阿司匹林的用法、藥理作用、不良反應、注意事項等

阿司匹林腸溶片藥理毒理

【藥理毒性】

阿司匹林使血小板的環(huán)氧合酶（即前列腺素合成酶）乙?；?，從而減少血栓素A2（TXA2）的生成，對TXA2誘導的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用；對ADP或腎上腺素誘導的H相聚集也有阻抑作用；并可抑制低濃度膠原.凝血酶.抗原-抗體復合物.某些細菌和細菌所致的血小板聚集和釋放反應及自發(fā)性聚集，由此預防血栓的形成。高濃度時，阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶，減少前列環(huán)素（PGI2）的合成，而PGI2也TXA2的生理對抗劑，它的合成減少可能促成血栓的形成?！舅幚矶拘浴?/p>

阿司匹林使血小板的環(huán)氧合酶（即前列腺素合成酶）乙?；瑥亩鴾p少血栓素A2（TXA2）的生成，對TXA2誘導的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用；對ADP或腎上腺素誘導的H相聚集也有阻抑作用；并可抑制低濃度膠原.凝血酶.抗原-抗體復合物.某些細菌和細菌所致的血小板聚集和釋放反應及自發(fā)性聚集，由此預防血栓的形成。高濃度時，阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶，減少前列環(huán)素（PGI2）的合成，而PGI2也TXA2的生理對抗劑，它的合成減少可能促成血栓的形成。抑制血小板血栓素A2的生成從而抑制血小板聚集，其機理為不可逆的抑制環(huán)氧合酶的合成；由于這些酶不可再合成，所以此抑制作用尤為顯著。阿司匹林對血小板還有其他抑制作用。具有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎的特性。通?？诜?.3-1g阿司匹林用于緩解疼痛和低熱，如感冒和流感，可降低體溫和解除關節(jié)肌肉疼痛。用于慢性、急性炎癥如風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊椎炎，一般每天服用4-8g的高劑量可治療上述疾病。藥代動力學

阿司匹林口服后經(jīng)胃腸道完全吸收。阿司匹林吸收后迅速降解為主要代謝產(chǎn)物水楊酸。阿司匹林腸溶片具有抗酸性，所以在酸性胃液下不溶解而在堿性腸液溶解。適應癥及用法用量--口服，腸溶片應飯前用適量水服用降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風險首劑量300mg,嚼碎后服用以快速吸收，以后每天100-200mg.預防心肌梗死復發(fā)：每天100-300mg中風的二級預防每天100-300mg降低短暫性腦缺血發(fā)作及繼發(fā)腦卒中的風險每天100-300mg降低穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心絞痛患者的發(fā)病風險每天100-300mg動脈外科手術或介入手術后每天100-300mg預防大手術后深靜脈血栓和肺栓塞每天100-200mg降低心血管危險因素者心肌梗死發(fā)作的風險每天100mg副作用及不良反應1.上下胃腸道不適，如消化不良、胃腸道和腹部疼痛。罕見的胃腸道炎癥、胃十二指腸潰瘍。非常罕見的可能出現(xiàn)胃腸道出血和穿孔。2.增加出血的風險。已觀察到的出血情況包括手術期間出血，血腫，鼻衄，泌尿生殖器出血，牙齦出血。罕見出血：胃腸道出血、腦出血。3.嚴重葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者出現(xiàn)溶血和溶血性貧血。4.腎損傷和急性腎衰竭。5.過敏反應，包括哮喘癥狀，輕度至中度的皮膚反應。6.呼吸道、胃腸道和心血管系統(tǒng)，包括皮疹，蕁麻疹，水腫，瘙癢癥，心血管-呼吸系統(tǒng)不適，極罕見的嚴重過敏反應包括過敏性休克。7.極罕見一過性肝損害伴轉(zhuǎn)氨酶升高，藥物過量時曾報道頭暈和耳鳴。禁忌

以下情況禁用阿司匹林腸溶片：-對阿司匹林或其他水楊酸鹽，或藥品的其他成分過敏；-急性胃腸道潰瘍-出血體質(zhì)-嚴重的心、肝、腎功能衰竭-與氨甲喋呤（劑量為15mg/周或更多）合用-妊娠的最后三個月如何降低阿司匹林副作用及不良反應？1.選用腸溶制劑或緩釋片A.普通阿司匹林片口服后，被胃和十二指腸（pH值2-3）快速吸收，并在15-20分鐘內(nèi)達到最大的血藥濃度；B.腸溶片只能在堿性腸液（pH值6-7）中釋放，并緩慢吸收，使達到最大濃度的時間延遲到60分鐘以上，可以減輕六成以上患者的胃和十二指腸刺激癥狀。C.阿司匹林緩釋片因為在腸道內(nèi)緩慢釋放，作用持久，胃腸刺激癥狀相對較少。2.必要時加服保護劑有潰瘍出血史的高?；颊?，或服用阿司匹林后出現(xiàn)了胃腸道不適的癥狀，但病情仍需要服用阿司匹林，此時可以同時服用一些保護胃黏膜和抑制胃酸分泌的藥物。比如將阿司匹林與胃黏膜保護劑（如奧美拉唑）及H2受體拮抗劑（如雷尼替?。┖嫌茫擅黠@減輕胃腸刺激癥狀以及出血等副作用，并且不影響療效。藥物相互作用禁用：氨甲喋呤（劑量為15mg/周或更多）；慎用：氨甲喋呤（劑量小于15mg/周）布洛芬抗凝血藥，如香豆素衍生物、肝素高劑量的含其他水楊酸鹽的其他非甾體抗炎藥促尿酸排泄的抗痛風藥，如丙磺舒、苯磺唑酮地高辛抗糖尿病藥，如胰島素、磺酰脲類利尿藥與高劑量的阿司匹林合用糖皮質(zhì)激素，除氫化可的松血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑與高劑量阿司匹林合用丙戊酸乙醇注意事項對于腎功能或心血管循環(huán)受損患者，乙酰水楊酸可能進一步增加腎臟受損和急性腎衰竭的風險。對于嚴重葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者，乙酰水楊酸可能誘導溶血或者溶血性貧血。阿司匹林可能導致支氣管痙攣并引起哮喘發(fā)作或其他過敏反應。危險因素包括支氣管哮喘，花粉熱，鼻息肉，或慢性呼吸道感染?？赡軐е率中g中或手術后出血增加。低劑量阿司匹林減少尿酸的消除，可誘發(fā)痛風。劑量大于100mg/kg/天，超過兩天可導致毒性?？偨Y0.1g-0.3g用于抗血小板聚集；0.3g-1g用于緩解疼痛和低熱；4-8g抗炎抗風濕。腸溶片飯前服用。誘