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枸櫞酸坦度螺酮片【藥品名稱】通用名稱:枸櫞酸坦度螺酮片英文名稱:TandospironeCitrateTablets【成份】枸櫞酸坦度螺酮的分子式為:C21H29N5O2•C6H8O7,分子量為:575.62?!具m應癥】各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài),如廣泛性焦慮癥;原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。【用法用量】通常成人應用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次10mg,口服,每日3次。根據(jù)病人年齡、癥狀等適當增減劑量,但不得超過1日60mg。用藥須知本藥交給病人時,對PTP包裝的藥品,指導病人從PTP密封袋中取出藥片服用。(據(jù)報告,有人因誤咽PTP密封袋,導致鋒利的銳角刺入食管粘膜,引起食管穿孔,縱膈竇炎等嚴重并發(fā)癥。)【不良反應】調(diào)查總例數(shù)1451例中有150例(10.3%)出現(xiàn)不良反應及實驗室檢查值異常。主要的不良反應有嗜睡43例(3.0%)、步態(tài)蹣跚16例(1.1%)、惡心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情緒不佳11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要實驗室檢查值異常有AST(GOT),ALT(GPT)升高。嚴重不良反應肝功能異常、黃疸(<0.1%)因為會出現(xiàn)伴AST(GOT)ALT(GPT)AI-P、γ-GTP升高的肝功能異常、黃疸等,所以,應定期做肝功能檢查,密切觀察,如有異常現(xiàn)象發(fā)生時,應停藥并進行適當處理。其它不良反應出現(xiàn)以下不良反應時,應根據(jù)需要采取減量或停藥等適當處理。精神神經(jīng)系統(tǒng):嗜睡、步態(tài)蹣跚(發(fā)生率超過1%);眩暈、頭痛、頭重、失眠(發(fā)生率為0.1-1%);震顫、惡夢(發(fā)生率低于1%);類似帕金森病樣的癥狀(頻度不祥)。肝:AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P升高(發(fā)生率為0.1-1%);γ-GTP升高(發(fā)生率低于1%)。循環(huán)系統(tǒng):心悸、心動過速、胸悶(發(fā)生率為0.1-1%)。消化系統(tǒng):惡心、嘔吐、食欲不振、口渴、腹部不適感、胃痛、胃脹、腹脹、便秘、腹瀉(發(fā)生率為0.1-1%)。過敏反應:皮疹、蕁麻疹(發(fā)生率為0.1-1%);瘙癢(發(fā)生率低于1%)其它:尿中NAG升高(發(fā)生率超過1%);倦怠感、乏力、情緒不佳、四肢麻木、多汗(發(fā)汗、盜汗)、眼睛朦朧(發(fā)生率為0.1-1%);惡寒、浮腫、發(fā)燒(臉紅、灼熱感)、BUN升高、嗜酸性細胞增加(發(fā)生率低于1%)?!窘伞繉Ρ酒分腥魏纬煞葸^敏者禁用?!咀⒁馐马棥可髦亟o藥(對下列病人應慎重給藥):器質性腦功能障礙的病人(有可能增強本藥的作用)。中度或嚴重呼吸功能衰竭病人(有可能使癥狀惡化)。心功能障礙的病人(有可能使癥狀惡化)肝功能、腎功能障礙的病人(有可能影響藥代動力學)老年人(參考"老年患者用藥")。重要注意事項:用于神經(jīng)癥病人時,若病人病程長(3年以上),病情嚴重或其它藥物(苯二氮類藥物)無效的難治型焦慮患者,本藥可能也難以產(chǎn)生療效。當1天用藥劑量達60mg仍未見明顯療效時,不得隨意長期應用。本藥用于伴有嚴重焦慮癥狀的病人,難以產(chǎn)生療效時,應慎重觀察癥狀。本藥可引起嗜睡、眩暈等,故應囑病人在服用本藥過程中不得從事伴有危險的機械性作業(yè)。藥物相互作用】本藥與苯二氮類藥物無交叉依賴性,若立即將苯二氮類藥物換為本藥時,有可能出現(xiàn)苯二氮類藥物的戒斷現(xiàn)象,加重癥狀,故在需要停用苯二氮類藥物時,須緩慢減量,充分觀察。與丁酰苯類藥物(氟哌啶醇、螺哌隆等)合用,有可能增強錐體外系癥狀。因本藥的弱抗多巴胺作用,有可能增強丁酰苯類藥物的藥理作用。與鈣拮抗劑(尼卡地平、氨氯地平、硝苯吡啶等)合用,有可能增強降壓作用。因本藥有5-羥色胺受體介導的中樞性降壓作用,有可能增強降壓作用?!舅幚碜饔谩拷?jīng)研究表明,本藥可選擇性作用于腦內(nèi)5-羥色胺受體亞型之一的5-HT1A受體,從而發(fā)揮抗焦慮作用和改善心身疾病模型的癥狀。本藥抗抑郁作用的主要機制與5-羥色胺能神經(jīng)突觸后膜的5-HT2受體密度下調(diào)有關。肌松弛作用,麻醉增強作用,自發(fā)運動抑制作用,共濟運動抑制作用,抗痙攣作用在臨床應用中,基本無步態(tài)蹣跚,無與過度鎮(zhèn)靜有關的肌松弛作用(小鼠,大鼠),無麻醉增強作用(小鼠),無自發(fā)運動抑制作用(小鼠),無共濟運動抑制作用(小鼠,大鼠),并且基本無抗痙攣作用(小鼠
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