鎮(zhèn)痛藥2教學(xué)課件

鎮(zhèn)痛藥analgesics

主要作用于選擇性地消除或緩解痛覺的藥物。在鎮(zhèn)痛時，意識清醒，其他感覺不受影響，可改善情緒。特點是鎮(zhèn)痛作用強大，反復(fù)用易成癮，又稱成癮性鎮(zhèn)痛藥或麻醉性鎮(zhèn)痛藥。鎮(zhèn)痛藥有阿片生物堿類、人工合成。2021/7/91ExamplesofPainScales2021/7/92阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥

阿片（opium）是罌粟未成熟蒴果漿汁的干燥物，含有生物堿20余種?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)上分：

菲類：嗎啡、可待因鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳

異喹啉類：罌粟堿松弛平滑肌，擴血管2021/7/93

2021/7/94鎮(zhèn)痛藥阿片生堿類

2021/7/95阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類

2021/7/96FreshcapsuleofopiumpoppyCutcapsuleshowinglatexexudingfromcut2021/7/97鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類嗎啡

嗎啡morphine藥理作用1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜

①鎮(zhèn)痛作用強大，范圍廣對慢性鈍痛的效力強于間斷性銳痛；②不影響意識即其他感覺；③有明顯的鎮(zhèn)靜和欣快感，消除焦慮、緊張等情緒，對疼痛的耐受力↑；④易誘導(dǎo)入睡，且易喚醒。

呼吸抑制降低呼吸中樞對CO2的敏感性2021/7/98鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類嗎啡藥理作用鎮(zhèn)咳有很強的抑制咳嗽中樞的作用。興奮中樞某些部位

興奮CTZ、動眼神經(jīng)縮瞳核等。2.興奮平滑肌

1)胃腸道①提高胃腸平滑肌張力→蠕動減慢，括約肌張力↑→腸內(nèi)容物停留時間↑②抑制消化液分泌→食物消化慢③抑制中樞→便意遲鈍

便秘2021/7/992)奧狄氏括約肌收縮，膽內(nèi)壓↑誘發(fā)膽絞痛3)輸尿管收縮→誘發(fā)腎絞痛支氣管平滑肌收縮→誘發(fā)哮喘膀胱括約肌張力↑→尿潴留3.心血管系統(tǒng)

1)擴張外周血管→體位性低血壓

①作用于孤束核受體使外周交感張力↓；②促進組胺釋放。2)腦血管擴張→腦壓↑

CO2潴留繼發(fā)引起。4.抑制免疫功能細(xì)胞和體液免疫均被抑制2021/7/9109、人的價值，在招收誘惑的一瞬間被決定。2023/2/32023/2/3Friday,February3,202310、低頭要有勇氣，抬頭要有低氣。2023/2/32023/2/32023/2/32/3/20235:01:02PM11、人總是珍惜為得到。2023/2/32023/2/32023/2/3Feb-2303-Feb-2312、人亂于心，不寬余請。2023/2/32023/2/32023/2/3Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯的事來懲罰自己。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32/3/202314、抱最大的希望，作最大的努力。03二月20232023/2/32023/2/32023/2/315、一個人炫耀什么，說明他內(nèi)心缺少什么。。二月232023/2/32023/2/32023/2/32/3/202316、業(yè)余生活要有意義，不要越軌。2023/2/32023/2/303February202317、一個人即使已登上頂峰，也仍要自強不息。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32021/7/911作用機制腦內(nèi)阿片受體opioidreceptor通過激動不同部位的阿片受體發(fā)揮作用m:與鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快感、藥物依存有關(guān)k：與鎮(zhèn)痛、縮瞳、鎮(zhèn)靜有關(guān)d：與精神活動有關(guān)s：與致幻作用有關(guān)鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類嗎啡作用機制

2021/7/912

當(dāng)痛感覺向中樞傳導(dǎo)到感覺神經(jīng)中樞突觸末梢時，末梢釋放P物質(zhì)，后者作用于接受神經(jīng)元的相應(yīng)受體，將痛覺的沖動傳至痛覺中樞而引起疼痛。內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)阿片肽從相應(yīng)的神經(jīng)元釋放后，激動感覺神經(jīng)末梢的阿片受體，抑制P物質(zhì)釋放而起鎮(zhèn)痛作用。2021/7/9132021/7/914

〔應(yīng)用〕1.鎮(zhèn)痛因易成癮多用于其他鎮(zhèn)痛藥無效時，心梗引起的心絞痛在BP正常時優(yōu)先考慮應(yīng)用2.心源性哮喘機制：①降低呼吸中樞對CO2張力的敏感性；②鎮(zhèn)靜和欣快作用，消除緊張；③擴張外周血管，降低外周阻力，減輕心臟負(fù)擔(dān)，利于肺水腫消除。3.止瀉復(fù)方制劑的成分之一

2021/7/915〔不良反應(yīng)〕1.治療劑量眩暈、惡心嘔吐，尿潴留等。2.耐受性及依賴性戒斷綜合征3.過量致急性中毒呼吸減慢（2～3/次），瞳孔小如針尖狀，昏迷，BP下降，呼吸抑制→死亡。對抗劑－納洛酮〔禁忌證〕通過胎盤、乳汁

影響胎兒、哺乳兒，對抗催產(chǎn)素作用。禁用于支氣管哮喘、肺源性心臟病、顱腦外傷、肝功能嚴(yán)重低下者。2021/7/916鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類嗎啡不良反應(yīng)

不良反應(yīng)反復(fù)應(yīng)用引起成癮！2021/7/917鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類成癮性

2021/7/918SYMPTOMSOFWITHDRAWALPicturefrom:biology/medicines/drugs4.html2021/7/919鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類鴉片戰(zhàn)爭鴉片戰(zhàn)爭2021/7/920鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類可待因

可待因codeine藥理作用在體內(nèi)約有10%部分轉(zhuǎn)化為嗎啡發(fā)揮作用。各種作用均較嗎啡弱，成癮性也較低。止痛：單方或合劑（如氨酚待因片）鎮(zhèn)咳：用于干咳codeinemorphine注意：

本藥仍具成癮性！應(yīng)用2021/7/921鎮(zhèn)痛藥人工合成類哌替啶

哌替啶pethidine(dolantin,度冷丁）藥理作用注意：

本藥亦具成癮性！應(yīng)用

作為嗎啡的替代品鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥及人工冬眠、心源性哮喘等主要激動m阿片受體具有類似嗎啡的各種中樞作用但均較嗎啡弱，作用時間比嗎啡短。成癮性比嗎啡輕。2021/7/922芬太尼（fentanyl）

鎮(zhèn)痛作用強于嗎啡100倍。與麻醉藥合用，與氟哌啶合用→神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛。噴他佐辛（pentazocine）

阿片受體的部分激動藥，激動κ、δ，較弱的拮抗μ受體，故成癮性小。

羅通定（rotundine)

鎮(zhèn)痛作用弱于哌替啶，主要用于慢性鈍痛和內(nèi)臟痛，無成癮性。2