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教學(xué)培訓(xùn)課件手性藥物制備方法藥物合成技術(shù)手性是自然界的基本屬性之一。不同的對(duì)映體在藥效學(xué)、藥物動(dòng)力學(xué)、毒理學(xué)等方面存在立體選擇性。美國(guó)FDA政策規(guī)定：對(duì)于含有手性因素的藥物傾向于發(fā)展單一對(duì)映產(chǎn)品。鼓勵(lì)把已在銷售的外消旋藥物轉(zhuǎn)化為手性藥物。我國(guó)藥品管理法規(guī)定：對(duì)手性藥物必須研究光學(xué)活性純凈異構(gòu)體的藥代、藥效和毒理學(xué)性質(zhì)，擇優(yōu)進(jìn)行臨床研究和批準(zhǔn)上市。美國(guó)FDA政策規(guī)定：對(duì)于申請(qǐng)新的外消旋藥物，則要求對(duì)兩個(gè)對(duì)映異構(gòu)體都必須提供詳細(xì)的生理活性和毒理數(shù)據(jù)，而不得作為相同物質(zhì)對(duì)待。外消旋體拆分主要包括物理拆分、化學(xué)拆分及生物拆分。需要先合成外消旋體的目標(biāo)底物（如酯、?；锏妊苌铮瑔未尾鸱值淖罡呤章什怀^(guò)50%。拆分RRRRRRRRRRRRRRRSSSSSSSSSSSRRRSSSSSSSSSSSSSSRRRRRRRRRRRRRRRRRRRRS外消旋體不對(duì)稱合成法指在手性環(huán)境中把非手性原料轉(zhuǎn)化為手性產(chǎn)物的方法。使用一種對(duì)映體試劑或催化劑，對(duì)某種底物進(jìn)行反應(yīng)，使之成為某種對(duì)映體過(guò)量的手性產(chǎn)品。不對(duì)稱催化手性催化劑RSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSSS前手性原料孟山都公司的L-Dopa路線手性源法是從天然產(chǎn)物的手性原料出發(fā)來(lái)獲得光學(xué)活性化合物。如天然的氨基酸、糖類、生物堿、萜類等?；蚧蚴中猿靥烊皇中曰衔锸中栽捶ㄗ笱醴承呛铣陕肪€天然產(chǎn)物提取分離紅豆杉迄今為止，國(guó)際市場(chǎng)上只有2種紫杉醇原料藥：一種來(lái)自各種紅豆杉樹(shù)皮；另一種是從歐洲觀賞紫杉枝條里提取出“10-漿果赤霉堿”，然后再經(jīng)半合成而成，即多西他賽（多烯紫杉醇）。酶催化不對(duì)稱合成法利用微生物體內(nèi)含有的高度立體選擇性的活性酶做催化劑制備手性化合物。采用非手性的原料為起始物，經(jīng)酶催化合成手性產(chǎn)物。很多情況下，可將前體100%轉(zhuǎn)化成目標(biāo)產(chǎn)物。總結(jié)外消旋體前手性原料天然產(chǎn)物提取普通化學(xué)合成手性產(chǎn)

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