聚乙烯類-藥用高分子材料學(xué)匯報(bào)

聚乙二醇的簡介藥用高分子材料學(xué)匯報(bào)2目錄概述性質(zhì)應(yīng)用概述化學(xué)名：聚乙二醇英文名：polyethyleneglycol化學(xué)式：由環(huán)氧乙烷聚合而成。主要型號(hào)PEG規(guī)格很多，都是以數(shù)均分子量作為區(qū)分標(biāo)準(zhǔn)的，常見的有：200、300、400、600、800、1000、1500、2000、4000、6000、8000、10000、20000聚乙二醇（PEG）系列產(chǎn)品質(zhì)量指標(biāo)品種外觀熔點(diǎn)（℃）平均分子量粘度PEG-200無色透明-50±2190-21022-23PEG-400無色透明5±2380-42037-45PEG-600無色透明20±2570-6301.9-2.1PEG-800白色膏體28±2760-8402.2-2.4PEG-1000白色蠟狀37±2950-10502.4-3.0PEG-1500白色蠟狀46±21425-15753.2-4.5PEG-2000白色固體51±21800-22005.0-6.7PEG-4000白色固體55±23600-44008.0-11PEG-6000白色固體57±25500-750012-16PEG-8000白色固體60±27500-850016-18PEG-10000白色固體61±28600-1050019-21PEG-20000白色固體62±218500-2200030-35性質(zhì)1.溶解性與吸濕性PEG極易溶于水和乙醇，在乙醚中不溶。液態(tài)PEG能溶于丙酮、甘油和二醇類化合物；固態(tài)PEG能溶于丙酮、二氯甲烷和甲醇，在脂肪烴、苯及礦物油等非極性溶劑中不溶。隨著M的升高，PEG在極性溶劑中的溶解度逐漸下降。PEG相互間可以任意比例混合（必要時(shí)融化后混合）液態(tài)PEG具有較強(qiáng)的吸濕性，隨著M增大，吸濕性逐漸下降。2.粘性M低的PEG水溶液的黏度不高，隨著M增高，PEG粘度呈上升趨勢。在高溫和大量鹽存在時(shí)，粘度會(huì)明顯下降3.化學(xué)反應(yīng)性分子鏈上兩端的羥基具有反應(yīng)活性，易發(fā)生酯化反應(yīng)、氰乙基化反應(yīng)，可被多官能團(tuán)化合物交聯(lián)。主要性質(zhì)PEG400PEG600PEG1000PEG1500PEG4000PEG6000相對(duì)分子質(zhì)量380~420570~630900~11001350~16503400~42005400~7800密度（g/cm3）1.110~1.1401.115~1.1451.1701.15~1.211.2121.212固化點(diǎn)或凝點(diǎn)（℃）4~815~2533~3841~4650~5453~58運(yùn)動(dòng)粘度（40℃，mm2/s）37~4556~628.5~11.03.0~4.05.5~9.010.5~16.5吸濕性（甘油為100）~55%~40%~35%低低很低表1PEG部分物理性質(zhì)4.表面活性與曇點(diǎn)M小的低濃度的PEG水溶液表面張力弱，且隨著PEG水溶液濃度增加，其表面張力逐漸減小。當(dāng)PEG分子端羥基被酯基等疏水基團(tuán)取代后，表面活性有很大提高。常溫常壓下，M低于2×104的PEG觀察不到起曇現(xiàn)象。當(dāng)水溶液中含有大量電解質(zhì)時(shí)，由于其與PEG同時(shí)競爭水分子，曇點(diǎn)會(huì)降低。5.穩(wěn)定性1）通常情況下性質(zhì)穩(wěn)定。2）在120℃以上時(shí)易與空氣中的氧發(fā)生氧化反應(yīng)。3）聚乙烯、聚氯乙烯等塑料及濾器中的纖維素酯膜可被PEG軟化或降解4）與山梨醇配伍會(huì)產(chǎn)生沉淀，與羥苯酯類配伍會(huì)因PEG的螯合而使防腐效果減弱5）會(huì)降低一些抗生素的抗菌活性（eg：青霉素和桿菌肽）6.安全性通常情況下，PEG對(duì)皮膚的刺激性很低，但在高濃度時(shí)對(duì)局部黏膜可因其高吸水性而產(chǎn)生輕度刺激。應(yīng)用1.軟膏、栓劑基質(zhì)（eg：水硫軟膏）2.固體分散體載體材料3.藥物及脂質(zhì)體、亞微球、納米乳修飾材料4.注射用復(fù)合溶劑、軟膠囊內(nèi)容物稀釋劑（eg：硝苯地平軟膠囊）5.增塑劑6.潤滑劑7.致孔劑（eg：頭孢氨芐緩釋小丸以PEG6000為致孔劑）藥用高分子材料-PVP藥劑-秦秀娟-2013024014

PVP

應(yīng)用結(jié)構(gòu)式理化性質(zhì)名稱15PVP：名稱化學(xué)名聚維酮（聚乙烯吡咯烷酮）英文名符號(hào)PVPPolyvinylpyrrolidone

16PVP：二：結(jié)構(gòu)式

VP

PVP

N-乙烯基-2-吡咯烷酮單體催化聚合生成的水溶性聚合物17PVP：三：理化性質(zhì)

(1)物理性狀PVP為白色至乳白色粉末，無臭或幾乎無臭的細(xì)粉。PVP有很強(qiáng)的吸濕性，在較低相對(duì)濕度下的吸濕性很大，故原料或制品均應(yīng)干燥密閉貯藏。18PVP：(2)溶解性PVP易溶于水，在許多有機(jī)溶劑中極易溶解,如甲醇、乙醇、丙二醇、甘油、有機(jī)酸及其酯、丙酮、三氯甲烷等，但不溶于醚、烷烴、礦物油、四氯化碳和乙酸乙酯。19PVP：(3)溶液粘性PVP相對(duì)分子質(zhì)量影響其溶液粘度，根據(jù)溶液粘度與聚合物相對(duì)分子質(zhì)量及濃度之間的關(guān)系而定義的k值將其按相對(duì)分子質(zhì)量大小分級(jí)。20

表1聚維酮的標(biāo)號(hào)與其對(duì)應(yīng)的相對(duì)分子質(zhì)量

規(guī)格相對(duì)分子質(zhì)量PVPK-122500PVPK-158000PVPK-1710000PVPK-2530000PVPK-3050000PVPK-60400000PVPK-901000000PVPK-120300000021PVP：(3)溶液粘性PVP的水溶液：K值增加，溶液的粘度、膠黏性增加而溶解速率下降溶劑對(duì)PVP的粘度有很大的影響，濃鹽酸會(huì)增加PVP溶液的粘度，濃堿液會(huì)使PVP發(fā)生沉淀。22PVP：(4)化學(xué)反應(yīng)性PVP化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，基本上呈惰性，能與大多數(shù)無機(jī)鹽以及許多天然或合成聚合物、化合物在溶液中混溶。也能與多種物質(zhì)形成不溶性復(fù)合物或分子加成物。PVP也可與一些藥物形成可溶性復(fù)合物。例如碘、普魯卡因、丁卡因、氯霉素等與之結(jié)合后可以延長藥物的作用時(shí)間，效果取決于二者復(fù)合的比例。PVP用量越大，復(fù)合物在水中的溶解度亦隨之增加。eg.聚維酮碘作為一種長效強(qiáng)力殺菌劑。23PVP：四：應(yīng)用(1)用作包衣材料常與成膜材料，eg.丙烯酸樹脂、乙基纖維素、醋酸纖維素等合用，增強(qiáng)衣膜的抗潮性能。優(yōu)點(diǎn)：改善衣膜對(duì)片劑表面的粘附能力，減少碎裂現(xiàn)象。可作薄膜增塑劑縮短疏水性材料薄膜的崩解時(shí)間④最大程度減少可溶性染料在片劑表面的顏色遷移。24PVP：(2)用作固體制劑的粘合劑

由于PVP在水中和常用有機(jī)溶劑可溶，使得其適用于多種需要制粒的場合，常用的型號(hào)為PVPK-29/32和PVPK-26/28。即使?jié)舛群芨咭材鼙３忠欢ㄕ澈狭τ植挥绊懼屏！?yōu)點(diǎn)：減少粘合劑用量，縮短干燥時(shí)間，降低成本。對(duì)于濕熱敏感藥物，可有效消除水分、干燥溫度及時(shí)間對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響。

25PVP：對(duì)于疏水性藥物，有利于均勻濕潤，還能使疏水性藥物顆粒表面具有親水性，有利于增加藥物溶出度。

④泡騰劑的制備必須嚴(yán)格控制水分含量,PVP無水乙醇溶液則是泡騰劑配方中理想的粘合劑。

26PVP：(3)用作固體分散體載體利用其極強(qiáng)的親水性和水溶性，可提高難溶性藥物的溶出度和生物利用度。因?yàn)樗幬镄》肿犹畛銹VP的微空間，提高藥物的分散性。PVP的-c=o與藥物的活性H形成氫鍵，抑制藥物分子結(jié)晶的生成與生長，大大提高難溶性藥物的溶解度。

采用溶劑法。27PVP：(4)用于緩釋控釋制劑在制備不溶性骨架或溶蝕性骨架緩控釋制劑時(shí)，PVP常用作骨架的致孔劑和粘合劑，調(diào)節(jié)藥物的釋放速率。28PVP：PVP還可用于制備透皮吸收膜劑及水凝膠壓敏劑。PVP也可作為微型膠囊的囊材，通過改變囊殼厚度來調(diào)節(jié)藥物的釋放。29PVP：(5)助溶劑或分散穩(wěn)定劑(6)其他用于眼用藥物制劑、涂膜劑的主要材料藥用高分子材料248-藥劑-王婷中文名稱：聚氯乙烯英文名稱：Polyvinylchlorid符號(hào)：PVC化學(xué)結(jié)構(gòu)：理化性質(zhì)PVC為無定形結(jié)構(gòu)的白色粉末，支化度較小。工業(yè)生產(chǎn)的PVC分子量一般在5萬～12萬范圍內(nèi)，具有較大的多分散性，分子量隨聚合溫度的降低而增加；無固定熔點(diǎn)，80～85℃開始軟化，130℃變?yōu)檎硰棏B(tài)，160～180℃開始轉(zhuǎn)變?yōu)檎沉鲬B(tài)；有較好的機(jī)械性能，抗張強(qiáng)度60MPa左右，沖擊強(qiáng)度5～10kJ/m2；有優(yōu)異的介電性能。理化性質(zhì)透明度較好，勝于聚乙烯、聚丙烯，差于聚苯乙烯，隨助劑用量不同，分為軟、硬聚氯乙烯，軟制品柔而韌，手感粘，硬制品的硬度高于低密度聚乙烯，而低于聚丙烯，在屈折處會(huì)出現(xiàn)白化現(xiàn)象。理化性質(zhì)具有穩(wěn)定的物理化學(xué)性質(zhì)，不溶于水、酒精、汽油，氣體、水汽滲漏性低；在常溫下可耐任何濃度的鹽酸、90%以下的硫酸、50—60%的硝酸和20%以下的燒堿溶液，具有一定的抗化學(xué)腐蝕性；對(duì)鹽類相當(dāng)穩(wěn)定，但能夠溶解于醚、酮、氯化脂肪烴和芳香烴等有機(jī)溶劑；化學(xué)穩(wěn)定性隨使用溫度的升高而降低。理化性質(zhì)但對(duì)光和熱的穩(wěn)定性差，在100℃以上或經(jīng)長時(shí)間陽光曝曬，就會(huì)分解而產(chǎn)生氯化氫，并進(jìn)一步自動(dòng)催化分解，引起變色，物理機(jī)械性能也迅速下降，在實(shí)際應(yīng)用中必須加入穩(wěn)定劑以提高對(duì)熱和光的穩(wěn)定性。理化性質(zhì)PVC溶解在丙酮-二硫化碳或丙酮－苯混合溶劑中，用于干法紡絲或濕法紡絲而成纖維，稱氯綸，具有難燃、抗微生物、耐磨的特性并具有較好的保暖性和彈性。PVC型號(hào)PVC根據(jù)聚合度的不同分為很多型號(hào)，國內(nèi)PVC牌號(hào)命名一般采用聚合度或者是型號(hào)標(biāo)注。有一型至八型（SG1~SG8），現(xiàn)市場流通的多為三型（聚合度1300，多用于制造電線電纜、壓延膜）、五型（聚合度1000，多用于型材、管材）、以及七型八型。生產(chǎn)PVC透明片材應(yīng)該采用七型PVC（牌號(hào)為S-800、SG-7）或者八型PVC（牌號(hào)為S-700、SG-8）。

各廠家型號(hào)有所不同如：青海海晶HS上海氯堿WS-1000SWS-1300S滄化SR-800SE-700SLP-1000齊魯石化S-700S-1000韓華P-1000主要用途1聚氯乙烯包裝材料用于包裝主要為各種容器、薄膜及硬片。PVC容器主要生產(chǎn)礦泉水、飲料、化妝品瓶，也有用于精制油的包裝。2聚氯乙烯異型材用于制作門窗和節(jié)能材料，其應(yīng)用量在全國范圍內(nèi)仍有較大幅度增長。3聚氯乙烯管材聚氯乙烯管道是其第二大消費(fèi)領(lǐng)域，約占其消費(fèi)量的20%。品種多，性能優(yōu)良，使用范圍廣，在市場上占有重要位置。4聚氯乙烯膜PVC膜領(lǐng)域?qū)VC的消費(fèi)位居第三，熱合加工包裝袋、雨衣、桌布、窗簾、充氣玩具等。寬幅的透明薄膜可以供溫室、塑料大棚及地膜之用。

5PVC硬材和板材PVC中加入穩(wěn)定劑、潤滑劑和填料，經(jīng)混煉后，用擠出機(jī)可擠出各種口徑的硬管、異型管、波紋管，用作下水管、飲水管、電線套管或樓梯扶手。6其他軟管、電纜、拖鞋、玩具、泡沫塑料等。藥用高分子材料學(xué)----聚山梨酯匯報(bào)人：李睿學(xué)號(hào)：20130257專業(yè)：藥劑學(xué)目錄1結(jié)構(gòu)式、各種型號(hào)理化性質(zhì)應(yīng)用化學(xué)名、英文名、商品名、符號(hào)藥用事例化學(xué)名：聚氧乙烯脫水山梨醇單月桂酸酯英文名：Polysorbates商品名：吐溫符號(hào)：T

聚山梨酯是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，是由失水山梨醇脂肪酸酯與環(huán)氧乙烷反應(yīng)生成的親水性化合物。聚乙烯鏈節(jié)數(shù)約為20，可加成在山梨醇的多個(gè)羥基上，是一種復(fù)雜的混合物。結(jié)構(gòu)通式?失水山梨醇脂肪酸酯與環(huán)氧乙烷反應(yīng)生成各種型號(hào)聚山梨酯40聚山梨酯65聚山梨酯60聚山梨酯80聚山梨酯20根據(jù)脂肪酸不同可分為各種型號(hào)聚山梨酯80的理化性質(zhì)

聚山梨酯是淡黃色至橙黃色的黏稠液體；微有特臭。味微苦略澀，有溫?zé)岣?，?duì)熱穩(wěn)定，但在酸堿和酶的作用下也會(huì)水解。在水和乙醇中以及多種有機(jī)溶劑中易溶，不溶于油，低濃度時(shí)在水中形成膠束，其增溶作用不受溶液PH的影響。相對(duì)密度：1.06-1.09運(yùn)動(dòng)粘度：在25℃時(shí)為350-550mm3/s皂化值：45-60含水量%≤3.0比重其他

PH值重金屬燃燒殘?jiān)u值碘值65～80(mgKOH/g)18～24(gI2/g)5.0—8.0%≤0.2（PPM）≤101.06—1.09（g/cm3）吐溫80應(yīng)用1.作為乳化劑聚山梨酯是一類優(yōu)良的O/W型乳化劑，高濃度電解質(zhì)和pH值的改變對(duì)其乳化能力影響很小。對(duì)植物油、礦物油、動(dòng)物油脂等均有良好的乳化作用。在外用、口服和注射劑的乳劑中均可使用。用量一般為1～15%。本品與親水性乳化劑（如月桂醇硫酸鈉）合用可以增強(qiáng)O/W型乳化劑或乳膏劑的穩(wěn)定性，用量1～10%。也常與脫水山梨醇脂肪酸酯類（司盤類）以不同比例合用，以制得穩(wěn)定的O/W型或O/W型乳劑基質(zhì)。本品為常用的增溶劑之一。對(duì)非極性化合物和含極性集團(tuán)的化合物均有良好的增溶效果。用量一般為1～10%。當(dāng)實(shí)際增溶時(shí)，應(yīng)將脂溶性藥物先與增溶劑混勻，再在攪拌下加水稀釋，制得的溶液澄明穩(wěn)定而且增溶劑用量較少2.作為增溶劑本品作增溶劑常能改善藥物的吸收，增強(qiáng)生理活性。例如增溶維生素A，一般均能增大其吸收。但有些情況下，增溶后反而導(dǎo)致藥物吸收降低，藥效減弱后失去活性。大部分原因是藥物進(jìn)入增溶劑膠團(tuán)中使溶出受阻。典型例子為含酚羥基的消毒防腐劑，如尼泊金類、三氯叔丁醇、苯甲醇、季銨類等與吐溫-80配伍后均可以使其抑菌力減低。即使再將溶液稀釋至吐溫-80的CMC以下，尼泊金類的抑菌活性仍不能恢復(fù)。原因是吐溫-80的聚氧乙烯基與酚羥基之間形成混合物，將抑菌劑包入膠團(tuán)中而使之不活化。但本品對(duì)甲醛、山梨酸、苯甲酸及硝酸苯汞的抑菌力量影響較小。在一些透皮給藥制劑中非離子型表面活性劑往往促透皮吸收的作用不明顯，甚至還可能因增溶作用使分配系數(shù)減少而導(dǎo)致透皮量下降。總之，這些現(xiàn)象與被增溶物的性質(zhì)及增溶劑的濃度等因素有關(guān)。具體藥物應(yīng)通過實(shí)驗(yàn)來確定。本品是中藥注射劑最常用的增溶劑。能改善其澄明度，提高穩(wěn)定性，用量一般為1～2%。但不能盲目地使用本品，如果不徹底地去除雜質(zhì)，單靠增加其用量則難以達(dá)到目的。不能減輕副作用（如刺激性），甚至影響藥物的吸收。吐溫-80因加熱及貯藏后會(huì)造成pH值下降，在酸性溶液中可使溶液變濁。

作為潤濕劑本品作潤濕劑，可以改善藥物粒子表面的潤濕性。用于疏水性水性片劑能使水分易于滲入，加快崩解速度。另外其增溶好反絮凝作用可提高藥物溶出度，適用于藥物是疏水性的、輔料水溶性差、糊精比例較大者或由于原輔料本身性質(zhì)引起制出的顆粒硬度較大，以及單獨(dú)用羧甲基淀粉鈉崩解度改善不明顯的片劑。一般用量為0.2～0.5%。加入方法可以是混入潤濕劑或粘合劑中制顆粒，或混入崩解劑中，也可以配成醇溶液噴灑在顆粒上。在浸提某些中藥材中有效成分時(shí)，加入適量本品能增加藥材的浸潤性，從而提高浸出溶媒的浸出效能。但應(yīng)注意表面活性劑雖有能提高浸出效能的作用，但浸出的雜質(zhì)亦較多。用于疏水性藥物制成的混懸液體藥劑中，如合劑、注射劑、氣霧劑等能促進(jìn)藥物粒子分散，其反絮凝作用可以防止細(xì)小藥物粒子聚集，增加其穩(wěn)定性，用量一般為0.1～0.2%（g/ml）。用于疏水性藥物制成的混懸液體藥劑中，如合劑、注射劑、氣霧劑等能促進(jìn)藥物粒子分散，其反絮凝作用可以防止細(xì)小藥物粒子聚集，增加其穩(wěn)定性，用量一般為0.1～0.2%（g/ml）。用于疏水性藥物制成的膜劑中，適量與藥物共研可以避免藥物加入涂膜漿中帶入大量氣泡。另外，聚山梨酯還被用在蛋白質(zhì)和抗體注射劑中，用來預(yù)防在空氣-水界面的變性，同時(shí)可以用于防止玻璃藥瓶或靜脈輸液管表面非特異性吸附。藥用事例1.已上市藥品復(fù)方苦參注射液2.實(shí)驗(yàn)室制備新劑型時(shí)常用1）新藤黃酸納米脂質(zhì)載體新藤黃酸5~15mg單硬脂酸甘油脂10~160mg辛葵酸甘油三酸酯0.1~40mL卵磷脂0~120mg吐溫8010~400mg注射用水加至適量交聯(lián)聚維酮20130261藥劑學(xué)楊欣怡

簡介結(jié)構(gòu)式型號(hào)

應(yīng)用安全性理化性質(zhì)目錄簡介化學(xué)名：交聯(lián)聚乙烯基吡咯烷酮英文名：Crospovidone商品名：交聯(lián)聚維酮符號(hào)：PVPP結(jié)構(gòu)式型號(hào)BASF（巴斯夫）公司的KollidonCL系列產(chǎn)品產(chǎn)品粒徑（μm）輕敲密度（g/cm3）松密度（g/cm3）KollidonCL110~1300.40~0.500.30~0.40KollidonCL-F20~400.25~0.350.18~0.28KollidonCL-SF110~1300.18~0.250.14~0.16KollidonCL-M3~100.25~0.350.15~0.25ISP（國際特品）公司的PolyplasdoneXL系列產(chǎn)品產(chǎn)品粒徑（μm）輕敲密度（g/cm3）松密度（g/cm3）PolyplasdoneXL1000.20.2PolyplasdoneXL-10300.50.3PolyplasdoneINF-10110.50.4理化性質(zhì)1.白色、流動(dòng)性好的粉末或顆粒,密度：1.22g/cm32.吸濕性：吸水率隨相對(duì)濕度增大而增大3.凝膠形成量?。耗z的形成，使水滲透入藥片的作用受到了抑制，藥片的崩解速度減慢。PVPP與其它一些崩解劑相反，它的不溶性是完全沒有形成凝膠的傾向。水分：最大吸水量接近60%4.絡(luò)合及助溶作用：PVPP與多種醫(yī)藥及其它物質(zhì)可形成絡(luò)合物，其形成過程是可逆的，在堿性介質(zhì)中是不會(huì)形成的。它與那些含有苯基和/或羧基的芳烴化合物更易形成絡(luò)合物，因而，在醫(yī)藥工業(yè)中可改進(jìn)醫(yī)藥的溶解能力以及生物有效度，改善撲熱息敏的味道，從酊劑和草藥中吸附除去多酚和丹寧，具有抵抗腹瀉、胃炎、潰瘍、食管裂孔癌等作用。理化性質(zhì)5.相共容性良好：PVPP和多種有機(jī)及無機(jī)醫(yī)藥賦形劑及有效成分，都有非常良好的相共容性，含有PVPP藥片崩解劑的固體藥物，都能夠使用常用的藥片生產(chǎn)技術(shù)，其中包括直接壓片，噴霧，干燥以及濕式造粒等輕易進(jìn)行生產(chǎn)。6.壓縮性及粘結(jié)作用：PVPP有優(yōu)異的流動(dòng)性和塑性變形性，因而它們具有優(yōu)異的粘結(jié)性。這一性質(zhì)在噴霧，干燥，以及濕式造粒中，都給予良好的壓縮性。在藥片中加入PVPP藥片崩解劑，與常用的淀粉、纖維素制劑以及果膠化合物相比較，藥片的硬度以及耐磨性都不受影響，藥片封蓋隆也不降低。PVPP還可以在直接壓片中有效地用作藥片崩解劑，而毋需使用潤滑劑或加入粘合劑。理化性質(zhì)7.毛細(xì)管活性及水合能力：研究工作表明，作為藥片崩解劑的PVPP有很高的毛細(xì)管活性及水合能力，因?yàn)樗鼈兊谋缺砻娣e大（平均為1.25平方米/克），并具有顯著的吸水性（吸水性又高又迅速，多達(dá)60%以上）。8.溶脹作用及崩解作用：PVPP具有高的毛細(xì)管活性，因而能迅速地將水吸收到藥片中。由于內(nèi)部壓力（溶脹壓力）超過了藥片的強(qiáng)度，以至藥片瞬間便告崩解。又由于交聯(lián)之間有著折疊分子鏈，所以當(dāng)水或水溶液滲入時(shí)，便被突如其來的沖擊而伸長，被迫立即分離。膨脹的結(jié)果使凈體積增加（在5分鐘內(nèi)大約增大兩倍），使采用PVPP藥片崩解劑配制的藥片，立刻發(fā)生崩解。安全性交聯(lián)聚維酮通常認(rèn)為無毒、無刺激性。短期動(dòng)物試驗(yàn)表明，本品無不良反應(yīng)。但是由于缺乏足夠證據(jù)，WHO還未規(guī)定其可接受的日允許攝入量。配伍禁忌交聯(lián)聚維酮與大多數(shù)無機(jī)或有機(jī)酸類藥物相容，但暴露在有水環(huán)境中時(shí)，交聯(lián)聚維酮可與這些物質(zhì)產(chǎn)生加合作用。應(yīng)用1.做崩解劑壓制成片后，片劑硬度大、崩解時(shí)限短、溶出率高；穩(wěn)定性強(qiáng)，不會(huì)經(jīng)時(shí)而變。2.做片劑、膠囊劑、顆粒劑的干性粘合劑、填充劑和賦形劑，其粒度較小者可以減少壓成片劑中片面的斑紋，改善片劑的均勻性，常用量是20-80mg/片。3.作溶出促進(jìn)劑，采用共蒸發(fā)技術(shù)，可增加難溶性藥物的溶解度：首先將適當(dāng)?shù)娜軇⑺幬镂接诮宦?lián)聚維酮，然后將溶劑蒸發(fā)，這一技術(shù)可獲得更快的溶出速度。4.食品工業(yè)中也廣泛用作釀酒、釀醋生產(chǎn)的助濾劑，用于去除酶類、蛋白質(zhì)類。5.多元酚能形成穩(wěn)定的絡(luò)合物，可用于精制水溶性或含酒精的草藥浸出物和酊劑，改善植物醫(yī)藥的穩(wěn)定性。實(shí)例-1阿奇霉素分散片取阿奇霉素14.25kg,糖精鈉0.17kg,PVP0.25kg,HPC1.71KG，MCC4.25kg及乳糖1.0kg,混合均勻后加250ml乙醇制軟材,過40目篩制粒,75°C干燥2h,40目篩整粒,加入CMC-Na0.75kg,MS0.87kg,PVPP1.0KG,混合均勻后壓片,即可。片劑的均勻性、溶出度、外觀、硬度都很好。實(shí)例-2心得安片心得安900mg，糊精277.0mg，交聯(lián)聚維酮50.0mg，微粉硅膠0.9mg,硬脂酸鎂2.1mg，用直接壓片法壓片即得。實(shí)例-3鹽酸環(huán)丙沙星片鹽酸環(huán)丙沙星50.0KG，速溶山梨醇150.0KG,交聯(lián)聚維酮30.0KG，微晶纖維素17.0KG，微粉硅膠1.0KG，硬脂酸鎂2.0KG，直接壓片即得。藥用高分子材料——聚乙烯醇學(xué)號(hào)：20130262匯報(bào)人：邱蕾70聚乙烯醇簡介目錄高分子藥用事例英文名符號(hào)結(jié)構(gòu)式理化性質(zhì)型號(hào)商品名71.英文名polyvinyl

alcohol

.符號(hào)PVA.結(jié)構(gòu)式72PVA理化性質(zhì)有機(jī)化合物，白色片狀、絮狀或粉末狀固體，無味，相對(duì)密度：（25℃/4℃）1.27-1.31（固體）、1.02（10%溶液）玻璃化溫度75-85℃，加熱至100℃以上慢慢變色、脆化；加熱至160-170℃脫水醚化，失去溶解性;加熱至200℃開始分解;超過250℃變成共軛雙鍵的聚合物溶于水，不溶于甲醇、乙二醇、四氯化碳、丙酮，微溶于二甲基亞砜；溶解性PVA溶于水，水溫越高則溶解度越大，但幾乎不溶于有機(jī)溶劑。其溶解性歲醇解度和聚合度而變化，最PVA水溶性的影響，醇解度大于聚合度溶解過程：親和潤濕-溶脹-無限溶脹-溶解

73粘接性，聚合度、醇解度越高，粘接性越強(qiáng)安全性，PVA毒性很低，無刺激性，日本、美國等已批準(zhǔn)用于醫(yī)藥及食品工業(yè)合成方便，價(jià)格便宜，易于控制，使用方便PVA理化性質(zhì)74PVA型號(hào)：17－9217－9917－

99B醫(yī)用PVA用作乳液聚合的乳化穩(wěn)定劑用作聚醋酸乙烯乳液聚合的乳化穩(wěn)定劑

用于制造高粘度聚乙烯醇縮丁醛PVA05-88，PVAl7-88，PVA-124等75PVA商品名顆粒栓塞劑——普維阿滴眼液——瑞珠76用作涂膜劑的成膜材料——涂膜劑的成膜材料很多，應(yīng)用較廣泛的是PVA類，國內(nèi)一般使用的PVA型號(hào)為05-88、17-88、124三種規(guī)格。PVA05-88分子量小，成膜后在吸濕性、水溶性和柔韌性方面均優(yōu)于其他型號(hào)，但成膜性差；PVA17-88水溶性不如PVA05-88，但其成膜性能好。eg:復(fù)方喜樹堿涂膜劑以PVA和羧甲基纖維素鈉為成膜材料制成PVA的應(yīng)用現(xiàn)狀77用作膜劑的成膜材料——膜劑可分別經(jīng)舌下、眼內(nèi)、鼻腔、皮膚等各種途徑給藥，發(fā)揮局部或全身性的治療作用，采用PVA為成膜材料制備中藥膜劑的文獻(xiàn)報(bào)道較多。eg:以替硝唑和中藥紫草、當(dāng)歸提取物為主要成分，PVAl7-88及CMC-Na為成膜材料制成的口腔膜劑，其涂膜性、膜韌性均適宜，成品不翻卷、不易脫落

PVA的應(yīng)用現(xiàn)狀78在巴布膏劑中的應(yīng)用——巴布膏劑為中藥外用新劑型，以水溶性高分子化合物或親水性物質(zhì)為基質(zhì)，與中藥提取物制成的中藥外用貼膏劑。其具有藥物容量高，頭皮性、貼敷性、保濕性好等優(yōu)點(diǎn)。PVA用作巴布膏劑的基質(zhì)，可作粘著劑或骨架材料在凝膠型制劑中做基質(zhì)——采用CMC-Na和PVA-124作為混合型親水性凝膠基質(zhì)制得的丹皮酚凝膠，涂展性好