戒煙藥物伐尼克蘭的機(jī)制與功效

第第頁(yè)戒煙藥物伐尼克蘭的機(jī)制與功效目前已有多種戒煙藥物可供使用，在世界衛(wèi)生組織（WHO）建議使用的戒煙輔助藥物中，一線藥物包括尼古丁替代療法（NRT）類產(chǎn)品，鹽酸安非酮和伐尼克蘭。二線藥物是指在一線藥物無(wú)效時(shí)，臨床醫(yī)生可考慮選用的藥物，如可樂(lè)定和去甲替林。伐尼克蘭（vareicline灑石鹽酸）是世界衛(wèi)生組織2008年推薦的一線戒煙新藥，國(guó)家食品藥品監(jiān)督局己批準(zhǔn)進(jìn)口上市（商品名：暢沛）。（一）作用機(jī)制：伐尼克蘭屬于非尼古丁類口服戒煙藥物，α4β2尼古丁乙酰膽堿受體，刺激多巴胺的釋放，最終引起吸煙的快感。伐尼克蘭對(duì)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體的部分激動(dòng)活性，可促使多巴胺低水平持續(xù)釋放。與尼古丁相比，伐尼克蘭具有較強(qiáng)的親合力，較弱的效應(yīng)和相對(duì)長(zhǎng)的半衰期，因此可以緩解戒煙者因尼古丁戒斷引起的吸煙渴求和戒斷癥狀。它還能夠拮抗尼古丁與。α4β2尼古丁乙酰膽堿受體的結(jié)合，所以能夠抑制煙草種的尼古丁引起的即刻獎(jiǎng)賞效應(yīng)并減少吸煙的滿足感。也就是說(shuō)，伐尼克蘭的激動(dòng)特性可以減輕煙癮和戒斷癥狀：而在治療期間，它的結(jié)抗性又可減少戒煙者吸煙時(shí)的滿足感，從而減少?gòu)?fù)吸的可能性。（二）劑型：有0.5mg/片（白色片）和1.0mg/片（淡藍(lán)色片）兩種劑量。（三）用法與用量：在確定戒煙之前1～2周開(kāi)始治療；第1～3口服用0.5mg，每日1次（白色片）：第4～7日服用0.5mg，每日2次（白色片）；第8口至治療結(jié)束服用1mg，每日2次（談藍(lán)色片）。一般療程12周。對(duì)無(wú)法耐受本品不良反應(yīng)的患者，可暫時(shí)或長(zhǎng)期將劑量降至每口2次，每次0.5mg；應(yīng)用水整片吞服，餐前餐后均可服用。對(duì)于經(jīng)12周治療戒煙成功的患者，可考慮續(xù)加1個(gè)12周療程，劑量仍為每口2次，每次lmg。（四）不良反應(yīng)：惡心、食欲增加、夢(mèng)境異常、失眠、頭痛。（五）禁忌：對(duì)本晶活性成分或任何輔料成分過(guò)敏者禁用。（六）注意事項(xiàng)：1.可能需要調(diào)整一些藥物的應(yīng)用劑量（例如氨茶堿、華法林和胰島素）；2.有精神病史的患者應(yīng)用本藥應(yīng)予以注意。并應(yīng)給予相應(yīng)的建議，尚無(wú)癲癇患者應(yīng)用本品的臨床經(jīng)驗(yàn)；3.治療結(jié)束后，最多有3%的患者出現(xiàn)易怒，吸煙渴求、抑郁和（或）失眠等癥狀，這些癥狀與停止應(yīng)用本品相關(guān)：處方醫(yī)生應(yīng)告知患者相關(guān)信息，并考慮與患者討論是否需要逐漸減量：4.對(duì)駕駛和操作機(jī)器的能力可能具有輕支中度的影響：可能引起頭暈和嗜睡，因此可能影響駕駛和操作機(jī)器的