復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮

復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮第1頁/共41頁藥物基本要素規(guī)格：21片/盒成分：本品為復(fù)方制劑，其組分(每片)為2mg環(huán)丙孕酮+0.035mg炔雌醇/片服用方法：28天為一周期，每周期連續(xù)服用21天，停藥7天，然后開始下一周期。性狀：本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后，顯白色或類白色。第2頁/共41頁藥理作用：1、醋酸環(huán)丙孕酮有明顯的孕激素作用，加入有雌激素作用的炔雌醇，可通過多個(gè)途徑起到避孕作用。2、醋酸環(huán)丙孕酮能抑制女性機(jī)體所產(chǎn)生的雄激素的影響。從而可能治療雄激素產(chǎn)生過多或?qū)π奂に靥厥饷舾兴碌募膊?。藥物基本要素?頁/共41頁毒理作用：1、高劑量醋酸環(huán)丙孕酮可能導(dǎo)致雄性胎兒出現(xiàn)雌性化特征。2、用醋酸環(huán)丙孕酮進(jìn)行的公認(rèn)的生殖毒性一線檢驗(yàn)顯示陰性結(jié)果。3、臨床經(jīng)驗(yàn)和高質(zhì)量的流行病學(xué)試驗(yàn)至今并不支持在人體中肝腫瘤發(fā)生率增加。4、性甾體激素能促進(jìn)某些激素依賴性組織與腫瘤的生長。藥物基本要素第4頁/共41頁適應(yīng)癥：1、狹義：避孕希望采用可靠而可逆的避孕保護(hù)的育齡期婦女，包括生產(chǎn)及流產(chǎn)后不哺乳，要求避孕的婦女。藥物基本要素第5頁/共41頁適應(yīng)癥：2、擴(kuò)大：治療婦女雄激素依賴性疾病。例如痤瘡，特別是明顯的類型，和伴有皮脂溢，炎癥或形成結(jié)節(jié)的痤瘡（丘疹膿泡性痤瘡、結(jié)節(jié)囊腫性痤瘡）、婦女雄激素性脫發(fā)、輕型多毛癥、以及多囊卵巢綜合征患者的高雄性激素表現(xiàn)。藥物基本要素第6頁/共41頁適應(yīng)癥★月經(jīng)周期不規(guī)則，月經(jīng)量多，痛經(jīng)★因月經(jīng)問題引起的缺血性貧血，出血惡液質(zhì)★經(jīng)前期緊張綜合征，及因其引起的周期性頭痛和周期性抑郁★子宮內(nèi)膜異位癥且近期無生育打算★反復(fù)發(fā)作的卵巢囊腫★有卵巢癌家族史★希望或需要獲得其他的非生育益處藥物基本要素第7頁/共41頁如果你正在尋求幫助解除以下困擾，或想要預(yù)防以下情況出現(xiàn)，會(huì)發(fā)現(xiàn)這是你的優(yōu)良之選?！钕Ｍ捎每煽慷赡娴谋茉斜Ｗo(hù)的育齡期婦女，包括生產(chǎn)及流產(chǎn)后不哺乳要求避孕的婦女☆多囊卵巢綜合征患者☆受痤瘡困擾☆受脂溢性皮炎及其造成的脫發(fā)困擾☆顏面部多毛☆肥胖藥物基本要素第8頁/共41頁如果你正在尋求幫助解除以下困擾，或想要預(yù)防以下情況出現(xiàn)，會(huì)發(fā)現(xiàn)這是你的優(yōu)良之選?！钤陆?jīng)周期不規(guī)則，月經(jīng)量多，痛經(jīng)☆因月經(jīng)問題引起的缺血性貧血，出血惡液質(zhì)☆經(jīng)前期緊張綜合征，及因其引起的周期性頭痛和周期性抑郁☆子宮內(nèi)膜異位癥且近期無生育打算☆反復(fù)發(fā)作的卵巢囊腫☆有卵巢癌家族史☆希望或需要獲得其他的非生育益處藥物基本要素第9頁/共41頁禁忌癥及注意事項(xiàng)★血栓性靜脈炎或血栓栓塞性疾病，深部靜脈炎或有靜脈血栓栓塞史者。孕激素對(duì)血脂蛋白代謝有影響，可加速冠狀動(dòng)脈粥樣硬化發(fā)展；雌激素作用使凝血功能亢進(jìn)，以致冠狀動(dòng)脈硬化者易并發(fā)心肌梗死。當(dāng)然這些疾病在中國年青女性中發(fā)生幾率極低?！锬X血管、心血管疾病或高血壓★已知或可疑雌激素依賴性腫瘤，如子宮內(nèi)膜癌、乳腺癌★肝、腎臟疾病引起肝、腎功能受損。性激素是由肝臟代謝的，患肝病婦女在痊愈前絕不能服用口服避孕藥?！锶焉铩锂a(chǎn)后6周以內(nèi)，母乳喂養(yǎng)?！镌虿幻鞯年幍莱鲅！镂鼰熋咳铡?0支，特別對(duì)年齡≥35歲的婦女，影響卵巢功能，不宜長期服用口服避孕藥，以免引起卵巢功能早衰。★服用利福平、巴比妥類抗癲癇藥者。此類藥屬肝酶誘導(dǎo)劑，可降低避孕藥效果。藥物基本要素第10頁/共41頁一樣的避孕藥復(fù)方口服短效避孕藥（COCs）歷史悠久：人類偉大的發(fā)明，至今約50年。使用廣泛：歐美婦女約40%使用，15~45歲。成功率高：99.9%，所有避孕藥具中最高。可逆使用：停藥3個(gè)月后可懷孕。

第11頁/共41頁成分：雌激素+孕激素作用原理：抑制卵巢排卵改變子宮內(nèi)膜的形態(tài)改變宮頸粘液的性質(zhì) 改變輸卵管的正常蠕動(dòng)決定了避孕的有效性！一、它是避孕藥第12頁/共41頁有效和失敗1、所有口服避孕藥如果做到規(guī)律服用，避孕效果均非常有效。例如，1992年歐洲所做的一項(xiàng)多中心研究中，總共18142名各種口服避孕藥（包括媽富隆、孕二烯酮TriGynera和達(dá)英等）使用者中，藥物失敗者僅4例，因個(gè)人因素使用失敗者6例。對(duì)于含有肟炔諾酮的第3代孕激素口服避孕藥Cilest及TriCilest的研究中亦獲得了相似的避孕效果?？偟恼f來，第3代孕激素口服避孕藥的避孕效果達(dá)到99.9%以上。

一、它是避孕藥第13頁/共41頁★建議每晚臨睡前服藥。一、它是避孕藥第14頁/共41頁有效和失敗2、當(dāng)存在漏服、吸收障礙(由嘔吐及腹瀉引起)及藥物相互作用等問題時(shí)，失敗率亦相對(duì)較高。在中國l0萬名調(diào)查對(duì)象中．使用各種避孕藥具失敗者共4219名，其中失敗原因整體看以漏服占的比例最大3l.95%。

一、它是避孕藥第15頁/共41頁有效與失敗1、漏服怎么辦？——漏服藥的處理如果使用者忘記服藥的時(shí)間是在12小時(shí)以內(nèi)，對(duì)避孕的保護(hù)作用不會(huì)降低。一旦想起，必須立即補(bǔ)服，同時(shí)應(yīng)仍在常規(guī)時(shí)間服用下一片藥物。一、它是避孕藥第16頁/共41頁對(duì)發(fā)生嘔吐給予的建議如果發(fā)生嚴(yán)重的胃腸道不適，吸收可能不完全，那么則需要同時(shí)采用其它的避孕方法。如果服藥后3~4小時(shí)內(nèi)發(fā)生嘔吐，可以采用“漏服藥的處理”的建議。如果不想改變正常的服藥時(shí)間，則必須從另一盒藥中取出藥物補(bǔ)服。一、它是避孕藥第17頁/共41頁如何改變?cè)陆?jīng)期或推遲月經(jīng)期1、要想推遲月經(jīng)，可以在服完一盒藥后，接著繼續(xù)服用下一盒復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮片而沒有停藥間隔期。如果希望，可以持續(xù)服用直到第二盒藥結(jié)束。延長服藥期間可能發(fā)生突破性出血或點(diǎn)滴出血。在通常的7天停藥期后可以恢復(fù)規(guī)律服用復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮片。2、要改變目前的月經(jīng)期到周期的另1天，建議縮短停藥間隔期到希望的時(shí)間。間隔期越短，則不發(fā)生撤退性出血和下一盒藥服藥期間發(fā)生突破性出血和點(diǎn)滴出血(如推遲月經(jīng)所述)的風(fēng)險(xiǎn)性越大。一、它是避孕藥第18頁/共41頁發(fā)生這些情況時(shí)，不用驚慌。1、不規(guī)則出血(點(diǎn)滴或突破性出血)所有雌激素孕激素復(fù)方服用者都可能發(fā)生，特別是使用的第一個(gè)月內(nèi)。在服藥初期，身體調(diào)整自己適應(yīng)新的激素水平時(shí)最為常見，這種情況也不會(huì)影響避孕效果。一、它是避孕藥第19頁/共41頁發(fā)生這些情況時(shí)，不用驚慌。2、個(gè)別婦女在停藥期可能沒有發(fā)生撤退性出血。如果按照正確方法服用，不大可能妊娠，可繼續(xù)服用下一周期藥物。如果連續(xù)兩至三個(gè)周期仍然沒有出現(xiàn)撤退性出血，則在繼續(xù)服用下個(gè)周期前必須排除妊娠。一、它是避孕藥第20頁/共41頁可以長期服用嗎？——使用時(shí)間長度1、作為避孕藥，只要需要避孕而沒有禁忌癥，復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮片可以一直使用?！钊绻悴晃鼰?，也沒有其他的危險(xiǎn)因素出現(xiàn)，你可以安全而放心地服用直到絕經(jīng)期?！钊绻阄鼰煹脑?，建議你在35歲以后停止服用口服避孕藥。一、它是避孕藥第21頁/共41頁可以長期服用嗎？——使用時(shí)間長度2、為治療目的，使用時(shí)間取決于臨床病變的嚴(yán)重性，通常治療需要進(jìn)行幾個(gè)月。3、一般推薦在癥狀消退后再繼續(xù)服用復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮片至少3~4個(gè)周期。如果停藥數(shù)周或數(shù)月后又有復(fù)發(fā)，可以恢復(fù)復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮片治療。一、它是避孕藥第22頁/共41頁服用避孕藥對(duì)體重有影響嗎？多個(gè)大型多中心研究曾做過評(píng)價(jià)顯示，服用避孕藥對(duì)婦女體重變化的影響不大。體重增加及減少都是個(gè)別現(xiàn)象，體重增加(2kg以上)發(fā)生率5~13%。對(duì)于絕大多數(shù)女性來說，新型的低劑量口服避孕藥不會(huì)導(dǎo)致體重增加。一、它是避孕藥第23頁/共41頁對(duì)生育的影響：1、藥物作用可逆，停藥后生育功能即能無障礙地恢復(fù)。2、停藥3個(gè)月后可以懷孕。一、它是避孕藥第24頁/共41頁COCS的附加益處：規(guī)律月經(jīng)、改變周期、緩解痛經(jīng)、減少經(jīng)量、預(yù)防宮外孕、預(yù)防盆腔炎及多種癌癥、治療痤瘡等

……一、它是避孕藥第25頁/共41頁孕激素種類比較

1st：炔諾酮

2nd：左炔諾酮

3rd：去氧孕烯（地索高諾酮）孕二烯酮

4th：屈螺酮一、它是避孕藥孕激素活性較強(qiáng)，雄激素活性極弱。單相片與三相片第26頁/共41頁雌激素（炔雌醇）劑量減小

100μg→50μg→30μg→20μg→0

因?yàn)榇萍に乜赡芤鹧ㄐ约膊。詫⑵鋭┝勘M量減少。亞洲人種決定，血栓發(fā)病率低。國際上公認(rèn)，炔雌醇＜50μg為安全。一、它是避孕藥第27頁/共41頁一、它是避孕藥短效避孕藥市場(chǎng)及競(jìng)品比較據(jù)URC報(bào)告，2005年中國避孕市場(chǎng)整體規(guī)模為60億，短效口服避孕藥的市場(chǎng)容量約為4億元（零售價(jià)計(jì)）。

第28頁/共41頁一、它是避孕藥產(chǎn)品主要成分生產(chǎn)廠家市場(chǎng)份額媽富隆去氧孕烯（地索高諾酮）0.15mg、炔雌醇0.03mg歐加農(nóng)18.46%敏定偶孕二烯酮0.075mg、炔雌醇0.03mg惠氏白宮達(dá)英352mg醋酸環(huán)丙孕酮(CPA)、0.035mg炔雌醇廣州先靈3.52%特居樂棕色6片：LNG0.05mg、炔雌醇0.03mg白色5片：LNG0.075mg、炔雌醇0.04mg黃色10片：LNG0.125mg、炔雌醇0.03mg廣州先靈極少21+7炔雌醇0.035mg、炔諾酮0.6mg北京紫竹極少一號(hào)片炔雌醇0.035mg、炔諾酮0.6mg國產(chǎn)-三相片黃色6片：LNG0.05mg、炔雌醇0.03mg白色5片：LNG0.075mg、炔雌醇0.04mg棕色10片：LNG0.125mg、炔雌醇0.03mg國產(chǎn)-第29頁/共41頁一、它是避孕藥第30頁/共41頁二、它不僅是避孕藥醋酸環(huán)丙孕酮的特殊性質(zhì)醋酸環(huán)丙孕酮是一種孕激素，有孕激素活性。醋酸環(huán)丙孕酮是一種能對(duì)抗雄激素作用的孕激素，抗雄作用是激素中最強(qiáng)。第31頁/共41頁第32頁/共41頁二、它不僅是避孕藥醋酸環(huán)丙孕酮的抗雄作用機(jī)制：雄激素受體水平競(jìng)爭性抑制雄激素。第33頁/共41頁雄激素來源及作用1、來源：卵巢制造雌、孕激素的中間產(chǎn)物，女性體內(nèi)少量存在。2、作用：有蛋白同化作用（使人體攝入的蛋白質(zhì)貯存起來），維持毛發(fā)生長、肌肉發(fā)育、性欲等功能。二、它不僅是避孕藥第34頁/共41頁高雄激素與多囊卵巢綜合征（PCOS）二、它不僅是避孕藥PCOS作為婦科內(nèi)分泌常見病，約占門診病人的10~15%。痤瘡是青少年高發(fā)疾病，發(fā)病率約為15~30%第35頁/共41頁P(yáng)COS表現(xiàn)：皮膚癥狀—痤瘡、多毛、脂溢性皮炎、脫發(fā)肥胖月經(jīng)癥狀——紊亂、稀發(fā)、閉經(jīng)不排卵——不孕二、它不僅是避孕藥第36頁/共41頁醋酸環(huán)丙孕酮的治療作用：治療痤瘡、減輕皮膚油性、改善多毛、減少脫發(fā)減肥改善月經(jīng)，規(guī)律周期促排卵——促生殖功能PCOS的首選藥物！二、它不僅是避孕藥第37頁/共41頁其他復(fù)方短效避孕藥與能減輕痤瘡等癥狀，但效果不如環(huán)丙孕酮。原因二、它不