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第一單元藥物作用的基來(lái)源理三、b受體激動(dòng)藥1、酸性藥物過(guò)度中毒,為加快排泄,能夠(堿化尿液,減少重汲?。?。(一)異丙腎上腺素2藥物進(jìn)入經(jīng)胸最常有的方式(脂深性跨膜擴(kuò)散)。用途:心室自律遲緩,高度房室傳導(dǎo)阻滯,竇房結(jié)功能衰竭第二單元擬膽堿藥II、III房室傳導(dǎo)阻滯一、毛果蕓香堿(M膽堿受體激動(dòng)藥)支氣管哮喘作用:直接作用于受體。休克縮瞳;降低眼內(nèi)壓;調(diào)理痙攣。(二)多巴酚丁胺用途:治療青光眼。用途:心源性休克;充血性心衰二、新斯的明(抗膽堿酯酶藥)四、a、b、DA受體激動(dòng)藥作用:影響遞質(zhì)的代謝。多巴胺喜悅骨骼肌、胃腸、膀胱光滑肌;減慢心室率;抗衡筒箭毒堿和阿托用途:用于血容量已補(bǔ)足但居心縮短力減弱及尿量減少的休克。品的作用。充血性心衰:用強(qiáng)心甙、利尿藥無(wú)效的難治性心衰用途:重癥肌無(wú)力。尿潴留。室上性心動(dòng)過(guò)速。急性腎衰常合用利尿藥。第三單元有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒與挽救1、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的急救:阿托品+AchE復(fù)生劑2、有機(jī)磷酸酯類(lèi)中第六單元抗腎上腺素藥毒時(shí),產(chǎn)生M樣癥狀的原由(膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)損壞減少)。一、a受體阻斷藥酚妥拉明(芐胺唑啉)第四單元抗膽堿藥用途:外周血管痙攣性疾病一、阿托品靜滴去甲腎上腺素發(fā)生外漏作用:1、對(duì)眼睛:散瞳、高升眼內(nèi)壓和調(diào)理麻木2、排除光滑肌痙攣休克(感染性、出血性)3、克制腺體分泌4、排除迷走神對(duì)心臟的克制。5、擴(kuò)充血管,改良微充血性心衰和急性心梗循環(huán)6、提起抗訴乙酰膽堿7、喜悅中樞神經(jīng)系統(tǒng)防治手術(shù)時(shí)發(fā)生高血壓危象用途:1、虹膜捷狀體炎2、內(nèi)臟絞痛3、渾身麻醉前給藥;胃、十二二、b受體阻斷藥(普萘洛爾、美托洛爾)指腸潰瘍4、遲緩型心律失態(tài)5、感染性休克6、有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒用途:心律失態(tài)、心絞痛、高血壓禁忌:青光眼;前列腺肥大者。急性心梗初期二、山莨菪堿甲亢(協(xié)助用藥)三、東莨菪堿――中樞性抗膽堿藥青光眼(原發(fā)性開(kāi)角型)第五單元擬腎上腺素藥偏頭痛一、a和b受體激動(dòng)藥禁忌證:嚴(yán)重左室心功能不全;支氣管哮喘;我不是度房室傳導(dǎo)阻滯;(一)腎上腺素竇性心動(dòng)過(guò)速。用途:心跳驟停;第七單元冷靜催眠藥抗休克;一、平定(地西泮)――苯二氮?類(lèi)支氣管哮喘及其余速發(fā)型變態(tài)反響性疾病。用途:抗憂(yōu)慮首選藥局麻、遏止鼻粘膜出血和牙齦出血。冷靜催眠首選藥不良反響:心律失態(tài),室顫治療癲癇連續(xù)狀態(tài)的首選藥(二)麻黃堿中樞性肌肉廢弛。用于腰麻術(shù)中所致的血壓降落二、巴比妥類(lèi)(苯巴比妥、司可巴比妥、硫噴妥鈉)二、a受體激動(dòng)藥用途:主假如克制中樞神經(jīng)系統(tǒng)(一)去甲腎上腺素苯巴比妥:常用于治療癲癇大發(fā)生和癲癇連續(xù)狀態(tài)。用途:休克和低血壓,用于藥物中毒致低血壓麻醉:硫噴妥鈉上消化道出血第八單元抗癲癇藥延伸局麻藥的局麻作用。一、苯妥英鈉不良反響:局部組織缺血壞死(用酚妥拉明)用途:治療大發(fā)生和部分性發(fā)生的首選藥急性腎衰。不良反響:過(guò)敏反響;長(zhǎng)久服低血鈣。有致畸和齒齦增生。(二)間羥胺二、苯巴比妥――防治大發(fā)生的首選藥三、乙琥胺――防治小發(fā)生的首選藥作用:解熱鎮(zhèn)痛四、氯硝基平定――失神小發(fā)生抗炎、抗風(fēng)濕治療風(fēng)濕熱和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥五、丙戊酸鈉――廣譜抗癲癇作用克制血小板齊集六、卡巴西平――精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)生不良反響:引發(fā)哮喘;瑞夷綜合征。第九單元抗精神失態(tài)藥二、對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛)一、氯丙嗪(冬眠靈)作用:解熱作用強(qiáng),鎮(zhèn)痛作用弱,無(wú)抗炎作用。作用:為小兒退熱首選。1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):鎮(zhèn)吐作用――部位:延腦第四腦室底部;降低體溫三、保泰松(布他酮)2、內(nèi)分泌系統(tǒng)(溢乳、閉經(jīng):阻滯結(jié)節(jié)-漏斗通路D2受體)抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng),而解熱鎮(zhèn)痛作用弱。3、植物神經(jīng)系統(tǒng):降血壓四、安乃近――解熱作用強(qiáng),傷害造血系統(tǒng)。用途:人工冬眠:氯丙嗪+異丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪五、吲哚美辛(消炎痛)不良反響:錐體外系反響;過(guò)敏;口干、便秘、視力模糊。是最強(qiáng)的環(huán)氧化酶克制藥之一。(對(duì)前列腺素合成酶克制作用最強(qiáng)。)二、氟哌啶醇――各型精神分裂癥六、布洛芬三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁藥寬泛用于解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕和無(wú)水楊酸反響效應(yīng):擬交感作用;增高突觸空隙去甲腎上腺素濃度;冷靜作用;阿托品樣作用。第十三單元抗組胺藥用途:各樣抑郁癥一、H1受體阻斷藥小兒遺尿癥苯海拉明、異丙嗪(非那根)、吡芐明、氯苯吡胺(撲爾敏)、氯苯那禁忌:青光眼;前列腺肥大;嚴(yán)重心血管疾??;癲癇。敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、賽庚啶第十單元抗帕金森病藥作用:1、H1受體阻斷作用一、左旋多巴(擬多巴胺類(lèi)藥)2、中樞克制作用(但阿司咪唑無(wú)中樞副作用)作用用途:對(duì)輕癥、較年青療效較好,對(duì)重癥、年邁者差。3、(弱)阿托品樣作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。改良肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難成效較好,對(duì)肌肉震顫差。4、抗乙酰膽堿樣作用。顯效慢。用途:1、防治皮膚粘膜變態(tài)反響性疾病。還可用于肝性腦病。防治I型變態(tài)反響性疾病對(duì)過(guò)敏性鼻炎、蕁麻疹等首選不良反響:外周脫羧形成的多巴胺是造成不良反響的主要原由。2、防治暈動(dòng)病和嘔吐(苯海拉明、異丙嗪)二、苯海索(中樞性抗膽堿藥)3、冷靜、催眠(苯海拉明、異丙嗪)作用用途:初期輕癥患者苯海拉明最常有的不良反響:冷靜、嗑睡不可以耐受或禁用左旋多巴的患者。二、H2受體阻斷藥抗肌肉震顫成效好,改良強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)阻礙的療效差。西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁抗衡精神病藥惹起的帕金森綜合征有效。作用:可逆性地與組胺競(jìng)爭(zhēng)H2受體??酥莆杆岱置?。可拮抗組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體致胃酸分泌。第十一單元鎮(zhèn)痛藥用途:治療消化性潰瘍,對(duì)十二指腸潰瘍療效尤佳。一、嗎啡(阿片生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥)不良反響:內(nèi)分泌雜亂;乏力、肌痛;精神錯(cuò)雜;粒細(xì)胞減少。作用:鎮(zhèn)痛、冷靜;克制呼吸;鎮(zhèn)咳;縮瞳;止瀉用途:鎮(zhèn)痛;心源性哮喘;急慢性耗費(fèi)性腹瀉。第十四單元利尿藥及脫水藥拮抗藥:納洛酮一、利尿藥二、哌替啶(度冷?。?qiáng)效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼用途:鎮(zhèn)痛;麻醉前給藥;人工冬眠;心源性哮喘中效利尿:氫氯噻嗪(雙氫克尿塞)、芐氟噻嗪(利鈉素)三、美沙酮低效利尿:螺內(nèi)酯(安體舒通)、氨苯蝶啶鎮(zhèn)痛作用與嗎啡相像,用于和海絡(luò)因的脫毒治療。利尿劑與其余藥物合用的互相作用:1、與氨基甙類(lèi)抗生素合用可增添其耳毒性第十二單元解熱鎮(zhèn)痛藥2、與頭孢噻啶合用增添腎毒性。一、阿司匹林(乙酰水楊酸)3、與蛋白聯(lián)合率高的藥物合用,作用增強(qiáng),起效時(shí)間縮短。4、與降血糖藥合用應(yīng)注意補(bǔ)鉀并增添降血糖藥用量。(一)呋塞米(速尿)作用:克制髓袢升支粗段(包含髓質(zhì)部和皮質(zhì)部)對(duì)氯的主動(dòng)再汲取??酥颇I臟的稀釋和濃縮功能。作用快速、強(qiáng)盛而短暫。用途:1、各種水腫固執(zhí)性水腫病人宜采用。2、腎功能不全:急性少尿性腎衰初期3、心功能不全:左心衰4、加快毒物排泄不良反響:1、水和電解質(zhì)雜亂――低鉀、低鈉、低氯性堿中毒。2、耳毒性3、胃腸反響(二)氫氯噻嗪作用:1、利尿:克制髓袢知支粗段皮質(zhì)對(duì)氯的主動(dòng)的汲取及對(duì)鈉的被再汲取。作用于遠(yuǎn)曲小管近端。2、降壓作用3、抗利悄作用:減少腎性尿崩癥患者的尿量及煩渴。用途:各樣原由惹起的水腫。對(duì)早、中度心性水腫可做首選。對(duì)治療慢性心功能不全部是慣例用藥。不良反響:1、低血鉀2、高升血糖3、高尿酸血癥。(三)螺內(nèi)酯作用:利尿作用較弱,起效遲緩而長(zhǎng)久。與醛固酮競(jìng)爭(zhēng)遠(yuǎn)曲小管及會(huì)合管細(xì)胞內(nèi)的醛固酮受體用途:治療伴有醛固酮增加的固執(zhí)性水腫(與噻嗪類(lèi)并用)。禁忌:腎功能不全、高血鉀癥。(四)氨苯蝶啶作用:克制遠(yuǎn)曲小管和會(huì)合管K-Na互換禁忌:高血鉀癥、腎功能不全藥物互相作用:不與螺內(nèi)酯并用;與洋地黃毒甙合用療效降低二、脫水藥甘露醇作用:1、脫水作用:快速提升血漿浸透壓2、利尿作用:經(jīng)過(guò)增添血容量并擴(kuò)充腎血管。用途:1、腦水腫――降低顱內(nèi)壓的安全有效的首選藥。2、預(yù)防急性腎功能衰竭在大面積燒傷、外科手術(shù)、嚴(yán)重創(chuàng)傷。3、青光眼禁忌:心功能不全,肺水腫及活動(dòng)性顱內(nèi)出血。第十五單元抗高血壓藥一、腎上腺素受體阻斷藥(一)哌唑嗪(a1受體阻斷藥)
用途:?jiǎn)斡弥委熤卸雀哐獕?。與利尿藥或b受體阻斷藥全用治療重度或伴有腎功能不全不良反響:首劑現(xiàn)象:嚴(yán)重的體位性低血壓,暈厥,心悸。(二)普奈洛爾、美托洛爾、吲哚洛爾(b受體阻斷藥)用途:?jiǎn)斡弥委熭p中度高血壓,對(duì)伴居心輸出量增加和腎素活性偏高的患者療效較好。重度高血壓常與氫氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。硝苯地平與普萘洛爾合用可拮抗反向性心率加快;血漿腎素活性增高。高血壓伴甲亢,伴血漿腎素活性增高者宜采用。不良反響:可致高血鉀,血管神經(jīng)性水腫。可引發(fā)哮喘血脂異樣者不用。二、鈣拮抗藥(一)硝苯地平作用特色:1、降壓快而強(qiáng),且較長(zhǎng)久。2、陪伴血壓降落而惹起的心率變化比直接擴(kuò)血管藥小3、腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率增添。用途:對(duì)輕、中、重度高均合用。尤合用于伴有腎功能不全或心絞痛的高血壓患者。長(zhǎng)久服用可惹起水鈉潴留,加用利尿藥可防止。(二)尼群地平作用:1、選擇性擴(kuò)充血管2、降壓進(jìn)加快心率的副作用較稍微而短暫。3、有排鈉作用,長(zhǎng)久用藥無(wú)耐受現(xiàn)象。4、有擴(kuò)充冠狀血管作用,降低心肌耗氧量。用途:?jiǎn)斡弥委煾餍透哐獕?。冠芥蒂高血壓合用。(三)維拉帕米、地爾硫?高血壓伴快速心律失態(tài)/潰瘍病者宜采用。三、血管腎張素I轉(zhuǎn)變酶克制藥(ACEI)(一)卡托普利作用:1、減少腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮2、減少緩激肽水解,舒張血管3、PGE2和PGI2的形成增添。特色:1、降壓作用強(qiáng),起效快2、降壓明心率無(wú)顯然改變。無(wú)水鈉潴留。3、降低糖尿病、腎病等腎小球傷害的可能性。4、防備和逆轉(zhuǎn)血管壁增厚和心肌肥厚5、久用不易惹起脂質(zhì)代謝阻礙。用途:?jiǎn)斡每芍委煻喾N種類(lèi)高血壓。對(duì)高腎素型有殊效。常與b受體阻斷藥或利尿降壓藥合用。不良反響:惹起刺激性干咳。致高血鉀、血管神經(jīng)性水腫。(二)依那普利――降壓作用較強(qiáng)、長(zhǎng)久。作用:選擇性阻斷血管光滑肌a1受體。降舒張壓更顯然。四、利尿降壓氫氯噻嗪作用:初期降太作用與排鈉利尿相關(guān)。苯妥英鈉――治療強(qiáng)心甙中毒惹起的快速型心律失態(tài)首選用途:治療輕度高血壓可首選(三)Ic類(lèi)藥物――普羅帕酮(心律平)中、重度與其余藥合用。用途:防治室性和室上性心律失態(tài)。禁忌:血脂異樣者不用。二、b受體阻斷藥――普萘洛爾五、中樞性交感神克制藥作用:主要部位在竇房結(jié)和房室結(jié)可樂(lè)定用途:用于室上性快速型心律失態(tài)。竇性心動(dòng)過(guò)速首選。作用:降壓在中樞。激動(dòng)延髓孤束核一級(jí)N元,致使末梢開(kāi)釋NA,變異型心絞痛不用。使血管光滑肌張力降落,血管擴(kuò)充。三、延伸動(dòng)作電位時(shí)程藥――胺碘酮作用特色:伴心率減慢、心輸出量減少;靜注先知后降。作用:延伸心房肌、心室肌和浦氏纖維的APD和ERP。有益于除去折用途:高血壓歸并消化性潰瘍者宜采用。返激動(dòng)。不良反響:嗑睡、口干;停藥反跳現(xiàn)象。用途:多種室上性和室性心律失態(tài)。久用可致水鈉潴留。廣譜抗心律失態(tài)藥。六、抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥四、鈣拮抗藥――維拉帕米利血平作用:阻滯心肌細(xì)胞膜鈣通道。作用:使去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)耗竭。用途:室上性心律失態(tài)。治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的首選藥降壓作用遲緩、平和而長(zhǎng)久。用途:口服治療輕、中度高血壓;肌注靜注治療重度高血壓。第十七單元抗慢性心功能不全藥不良反響:長(zhǎng)久大批用藥可產(chǎn)生抑郁癥。一、強(qiáng)心甙類(lèi)(地高辛、洋地黃毒甙)禁忌:有潰瘍病或抑郁病史者禁用。作用:1、增強(qiáng)心肌縮短力(正性肌力作用)強(qiáng)心甙對(duì)心臟擁有高度選七、直接擴(kuò)血管藥擇性。一、肼屈嗪2、減慢心率(負(fù)性頻次作用)。作用:降壓快、強(qiáng),舒張壓降落比縮短壓顯然。3、減慢傳導(dǎo)(負(fù)性傳導(dǎo)作用)。直接廢弛小動(dòng)腦血管光滑肌,使血管擴(kuò)充。用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失態(tài)。用途:治療中、重度高血壓??芍委熾y治性充血性心力弱竭。不良反響:易過(guò)度中毒。最常有的最期癥狀是胃腸道反響。不良反響:引發(fā)心絞痛。中毒急救:對(duì)心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯――阿托品長(zhǎng)久大批服用可產(chǎn)生類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和渾身紅斑狼瘡樣綜合過(guò)速型心律失態(tài)――靜滴鉀鹽征。室性早搏、心動(dòng)過(guò)速-苯妥英鈉禁忌:冠芥蒂、心絞痛及心功能不全者禁用。室性心動(dòng)過(guò)速――利心卡因(二)硝普鈉注意事項(xiàng):1、與排鉀利尿藥和腎上腺皮質(zhì)激素合用,應(yīng)補(bǔ)鉀。作用:強(qiáng)效擴(kuò)血管藥。舒張壓和縮短壓均降落。降壓快而短。2、合用強(qiáng)心甙時(shí)期禁用鈣劑。用途:治療高血壓危象,高血壓腦病,惡性高血壓。3、奎尼丁、胺碘酮、維拉帕米防止與強(qiáng)心甙合用。不良反響:長(zhǎng)久大批用藥致使甲減、低血壓。二、減少心臟負(fù)荷藥(一)擴(kuò)血管藥第十六單元抗心律失態(tài)藥主要擴(kuò)充小運(yùn)用藥:肼酞嗪、硝苯地平一、鈉通道阻滯藥主要擴(kuò)充小靜脈藥:硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯(一)Ia類(lèi)藥物――奎尼丁擴(kuò)充小動(dòng)脈和小靜脈藥:卡托普利、硝普鈉、哌唑嗪作用:直接作用于心肌,適量克制Na內(nèi)流;抗膽堿作用。(二)利尿劑用途:合用于各樣心律失態(tài)。房顫的轉(zhuǎn)律宜采用。治療房顫常合用強(qiáng)心苷(抗衡奎尼丁使心室率加快作用)第十八單元抗心絞痛藥奎尼丁可惹起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失態(tài)。一、硝酸酯類(lèi)(硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯)(二)Ib類(lèi)藥物――利多卡因藥理學(xué)基礎(chǔ):降低心肌耗氧量作用:選擇性作用于浦氏纖維,提升室顫閾值。作用:直接廢弛光滑肌,尤以血管光滑肌作用最顯然。用途:主要用于室性心律失態(tài)。對(duì)房顫無(wú)效。擴(kuò)充小靜脈、小動(dòng)脈、冠狀動(dòng)脈的輸送血管和側(cè)支血管。對(duì)急性心梗并發(fā)的室性心律失態(tài)為首選藥。用途:1、控制心絞痛發(fā)生,對(duì)勞力型心絞痛和變異型均有效。2、急性心梗3、作為減負(fù)荷藥,可用于難治性充血性心衰。不良反響:1、治療劑量→可惹起面頸及胸部皮膚發(fā)紅、搏動(dòng)性頭痛和反射性心率加快。2、顱內(nèi)血管擴(kuò)充→顱內(nèi)壓高升3、大劑量→體位性低血壓4、長(zhǎng)久用藥忽然停藥→心絞痛5、連續(xù)用藥可出現(xiàn)耐受性二、b受體阻斷藥(普苯洛爾、阿替洛爾、美托洛爾)作用:1、阻斷心臟b1受體→心舒期延伸,冠狀動(dòng)脈澆灌延伸2、改良心肌代謝3、單用增添心肌耗氧量。與與硝酸酯類(lèi)合用。用途:治療勞力型心絞痛。對(duì)變異型心絞痛無(wú)效。注意事項(xiàng):1、與硝酸酯類(lèi)藥物合用時(shí)因均使血壓降低,故劑量不宜大。2、支氣管哮喘、心衰、孕婦、低血壓、房阻、竇緩禁用。三、鈣拮抗藥(硝苯地平、維拉帕米、地爾硫?)作用:1、廢弛血管光滑肌,擴(kuò)充血管2、拮抗心肌缺血時(shí)高交感活動(dòng)。3、保護(hù)缺血心肌。用途:1、變異型心絞痛――維拉帕米、硝苯地平2、勞力型心絞痛――地爾硫?、維拉帕米3、急性心梗第十九單元血液系統(tǒng)一、抗凝血藥(一)肝素――治療急性血栓栓塞性疾病最好的藥作用:在體內(nèi)外均有抗凝作用激活血漿抗凝血酶III,增強(qiáng)其克制某些凝血因子的作用。用途:防治血栓栓塞性疾病,防備血栓形成。不良反響:毒性較小,自覺(jué)性出血抗衡藥→硫酸魚(yú)精蛋白(二)華法林(芐丙酮香豆素)作用:口服,體外無(wú)效。與VitK產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抗衡作用用途:防治血栓栓塞性疾病。不良反響:過(guò)度惹起出血→VitK抗衡藥物互相作用:苯巴比妥和苯妥英鈉等能加快華法林代謝。(三)枸櫞酸鈉與血漿中的Ca形成難解離的可溶性絡(luò)合物→血Ca降低(四)鏈激酶(溶栓酶)――外源性纖溶酶原間接激活劑。對(duì)已形成的血栓無(wú)溶解作用(五)乙酰水楊酸――競(jìng)爭(zhēng)性克制血小板環(huán)氧酶的活性→血栓素A2的合成降低(六)潘生丁
――克制血小板內(nèi)磷酸二酯酶→阻擋cAMP分解→克制Ca活化(七)尿激酶――過(guò)度出血的挽救→靜注氨甲苯酸二、止血藥(一)VitK作用:肝合成凝血酶原時(shí)所需酶的輔酶用途:防治VitK缺少所惹起的出血。對(duì)肝硬化及后期肝癌無(wú)效。(二)酚磺乙胺(止血敏)――增添血小板生成(三)垂體后葉素――用于肺及消化道出血。(四)氨甲苯酸――克制纖溶酶原激活因子??煽购庖认偈中g(shù)后出血。三、抗貧血藥(一)鐵制劑――治療缺鐵性貧血(二)葉酸――治療因葉酸缺少所致的大細(xì)胞高色生性貧血(三)VitB12――治療惡性貧血及其余大細(xì)胞高赤色生性貧血(四)甲酰四氫葉酸鈣――治療久服苯妥英鈉惹起的巨幼貧第二十單元消化系統(tǒng)藥一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁(H2受體阻斷藥)作用:可逆性與組胺競(jìng)爭(zhēng)H2受體。可拮抗組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體→胃酸分泌用途:治療消化性潰瘍。對(duì)十二指腸潰瘍療效尤佳。不良反響:內(nèi)分泌雜亂;乏力、肌痛;精神錯(cuò)雜;料細(xì)胞減少二、抗酸藥1、氫氧化鎂――口服后能快速中和胃酸。作用強(qiáng),起效快,不溶性抗酸藥。2、三硅酸鎂――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱3、氫氧化鋁――不溶于水、起效慢長(zhǎng)久。有收斂止血和惹起便秘的作用。4、碳酸鈣――作用快強(qiáng)、長(zhǎng)久。但可惹起反跳性胃酸分泌增加5、碳酸氫鈉――易溶于水、作用強(qiáng)、快、短暫。6、硫糖鋁――保護(hù)胃腸粘膜。第二十一單元呼吸系統(tǒng)藥一、抗喘藥(一)茶堿類(lèi)氨茶堿作用:促使兒茶酚胺的物質(zhì)開(kāi)釋。促使腎上腺素開(kāi)釋?zhuān)辉鎏黼跫】s短力;拮抗腺苷的作用克制磷酸二酯酶→支氣管光滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP含量用途:急慢性哮喘及慢阻肺??捎糜诎榫有墓δ芟毙园l(fā)生。禁忌:急性心梗、低血壓、休克(二)擬腎上腺素藥(沙丁胺醇、腎上腺素、異丙腎、麻黃堿)作用:經(jīng)過(guò)激動(dòng)支氣管光滑肌細(xì)胞膜上b2受體→cAMP↑異丙腎――激活腺酸環(huán)化酶→增添光滑肌細(xì)胞內(nèi)的cAMP用途:沙丁胺醇――用于支氣管哮喘急性發(fā)生二、口服降血糖藥(三)過(guò)敏介質(zhì)阻滯藥――色甘酸鈉(一)磺酰脲類(lèi)(甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)作用:穩(wěn)固肥大細(xì)胞膜,克制過(guò)敏介質(zhì)開(kāi)釋。作用:刺激胰島b細(xì)胞開(kāi)釋胰島素。用途:預(yù)防外因性支氣管哮喘。對(duì)已發(fā)生的哮喘無(wú)效。氯磺丙脲能促使抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿第二十二單元糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥格列本脲――有益尿作用。短效:氫化可的松、可的松用途:1、糖尿病中效:潑尼松、潑尼松龍、氫化潑尼松2、尿崩癥――氯磺丙脲長(zhǎng)效:地塞米松、倍他米松不良反響:粒細(xì)胞減少及肝傷害;過(guò)敏;胃腸反響;N系統(tǒng)作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;對(duì)血液成分的影響(二)雙脲類(lèi)(苯乙雙脲,二甲雙胍)用法:大劑量突擊療法→中毒性菌痢作用:作用時(shí)間短,血漿蛋白聯(lián)合率低。一般劑量長(zhǎng)久療法→用途:輕中型糖尿病,合用于肥胖者。小劑量代替療法→垂體前葉功能減退不良反響:乳酸血癥,酮血癥,低血糖,胃腸癥狀。隔日療法→腎病綜合征??煞乐狗磻?yīng)性克制垂體-腎上腺皮質(zhì)軸機(jī)能。第二十五單元合成抗菌藥用途:不行用于鵝口瘡一、氟喹諾酮類(lèi)地塞米松――抗炎作用強(qiáng),幾乎無(wú)鈉潴留作用體制:克制細(xì)菌DNA螺旋酶了,阻擋DNA復(fù)制。去氧皮質(zhì)酮――幾乎無(wú)抗炎作用,潴鈉潴水作用強(qiáng)。(一)諾氟沙星(氟哌酸)不良反響:高血壓、高血糖、低血鈣、低血磷作用:對(duì)大腸桿菌,變形桿菌,綠膿桿菌作用較強(qiáng)盛。第二十三單元抗甲狀腺藥用途:泌尿道感染,胃腸道感染及淋病一、硫脲類(lèi)(硫氧嘧啶類(lèi);咪唑類(lèi))禁忌:腎功能不全,孕婦,哺乳期,青春期少兒作用:克制甲狀腺激素的合成,不影響碘的攝入和已合成的甲狀腺激(二)培氟沙星(甲氟哌酸)素的開(kāi)釋作用。咪唑類(lèi)〉硫氧嘧啶類(lèi)作用:對(duì)大部分G-和G+葡萄球菌卡比馬唑―在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成甲硫咪唑才產(chǎn)生抗甲狀腺作用。(三)氧氟沙星作用體制:――抗菌活性強(qiáng)。對(duì)G-菌作用為諾氟沙星的2-4倍1、克制過(guò)氧化酶(四)環(huán)丙沙星2、克制單碘酷氨酸和雙碘酷氨酸綜縮合T3、T4――對(duì)G-菌和G+菌較前藥增強(qiáng),對(duì)厭氧菌綠膿桿菌都有效3、丙基硫氧嘧啶還可以克制T4在四周組織中脫碘轉(zhuǎn)變成T3二、磺胺類(lèi)藥物起效慢――待已合成的甲狀腺激素耗竭后才能奏效。作用體制:與細(xì)菌競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶用途:甲亢治療。作用:G+菌中溶血性鏈球菌、肺炎球菌不良反響:粒細(xì)胞減少(最重)G-菌中腦膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原體、放線(xiàn)菌二、碘及碘化物對(duì)病毒和立克次體無(wú)效。三、放射性碘用途:流行性腦脊髓膜炎首選磺胺嘧啶四、b受體阻斷藥――用于不宜用抗甲狀腺藥、不宜手術(shù)治療的渾身性感染;泌尿系感染;腸道感染;局部感染等甲狀腺激素的作用:調(diào)控生長(zhǎng)發(fā)育。幼兒期缺少→呆小病不良反響:腎傷害;過(guò)敏;造血(再障貧)第二十四單元降血糖藥三、甲氧芐氨嘧啶(TMP)一、胰島素作用:競(jìng)爭(zhēng)克制細(xì)菌二氫葉酸復(fù)原酶→阻斷四氫葉酸合成作用:1、降低血糖;與磺胺類(lèi)合用――抗菌作用↑↑↑2、促使脂肪合成和克制其分解;復(fù)方新諾明:(SMZ+TMP)――致葉酸缺少癥3、促蛋白質(zhì)合成,克制其分解;增效聯(lián)磺片(SD+SMZ+TMP)4、降低血鉀四、硝咪唑類(lèi)(甲硝唑,替硝唑)用途:1、糖尿病抗厭氧菌、陰道滴蟲(chóng)和阿米巴原蟲(chóng)的首選藥物2、糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀和治療高血鉀癥五、硝基呋喃類(lèi)3、大病恢復(fù)期增添食欲1、呋喃唑酮(痢特靈)――用于腸炎,菌痢4、治療精神分裂癥2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于渾身感染。不良反響:長(zhǎng)久注射易造成注射部位肌肉萎縮。第二十六單元抗生素一、青霉素類(lèi)紅霉素不宜與氯霉素和林可霉素共用。(一)芐青霉素(青霉素G)2、乙酰螺旋霉素――常作紅霉素的代替品。作用體制:阻擋細(xì)菌細(xì)胞壁的基礎(chǔ)成分――粘肽的合成。四、林可霉素類(lèi)(林可霉素,克林霉素)主要用于大部分G+菌、G-球菌、螺旋體和放線(xiàn)菌感染??肆置顾厥侵委熂甭越鹌暇怨撬柩椎氖走x藥。特色:抗菌作用強(qiáng),療效高和毒性低。五、氨基甙類(lèi)(鏈霉素,慶大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)治療敏感菌感染的首選藥。作用:阻擋細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程。用途:溶血性鏈球菌、敏感葡萄球菌、氣性壞疽、淋病、梅毒、鼠咬不良反響:熱首選(1)腎毒性:新霉素>卡那>慶大>丁胺卡那>鏈霉素草綠色鏈球菌和腸球菌惹起的心內(nèi)膜炎首選(2)耳毒性:前庭傷害:新>卡那>慶大>鏈霉素(二)半合成青霉素耳蝸傷害:新>卡那>丁胺>慶大1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,鄰氯青霉素,苯唑西林)(3)過(guò)敏反響特色:抗菌譜同上,抗菌強(qiáng)度弱于芐青霉素。用于金葡菌(4)阻斷N肌肉接頭耐酸1、鏈霉素(SM)――主要對(duì)結(jié)核桿菌及多種G-桿菌有強(qiáng)效苯唑西林――不易產(chǎn)生耐藥的青霉素為鼠疫首選藥。2、廣譜青霉素對(duì)草綠色鏈球菌感染者,以青霉素合鏈霉素首選。(1)氨芐青霉素過(guò)敏性休克急救藥:10%GS酸鈣作用:對(duì)G-菌桿菌作用較強(qiáng)。2、慶大霉素(GM)――主要用于治療敏感菌所致的各樣感染對(duì)綠膿桿菌無(wú)效,對(duì)多半耐芐青霉素的金葡菌無(wú)效。為敗血癥、骨髓炎首選。(2)羥氨芐青霉素3、卡那霉素(KM)――對(duì)結(jié)核桿菌有效。對(duì)綠膿桿菌無(wú)效。作用:對(duì)肺炎球菌與變形桿菌作用較氨芐青霉素強(qiáng)。丁胺卡那――耐酶。綠膿桿菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。(3)羧芐青霉素(羧芐西林)六、四環(huán)素類(lèi)(土霉素,四環(huán)素)作用:抗綠膿桿菌感染的廣譜青霉素代表藥作用體制:抑菌劑,在極高濃度時(shí)才有殺菌作用。用途:用于渾身性綠膿桿菌感染藥物能特異地與敏感菌核蛋白體30S亞基聯(lián)合→克制蛋白質(zhì)合成。二、頭孢菌素類(lèi)作用:――抗菌譜廣,殺菌力強(qiáng),對(duì)胃酸及b-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)固,過(guò)敏少。1、對(duì)肺炎球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌及部分葡菌、破傷風(fēng)桿第一代:頭孢氨芐,頭孢噻吩,頭孢唑啉,頭孢拉定菌和炭疽桿菌有效第二代:頭孢孟多,頭孢呋新2、對(duì)肺支原體,立克次體,衣原體,螺旋體,放線(xiàn)菌也有克制作用,第三代:頭孢噻肟,頭孢哌酮,頭孢他定對(duì)阿米巴原蟲(chóng)有間接克制作用。作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代3、對(duì)綠膿桿菌、病毒、真菌無(wú)效。2、對(duì)各樣b-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)固性:三代>二代>一代4、對(duì)G+菌作用不如青霉素類(lèi)。對(duì)G-菌不如氨基甙類(lèi)和氯霉素。3、抗G-菌:三代最強(qiáng):對(duì)腸桿菌和綠膿桿菌均有強(qiáng)效。用途:治療流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲(chóng)病等立克次體病、體內(nèi)過(guò)程:第二代頭孢呋新和第三代能透過(guò)血腦屏障。支原體肺炎及布氏桿菌病――首選用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其余敏感菌所致的呼吸者、軟組不良反響:1、局部刺激癥狀織、泌尿感染2、二重感染:鵝口瘡;偽膜性腸炎第二代:大腸桿菌,克雷白氏菌,吲哚陽(yáng)性變形桿菌3、對(duì)腎、牙生長(zhǎng)的影響第三代:綠膿桿菌,重生兒腦膜炎和腸桿菌,腦膜炎4、大劑量長(zhǎng)久服→肝傷害不良反響:第一代大劑量→腎毒性七、氯霉素三、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)(紅霉素,羅紅霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)作用:抑菌劑。與敏感菌核蛋白體50S亞基可逆聯(lián)合。作用體制:作用于敏感菌核蛋白體50S亞基→影響蛋白合成對(duì)G-菌
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