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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEMALT1inhibitorMI-2Cat.No.:HY-12276CASNo.:1047953-91-2分?式:C??H??Cl?N?O?分?量:455.72作?靶點(diǎn):MALT1作?通路:MetabolicEnzyme/Protease;NF-κB儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:≥46mg/mL(100.94mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.1943mL10.9716mL21.9433mL5mM0.4389mL2.1943mL4.3887mL10mM0.2194mL1.0972mL2.1943mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%saline1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:≥2.5mg/mL(5.49mM);Clearsolution2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(5.49mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性MALT1inhibitorMI-2?種MALT1抑制劑(IC50=5.84μM),MALT1inhibitorMI-2直接與MALT1結(jié)合,不可逆地抑制蛋?酶功能,并伴有NF-κB報(bào)告?活性抑制、c-REL核定位抑制和NF-κB靶因下調(diào)。MALT1inhibitorMI-2對動物?毒[1]。IC50&TargetIC50:5.84μM(MALT1)[1]體外研究MALT1inhibitorMI-2(1-1000nM;48hours)selectivelysuppressesMALT1-dependentDLBCLcelllines,andtheGI50inHBL-1,TMD8,OCI-Ly3,andOCI-Ly10cellsis0.2,0.5,0.4,and0.4μM,respectively[1].MALT1inhibitorMI-2(62-1000nM;24hours)causesadose-dependentdecreaseinMALT1-mediatedcleavage[1].CellProliferationAssay[1]CellLine:HBL-1,TMD8,OCI-Ly3,OCI-Ly10cellsConcentration:1,10,100,1000nMIncubationTime:48hoursResult:TheGI50inHBL-1,TMD8,OCI-Ly3,andOCI-Ly10cellswas0.2,0.5,0.4,and0.4μM,respectively.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:HBL-1cellsConcentration:62,125,250,500,1000nMIncubationTime:24hoursResult:InhibitsMALT1cleavageofCYLDinHBL-1cells.體內(nèi)研究MALT1inhibitorMI-2(25mg/kg;i.p.;dailyfor14days)profoundlysuppressesthegrowthofboththeTMD8andHBL-1ABC-DLBCLxenografts[1].AnimalModel:Eight-week-oldmaleSCIDNOD(bearingHBL-1andTMD8cells)[1]Dosage:25mg/kgAdministration:Intraperitonealinjection;dailyfor14days2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEResult:ProfoundlysuppressedthegrowthofboththeTMD8andHBL-1ABC-DLBCLxenograftsversusvehicle.戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻(xiàn)?JVirol.2019Nov26;93(24):e01499-19.?FrontMicrobiol.2021Feb2;12:607451.?ParasitVectors.2018May18;11(1):305.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].FontanL,etal.MALT1smallmoleculeinhibitorsspecificallysuppressABC-DLBCLinvitroandinvivo.CancerCell.2012Dec11;22(6):812-24.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedic
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