抗過(guò)敏藥和抗消化潰瘍藥

抗過(guò)敏藥和抗消化潰瘍藥第1頁(yè)/共25頁(yè)第2頁(yè)/共25頁(yè)第一節(jié)抗過(guò)敏藥（組胺H1受體拮抗劑）第3頁(yè)/共25頁(yè)一、氨基醚類(lèi)

鹽酸苯海拉明臨床用于皮膚、粘膜的過(guò)敏性疾病，對(duì)支氣管哮喘的效果較差。純品對(duì)光穩(wěn)定，含有二苯甲醇時(shí)光照顏色漸深。第4頁(yè)/共25頁(yè)茶苯海明

臨床上用作抗抗暈動(dòng)病藥。第5頁(yè)/共25頁(yè)二、乙二胺類(lèi)

第6頁(yè)/共25頁(yè)三、哌嗪類(lèi)鹽酸西替利嗪——新增藥物選擇性作用于H1受體，作用強(qiáng)而持久(10mg/d),對(duì)M和5-HT受體的作用極小。由于含有易離子化的羧基，為非鎮(zhèn)靜類(lèi)H1受體拮抗劑。第7頁(yè)/共25頁(yè)四、丙胺類(lèi)馬來(lái)酸氯苯那敏（撲爾敏、氯屈米通）N,N-二甲基-g-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽抗組胺作用強(qiáng)而持久，臨床用于多種過(guò)敏性疾病，副作用小，有嗜睡、口渴、多尿。第8頁(yè)/共25頁(yè)鹽酸賽庚啶五、三環(huán)類(lèi)較強(qiáng)H1受體拮抗活性(>氯苯那敏)、中度抗5-HT及抗膽堿作用。用于過(guò)敏性疾病的治療。第9頁(yè)/共25頁(yè)氯雷他定——新增藥物強(qiáng)效、長(zhǎng)效（一日一次40mg）、選擇性、非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑。第10頁(yè)/共25頁(yè)富馬酸酮替芬

抗組胺活性約為氯苯那敏的10倍，臨床上用于治療哮喘，但有嗜睡副作用。抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏介質(zhì)(過(guò)敏活性物質(zhì)阻釋劑

)，有強(qiáng)抗過(guò)敏作用。第11頁(yè)/共25頁(yè)六、哌啶類(lèi)——心臟毒副作用依巴斯汀——非鎮(zhèn)靜類(lèi)H1受體拮抗劑特非那定——非鎮(zhèn)靜類(lèi)H1受體拮抗劑第12頁(yè)/共25頁(yè)七、組胺H1受體拮抗劑和構(gòu)效關(guān)系1.

經(jīng)典的通式：Ar1為苯基，可有鹵素或甲基取代；Ar2為苯基、苯甲基、吡啶基、噻吩甲基等。Ar1和Ar2可橋連成三環(huán)類(lèi)。X為O、N或C原子。芳環(huán)與叔氮原子之間的距離為0.05nm~0.06nm（2~3個(gè)原子）。第13頁(yè)/共25頁(yè)2.

兩個(gè)芳環(huán)為非平面結(jié)構(gòu)時(shí)，才有較好的活性；若為平面時(shí)抗組胺活性很低。3.

立體化學(xué)與活性有一定關(guān)系。4.

幾何異構(gòu)體一般是反式(E)>順式(Z)。氯普噻噸（泰爾登）E型抗組胺活性>苯海拉明17倍，安定作用小。第14頁(yè)/共25頁(yè)第二節(jié)抗消化道潰瘍藥抗?jié)兯帲航M胺H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑、前列腺素類(lèi)胃粘膜保護(hù)劑第15頁(yè)/共25頁(yè)三硅酸鎂(三矽酸鎂)、鋁碳酸鎂、碳酸氫鈉(小蘇打)等弱堿性物質(zhì)第16頁(yè)/共25頁(yè)一、組胺H2受體拮抗劑第17頁(yè)/共25頁(yè)第18頁(yè)/共25頁(yè)西咪替丁——咪唑類(lèi)治療胃及十二指腸潰瘍。中斷用藥后復(fù)發(fā)率高（80~90%）；與雌激素受體有親和作用。從有機(jī)溶劑中得A晶(mp140-143oC)，其生物利用度及療效最佳。生產(chǎn)中用水結(jié)晶可降低成本，但產(chǎn)品為混晶型(mp136-141oC)。第19頁(yè)/共25頁(yè)鹽酸雷尼替丁——呋喃類(lèi)N’-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽強(qiáng)效（活性比西咪替丁強(qiáng)5~8倍）；速效；長(zhǎng)效；副作用小。治療胃及十二指腸潰瘍。硝基脲第20頁(yè)/共25頁(yè)是目前選擇性最高和作用最強(qiáng)的組胺H2受體拮抗劑，活性比西咪替丁大20~100倍，比雷尼替丁大6~10倍。適用于消化性潰瘍、急性胃粘膜病變、反流性食管炎及胃泌素瘤。法莫替丁——噻唑類(lèi)胍基噻唑硫醚氨基磺酰脒基第21頁(yè)/共25頁(yè)二、質(zhì)子泵抑制劑（H+/K+-ATP酶抑制劑）奧美拉唑——前藥1988年上市5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑第22頁(yè)/共25頁(yè)第23頁(yè)/共25頁(yè)1.在水溶液中不穩(wěn)定，對(duì)強(qiáng)酸也不穩(wěn)定；具弱酸性和弱堿性。2.硫有手性，國(guó)內(nèi)藥用外消旋體；3.為前藥，在胃中H+的影響下，發(fā)生重排形成活性形式，對(duì)酶產(chǎn)生抑制作用；4.強(qiáng)效，20mg/d；