藥理學(xué)作用于消化系統(tǒng)藥物課件

作用于消化系統(tǒng)藥物2020/12/191抗消化性潰瘍藥物助消化藥止吐藥瀉藥止瀉藥利膽藥2020/12/192消化性潰瘍（pepticulcer）與粘膜局部損傷和保護(hù)機(jī)制之間的平衡失調(diào)損傷因素（胃酸、胃蛋白酶、Hp）保護(hù)因素（粘液/HCO3-屏障、粘膜修復(fù)）治療主要減少攻擊因子的作用增強(qiáng)胃粘膜的保護(hù)作用第一節(jié)抗消化性潰瘍藥2020/12/193消化性潰瘍發(fā)病機(jī)制胃酸過(guò)多幽門螺旋桿菌胃蛋白酶吸煙、藥物胃粘膜屏障上皮細(xì)胞再生局部血液循環(huán)前列腺素保護(hù)機(jī)制損傷機(jī)制2020/12/194胃酸增多與潰瘍病的發(fā)生密切相關(guān)壁細(xì)胞分泌胃酸調(diào)節(jié)①AchM3受體胃酸分泌②組胺H2受體胃酸分泌③胃泌素、膽囊收縮素胃酸H＋K＋ATP酶胃酸分泌2020/12/195抗?jié)儾∷幨且活惸軠p輕潰瘍病癥狀，促進(jìn)潰瘍愈合，防止和減少潰瘍病復(fù)發(fā)或并發(fā)癥的藥物。2020/12/196按來(lái)源和作用機(jī)制分類：1.抗酸藥如氧化鎂、氫氧化鋁等；2.抑制胃酸分泌藥

M3-R(-)哌侖西平

H2－R(-)西咪替丁、雷尼替丁胃泌素-R(-)丙谷胺

H+-K+-ATP酶抑制藥奧美拉唑3.抗幽門螺旋桿菌藥物阿莫西林、慶大霉素4.增強(qiáng)胃黏膜屏障功能藥物米索前列醇2020/12/197一、抗酸藥（antacids）弱堿性物質(zhì)碳酸鈣、氧化鎂、氫氧化鎂合理用藥：餐后1、3小時(shí)及臨睡前各服一次，一天7次常用復(fù)方制劑2020/12/198抗酸藥作用機(jī)制※中和胃酸抑制胃蛋白酶活性減輕疼痛(發(fā)作時(shí)給藥效果最佳)H+LumenofstomachH+H+H+pH↑含鋁抗酸藥●抑制幽門螺桿菌●增強(qiáng)黏膜保護(hù)作用

促進(jìn)潰瘍愈合(小劑量)2020/12/199抗酸藥比較---------------------------------------------------------

藥名特點(diǎn)副作用--------------------------------------------------------氫氧化鋁不產(chǎn)生CO2胃排空減慢收斂便秘--------------------------------------------------------氫氧化鎂反應(yīng)迅速腹瀉高鎂血癥

--------------------------------------------------------碳酸氫鈉作用快、強(qiáng)噯氣、腹?jié)q--------------------------------------------------------復(fù)方制劑（復(fù)方氫氧化鋁）：作用增強(qiáng)、副作用減少2020/12/1910（一）H2受體阻斷藥抑制基礎(chǔ)胃酸和夜間胃酸分泌作用較抗膽堿作用強(qiáng)而持久，療程短，潰瘍愈合率較高，不良反應(yīng)較少臨床常用：西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁二、抑制胃酸分泌藥2020/12/1911西咪替丁口服吸收迅速完全，維持3～4h緩解癥狀，促進(jìn)愈合療程4周可通過(guò)血腦屏障可有定向力障礙、幻覺(jué)與雄激素受體結(jié)合而抗雄激素作用與P450結(jié)合抑制肝藥酶2020/12/1912雷尼替丁作用與西咪替丁相似，但抗酸作用強(qiáng)對(duì)肝藥酶的抑制作用弱治療量不改變血催乳素、雄激素濃度2020/12/1913（二）H+-K+-ATP酶抑制藥（質(zhì)子泵抑制藥）奧美拉唑（洛賽克）

1.抑酸作用強(qiáng)而持久，一次用藥后作用持續(xù)24h以上、愈合率高

2.抗幽門螺旋桿菌（Hp）作用2020/12/1914奧美拉唑【藥理作用】次磺酰胺衍生物，與H+，K+-ATP酶上的巰基結(jié)合，抑制H+泵功能，抑制基礎(chǔ)胃酸與最大胃酸分泌量，作用強(qiáng)而持久特點(diǎn)：本品緩解疼痛迅速，服藥1～3天即效經(jīng)4～6周，愈合率高；使賁門、胃體、胃竇處粘膜血流量增加；使幽門螺旋菌數(shù)量下降，用于根除幽門螺旋菌2020/12/1915（三）M－R（－）阿托品哌侖西平（pirenzepine）M1－R親和力較高，而對(duì)唾液腺、平滑肌、心房的M膽堿受體親和力低。能明顯緩解潰瘍病的癥狀，用于治療胃、十二指腸潰瘍。潰瘍愈合率與西咪替丁相仿，而不良反應(yīng)輕微。2020/12/1916（四）、胃泌素受體阻斷藥丙谷胺（proglumide）化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素相似，可競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌對(duì)胃粘膜有保護(hù)和促進(jìn)愈合作用。用于胃潰瘍，十二指腸潰瘍、胃炎、急性上消化道出血2020/12/1917三、增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物胃粘膜能合成前列腺素E2（PGE2）及前列環(huán)素（PGI2），它們能防止有害因子損傷胃粘膜前列腺素衍生物：米索前列醇硫酸鋁膠體次枸櫞酸鉍2020/12/1918四、抗幽門螺旋菌藥

Hp是潰瘍病的主要病因，分解粘液，引起組織炎癥，消除幽門螺旋菌中明顯減少十二指腸潰瘍的復(fù)發(fā)率抗Hp藥分為兩類：抗?jié)兯幙咕幣R床常以三聯(lián)方案：

PPI＋克拉霉素+阿莫西林2020/12/1919第二節(jié)助消化藥促進(jìn)食物的消化，用于消化道分泌機(jī)能減弱，消化不良。稀鹽酸、胃蛋白酶（pepsin）胰酶（pancreatin）乳酶生為干燥活乳酸桿菌制劑，能分解糖類產(chǎn)生乳酸，使腸內(nèi)酸性增高，從而抑制腸內(nèi)腐敗菌的繁殖，減少發(fā)酵和產(chǎn)氣。常用于消化不良，腹脹及小兒消化不良性腹瀉。2020/12/1920第三節(jié)止吐藥延腦的嘔吐中樞，可接受來(lái)自催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ）、前庭器官、內(nèi)臟等傳入沖動(dòng)而引發(fā)嘔吐。

5-HT3受體

D2受體

M1受體嘔吐

H1受體2020/12/19215-HT3受體（－）昂丹司瓊

D2受體（－)氯丙嗪?jiǎn)岫×?/p>

M1受體（－）東莨菪堿

H1受體（－）苯海拉明、茶苯海明2020/12/1922苯海拉明、茶苯海明H1受體（－）中樞鎮(zhèn)靜作用和止吐作用可用于預(yù)防和治療暈動(dòng)病、內(nèi)耳性眩暈病等2020/12/1923東莨菪堿M1受體（－）降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小腦通路的傳導(dǎo)，產(chǎn)生抗暈動(dòng)病，預(yù)防惡心、嘔吐2020/12/1924甲氧氯普胺（metoclopramide，胃復(fù)安）

1.阻斷CTZ的D2－R止吐

2.阻斷胃腸D2－R，加速胃的正向排空用于包括腫瘤化療、放療所引起的各種嘔吐，對(duì)胃腸的促動(dòng)作用可治療慢性功能性消化不良引起的胃腸運(yùn)動(dòng)障礙包括惡心、嘔吐等癥。2020/12/1925多潘立酮（domperidone）又名嗎丁林藥理作用

1.阻斷D2－R而止吐，不易通透血腦屏障

2.阻斷胃腸D2－R，加強(qiáng)胃腸蠕動(dòng)，胃腸促動(dòng)藥對(duì)偏頭痛、顱外傷，放療引起惡心、嘔吐有效，對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)障礙性疾病也有效

對(duì)左旋多巴治療帕金森引起的嘔吐有特效2020/12/1926昂丹司瓊（ondansetron）選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3受體，產(chǎn)生強(qiáng)大止吐作用。對(duì)抗腫瘤藥順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素等引起嘔吐的止吐作用迅速?gòu)?qiáng)大。2020/12/1927第四節(jié)瀉藥瀉藥（laxatives,catharitics）是能增加腸內(nèi)水分，促進(jìn)蠕動(dòng)，軟化糞便或潤(rùn)滑腸道促進(jìn)排便的藥物臨床主要用于功能性便秘2020/12/1928一、滲透性瀉藥為非吸收的鹽類和食物性纖維素等物質(zhì)，增加腸內(nèi)滲透壓，腸內(nèi)水分增加，反射性增加腸蠕動(dòng)，硫酸鎂、硫酸鈉二、刺激性瀉藥：刺激腸粘膜，增加蠕動(dòng)，慢性便秘或習(xí)慣性便秘，酚酞、蓖麻油三、滑潤(rùn)性瀉藥滑潤(rùn)性瀉藥是通過(guò)局部滑潤(rùn)并軟化糞便而發(fā)揮作用。適用于老人及痔瘡、肛門手術(shù)患者。液體石蠟、開塞露2020/12/1929第五節(jié)止瀉藥腹瀉是多種疾病的癥狀，治療時(shí)應(yīng)采取對(duì)因療法。例如腸道細(xì)菌感染引起的腹瀉，應(yīng)當(dāng)首先用抗菌藥物。但劇烈而持久的腹瀉，可引起脫水和電解質(zhì)紊亂，可在對(duì)因治療的