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鎮(zhèn)靜催眠及抗驚厥藥苯二氮卓類地西泮(安定)一、藥理臨床作用:1、抗焦慮(小劑量,減輕或消除緊張、憂慮、激動和失眠;暫時(shí)性記憶缺失)2、鎮(zhèn)靜催眠、、抗驚厥抗癲癇(靜注地西泮(5-20mg/次是目前治療癲、中樞肌肉松馳、增加其他中樞抑制藥的作用二、作用機(jī)制:BZ增加GABA控制氯離子通道的開放頻率三、禁忌:老年患者、肝功能不全、駕駛員、高空作業(yè)、青光眼及重癥肌無力患者四、過量:昏迷和呼吸抑制。用受體拮抗劑氟馬西尼解救巴比妥類一、作用機(jī)制:激動GABA受體,延長開放氯離子的時(shí)間二、不良反應(yīng):后遺效應(yīng):宿醉現(xiàn)象;耐受性:肝藥酶誘導(dǎo);依賴性:反跳、成癮、戒斷癥;呼吸抑制:劑量依賴性、致死首因;急性中毒:碳酸氫鈉堿化尿液硫噴妥(超短效)第十三章抗癲癇藥1不宜肌內(nèi)注射;血藥濃度的個(gè)體差異較大,因而臨床用量應(yīng)注意個(gè)體化)一、頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散,對小發(fā)作無效:選擇性阻斷通道,抑制Na+Ca+CaK內(nèi)流,延長ADP和抑制神經(jīng)末梢對GABA的攝?。入x子內(nèi)流)二、1、抗癲癇;治療癲癇大發(fā)作的首選藥;、治療外周神經(jīng)痛如三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛等;3、抗心律失常(強(qiáng)心苷三、不良反應(yīng):12頭痛、眩暈、共濟(jì)失調(diào)、精神錯(cuò)亂、造血系統(tǒng)反應(yīng):抑制二氫葉酸還原酶、肝藥酶誘導(dǎo):加速VD代謝,低血鈣其他抗癲癇藥:卡巴西平:對精神運(yùn)動性發(fā)作最有效。苯巴比妥:除對小發(fā)作無效外,其余都有效。抑制中樞,不作首選。靜注控制癲癇持續(xù)狀態(tài)。撲米酮:對大發(fā)作和局限性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥。對精神運(yùn)動性發(fā)作不如卡馬西平。乙琥胺:治療小發(fā)作的常用藥。丙戊酸鈉:廣譜擴(kuò)癲癇藥。地西泮和勞拉西泮靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥常用抗驚厥藥:硫酸鎂:口服:瀉下利膽;外敷:消炎消腫;靜注:全身作用2+競爭受點(diǎn),拮抗的作用)救治:注射過量可引起呼吸抑制、血壓驟降、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯,危及生命。緩慢靜注氯化鈣或葡萄糖酸鈣解救。第十四章抗精神失常藥一、藥理作用:112)鎮(zhèn)吐作用3)對體溫調(diào)節(jié)的影響(抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫調(diào)節(jié)失靈,機(jī)體溫度隨環(huán)境溫度變化而升降,不僅降低發(fā)熱者體溫,也降低正常體溫。與解熱鎮(zhèn)痛4)加強(qiáng)中樞抑制藥的作用;(5)對錐體外系的影響。2、自主神經(jīng)系統(tǒng):阻滯α受體:血管擴(kuò)張,血壓下降,翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓效應(yīng)。阻斷M膽堿受體:口干、便秘、視力模糊。3、內(nèi)分泌系統(tǒng):催乳素釋放抑制因子減少:催乳素分泌增加、乳房腫大、泌乳;巨人癥二、臨床運(yùn)用:1、精神分裂癥(對急性患者效果顯著,對慢性療效差)2、嘔吐和頑固性呃逆(主要用于治療尿毒癥、惡性腫瘤、放射病等多種疾病及強(qiáng)心苷、嗎啡等多種藥物引起的嘔吐。對暈動?。〞炣嚒灤?、低溫麻醉(配合物理降溫(冰袋、冰?。┯糜诘蜏芈樽恚┖腿斯ざ撸ó惐?,哌替啶合用,有利于機(jī)體度過危險(xiǎn)期)三、不良反應(yīng):1、中樞抑制癥狀:嗜睡淡漠無力;M受體阻滯癥狀口3干便秘?zé)o汗眼內(nèi)壓升高;α受體阻斷鼻塞、血壓下降、體位性低血壓、心悸等。2、錐體外系反應(yīng)(機(jī)制:阻斷DA受體導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)功能相對亢進(jìn),123用苯海索,安坦治療;41)藥源234動障礙(遲發(fā)性多動癥)3、過敏反應(yīng):皮疹、接觸性皮炎、光敏性皮炎;無黃疸或黃疸性肝損傷;粒細(xì)胞減少、溶血性貧血、再障4、急性中毒:昏迷、血壓下降、心肌損害、呼吸抑制。(腺素)抗抑郁藥另有:地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、諾米芬新、曲唑酮、馬普替林??乖昕癜Y藥:碳酸鋰第十五章抗帕金森病藥帕金森綜合癥是黑質(zhì)紋狀體內(nèi)多巴胺不足,乙酰膽堿功能相對亢進(jìn)。機(jī)理為補(bǔ)充多巴胺或增強(qiáng)多巴胺功能,亦可降低乙酰膽堿的作用。第一節(jié)擬多巴胺類藥藥理臨床作用:1、抗帕金森?。▽τ谧钄郉A受體的抗精神病藥如吩噻嗪類引發(fā)的病無效;2、治療肝性腦病二、不良反應(yīng):1、胃腸道反應(yīng)(惡心、嘔吐和食欲減退等)2、心血管反應(yīng)(低血壓)、不自主異常動作4、精神障礙。4、VB6:多巴脫羧酶的輔基,增強(qiáng)外周副作用,降低療效;、單胺氧化酶(MAO)抑制藥:抑制MAO-,使血中去甲腎上腺素含量增高,血壓升高;4、擬腎上腺素:加重左旋多巴引起的心血管方面不良反應(yīng);5、外周多巴胺受體阻斷劑:多潘立酮,減少左旋多巴的外周不良反應(yīng)。第二節(jié)膽堿受體阻滯藥由于使用氯丙嗪引發(fā)的帕金森病第十六章鎮(zhèn)痛藥第一節(jié)阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥嗎啡:不作口服,常皮下注射。是一種阿片受體激動劑。12)鎮(zhèn)咳(4)其他:縮瞳嘔吐2內(nèi)CO2蓄積)腦血管擴(kuò)張,顱內(nèi)壓升高。3、興奮平滑?。阂鸨忝?、膽絞痛,阿托品可部分緩解。4、免疫系統(tǒng):抑制淋巴細(xì)胞增殖,減少細(xì)胞因子釋放,抑制巨噬細(xì)胞吞噬功能、鎮(zhèn)痛(對膽絞痛和腎絞痛需加用M膽堿受體阻斷藥52、心源性哮喘(機(jī)制:1、擴(kuò)張外周血管,降低外周阻力,減輕心負(fù)荷;、消除焦慮情緒(鎮(zhèn)靜)、降低呼吸中樞對CO2敏感性而緩解呼吸急促。3、止瀉三、不良反應(yīng):1、治療量:惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛、體位性低血壓和免疫抑制等。2、耐受性和依賴性3、中毒量:迷、針尖樣瞳孔、呼吸抑制、血壓下降、紫紺、少尿、體溫下降,甚至呼吸麻痹。人工呼吸、給氧、靜注納洛酮。第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥一、冷?。┌⑵荏w激動劑:派替啶(度藥理作用:、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、興奮平滑肌(對妊娠末期子宮平滑肌無明顯作用,不引起便秘?zé)o止瀉)3、血管擴(kuò)張(擴(kuò)張血管引起體位性低血壓)臨床應(yīng)用:1、鎮(zhèn)痛)2、人工冬眠3、心源性哮喘輔助治療和肺水腫芬太尼:強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,是嗎啡的100倍。安那度:為一種短效鎮(zhèn)痛藥。美沙酮:與嗎啡相當(dāng),口服有效,是常用的嗎啡和海洛因成癮的代替藥物。第三節(jié)阿片受體拮抗劑納絡(luò)酮:用于阿片類鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥,可迅速解救呼吸抑制及其6他中樞抑制癥狀。納曲酮:一次用藥維持72小時(shí),已用于解除阿片類的精神依賴性。第十八章作用機(jī)制是抑制環(huán)氧加酶,減少前列腺素PG的合成。一、水楊酸類:乙酰水楊酸(抗炎抗風(fēng)濕)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥:藥理臨床作用:1、解熱鎮(zhèn)痛(只影響發(fā)熱者的體溫)、抗炎抗風(fēng)濕(大劑量)3、防止血栓形成(小劑量抑制血小板聚集,大劑量促進(jìn))、長期服用降低結(jié)腸癌風(fēng)險(xiǎn)不良反應(yīng):1、胃腸道反應(yīng)(上腹不適,惡心嘔吐,胃潰瘍、無痛性胃出血(抑制胃粘膜COX-,PGE2治療:餐后服用、同服抗酸藥或米索前列醇。2、加重出血傾向:治療量:抑制血小板聚集;大劑量:抑制凝血酶原形成治療:服用維生素K可預(yù)防。3、水楊酸反應(yīng):劑量過大時(shí)引起頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力減退等中毒癥狀,稱為水楊酸反應(yīng)。治療:立即停藥,靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液,加速排泄、過敏反應(yīng):蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。阿司匹林哮喘。5、瑞夷綜合癥:極少數(shù)病毒感染伴發(fā)熱的兒童或表年應(yīng)用阿司匹
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