草酸艾司西酞普蘭片說明書

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草酸艾司西酞普蘭片說明書請認真閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用警示語自殺傾向和抗抑郁藥物對抑郁癥〔MDD〕和其他精神障礙的短期臨床試驗結(jié)果顯示，與勸慰劑相比，抗抑郁藥〔<24歲〔自殺傾向的風(fēng)險。任何人假設(shè)考慮將本品或其他抗抑郁藥物用于兒童、青少年或青年24歲，都必需權(quán)衡臨床需求和風(fēng)險。短期臨床試驗沒有顯示出，與勸慰劑相比年齡大于2465傾向的風(fēng)險有所降低。抑郁和某些精神障礙本身與自殺風(fēng)險的增加有關(guān)，必需親熱觀看和合理監(jiān)測全部年齡患者使用抗抑郁藥物治療開頭后的臨床病癥的惡化、自殺傾向、行為的特別變化。應(yīng)建議家屬和看護者必需親熱觀看并與醫(yī)生進展溝通。本品未被批準用于兒童患者〔。【藥品名稱】通用名稱：草酸艾司西酞普蘭片EscitalopramOxalateTabletsAisixitaipulanPian【成份】活性成份：草酸艾司西酞普蘭S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽化學(xué)構(gòu)造式：20 21 2 2 2 分子式：C H FNO·CH20 21 2 2 2 —3———4———11—【性狀】依據(jù)具體品種確定【適應(yīng)癥】治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐懼癥的驚慌障礙?！疽?guī)格】5mg；10mg；20mg【用法用量】用量：抑郁癥1次。常用劑量為每日10mg，依據(jù)患者的個體反響，每日最大劑量可以增加至20mg2～46個月以穩(wěn)固療效。伴有或不伴有廣場恐懼癥的驚慌障礙。依據(jù)患者的個20mg。治療約3個月可取得最正確療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。老年患者〔>65歲〕推舉以上述常規(guī)起始劑量的半量〕兒童和青少年〔<18歲〕18歲以下的青少年。腎功能降低者輕中度腎功能降低者不需要調(diào)整劑量，嚴峻腎功能降低的患者L 分鐘〕慎CR用。肝臟功能降低者建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周。依據(jù)患者的個體反響，劑量可以增加至每日10mg。建議對肝功能嚴峻降低的患者需留意并進展特別慎重的增加劑量。細胞色素P4502C19〔CYP2C19〕慢代謝者對于是CYP2C195mg，持續(xù)治療2周，依據(jù)患10mg。停藥1～2周內(nèi)漸漸削減劑量，以避開消滅停藥病癥。20mg以上劑量的安全性還未得到證明?！静涣挤错憽坎涣挤错懚喟l(fā)生在開頭治療的第1～2周，持續(xù)治療后不良反響的嚴峻程度和發(fā)生率都會降低。依據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在勸慰劑比照臨床爭論和上市后自發(fā)報告的不良反響列于下表：系統(tǒng)器官分類發(fā)生率不良反響血液和淋巴系統(tǒng)疾病未知血小板削減免疫系統(tǒng)疾病罕見過敏反響內(nèi)分泌失調(diào)未知抗利尿激素分泌特別常見食欲降低、食欲增加、體重增加代謝和養(yǎng)分失調(diào)偶見體重下降未知低鈉血癥、厭食2〔女常見性和男性、性快感缺失〔女性〕精神病性疾病偶見混亂狀態(tài)罕見進攻傾向、自我感喪失、夢想未知躁狂、自殺意念、自殺行為1常見失眠、嗜睡、頭暈、感覺特別、震顫偶見味覺障礙、睡眠障礙、暈厥神經(jīng)系統(tǒng)疾病罕見未知5-羥色胺綜合征/靜坐不能2眼部疾病偶見系統(tǒng)器官分類發(fā)生率不良反響血液和淋巴系統(tǒng)疾病未知血小板削減免疫系統(tǒng)疾病罕見過敏反響內(nèi)分泌失調(diào)未知抗利尿激素分泌特別常見食欲降低、食欲增加、體重增加代謝和養(yǎng)分失調(diào)偶見體重下降未知低鈉血癥、厭食2〔女常見性和男性、性快感缺失〔女性〕精神病性疾病偶見混亂狀態(tài)罕見進攻傾向、自我感喪失、夢想未知躁狂、自殺意念、自殺行為1常見失眠、嗜睡、頭暈、感覺特別、震顫偶見味覺障礙、睡眠障礙、暈厥神經(jīng)系統(tǒng)疾病罕見未知5-羥色胺綜合征/靜坐不能2眼部疾病偶見瞳孔放大、視覺障礙耳和迷路疾病偶見耳鳴偶見心動過速心臟疾病罕見心動過緩未知血管類疾病未知心電圖QT間期延長直立性低血壓呼吸系統(tǒng)、胸部和縱隔的疾病常見鼻竇炎、呵欠未知未知鼻出血格外常見惡心胃腸道疾病常見腹瀉、便秘、嘔吐、口干偶見胃腸道出血〔包括直腸出血〕肝膽類疾病未知肝炎、肝功能檢查特別常見出汗增加皮膚和皮下組織疾病偶見蕁麻疹、脫發(fā)、皮疹、瘙癢癥未知瘀血、血管性水腫肌肉骨骼和結(jié)締組織疾病常見關(guān)節(jié)痛、肌痛腎臟和泌尿系統(tǒng)疾病未知尿潴留常見男性：射精障礙、勃起功能障礙偶見女性：子宮不規(guī)章出血、月經(jīng)過多生殖系統(tǒng)和乳房類疾病乳溢未知男性：特別勃起常見疲乏、發(fā)熱全身性疾病和給藥部位反響偶見水腫1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的大事。2.此類大事報告于SSRI類藥物治療中。骨折5050歲以上患者中進展的流行病學(xué)爭論說明，承受SSRIsTCAs〔三環(huán)類抗抑郁藥物〕患者的骨折風(fēng)險會增加。導(dǎo)致此風(fēng)險的機制未知。QT間期延長QT-間期延長的案例，主要在女性患者、低鉀血癥的患者、或預(yù)先存QTQT端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。SSRI治療停頓時觀看到的停藥病癥本品停藥，包括停頓使用5去甲腎上腺素重攝取抑制劑〔特別是突然停頓〕常常會消滅停藥病癥。頭暈、感覺障礙〔包括感覺特別和電休克感覺、睡眠障礙〔包括失眠和惡夢、激越和焦慮、惡心和/或嘔吐、震顫、意識模糊、出汗、頭痛、腹瀉、心悸、心情不穩(wěn)、易怒和視覺障礙為最常報道的反響。一般這些大事為輕度或中度且為自限性，但是在一些患者中可能表現(xiàn)嚴峻或時間延長。因此建議不再需要本品治療時，應(yīng)漸漸削減劑量到停藥。【禁忌】對本品活性成份或任一輔料過敏者制止使用。物相互作用。制止與利奈唑胺合并用藥，詳見【藥物相互作用制止與匹莫齊特合并用藥，詳見【藥物相互作用QTQT綜合征的患者中，制止使用本品?！揪妗颗R床病癥的惡化和自殺風(fēng)險抑郁癥本身固有病癥可能消滅自殺企圖，自殘和自殺〔自殺相關(guān)的大事〕，并會始終因此使用抗抑郁劑的患者在疾病改善前應(yīng)進展親熱監(jiān)測階段，自殺的風(fēng)險可能會增加。使用本品發(fā)生的其他精神類大事也和自殺相關(guān)大事風(fēng)險的增加有關(guān)。另外，精神類大事可能并發(fā)于抑郁障礙。當(dāng)治療抑郁伴發(fā)的其他精神障礙時，也應(yīng)進展此類預(yù)防。在本品治療前有過自殺相關(guān)大事或有嚴峻自殺觀念的患者企圖的風(fēng)險更大，在治療期間應(yīng)當(dāng)慎重監(jiān)護。meta25歲以下的患者中，抗抑郁藥物治療的患者比勸慰劑治療的患者消滅自殺行為的風(fēng)險增高。應(yīng)當(dāng)在抗抑郁藥物治療期間，親熱監(jiān)察患者，特別是有高風(fēng)險的患者或是治療早期和劑量調(diào)整期。應(yīng)提示患者的家屬和護理者應(yīng)當(dāng)親熱監(jiān)視任何臨床惡化為變化，假設(shè)這些病癥消滅應(yīng)馬上就醫(yī)?？?818歲以下的青少年的臨床試驗中，覺察艾司西酞普蘭組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為〔自殺企圖和自殺觀念〕和敵意〔攻擊性，對抗行為和易怒〕的頻率高于勸慰劑組。QT間期延長的風(fēng)險QT間期延長，上市后期間已報告了QT血鉀，或從前存在QT延長或其他心臟疾病的女性患者。在患有嚴峻心動過緩的患者中或在最近消滅急性心肌梗死或者失代償性心力衰竭的ECG監(jiān)測。電解質(zhì)紊亂如低血鉀或低血鎂可增加惡性心律失常的風(fēng)險之前進展校正。假設(shè)治療處于穩(wěn)定期心臟疾病的患者，在開頭治療之前應(yīng)當(dāng)參考前ECG結(jié)果。假設(shè)本品治療期間發(fā)生心律失常，應(yīng)當(dāng)停頓治療，并且進展ECG檢查。已有抗抑郁藥合并MAOIsMAOIs合并使用SSRIs類藥物，這些不良反響包括：高熱、強直、肌痙攣和生命體征不穩(wěn)定、精神狀態(tài)的轉(zhuǎn)變〔包括極度的激越，漸漸進展為譫妄和昏迷〕。有時病例特征類似于惡性綜合征。有限的動物爭論提示SSRIs類藥物和MAOIs聯(lián)合使用產(chǎn)生血壓上升和激發(fā)行為特別興奮的協(xié)同作用。建議本品不能與MAOIs同時服用，在至少停用MAOIs14天后，才能使用本品。同樣，至少停用本品14天后，才能使用MAOIs。5-羥色胺綜合征或惡性綜合征〔NMS〕樣反響在單獨應(yīng)用SNRISSRI5羥色胺能藥物〔包括曲普坦類〕與損害5-羥色胺代謝的藥物〔包括MAOIs〕，或與安定藥或其他多5羥色胺綜合征或神經(jīng)抑制藥惡性綜合征NM〕樣反響的報道。5-羥色胺綜合征可能包括精神狀態(tài)的轉(zhuǎn)變〔例如，感動、幻覺、昏迷〕、自主神經(jīng)系統(tǒng)紊亂〔例如，心動過速、血壓變化、過高熱〕、神經(jīng)肌肉系統(tǒng)失調(diào)〔例如，反射亢進、動作失調(diào)〕和/或胃腸道病癥〔例如，惡心、嘔吐、腹瀉〕。最嚴峻的5-羥色胺綜合征與精神抑制藥惡性綜合征的表現(xiàn)相像，包括過高熱、肌肉強直、自主神經(jīng)不穩(wěn)定可能伴有生命體5-羥色胺綜合征或精神抑制藥惡性綜合征樣體征和病癥進展監(jiān)測。制止本品與MAOIs合用治療抑郁癥〔見【禁忌】和【警告。假設(shè)臨床上有合理需要，要聯(lián)合使用本品和羥色胺受體感動劑〔曲坦類，建議親熱觀看患者狀況，尤其在治療初期和增加劑量時〔見【藥物相互作用。不推舉合并使用本品和5-羥色胺前體物質(zhì)〔如：色氨酸。本品與任何5-羥色胺能或抗治療。【留意事項】停藥反響上市后使用本品、其他SNRIs和SSRIs間續(xù)有一些停藥后不良大事自發(fā)的報道，尤其在突然停藥時?？梢姡盒那闊┰辍⒁着?、激越、頭昏、感覺特別〔電擊感、焦慮、意識模糊、頭痛、懶散、心情不穩(wěn)定、失眠、輕躁狂、耳鳴和癲癇發(fā)作等。以上表現(xiàn)一般為自限性，也有嚴峻停藥反響的報道。當(dāng)患者停用本品時，應(yīng)留意監(jiān)測這些可能消滅的停藥病癥。推舉漸漸減量，避開突然后醫(yī)生再以更慢的速度減藥。特別出血SSRIs時消滅皮下出血時間和/SSRIs〔特別是合并使用會影響血小板功能的活性物質(zhì)或可能增加出血風(fēng)險的其他活性物質(zhì)〕的患者中以及在具有出血性疾病史的患者中需慎重使用。低鈉血癥SSRI類藥物消滅低鈉血癥的報告，可能是由抗利尿激素〔SIADH〕的特別分泌引起，通常會在治療終止時恢復(fù)正常。特別是老年女性患者可能易發(fā)生此類風(fēng)險。靜坐不能/精神運動性擔(dān)憂SSRIs/SNRIs擔(dān)憂的躁動，需要不停運動，并且不能安靜地坐立。這在治療的頭幾周內(nèi)最可能消滅。在患有這些病癥的患者中，增加劑量可能是有害的。躁狂躁狂抑郁癥的患者可能轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停頓使用本品。癲癇發(fā)作癲癇是使用抗抑郁藥物時的一個潛在風(fēng)險。癲癇發(fā)作的患者應(yīng)當(dāng)停頓使用本品。在監(jiān)控。假設(shè)癲癇發(fā)作頻率增加，則應(yīng)停頓使用本品。糖尿病SSRI胰島素和/或口服降糖藥的劑量進展調(diào)整。ECT〔電休克療法〕SSRIsECT治療的臨床閱歷有限，因此，應(yīng)予慎重。圣約翰草在合并使用本品和含有圣約翰草〔貫葉連翹〕的草藥制劑期間，不良反響可能更常見。因此，不應(yīng)同時服用本品和圣約翰草制劑。精神疾病用藥。輔料〔依據(jù)各家輔料成分酌情添加此項內(nèi)容〕本品輔料中含有乳糖一水合物。罕見發(fā)生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏癥——10———11—對駕駛及操作機器力量的影響本品對開車和使用機器的力量具有輕度或中度的影響。精神藥品可以降低推斷力量和對緊急狀況的反響力量。應(yīng)當(dāng)告知患者這些影響，并警告他們其開車或操作機器的力量可能會受到影響。請置于兒童不易拿處處。孕婦關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。在大鼠的生殖毒理爭論中觀看到胎兒毒性作用〔〕但對仔鼠的發(fā)育無影響且致畸發(fā)生率無增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦，只有明確需求時且慎重考慮其風(fēng)/利益前方可使用。孕婦始終使用本品直到生兒誕生或誕生前不久，生兒可能消滅停藥作用。孕婦在妊娠晚期使用SSRI/SNRI類藥物，生兒會消滅以下病癥：呼吸性窘迫、紫紺、呼吸暫停、癲癇發(fā)作、體溫不穩(wěn)、嘔吐、低血糖、易激惹、震顫、張力亢進、肌肉張力增加、神經(jīng)過敏、昏睡、持續(xù)哭鬧、嗜睡、吮吸或入睡困難。可能是由5-羥色胺作用或停SSRI〔<24小時〕消滅。SSRI性肺動脈高壓的風(fēng)險。在0個使用I的孕婦中觀看到約5例。在一般人群中，每1000個孕婦中有12例發(fā)生PPHN。哺乳期婦女艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應(yīng)承受本品治療或在用藥期間停頓哺乳?！緝和盟帯?8歲以下的青少年。18〔自殺企圖和自殺意念〕和敵意〔攻擊性，對抗行為和易怒〕的頻率高于勸慰劑組。即使進展臨床試驗，仍需親熱監(jiān)測患者的自殺表現(xiàn)?！纠夏暧盟帯?歲以上的老年患者，推舉以上述常規(guī)起始劑量的半量〕大劑量不應(yīng)超過10mg。參見【用法用量【藥物相互作用】藥效學(xué)相互作用藥效學(xué)上，西酞普蘭與嗎氯貝胺和丁螺環(huán)酮合用時，已經(jīng)報告了有病例消滅5-羥色胺綜合征。禁忌合用藥物非選擇性、不行逆MAOIs有承受SSRI類藥物治療的患者合并使用非選擇性MAOI和近期停服SSRI類藥物治療而開頭MAOI治療的患者發(fā)生了嚴峻不良反響的報告。有些患者消滅5-羥色胺綜合征。本品禁忌與非選擇性、不行逆的MAOIs合用?？梢栽谕ｎD不行逆性MAOI治療至少147MAOI治療。匹莫齊特使用本品40mg2mg的匹莫齊特可導(dǎo)致匹莫齊特AUC和最大血藥濃度的上升，即使在整個爭論中并不全都。匹莫齊特和西酞普蘭聯(lián)合服用會導(dǎo)QTc間期延長大約10毫秒。由于匹莫齊特較低劑量即可發(fā)生相互作用，所以制止艾司西酞普蘭和匹莫齊特聯(lián)用。需要慎重合并治療可逆性、選擇性MAO-A抑制劑〔嗎氯貝胺〕療，應(yīng)以最小推舉起始劑量開頭，且需加強臨床監(jiān)測。可以在停頓可逆性MAOI治療至少1天后，開頭本品治療。司來吉蘭與司來吉蘭[一種不行逆的單胺氧化B(MAO-B)抑制劑]5-羥色胺綜合征的危急。5-羥色胺藥物胺綜合征。降低癲癇發(fā)作閾值的藥物SSRI類藥物可以降低癲癇發(fā)作閾值，建議與能降低癲癇發(fā)作閾值的其他藥物合用時應(yīng)慎重，如抗抑郁劑〔、精神安定劑〔〕甲氟喹、丁胺苯丙胺和曲馬多。鋰鹽，色氨酸有合用SSRI類藥物和鋰鹽或色氨酸產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)的報告，因此應(yīng)慎重合SSRI類藥物和這些藥物。圣約翰草SSRI類藥物和含有圣約翰草〔金絲桃素〕的中草藥，可能增加不良反響的發(fā)生。影響出凝血藥物本品與口服抗凝劑合用時，可能會轉(zhuǎn)變此類藥物的抗凝效應(yīng)。承受口服抗凝劑治療的患者應(yīng)特別留意在開頭或停頓本品治療時監(jiān)測抗凝效應(yīng)。與非甾體抗炎藥物合用可能增加出血的風(fēng)險。酒精本品與酒精之間沒有藥代動力學(xué)和藥效學(xué)方面的相互作用。但與其他精神類藥物一樣，不建議與酒精合用。藥代動力學(xué)相互作用影響本品的藥代動力學(xué)的其他藥物CYP2C19CYP3A4和細胞色素CYP2D6也參與其代謝，但影響較小。本品的主要代謝產(chǎn)物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可CYP2D6催化。合并使用奧美拉P9酶抑制劑會導(dǎo)致本品的血漿濃度中度上升〔大約。艾司西酞普蘭與西咪替丁〔多種酶的中等強度抑制劑〕合用可以中度增加艾司西酞普蘭的血漿濃度〔大約。CYP2C19酶抑制劑〔如：奧美拉唑，氟西汀、氟伏沙明、蘭索拉唑、噻氯匹定〕和西咪替丁。依據(jù)臨床推斷降低本品的劑量可能是必要的。本品對其他藥物藥代動力學(xué)的影響CYP2D6CYP2D6代謝的藥物、治療指數(shù)較窄的藥物，如：氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾〔當(dāng)治療心力衰竭時CYP2D6代謝的作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物〔抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病藥物利培酮、甲硫噠嗪和氟哌啶醇。合用時應(yīng)調(diào)整劑量。與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用可能導(dǎo)致這兩種藥物〔均為CYP2D6底物〕血漿濃度上升兩倍以上。CYP2C19CYP2C19代謝的藥物合用時，應(yīng)留神。毒性關(guān)于本品過量的臨床資料格外有限，但已有過量服用本600mg未觀看到任何嚴峻不良反響的報告。已報道的病例中大多數(shù)為輕度或無病癥。由于本品過量而致死的病例在單400到800mg未覺察任何嚴峻的病癥。病癥報道的艾司西酞普蘭藥物過量所見的病癥主要與以下系統(tǒng)有關(guān)：中樞神經(jīng)系統(tǒng)〔從眩暈、震顫和激越到罕有報道的5-羥色胺綜合征、痙攣和昏迷、胃腸系統(tǒng)〔惡心、嘔吐、心血管系統(tǒng)〔QT-間期延長和心律失常〕/體液平衡狀況〔低血鉀、低鈉血癥。治療沒有特異性的挽救藥。保持呼吸道通暢、確保足夠的氧攝取和呼吸功能格外關(guān)鍵。考慮使用胃灌洗和活性炭?？诜幬锖蟊M早洗胃，建議監(jiān)測心臟和生命體征，并賜予系統(tǒng)性支持性治療?！舅幚矶纠怼克幚碜饔冒疚魈仗m是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單一S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑5-HT5-羥色SSRI，5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭R-100倍。大鼠抑郁模型長期〔達5周〕賜予艾司西酞普蘭未見耐藥性。5-HT

受體、受體、受體、α β α β

H1-3H

M1-5M

受體、苯二和力，或僅具有較低的親和力。毒理爭論遺傳毒性TA1537〕CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗〔、大鼠肝臟細胞程序外A合成試驗S陰性。生殖毒性生育力試驗中,大鼠經(jīng)口賜予西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組交配率降低，劑量≥32mg/kg/48mg/kg/天時妊娠時間延長。大鼠胚胎一胎仔發(fā)育毒性試驗中，大鼠經(jīng)口賜予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、[倍]胎仔體重降低和骨化延遲。各劑量組均可見母體毒性〔臨床特別病癥、體重增量削減、攝食量降低，未見致畸作用。發(fā)育的無影響劑量為6/天，相當(dāng)于D約倍。妊娠大鼠圍產(chǎn)期賜予艾司西酞普蘭6、12、24、48mg/kg/天，最高劑量組〔相當(dāng)于MRHD24倍〕子代死亡率稍微增加及生長稍微遲滯，并可見稍微母體毒性〔臨床特別病癥、體重增量削減、攝食量降低。24mg/kg/天劑量組可見子代死亡率稍微增加。12mg/kg/MRHD6倍。/胎仔發(fā)育和誕生后發(fā)育的不良影響，包括在高于人體治療劑量時消滅的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性試驗中，大鼠經(jīng)口賜予32、56、112mg/kg/天，高劑量時可見胚胎/胎仔生長抑制、胎仔存活率降低，〔包括心血管和骨骼缺陷〔，56mg/kg/16mg/kg/天未見特別。圍產(chǎn)期毒性試驗中，大鼠經(jīng)口賜予西酞普蘭4.8、12.8、32mg/kg/天，高劑量組可4天內(nèi)幼鼠死亡率增加，幼鼠生長停滯。