．α腎上腺素受體（α-R）：又可分為：α1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔開(kāi)大肌、心臟和肝臟。α2-R

：主要分布神經(jīng)末梢突觸前膜。

第十五頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日2．β腎上腺素受體（β-R），可分為3種亞型。β1-R：主要分布于心臟、腎小球旁系細(xì)胞。β2-R：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。β3-R：主要分布在脂肪細(xì)胞。

第十六頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日第三節(jié)┃傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應(yīng)

A:第十七頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日α樣作用：皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮，(α-R興奮)外周阻力升高，血壓增高。B:C:第十八頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日

β樣作用：心臟興奮(β1-R)

(β-R興奮)支氣管平滑肌擴(kuò)張(β2-R)骨骼肌血管擴(kuò)張(β2-R)。心血管方面腎上腺素受體占優(yōu)勢(shì)，平滑肌、腺體方面膽堿能受體占優(yōu)勢(shì)。D:第十九頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日M1-R：胃酸分泌增加、中樞興奮

M2-R：心臟抑制

M3-R：平滑肌收縮、腺體分泌增加、瞳孔縮小、血管平滑肌松弛。1.M膽堿受體(M-R)

第二十頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日神經(jīng)節(jié)—興奮骨骼肌—收縮N1-R—N2-R—N-R2.N膽堿受體（N-R）第二十一頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日α1-R—皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管平滑肌—收縮瞳孔

—擴(kuò)大α2-R—突觸前膜—負(fù)反饋調(diào)節(jié)NA釋放α腎上腺素受體

（α-R）β1-R—心臟—興奮β腎上腺素受體（β-R）β2-R—骨骼肌血管--擴(kuò)張冠脈血管、支氣管平滑肌--松弛

突觸前膜—正反饋調(diào)節(jié)NA釋放.3.腎上腺素受體第二十二頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日能與多巴胺結(jié)合的受體。DA-R：腎、腸系膜、心、腦血管—擴(kuò)張

4.多巴胺受體（DA-R）：第二十三頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日1、直接作用于受體膽堿受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥膽堿受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥第四節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類(lèi)

一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式第二十四頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日2、影響遞質(zhì)（1）影響遞質(zhì)的釋放：促進(jìn)NA釋放(麻黃堿)、促進(jìn)Ach釋放(氨甲酰膽堿)（2）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化：抗膽堿酯酶藥（新斯的明）（3）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存：抑制NA再攝?。ɡ剑┑诙屙?yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類(lèi)

主要按其作用性質(zhì)和對(duì)不同類(lèi)型受體的選擇性來(lái)分類(lèi)。

1.膽堿激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥抗膽堿酯酶藥（新斯的明）Ｍ、Ｎ－Ｒ激動(dòng)藥（Ach）Ｍ－Ｒ激動(dòng)藥（毛果蕓香堿）Ｎ－Ｒ激動(dòng)藥（煙堿）第二十六頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日2.膽堿受體阻斷藥Ｍ-Ｒ阻斷藥：阿托品、東莨菪堿等

阿托品的合成代用品：后馬托品M1-R阻斷藥：哌侖西平Ｎ１-Ｒ阻斷藥（美加明）Ｎ2-Ｒ阻斷藥（琥珀酰膽堿）膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定）第二十七頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日3.腎上腺素激動(dòng)藥β1、β2-R激動(dòng)藥：ISO(異丙腎上腺素)β1-R激動(dòng)藥：多巴酚丁胺β2-R激動(dòng)藥：沙丁胺醇α、β–R激動(dòng)藥：AD、麻黃堿α、β、DA–R激動(dòng)藥：DA(多巴胺)α1、α2-R激動(dòng)藥：NA、間羥胺α1-R激動(dòng)藥：新福林β-R激動(dòng)藥α-R激動(dòng)藥第二十八頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日4.腎上腺素受體阻斷藥β-R阻斷藥α-R阻斷藥α1α2-R阻斷藥（酚妥拉明）α1-R阻斷藥（哌唑嗪）β1、β2-R阻斷藥（普萘洛爾）β1-R阻斷藥（阿替洛爾）α、β-R阻斷藥（拉貝洛爾）第二十九頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日練習(xí)題第三十頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022年，8月28日1、膽堿能神經(jīng)包括：（1）全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維（2）全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維（3）運(yùn)動(dòng)神經(jīng)（4）少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維2、去甲腎上腺素能神經(jīng)包括：絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維第三十一頁(yè)，共三十二頁(yè)，2022