液體藥劑講義

講義李明很羽泉2液體藥劑2.1概述液體制劑:指藥物分散于適宜的分散介質(zhì)中制成的液體形態(tài)的制劑。精品文檔放心下載通常是將藥物以不同的分散方法和不同的分散程度分散于適宜偽分散介精品文檔放心下載質(zhì)中制成的液體分散體系，可供內(nèi)服或外用。液體制劑的理化性質(zhì)、穩(wěn)定性、藥效甚至毒性等均和藥物粒子分散度的大謝謝閱讀小有密切關(guān)系。所以研究液體制劑必須著眼于制劑中藥物粒子分散的程度。感謝閱讀液體制劑的品種多，臨床應(yīng)用廣泛，于藥劑學(xué)中占有重要地位。精品文檔放心下載2.1.1液體藥劑的特點(diǎn)和質(zhì)量要求2.1.1.1液體藥劑的特點(diǎn)(1)．液體制劑有以下優(yōu)點(diǎn)①藥物以分子或微粒狀態(tài)分散于介質(zhì)中，分散度大，吸收快，能較迅速地發(fā)揮精品文檔放心下載藥效；②給藥途徑多，能夠內(nèi)服，也能夠外用；③易于分劑量，服用方便，特別適用于嬰幼兒和老年患者：感謝閱讀謝謝閱讀碘化物等固體藥物口服后由于局部濃度過(guò)高而引起胃腸道刺激作用；謝謝閱讀⑤某些固體藥物制成液體制劑后，有利于提高藥物的生物利用度。感謝閱讀(2)液體制劑有以下不足①藥物分散度大，又受分散介質(zhì)的影響易引起藥物的化學(xué)降解，使藥效降低甚至精品文檔放心下載失效；②液體制劑體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存均不方便；③水性液體制劑容易霉變，需加人防腐劑，④非均勻性液體制劑，藥物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面積，易產(chǎn)精品文檔放心下載生壹系列的物理穩(wěn)定性問(wèn)題。2.1.1.2液體壹劑的質(zhì)量要求均勻相液體制劑應(yīng)是澄明溶液；非均勻相液體制劑的藥物分散均勻，濃度準(zhǔn)確；口服的液體制劑外觀良好，精品文檔放心下載口感適宜；外用的液體制劑應(yīng)無(wú)刺激性，液體制劑應(yīng)有壹定的防腐能力，保存和謝謝閱讀使用過(guò)程不應(yīng)發(fā)生霉變：包裝容器適宜，方便患者攜帶和使用。精品文檔放心下載2．1．2液體制劑分類(lèi)2.1.2.1按分散體系分類(lèi)(1)均相液體制劑藥物以分子狀態(tài)均勻分散的澄明溶液，是熱力學(xué)穩(wěn)定體系，有精品文檔放心下載以下倆種①低分子溶液劑：由低分于藥物分散于分散介質(zhì)中形成的液體制劑，也稱(chēng)溶精品文檔放心下載液劑。②高分子溶液劑：由高分子化合物分散于分散介質(zhì)中形成的液體制劑。精品文檔放心下載(2)非均相液體制劑為不穩(wěn)定的多相分散體系，包括以下幾種：謝謝閱讀①溶膠劑：又稱(chēng)疏水膠體溶液。②乳劑：由不溶性液體藥物分散于分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系。謝謝閱讀③混懸劑：由不溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的不均勻分謝謝閱讀散體系。2.1.2.2．按給藥途徑分類(lèi)(1).內(nèi)服液體制劑如合劑、糖漿劑、乳劑、(2).外用液體制劑．①皮膚用液體制劑，如洗劑、搽劑等。②五官科用液體制劑，如洗耳劑、滴耳劑、滴鼻劑、含漱劑、滴牙劑等。精品文檔放心下載③直腸、陰道、尿道用液體制劑：如灌腸劑、灌洗劑等。2.2液體制劑的溶劑和附加劑液體制劑的溶劑，對(duì)溶液劑來(lái)說(shuō)可稱(chēng)為溶劑。對(duì)溶膠劑、混懸劑、乳劑來(lái)說(shuō)謝謝閱讀藥物且不溶解而是分散，因此稱(chēng)作分散介質(zhì)。溶劑對(duì)液體制劑的性質(zhì)和質(zhì)量影響謝謝閱讀很大。2.2.1液體制劑的溶劑和分散介質(zhì)選擇溶劑的條件是：①對(duì)藥物具有較好的溶解性和分散性；②化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不和藥物或附加劑發(fā)生反應(yīng)；③不影響藥效的發(fā)揮和含量測(cè)定；④毒性小、無(wú)刺激性、無(wú)不適的臭味。2.2.1.1極性溶劑(1)．水最常用溶劑，能和乙醇、甘油、丙二醇等溶劑以任意比例混合，能溶解謝謝閱讀大多數(shù)的無(wú)機(jī)鹽類(lèi)和極性大的有機(jī)藥物。但有些藥物于水中不穩(wěn)定，容易產(chǎn)生霉感謝閱讀變，故不宜長(zhǎng)久儲(chǔ)存。配制水性液體制劑時(shí)無(wú)特別說(shuō)明是指蒸餾水。謝謝閱讀(2)．甘油含甘油30％之上有防腐作用，可供內(nèi)服或外用，其中外用制劑應(yīng)用較精品文檔放心下載多。2.2.1.2半極性溶劑(1)乙醇，無(wú)特別說(shuō)明是指95%乙醇，20％之上有防腐作用,有易揮發(fā)、易燃燒等精品文檔放心下載缺點(diǎn)。(2)丙二醇(3)聚乙二醇(PEG)分子量1000以下為液體。對(duì)壹些易水解的藥物有壹定的穩(wěn)定謝謝閱讀作用。具有壹定的保濕作用。2.2.1.3半極性溶劑非極性溶劑(1)脂肪油常用非極性溶劑，如麻油、豆油、花生油、橄欖油等植物油。脂肪油精品文檔放心下載能溶解油溶性藥物。脂肪油容易酸敗，也易受堿性藥物的影響而發(fā)生皂化反應(yīng)，精品文檔放心下載影響制劑的質(zhì)量。脂肪油多為外用制劑的溶劑。(2)液體石蠟是從石油產(chǎn)品中分離得到的液狀烴的混合物，分為輕質(zhì)和重質(zhì)謝謝閱讀倆種。能溶解生物堿、揮發(fā)油及壹些非極性藥物等。于腸管中不分解也不吸收，謝謝閱讀能使糞便變軟，有潤(rùn)腸通便作用?？勺骺诜苿┖屯庥弥苿┑娜軇肺臋n放心下載2.2.2液體制劑的附加劑2.2.2.1增溶劑：增溶是指某些難溶性藥物于表面活性劑精品文檔放心下載謝謝閱讀HLB值為15～18謝謝閱讀和聚氧乙烯脂肪酸酯類(lèi)等。2.2.2.2助溶劑:助溶劑系指難溶性藥物和加入的第三種物質(zhì)于溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合精品文檔放心下載物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物于溶劑(主要是水)謝謝閱讀稱(chēng)為助溶劑。2.2.2.3潛溶劑：為了提高難溶性藥物的溶解度，常常使用倆種或多種混合溶劑。于混合溶劑中各精品文檔放心下載溶劑達(dá)到某壹比例時(shí)，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱(chēng)潛溶，這種溶劑稱(chēng)感謝閱讀潛溶劑．和水形成潛溶劑的有，乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。感謝閱讀潛溶劑能提高藥物溶解度的原因來(lái)溶劑的介電常數(shù)。2.2.2.4防腐劑(1)防腐的重要性液體制劑特別是以水為溶劑的液體制劑，易被微生物污染而發(fā)精品文檔放心下載霉變質(zhì)，尤其是含有糖類(lèi)、蛋白質(zhì)等營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的液體制劑，更容易引起微生物的謝謝閱讀滋長(zhǎng)和繁殖?？咕幍囊后w制劑也能生長(zhǎng)微生物，因?yàn)榭咕幬锞幸级ǖ目姑绺兄x閱讀譜。污染微生物的液體制劑會(huì)引起理化性質(zhì)的變化，嚴(yán)重影響制劑質(zhì)量，有時(shí)會(huì)感謝閱讀產(chǎn)生細(xì)菌毒素有害于人體。(2)防腐措施防止污染，防止微生物污染是防腐的重要措施，包括加強(qiáng)生產(chǎn)環(huán)境的管理，清除感謝閱讀感謝閱讀于液體制劑的制備過(guò)程中完全避免微生物污染是很困難謝謝閱讀的，有少量的微生物污染時(shí)可加人防腐劑，抑制其生長(zhǎng)繁殖，以達(dá)到有效的防腐謝謝閱讀目的。優(yōu)良防腐劑的條件：①于抑菌濃度范圍內(nèi)對(duì)人體無(wú)害、無(wú)刺激性、內(nèi)服者應(yīng)無(wú)特殊臭味，感謝閱讀②水中有較大的溶解度，能達(dá)到防腐需要的濃度；③不影響制劑的理化性質(zhì)和藥理作用；④防腐劑也不受制劑中藥物的影響；⑤對(duì)大多數(shù)微生物有較強(qiáng)的抑制作用，⑥防腐劑本身的理化性質(zhì)和抗微生物性質(zhì)穩(wěn)定，不易受熱和pH值的影響，感謝閱讀⑦長(zhǎng)期貯存應(yīng)穩(wěn)定，不和包裝材料起作用。(3)常用防腐劑①對(duì)羥基苯甲酸酯類(lèi)，亦稱(chēng)尼泊金類(lèi)。本類(lèi)防腐劑混合使用有協(xié)同作用。濃度均謝謝閱讀為0.01％～0．25％?；瘜W(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。于酸性、中性溶液中均有效，于酸性溶液謝謝閱讀中作用較強(qiáng)，但于弱堿性溶液中作用減弱。0.2943％(20℃)20％謝謝閱讀醇溶液備用。用量壹般為0.03％～0.1％。于酸性溶液中抑菌效果較好，最適pH精品文檔放心下載值是4。溶液pH值增高時(shí)解高度增大，防腐效果降低。謝謝閱讀③山梨酸及其鹽，溶解度:水中為0125％(30℃)，丙二醇中55％(20℃)精品文檔放心下載水乙醇改甲醇中12．9％，甘油中0．13％。本品的防腐作用是未解離的分子，謝謝閱讀于pH值4水溶液中效果較好。山梨酸和其他抗菌劑聯(lián)合使用產(chǎn)生協(xié)同作用。需感謝閱讀于酸性溶液中使用。精品文檔放心下載無(wú)刺激性。溶于水和乙醇，微溶于丙酮和乙醚。于酸性和堿性溶液中穩(wěn)定，耐熱精品文檔放心下載壓。作防腐劑使用濃度為0.02％～0.2％。感謝閱讀為廣譜殺菌劑，用量為0．02％～0．05％。005o01005謝謝閱讀％4.2.2.5矯味劑(1)．甜味劑包括天然的和合成的倆大類(lèi)。天然的甜味劑蔗糖和單糖漿應(yīng)用最廣泛.甜菊苷甜度比蔗糖大約300倍。謝謝閱讀合成的甜味劑有糖精鈉，甜度為蔗糖的200～700倍，易溶于水，但水溶液謝謝閱讀不穩(wěn)定，長(zhǎng)期放置甜度降低。常用量為o．03％。常和單糖漿、蔗糖和甜菊苷合精品文檔放心下載用，常作咸味的矯味劑。(2)．芳香劑于制劑中有時(shí)需要添加少量香料和香精以改善制劑的氣味和香精品文檔放心下載味。這些香料和香精稱(chēng)為芳香劑．香料分天然香料和人造香料倆大類(lèi)。精品文檔放心下載天然香料有植物中提取的芳香性揮發(fā)油，如檸檬；薄荷揮發(fā)油等以及它們的感謝閱讀制劑，如薄荷水、桂皮水等。人造香料也稱(chēng)調(diào)和香料，是由人工香料添加壹定量的溶劑調(diào)合而成的混合香精品文檔放心下載料，如蘋(píng)果香精、香蕉香精等．(3)．膠漿劑膠漿劑具有粘稠緩和的性質(zhì)，能夠干擾味蕾的味覺(jué)而能矯諱，如阿精品文檔放心下載拉伯膠、羧甲基纖維素鈉，瓊脂、明膠、甲基纖維素等的膠漿。如于膠漿劑中加感謝閱讀入適量糖精鈉或甜菊苷等甜味劑，則增加其矯味作用。(4)．泡騰劑將有機(jī)酸和碳酸氫鈉混合后，遇水產(chǎn)生大量二氧化碳味蕾而起矯味精品文檔放心下載作用。對(duì)鹽類(lèi)的苦味、澀味、咸味有所改善。4.2.2.6著色劑有些藥物制劑本身無(wú)色，為子達(dá)到心理治療或某些目的需加入到制劑中進(jìn)行調(diào)色謝謝閱讀的物質(zhì)稱(chēng)著色劑。著色劑可用來(lái)識(shí)別制劑品種、區(qū)分應(yīng)用方法和減少病人對(duì)服藥謝謝閱讀的厭惡感．尤其是選用的顏色和矯味劑能夠配合協(xié)調(diào)，更易為病人所接受。精品文檔放心下載(1)．天然色素常用的有植物性和礦物性色素，可做食品和內(nèi)服制劑的著色劑。精品文檔放心下載(2)．合成色素人工合成色素的特點(diǎn)是色澤鮮艷，價(jià)格低廉，大多數(shù)毒性比較大，精品文檔放心下載用量不宜過(guò)多。4.2.2.7其他附加劑pH精品文檔放心下載絡(luò)合劑等。2.3低分子溶液劑低分子溶液劑系指小分子藥物分散于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。包括溶謝謝閱讀液劑、芳香水劑、糖漿劑、酊劑、醑劑、甘油劑、涂劑等。謝謝閱讀溶液劑系指藥物溶解于溶劑中所形成的澄明液體制劑。根據(jù)需要可加入助溶抗氧感謝閱讀劑、矯味劑，著色劑等附加劑。2.3.1溶液劑的制備方法2.3.1.1．溶解法藥物的稱(chēng)量-溶解-過(guò)濾-質(zhì)量檢查-包裝等步驟。例：復(fù)方碘溶液取碘、碘化鉀，加蒸餾水lOOmI溶解后，加蒸餾水至1000ml即得。精品文檔放心下載碘化鉀為助溶劑。2.3.1.2．稀釋法先將藥物制成高濃度溶液，再用溶劑稀釋至所需濃度即得。謝謝閱讀制備溶液劑應(yīng)注意的問(wèn)題精品文檔放心下載加熱等措施：易氧化的藥物溶解時(shí)，宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物，同時(shí)應(yīng)加感謝閱讀適量抗氧劑，以減少藥物氧化損失；對(duì)易揮發(fā)性藥物應(yīng)于最后加入，以免于制備感謝閱讀過(guò)程中損失；處方中如有溶解度較小的藥物，應(yīng)先將其溶解后再加入其他藥物；精品文檔放心下載難溶性藥物可加入適宜的助溶劑或增溶劑使其溶解。2.3.2芳香水劑系指芳香捧發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液。用乙醇和水混合溶劑制成的感謝閱讀含大量揮發(fā)油的溶液，稱(chēng)為濃芳香水劑。芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油。謝謝閱讀精品文檔放心下載芳香水劑濃度壹般均很低，可矯味、矯臭和作分散劑使用。精品文檔放心下載芳香水劑的制備方法：以揮發(fā)油和化學(xué)藥物作原料時(shí)多用溶解法和稀釋法，感謝閱讀以藥材作原料時(shí)多用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油。勞眷水劑多數(shù)易分解、變質(zhì)甚至感謝閱讀霉變，所以不宜大量配制和2.3.3糖漿劑系指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。純蔗糖的近飽和水溶液稱(chēng)為單糖漿謝謝閱讀或糖漿。糖漿劑中的藥物能夠是化學(xué)藥物也能夠是藥材的提取物。感謝閱讀65％(g／ml),于貯存精品文檔放心下載期間不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其他變質(zhì)現(xiàn)象。含藥材提取物的糖漿劑，允精品文檔放心下載許含少量輕搖即散的沉淀。糖漿劑中必要時(shí)可添加適量的乙醇、甘油和其他多元精品文檔放心下載醇作穩(wěn)定劑，如需加入防腐劑，尼泊金類(lèi)的用量不得超過(guò)0．05％，苯甲酸的用謝謝閱讀量不得超過(guò)0.3％，必要時(shí)可加入色素。2.3.3.1．溶解法(1)熱溶法：熱溶法是將蔗糖溶于沸蒸餾水中，繼續(xù)加熱使其全溶，降溫后加入精品文檔放心下載其他藥物，攪拌溶解、過(guò)濾，再通過(guò)濾器加蒸餾水至全量，分裝，即得。感謝閱讀(2)冷溶法：將蔗糖溶于冷蒸餾水或含藥的溶液中制備糖漿劑助方法。精品文檔放心下載2.3.3.2．混合法系將含藥溶液和單糖漿均勻混合制備糖漿劑的方法。這種方法感謝閱讀適合于制備含藥糖漿劑。本法的優(yōu)點(diǎn)是方法簡(jiǎn)便、靈活，可大量配制，也可小量精品文檔放心下載配制。2.3.4醑劑系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液?？晒﹥?nèi)服或外用。凡用于制備芳香水劑的藥謝謝閱讀醑劑可用溶解法和蒸餾法制備。2.3.5甘油劑謝謝閱讀應(yīng)密閉保存,甘油劑的制備可用溶解法。2.3.5酊劑系指藥物用規(guī)定濃度乙醇漫出或溶解而制膏稀釋制成?？晒﹥?nèi)服或外用。謝謝閱讀(藥材)的酊劑每lOOml相當(dāng)于原藥物10g，謝謝閱讀他酊劑每lOOml相當(dāng)于原藥物20g酊劑的制備(1)溶解法或稀釋法取藥材的粉末或流浸膏必要時(shí)過(guò)濾，即得。感謝閱讀(2)浸漬法取適當(dāng)粉碎的藥材，置有蓋容器中，加溶劑適量，密蓋，規(guī)定時(shí)間，感謝閱讀傾取上清液，再加入溶劑適量，依法浸漬至有效成分充分浸出劑至規(guī)定量后，靜感謝閱讀置24h，過(guò)濾，即得。(3)滲漉法用適量溶劑滲漉，至流出液達(dá)規(guī)定量后，靜置，過(guò)濾，即得。謝謝閱讀2．4高分子溶液制備高分子溶液時(shí)首先要經(jīng)過(guò)溶脹過(guò)程。溶脹是指水分子滲入到高分子化合物分子間的空隙中，和高分子中的親水基謝謝閱讀團(tuán)發(fā)生水化作用而使體積膨脹，結(jié)果使高分子空隙間充滿(mǎn)了水分子，這壹過(guò)程稱(chēng)感謝閱讀有限溶脹。由于高分子空隙間存于水分于降低了高分子分子間的作用力(范德華力)感謝閱讀脹過(guò)程繼續(xù)進(jìn)行，最后高分子化合物完全分散于水中形成高分子溶液，這壹過(guò)程謝謝閱讀稱(chēng)為無(wú)限溶脹．無(wú)限溶脹常需攪拌或加熱等過(guò)程才能完成。感謝閱讀形成高分子溶液的這壹過(guò)程稱(chēng)為膠溶。膠溶過(guò)程的快慢取決于高分子的性質(zhì)精品文檔放心下載以及工藝條件。制備明膠溶液時(shí)，先將明膠碎成小塊，放于水中泡浸3—4h，使精品文檔放心下載其吸水膨脹，這是有限溶脹過(guò)程，然后加熱且攪拌使其形成明膠溶液，這是無(wú)限感謝閱讀溶脹過(guò)程。2.5溶膠溶膠劑系指固體藥物微細(xì)粒子分散于水中形成的非均勻狀態(tài)的液體分散體感謝閱讀系，又稱(chēng)疏水膠體。2.5.1溶膠的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)2.5.1.1溶膠的雙電層構(gòu)造圖示粒子本身的解離或吸附溶液中某種離子而帶有電荷，帶電的微粒表面必然吸精品文檔放心下載引帶相反電荷的離子，稱(chēng)為反離子。吸附的帶電離子和反離于構(gòu)成了吸附層。少部分反離子擴(kuò)散到溶液中，形成擴(kuò)散層。吸附層和擴(kuò)散層分別是帶相反電荷的帶電層稱(chēng)為雙電層，也稱(chēng)擴(kuò)散雙電層。感謝閱讀雙電層之間的電位差稱(chēng)為ζ電位。于電場(chǎng)的作用下膠粒向和其自身電荷相反方向精品文檔放心下載移動(dòng)。ζ電位的高低決定于反離子于吸附層和溶液中分布量的多少，吸附層中反離謝謝閱讀謝謝閱讀電位就愈高。由于膠粒電荷之間排斥作用和于膠粒周?chē)纬傻乃ぃ煞乐鼓z粒碰撞時(shí)感謝閱讀發(fā)生聚結(jié)。ζ電位愈高斥力愈大，溶膠也就愈穩(wěn)定。ζ電位降至25mV以下時(shí)，精品文檔放心下載溶膠產(chǎn)生聚結(jié)不穩(wěn)定性．2.5.1.2溶膠的性質(zhì)(1)．光學(xué)性質(zhì)丁鐸爾效應(yīng)。(2)電學(xué)性質(zhì)界面動(dòng)電現(xiàn)象，溶膠的電泳現(xiàn)象就是界面動(dòng)電現(xiàn)象所引起的。謝謝閱讀(3)動(dòng)力學(xué)性質(zhì)布朗運(yùn)動(dòng)。(4)穩(wěn)定性溶膠劑屬熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)。溶膠劑對(duì)帶相反電荷的溶膠以及電解質(zhì)極其敏感，將帶相反電荷的溶膠或電解質(zhì)精品文檔放心下載加入到溶膠劑中，由于電荷被中和使C電位降低，同時(shí)又減少了水化層，使溶膠感謝閱讀劑產(chǎn)生聚結(jié)進(jìn)而產(chǎn)生沉降。向溶膠劑中加入天然的或合成的親水性高分子溶液，感謝閱讀使溶膠劑具有親水膠體的性質(zhì)而增加穩(wěn)定性，這種膠體稱(chēng)為保護(hù)膠體。謝謝閱讀2.5.1.1分散法(1)機(jī)械分散法常采用膠體磨進(jìn)行制備。分散藥物、分散介質(zhì)以及穩(wěn)定劑從加料謝謝閱讀10000r／min轉(zhuǎn)速高速旋轉(zhuǎn)將藥物粉碎成膠體粒子精品文檔放心下載范圍。能夠制成質(zhì)量很好的溶膠劑。(2)膠溶法亦稱(chēng)解膠法，它不是使脆的粗粒分散成溶液，而是使剛剛聚集起來(lái)的謝謝閱讀分散相又重新分散的方法，(3)超聲分散法2.5.1.2凝聚法(1)物理凝聚法(2)化學(xué)凝聚法用20000Hz之上超聲波所產(chǎn)生的能量使分散粒子分散成溶膠劑的方法。精品文檔放心下載改變分散介質(zhì)的性質(zhì)使溶解的藥物凝聚成為溶膠。2.6混懸劑混懸劑(suspensins)系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的感謝閱讀非均勻的液體制劑。2.6.1概述制備混懸劑的條件①凡難溶性藥物需制成液體制劑供臨床應(yīng)用時(shí)，②藥物的劑量超過(guò)了溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用時(shí)；精品文檔放心下載③倆種溶液棍合時(shí)藥物的溶解度降低而析出固體藥物時(shí)，感謝閱讀④為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用等條件下，均能夠考慮制成混懸劑。但為了安精品文檔放心下載全起見(jiàn)，毒劇藥或劑量小的藥物不應(yīng)制成混懸劑使用?；鞈覄┑馁|(zhì)量要求簡(jiǎn)介2.6.2．混懸劑的穩(wěn)定性藥物本身的化學(xué)性質(zhì)應(yīng)穩(wěn)定，于使用或貯存期間含量應(yīng)符合要求：混懸劑中感謝閱讀微粒大小根據(jù)用途不同而有不同要求，粒子的沉降速度應(yīng)很慢、沉降后不應(yīng)有結(jié)謝謝閱讀塊現(xiàn)象，輕搖后應(yīng)迅建均勻分散，混懸劑應(yīng)有壹定的粘度要求，外用混懸劑應(yīng)容感謝閱讀易涂布。2.6.2.1混懸劑中的微粒沉降混懸劑中的微粒受重力作用產(chǎn)生沉降時(shí)，其沉降速度服從Stokes定律。謝謝閱讀結(jié)合公式和生活實(shí)際講解清楚2.6.2.2微粒的荷電和水化由于微粒表面荷電，水分子可于微粒周?chē)纬伤?，這種水化作用的強(qiáng)弱隨雙精品文檔放心下載電層厚度而改變。微粒荷電使微粒間產(chǎn)生排斥作用，加之有水化膜的存于，阻止謝謝閱讀了微粒間的相互聚結(jié)，使混懸劑穩(wěn)定。向混懸劑中加入少量的電解質(zhì)，能夠改變雙電層的構(gòu)造和厚精品文檔放心下載度，會(huì)影響混懸劑的聚結(jié)穩(wěn)定性且產(chǎn)生絮凝。疏水性藥物混懸劑的微粒水化作用精品文檔放心下載很弱，對(duì)電解質(zhì)更敏感。親水性藥物混懸劑微粒除荷電外，本身具有水化作用，感謝閱讀受電解質(zhì)的影響較小。2.6.2.3絮凝和反絮凝謝謝閱讀使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài)?；鞈椅⒘Ｐ纬墒杷删奂w的過(guò)程稱(chēng)為絮凝，加入的電解精品文檔放心下載質(zhì)稱(chēng)為絮凝劑。向絮凝狀態(tài)的混懸劑中加入電解質(zhì)，使絮凝狀態(tài)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)這壹過(guò)程稱(chēng)為反感謝閱讀絮凝加入的電解質(zhì)稱(chēng)為反絮凝劑。反絮凝劑所用的電解質(zhì)和絮凝劑相同。精品文檔放心下載2.6.2.4結(jié)晶增長(zhǎng)和轉(zhuǎn)型謝謝閱讀大的微粒不斷增大，使微粒的沉降速度加快，結(jié)果必然影響混懸劑的穩(wěn)定性。感謝閱讀2.6.2.5分散相的濃度和溫度于同壹分散介質(zhì)中分散相的濃度增加，混懸劑的穩(wěn)定性降低。溫度對(duì)混懸劑的影精品文檔放心下載感謝閱讀感謝閱讀也使穩(wěn)定性降低。2.6.3混懸劑的穩(wěn)定劑2.6.3.1助懸劑助懸劑系指能增加分散介質(zhì)的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水謝謝閱讀性的附加劑。常用的助懸劑有：1．低分子助懸劑如甘油、糖漿劑等，于外用混懸劑中常加入甘油。感謝閱讀2．高分子助懸劑(1)天然的高分子助懸劑(2)合成或半合成高分子助懸劑。(3)硅皂土：。(4)觸變膠2.6.3.2潤(rùn)濕劑潤(rùn)濕劑系指能增加疏水性藥物微粒被水濕潤(rùn)的附加劑。2.6.3.3絮凝劑和反絮凝劑使混懸劑產(chǎn)生絮凝作用的附加劑稱(chēng)為絮凝劑，而產(chǎn)生反絮凝作用的附加劑稱(chēng)為反感謝閱讀絮凝劑。2.6.4混懸劑制備2.6.4.1分散法簡(jiǎn)介2.6.4.1凝聚法簡(jiǎn)介2.6.5質(zhì)量評(píng)價(jià)自習(xí)2.7乳劑2.7.1概述乳劑系指互不相溶的倆種液體混合，其中壹相液體以液滴狀態(tài)分散于另壹相精品文檔放心下載液體中形成的非均勻相液體分散體系。形成液滴的液體稱(chēng)為分散相、內(nèi)相或非連感謝閱讀續(xù)相，另壹液體則稱(chēng)為分散介質(zhì)，外相或連續(xù)相。（1(W)(O)謝謝閱讀據(jù)乳化劑的種類(lèi)、性質(zhì)及相體積比(形成水包油(O／W)或油包水(W／O)型。也可感謝閱讀制備復(fù)乳，如W／O／W或O／W／O型。（2）乳劑的類(lèi)型根據(jù)乳滴的大小，將乳劑分類(lèi)為普通乳、亞微乳、納米乳。謝謝閱讀（3）乳劑的特點(diǎn)2.7.2乳化劑乳化劑應(yīng)具備：①應(yīng)有較強(qiáng)的乳化能力，且能于乳滴周?chē)纬衫喂痰娜榛?；②精品文檔放心下載應(yīng)有壹定的生理適應(yīng)能力，乳化劑均不應(yīng)對(duì)機(jī)體產(chǎn)生近期的和遠(yuǎn)期的毒副作用，精品文檔放心下載也不應(yīng)該有局部的刺激性，③受各種因素的影響小；④穩(wěn)定性好。謝謝閱讀2.7.2.1乳化劑的種類(lèi)詳細(xì)內(nèi)容于第十章詳解。此處簡(jiǎn)介類(lèi)型和基本性質(zhì)及應(yīng)用。精品文檔放心下載2.7.3乳劑的形成理論感謝閱讀首先必須提供足夠的能量使分散相能夠分散成微小的乳滴，其次是提供使乳劑穩(wěn)精品文檔放心下載定的必要條件。乳劑的成型和表面活劑（乳化劑）有什么關(guān)系？于處方設(shè)計(jì)時(shí)怎么選擇乳化劑？通過(guò)下面乳劑形成的理論的講解將解決這個(gè)問(wèn)題。界面表面張力學(xué)說(shuō)：乳化劑是既有親水性又有親油性的倆種親物質(zhì)即其分子單具有極性親水基精品文檔放心下載團(tuán)和非極性親漬基團(tuán)，其親水性和親油性強(qiáng)弱不同當(dāng)乳化劑和油水混合時(shí)，乳化感謝閱讀劑被吸附于油----水界面上，乳化劑分子定向排列起來(lái)，親水基團(tuán)轉(zhuǎn)向水層，親謝謝閱讀油基團(tuán)轉(zhuǎn)向油層，形成易吸附薄膜，于薄膜倆側(cè)的界面張力，由于乳化劑具有較精品文檔放心下載大的親水性時(shí)，強(qiáng)強(qiáng)烈地降低水的界面張力，而對(duì)油的；界面張力則降低不多，精品文檔放心下載此時(shí)油呈球形，因而得水包油型乳濁液。反之，如果乳化劑有較大的親油性時(shí)，精品文檔放心下載可強(qiáng)烈地降低油的界面張力，而對(duì)水的界面張力則降低得不多，此時(shí)水呈球形，感謝閱讀因而得油包水型乳劑。O/WW/O2.7.4乳劑的穩(wěn)定性2.7.4.1分層乳劑的分層系指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象，又感謝閱讀稱(chēng)乳析．分層的乳劑經(jīng)振播后仍能恢復(fù)成均勻的乳劑。2.7.4.2絮凝乳劑中分散相的乳滴發(fā)生可逆的聚集現(xiàn)