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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemENMDI14Cat.No.:HY-111374CASNo.:307519-88-6分?式:C??H??N?O?S分?量:415.51作?靶點:Others作?通路:Others儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:≥25mg/mL(60.17mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.4067mL12.0334mL24.0668mL5mM0.4813mL2.4067mL4.8134mL10mM0.2407mL1.2033mL2.4067mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%saline1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:0.83mg/mL(2.00mM);Suspendedsolution;Needultrasonic2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥0.83mg/mL(2.00mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性NMDI14?種?義介導的RNA衰變(NMD)抑制劑。NMDI14?擾SMG7-UPF1相互作?,抑制?義介導的RNA衰變。IC50&TargetNMD[1]體外研究NMDI14isanonsensemediatedRNAdecay(NMD)inhibitor.TreatingcellswithNMDI14for6hoursleadstoanincreaseofPTC39βglobinto12%,arelativefour-foldincreasethat,ifresultinginbiologicallyactivehemoglobin,wouldbesufficienttoamelioratetheclinicalsymptomsofthalassemia.ThreedaysoftreatmentwithNMDI14resultsinnodecreaseincellcounts,demonstratingthatthepharmacologicalinhibitionofNMDcanbeachievedwithoutsubtlechangesinproliferation.941genesareincreased>1.5foldwithNMDI14.ThetreatmentofN417cellswithNMDI14for6hoursleadstoasteadystateexpressionofp53similartothatseeninU2OScells.NMDI14significantlyincreasesthestabilityofPTCmutatedp53mRNAinN417cells,withoutalteringthestabilityofwild-typep53inNMDItreatedU2OScells[1].PROTOCOLCellAssay[1]Toassessviabilitycellsareculturedin6welldishesandincubatedwithDMSO,G418,NMDIaloneorG418withNMDItogetherfortheindicatedhours.Afterincubations,cellsandmediaarecollectedandcellsviabilityismeasured.ToassesscellproliferationU2OS,HelaandBJ-htertcellsareculturedin6wellplatesand,after24hrs,treatedwithNMDI14for0,24,48and72hrs.ThecellsarecollectedandviablecellsarecountedbyusingtheCountessAutomatedCellCounter[1].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.REFERENCES[1].AksitMA,BowlingAD,EvansTA,etal.DecreasedmRNAandproteinstabilityofW1282Xlimitsresponsetomodulatortherapy.JCystFibros.2019;18(5):606-613.[2].MartinL,etal.Identificationandcharacterizationofsmallmoleculesthatinhibitnonsense-mediatedRNAdecayandsuppressnonsensep53mutations.CancerRes.2014Jun1;74(11):3104-1McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedfor
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