抗生素分類與抗菌譜

抗生素分類與抗菌譜第1頁/共34頁抗生素分類及抗菌譜

第2頁/共34頁一、概念

抗生素抗菌藥物第3頁/共34頁二、抗菌藥分類及機制簡介第4頁/共34頁

天然——PG、PV

青霉素類半合成耐酶：MET、OXA

廣譜：AMO、PIP

強有效抗革蘭氏陰性桿菌青霉素一代:頭孢唑啉-內(nèi)酰胺類頭孢菌素二代:頭孢呋辛三代:頭孢噻肟、曲松、哌酮、他啶四代:頭孢匹羅頭霉素類:頭孢西丁非典型碳青霉烯類:亞胺培南0-內(nèi)酰胺類單環(huán)類:氨曲南氧頭孢烯類：噻嗎靈

與酶抑制劑的復(fù)合劑（一)β-內(nèi)酰胺類第5頁/共34頁1、青霉素類

(一)青霉素G(1940年)(二)半合成青霉素

耐酶青霉素(苯唑青霉素氟氯西林)

耐酸青霉素(青霉素V)

廣譜青霉素(氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林)抗綠膿桿菌青霉素(羧芐西林、磺芐西林、替卡西林、哌拉西林)第6頁/共34頁第一代頭孢菌素類

頭孢唑林（先鋒5號）頭孢拉定（先鋒6號）頭孢氨芐（先鋒4號、口服）頭孢硫咪第7頁/共34頁

第二代頭孢菌素類

頭孢呋辛酯頭孢克洛頭孢替安

第8頁/共34頁第三代頭孢菌素頭孢噻肟頭孢他定頭孢哌酮頭孢曲松頭孢泊肟酯第9頁/共34頁第四代頭孢菌素類

頭孢匹羅頭孢吡肟（馬斯平）第10頁/共34頁頭孢菌素類比較第一代G+（金葡菌、鏈球菌、肺炎球菌）不穩(wěn)定

部分G—

（流感桿菌、肺炎桿菌）抗菌譜

酶穩(wěn)定性第二代G+G—

穩(wěn)定性

（流感桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌）第三代G—

抗菌譜拓寬，某些假單胞菌有效穩(wěn)定

G+

第四代G+G—

穩(wěn)定

第11頁/共34頁3、與內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)合劑

3種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的區(qū)別抑酶目標他唑巴坦克拉維酸舒巴坦葡萄球菌產(chǎn)生青霉素酶+++++++++轉(zhuǎn)移性β-內(nèi)酰胺酶+++++++++染色體介導(dǎo)頭孢菌素酶+——超廣譜酶（ESBLs）++++++++第12頁/共34頁3、與內(nèi)酰胺酶抑制劑的合劑藥物比例主要針對致病菌阿莫西林-克拉維酸5:1～2:1流感桿菌、肺炎球菌卡他莫拉菌、金葡菌腸桿菌科、厭氧菌等氨芐青霉素-舒巴坦2:1同上替卡西林-克拉維酸30:1～15:1腸桿菌科、銅綠假單胞菌、厭氧菌

哌拉西林-他唑巴坦16:1～8:1同上第13頁/共34頁4、碳青酶烯類

泰能（亞胺培南-西司他?。┡聊崤嗄厦懒_培南第14頁/共34頁5、其它?-內(nèi)酰胺類頭霉素類（頭孢西?。﹩苇h(huán)霉素類（氨曲南）第15頁/共34頁（二）多肽類萬古霉素、去甲萬古霉素多粘菌素B、替考拉寧第16頁/共34頁（三）氨基糖苷類

鏈霉素，慶大霉素，卡那霉素，妥布霉素阿米卡星（丁胺卡那霉素）奈替米星依替米星抑制蛋白質(zhì)合成和釋放，細菌細胞膜通透性第17頁/共34頁（四）大環(huán)內(nèi)酯及林可酰胺類紅霉素、阿奇霉素、羅紅霉素克林霉素、林可霉素第18頁/共34頁（五）喹諾酮類口服吸收好，組織穿透力強、濃度高抗菌譜廣，尤其對G-桿菌活力高衣原體、支原體、軍團菌和結(jié)核分支桿菌等有效半衰期相對較長，PAE明顯拮抗細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶，阻斷DNA復(fù)制第19頁/共34頁

喹諾酮類藥物分類及作用第20頁/共34頁（五）喹諾酮類有些藥物神經(jīng)系統(tǒng)、肝、心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)等毒副反應(yīng)較嚴重孕婦與兒童不宜使用，老年和腎功減退者減量不良藥物相互作用，如血茶堿濃度增高對生態(tài)環(huán)境的影響（直接阻斷DNA，隨尿排除）存在問題第21頁/共34頁（六）抗真菌類機制是直接損傷真菌的細胞膜，使其通透性發(fā)生改變兩性霉素B、氟康唑第22頁/共34頁（七）硝基咪唑類甲硝唑替硝唑奧硝唑第23頁/共34頁（八）四環(huán)素類及氯霉素類四環(huán)素土霉素氯霉素第24頁/共34頁抗菌藥物的活性分類 抑菌劑殺菌劑（濃度依賴性）殺菌劑（時間依賴性）氯霉素

氨基糖苷類

青霉素類大環(huán)內(nèi)酯類

氟喹諾酮類

頭孢菌素類磺胺藥

甲硝唑

其他β內(nèi)酰胺類四環(huán)素類

萬古霉素第25頁/共34頁常用抗生素適應(yīng)癥注射用哌拉西林他唑巴坦(邦達)1、由耐哌拉西林、產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌和擬桿菌屬所致闌尾炎和腹膜炎

2、由耐哌拉西林、產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌所致皮膚和軟組織感染：包括蜂窩織炎、皮膚膿腫、缺血性或糖尿病性足部感染

3、由耐哌拉西林、產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌所致產(chǎn)后子宮內(nèi)膜炎或盆腔炎性疾病

4、由耐哌拉西林、產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌所致社區(qū)獲得性肺炎

5、治療敏感菌全身或局部細菌感染第26頁/共34頁注射用鹽酸頭孢替安適應(yīng)癥：敏感的葡萄球菌、鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、流感桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、奇異變形桿菌、雷特格式變形桿菌、摩根氏變形桿菌所致下列感染：

敗血癥、術(shù)后感染、燒傷感染、皮下膿腫、癰、癤、骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、扁桃體炎、支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、膿胸、膽管炎、膽囊炎、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、腦脊膜炎、子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎、子宮旁組織炎、附件炎、前庭大腺炎、中耳炎第27頁/共34頁頭孢西丁鈉適應(yīng)癥：1、上下呼吸道感染

2、泌尿道感染

3、腹膜炎及其他腹腔感染

4、敗血癥

5、婦科感染

6、骨、關(guān)節(jié)軟組織感染

7、心內(nèi)膜炎第28頁/共34頁注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉(開林)適應(yīng)癥：適用于產(chǎn)酶耐藥引起的中重感染：1、呼吸系統(tǒng)感染2、泌尿生殖系統(tǒng)感染3、腹腔感染4、皮膚及軟組織感染5、盆腔感染第29頁/共34頁奧硝唑葡萄糖注射液

適應(yīng)癥：（一）治療由擬脆弱桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、幽門螺桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病

1、腹部感染

2、盆腔感染

3、口腔感染

4、外科感染

5、腦部感染

6、敗血癥、菌血癥等嚴重厭氧菌感染（二）用于手術(shù)前預(yù)防感染和手術(shù)后厭氧