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一些重要的抑制劑.不可逆抑制劑非專一性不可逆抑制劑(1)有機磷化合物常見的有DFP,農(nóng)藥敵敵畏,敵百蟲,對硫磷等,它們的通式與結構為:加一口0\/P

/\0XCHj€HO油/\/CH,。CHOHCCljPCH./\CH,。CHOHCCljCILCJLOS\/PCH-CHjO0^^^(parathior.)(2)有機汞,有機砷化合物這類化合物與酶分子中半胱氨酸殘基的巰基作用,抑制含巰基的氯汞苯甲酸。(3)重金屬鹽在高濃度時能使酶蛋白變性失活,在低濃度時對某些酶的活性產(chǎn)生抑制作用,一般可以使用金屬螯合劑如EDTA,半胱氨酸等螯合除去有害的重金屬離子,恢復酶的活力。(4)烷化試劑這一類試劑往往含一個活潑的鹵素原子。如碘乙酸,碘乙酰胺和2,4-—硝基氟苯等,被作用的基團有巰基,氨基,羧基,咪唑基和巰醚基等(5)氰化物,硫化物和CO這類物質能與酶中金屬離子形成較為穩(wěn)定的絡合物,使酶的活性受到抑制。如氰化物作為劇毒物質與含鐵卟啉的酶(如細胞色素氧化酶)中的亞鐵離子絡合,使酶失活而阻止細胞呼吸(6)青霉素抗菌素青霉素是一種不可逆抑制劑,與糖肽轉肽酶活性部位絲氨酸羥基共價結合,使酶失活專一性不可逆抑制劑(1)Ks型不可逆抑制劑(2)Kcat型不可逆抑制劑二?可逆性抑制劑磺胺藥——(競爭性可逆性抑制劑)磺胺藥,以對氨基苯磺酰胺為例,它的結構與對氨基苯甲酸十分相似,是對氨基苯甲酸的競爭性抑制劑。對氨基苯甲酸是葉酸結構的一部分,葉酸和二氫葉酸則是核算的嘌吟核苷酸合成中的重要輔酶-—四氫葉酸的前身,如果缺少四氫葉酸,細菌生長繁殖便會受到影響。

SO/NH對懿基芾瞞酰法COQ對.氯某繁甲酸形蠢基苯甲酸葉酸-CO?NH—CH—如廠CH2—COO人體能直接利用食物中的葉酸,某些細菌則不能直接利COO用外源的葉酸,只能在二氫葉酸合成酶的作用下,利用對氨基苯甲酸為原料合成二氫葉酸。而磺胺藥物可與對氨基苯甲酸相互競爭,抑制二氫葉酸合成酶的活性,影響二氫葉酸的合成,導致細菌的生長繁殖受抑制,從而達到治病的效果;利用競爭性抑制的原理來設計藥物,如抗癌藥物阿拉伯糖胞苷,氨基葉酸都是利用這一原理而設計出來的。COQ對.氯某繁甲酸形蠢基

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