中藥藥理章溫里藥農(nóng)大

第一節(jié)概述里寒證

凡以溫里祛寒為主要功效，治療里寒證的藥物，稱(chēng)為溫里藥（又稱(chēng)祛寒藥）。脾胃受寒或脾胃虛寒證心腎陽(yáng)虛心腎陽(yáng)衰(亡陽(yáng)證)消化道疾病心功能不全休克溫中散寒回陽(yáng)救逆現(xiàn)在是1頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一

溫理藥主要藥理作用總括表現(xiàn)在是2頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一強(qiáng)心

對(duì)心率的影響

抗心肌缺血

改善循環(huán)

抗休克【藥理作用】1.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響2.對(duì)消化系統(tǒng)的影響對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的影響促消化作用利膽、止吐、抗?jié)?.對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能的影響4.對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)影響5.抗炎、鎮(zhèn)痛現(xiàn)在是3頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一（1）強(qiáng)心：三正（肌力、頻率、傳導(dǎo)）作用。

附子、干姜、肉桂、吳茱萸及其制劑。（2）對(duì)心率的影響：附子、干姜：；吳茱萸：

（3）抗心肌缺血：附子、肉桂、吳茱萸等能擴(kuò)張冠脈，增加冠脈流量，對(duì)垂體后葉素及結(jié)扎冠狀動(dòng)脈所致的大鼠或犬急性心肌缺血有改善作用。1.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響現(xiàn)在是4頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一

(4)改善循環(huán)

●附子、肉桂、干姜等擴(kuò)張心腦血管血流量

改善循環(huán)全身產(chǎn)生溫?zé)岣?。●溫里藥“助?yáng)”、“散寒”，治療四肢厥逆（冷）與改善循環(huán)有關(guān)。(5)抗休克附子、肉桂、干姜等對(duì)失血性、內(nèi)毒素性、心原性及腸系膜上動(dòng)脈夾閉性等休克均能提高動(dòng)脈壓，延長(zhǎng)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物存活時(shí)間、提高存活率。與強(qiáng)心、擴(kuò)血管、改善微循環(huán)有關(guān)。對(duì)心血管系統(tǒng)的影響現(xiàn)在是5頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一（1）對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的影響●增強(qiáng)胃腸功能，健胃驅(qū)風(fēng)?！窀山?、肉桂、吳茱萸、丁香、胡椒等（性味辛熱，含揮發(fā)油）→刺激胃腸道→腸管興奮，↑胃腸張力、促進(jìn)蠕動(dòng)，排出胃腸積氣。2.對(duì)消化系統(tǒng)的影響（2）促消化干姜：直接刺激口腔和胃黏膜→改善局部血液循環(huán)、↑胃液分泌、↑胃蛋白酶活性和唾液淀粉酶活性→↑食欲、促進(jìn)消化吸收。丁香、高良姜、草豆蔻：↑胃酸分泌、↑胃蛋白酶活力。現(xiàn)在是6頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一（3）利膽、止吐、抗?jié)儭窀山?、肉桂、高良姜：促進(jìn)膽汁分泌●干姜浸膏、吳茱萸、丁香：止吐●干姜、吳茱萸：抗胃潰瘍對(duì)消化系統(tǒng)的影響現(xiàn)在是7頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一3.對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能的影響附子、肉桂、干姜：對(duì)垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)有興奮作用，可使腎上腺中維生素C、膽固醇含量降低，促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素的合成。4.對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響鎮(zhèn)靜：附子、肉桂、吳茱萸等。局麻：附子、烏頭、花椒有作用。其他：影響植物神經(jīng)系統(tǒng)及內(nèi)分泌功能。現(xiàn)在是8頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一

（1）鎮(zhèn)痛：附子、烏頭、肉桂、干姜、吳茱萸等具有不同程度的鎮(zhèn)痛作用（熱板法、扭體法、電刺激法）（2）抗炎：附子、烏頭、干姜、丁香、高良姜等具有作用。5.抗炎、鎮(zhèn)痛現(xiàn)在是9頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一●溫里藥的強(qiáng)心、升高血壓、擴(kuò)張血管、增加血流量、增強(qiáng)交感-腎上腺系統(tǒng)的功能等作用是其補(bǔ)火助陽(yáng)、溫里祛寒的藥理學(xué)基礎(chǔ)。●抗?jié)?、增?qiáng)胃腸功能、調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng)、抗腹瀉、抗炎、鎮(zhèn)痛等是其溫中止痛的藥理學(xué)基礎(chǔ)?！窨剐募∪毖⒖寡ㄐ纬?、抗凝血等是其溫通血脈的藥理學(xué)依據(jù)?！窠鉄?、鎮(zhèn)靜、抗菌、抗氧化等作用,與其功效也有一定聯(lián)系。小結(jié)現(xiàn)在是10頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一第二節(jié)常用藥物附子干姜肉桂吳茱萸現(xiàn)在是11頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一毛茛科植物烏頭AconitumcarmichaeliDebx.的子根（川烏和草烏的塊根/烏頭)的加工品，鹽附子、黑順片（黑附片）、白附片等。附子鹽附子白附片黑附片現(xiàn)在是12頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一烏頭堿易從粘膜吸收（消化道、皮膚破損處）。主由唾液分泌、腎臟排泄。附子主要成分生物堿：烏頭堿、中烏頭堿、次烏頭堿。其他：消旋去甲烏藥堿、氯化甲基多巴胺、去甲豬毛菜堿等。藥動(dòng)學(xué)現(xiàn)在是13頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一【性味歸經(jīng)】

辛、甘，大熱。歸心、腎、脾經(jīng)。有毒?！竟πА炕仃?yáng)救逆，補(bǔ)火助陽(yáng)，散寒止痛。【主治】亡陽(yáng)虛脫、肢冷脈微、陽(yáng)痿、宮冷、心腹冷痛虛寒吐瀉、陰寒水腫、寒濕痹痛。附子現(xiàn)在是14頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一一、與功效主治相關(guān)的藥理作用強(qiáng)心血管血壓心肌保護(hù)抗心律失常抗休克抗炎、鎮(zhèn)痛消化系統(tǒng)抗寒冷耐缺氧陰虛、陽(yáng)虛癥附子現(xiàn)在是15頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一1.強(qiáng)心作用（1）增強(qiáng)心肌收縮力：◆范圍：人體、動(dòng)物模型；正常、衰竭的心臟；在體和離體心臟?！籼攸c(diǎn)：↑收縮幅度、↑收縮速度、↑心輸出量。[收縮期左室內(nèi)壓（LVP）、左室內(nèi)壓上升最大速率（dp/dtmax）]◆↑心肌收縮力作用呈量效關(guān)系?！粲行С煞郑喝ゼ诪跛帀A（β受體部分激動(dòng)劑）、氯化甲基多巴胺、去甲豬毛菜堿。◆中藥血清藥理研究方法簡(jiǎn)介。附子現(xiàn)在是16頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一去甲烏藥堿（DMC）：增強(qiáng)心肌收縮幅度附子現(xiàn)在是17頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一去甲烏藥堿（DMC）對(duì)離體心肌負(fù)荷與縮短速率的關(guān)系縮短速率mm/s負(fù)荷(g)abca足量DMCb半足量DMCc對(duì)照0437221附子現(xiàn)在是18頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一（2）↑心率：●對(duì)異搏定所致小鼠緩慢型心律失常，能改善房室傳導(dǎo)，恢復(fù)正常竇性心律；●對(duì)甲醛所致家兔竇房結(jié)功能低下，有一定的改善作用。（3）↑心輸出量（4）↑心肌耗氧量（MVO2）。附子現(xiàn)在是19頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一

2.對(duì)血管、血壓的影響（1）血管：擴(kuò)張?！窆诿}、腦、股動(dòng)脈擴(kuò)張→↓阻力→血流量↑，改善血液循環(huán)。●普萘洛爾對(duì)抗之。（2）血壓：升壓、降壓。去甲烏藥堿：降壓，興奮β-R及阻斷α1-R；氯化甲基多巴胺：升壓，α-R激動(dòng)劑；去甲豬毛菜堿：升壓，激動(dòng)β-R和α-R。附子現(xiàn)在是20頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一3.抗休克?

強(qiáng)心、↑BP、改善循環(huán)；?↑耐缺氧能力→↑存活時(shí)間及存活率。對(duì)失血性、內(nèi)毒素性、心源性及腸系膜上動(dòng)脈夾閉性休克均有效。?去甲烏藥堿:正性肌力作用；

去甲豬毛菜堿:激動(dòng)β-R和α-R；

氯化甲基多巴胺:激動(dòng)α-R。?心腎陽(yáng)衰證(四肢厥冷，脈微欲絕)/回陽(yáng)救逆/抗休克附子現(xiàn)在是21頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一

4.抗心律失?！窀纳品渴覀鲗?dǎo)、恢復(fù)竇性心律、↑心率?！裼糜诟]房結(jié)功能低下癥。●有效成分：去甲烏藥堿。●過(guò)量可致各種心律失常。

附子

5.保護(hù)心肌◆擴(kuò)張冠脈，增加心肌血氧供應(yīng)，抑制升高的S-T段，保護(hù)心肌?！粲行С煞郑喝ゼ诪跛帀A。現(xiàn)在是22頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一6.抗寒冷、提高耐缺氧能力（1）抑制寒冷引起的雞和大鼠的體溫下降，延長(zhǎng)生存時(shí)間，減少死亡率。（2）顯著提高小鼠對(duì)常壓缺氧的耐受力，延長(zhǎng)小鼠在缺氧條件下的存活時(shí)間，保護(hù)心腦器官。附子現(xiàn)在是23頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一7.抗炎、鎮(zhèn)痛（1）抗炎：●附子興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)產(chǎn)生抗炎作用。●本身具有皮質(zhì)激素樣作用。（2）鎮(zhèn)痛：●烏頭堿顯著抑制醋酸所致小鼠扭體反應(yīng)?！衩黠@提高小鼠尾部加壓致痛法的痛閾。附子現(xiàn)在是24頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一8.對(duì)陰虛癥、陽(yáng)虛癥動(dòng)物模型的影響◆陰虛證表現(xiàn)為交感神經(jīng)-β受體-cAMP功能偏亢。

●對(duì)甲亢和氫化可的松所致陰虛證模型動(dòng)物，附子可使β受體數(shù)量增加，cAMP系統(tǒng)反應(yīng)性進(jìn)一步升高?！窀阶邮龟幪撟C進(jìn)一步惡化。◆陽(yáng)虛證表現(xiàn)為副交感神經(jīng)-M受體-cGMP系統(tǒng)功能偏亢?！駥?duì)甲狀腺機(jī)能減退的陽(yáng)虛證模型動(dòng)物，附子可減少M(fèi)受體數(shù)量，降低cGMP系統(tǒng)的反應(yīng)性，使之趨于正常。

●附子可使陽(yáng)虛證得到改善。附子現(xiàn)在是25頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一

9.對(duì)消化系統(tǒng)影響附子水煎劑抑制胃排空；興奮離體空腸自發(fā)性收縮活動(dòng)，具有膽堿樣、組胺樣作用。附子水煎劑抑制小鼠水浸應(yīng)激性和大鼠鹽酸損傷性胃潰瘍的形成。附子現(xiàn)在是26頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一二、其他藥理作用附子1.鎮(zhèn)靜：生附子抑制小鼠自發(fā)活動(dòng)，延長(zhǎng)環(huán)己巴比妥所致的小鼠睡眠時(shí)間。2.局麻：附子刺激局部皮膚，使皮膚黏膜的感覺(jué)神經(jīng)末梢呈興奮現(xiàn)象，產(chǎn)生瘙癢和灼熱感。繼之麻醉，喪失知覺(jué)?，F(xiàn)在是27頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一中藥藥理學(xué)第11章溫理藥2007.428●附子回陽(yáng)救逆、補(bǔ)火助陽(yáng)功效主要與其強(qiáng)心、抗休克、擴(kuò)張血管、增加血流量、增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)的功能、抗寒冷等作用相關(guān)。●附子逐風(fēng)寒濕邪功效與其抗炎、鎮(zhèn)痛、抗寒冷、提高對(duì)缺氧的耐受能力等作用相關(guān)?！窀阶訉?duì)陰虛、陽(yáng)虛動(dòng)物模型的影響及其他作用，既與附子的溫補(bǔ)腎陽(yáng)功效有一定關(guān)系，又是現(xiàn)代研究進(jìn)展。小結(jié)現(xiàn)在是28頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一現(xiàn)代應(yīng)用1.休克：四逆湯、參附湯用于多種休克。2.緩慢型心律失常：附子注射液、方劑用于病竇綜合征、竇緩、竇房及房室傳導(dǎo)阻滯。3.疼痛：風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、腰腿痛、神經(jīng)痛。4.偏頭痛附子現(xiàn)在是29頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一1.神經(jīng)系統(tǒng)：口舌、四肢及全身發(fā)麻2.循環(huán)系統(tǒng)：頭昏眼花、畏寒、體溫及血壓下降、一過(guò)性心率減慢、房性、室性期外收縮、心動(dòng)過(guò)速、室顫。3.消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉4.嚴(yán)重者見(jiàn)瞳孔散大、視覺(jué)模糊、呼吸困難、大小便失禁等。劇毒成分是根中的雙酯類(lèi)生物堿的烏頭堿，經(jīng)炮制生成毒性較小的胺醇類(lèi)生物堿，但過(guò)量亦可中毒。人口服0.2mg可中毒，烏頭堿的致死量3-4mg。不良反應(yīng)附子現(xiàn)在是30頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一干姜●姜科植物ZingiberofficinaleRosc.的干燥根莖。主要成分●主要成分揮發(fā)油：姜烯、姜醇辣味成分：姜辣素、姜烯酮、姜酮、姜酚●藥性：味辛，性熱。歸脾、胃、心、肺經(jīng)?！窆πВ簻刂猩⒑⒒仃?yáng)通脈、燥濕消痰●主治：脘腹冷痛、嘔吐泄瀉、肢冷脈微、痰飲喘咳等現(xiàn)在是31頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一對(duì)消化系統(tǒng)影響對(duì)心血管系統(tǒng)影響抗炎鎮(zhèn)痛抗血栓與功效主治相關(guān)的藥理作用抗病原微生物抗缺氧鎮(zhèn)靜催眠解熱保肝利膽其他藥理作用干姜現(xiàn)在是32頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一

1.對(duì)消化系統(tǒng)的影響◆抗?jié)儯焊山逡航o大鼠灌服，對(duì)應(yīng)激性胃潰瘍、醋酸誘發(fā)胃潰瘍、幽門(mén)結(jié)扎性胃潰瘍均有明顯抑制作用?！艚獐d：干姜浸膏對(duì)Ach、組胺、BaCL2所致豚鼠離體腸管痙攣有抑制作用?！翩?zhèn)吐：干姜所含姜酮、姜烯具有鎮(zhèn)吐作用。◆促消化：干姜所含芳香性揮發(fā)油對(duì)消化道有輕度的刺激作用，可使腸張力、節(jié)律及蠕動(dòng)增強(qiáng)，從而促進(jìn)胃腸的消化機(jī)能?！舸俜置冢焊山€可增強(qiáng)唾液的分泌，加強(qiáng)對(duì)淀粉的消化力。干姜現(xiàn)在是33頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一干姜2.對(duì)心血管系統(tǒng)影響◆強(qiáng)心：干姜所含姜酚、姜烯酮可使離體豚鼠心房自主運(yùn)動(dòng)增強(qiáng)。◆姜酚、姜烯酚可使血管擴(kuò)張，促進(jìn)血液循環(huán)，增加器官血流量。◆為干姜回陽(yáng)通脈功效提供了現(xiàn)代藥理學(xué)依據(jù)?，F(xiàn)在是34頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一

3.抗炎作用◆干姜的水、醚提取物都有明顯的抗炎作用?！舾山纱龠M(jìn)腎上腺皮質(zhì)功能而發(fā)揮抗炎作用?！艚┩擅黠@抑制組胺和醋酸所致小鼠毛細(xì)血管通透性增加，抑制肉芽增生，減輕幼年大鼠胸腺重量，并使腎上腺重量增加。4.鎮(zhèn)痛作用

干姜醚提取物、水提取物具有鎮(zhèn)痛作用，可使醋酸引起的小鼠扭體次數(shù)減少，且呈量效關(guān)系。干姜現(xiàn)在是35頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一中藥藥理學(xué)第11章溫理藥2007.4365.抗血栓◆干姜水提物對(duì)ADP、膠原酶誘導(dǎo)的血小板聚集有明顯的抑制作用，使實(shí)驗(yàn)性血栓形成延遲。◆干姜揮發(fā)油也具有抗血栓形成的作用。干姜6.抗缺氧作用干姜醚提物能延長(zhǎng)常壓密閉缺氧和氰化鉀中毒模型小鼠的存活時(shí)間。檸檬醛是干姜醚提物中的抗缺氧有效成分?，F(xiàn)在是36頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一中藥藥理學(xué)第11章溫理藥2007.4377.抗病原微生物作用

姜酮、姜烯酮等對(duì)傷寒桿菌、霍亂弧菌、沙門(mén)氏菌、葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有明顯抑制作用。干姜8.其他藥理作用

●鎮(zhèn)靜催眠

●解熱作用

●利膽保肝

●促進(jìn)免疫功能現(xiàn)在是37頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一小結(jié)●干姜溫中散寒功效，主要與促進(jìn)胃腸消化功能、抗?jié)?、胃腸解痙、止吐、抗炎鎮(zhèn)痛等藥理作用有關(guān)?！窀山仃?yáng)通脈功效，主要與其強(qiáng)心、擴(kuò)張血管、增加血流量、抗血栓等藥理作用相關(guān)?！窀山睦懕８?、抗缺氧、抗病原微生物、促進(jìn)免疫等作用，與其溫中回陽(yáng)、燥濕等功效有一定關(guān)系。干姜現(xiàn)在是38頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一現(xiàn)代應(yīng)用1.嘔吐2.冠心病3.暈船干姜現(xiàn)在是39頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一肉桂樟科植物肉桂的干燥樹(shù)皮●主要成分揮發(fā)油:桂皮醛、桂皮酸；乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酯；多糖、肉桂苷、香豆素等●藥性：辛、甘、大熱。歸脾、腎、心、肝經(jīng)●功效：補(bǔ)火助陽(yáng)、引火歸原、散寒止痛、活血通經(jīng)●主治：陽(yáng)痿、腰膝酸痛、腎虛作喘、心腹冷痛、虛寒吐瀉、經(jīng)閉、痛經(jīng)現(xiàn)在是40頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一肉桂抗凝血對(duì)心血管系統(tǒng)作用對(duì)消化系統(tǒng)影響對(duì)內(nèi)分泌影響抗炎作用鎮(zhèn)痛作用與功效主治相關(guān)的藥理作用對(duì)中樞神經(jīng)延緩衰老抗菌作用其他藥理作用現(xiàn)在是41頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一1.對(duì)心血管系統(tǒng)影響（1）強(qiáng)心：肉桂可促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放兒茶酚胺，使豚鼠離體心臟的收縮力增強(qiáng)，心率加快。（2）對(duì)血管和血壓影響：肉桂、桂皮醛等對(duì)動(dòng)物外周血管有擴(kuò)張作用，可使冠脈和腦血流量明顯增加，血管阻力下降，血壓降低。（3）改善心肌血液供應(yīng)：肉桂水提物和肉桂油可明顯提高大鼠左室舒張壓和冠脈壓，促進(jìn)心肌側(cè)支循環(huán)開(kāi)放，改善心肌血液供應(yīng)。肉桂現(xiàn)在是42頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一2.對(duì)消化系統(tǒng)的影響（1）抗?jié)儯喝夤鹚嵛锔骨蛔⑸淇梢种拼笫笪敢悍置诤臀傅鞍酌富钚?，增加胃黏膜氨基己糖含量，促進(jìn)胃黏膜血流量，有助于抑制潰瘍的形成。（2）健胃、驅(qū)風(fēng)：桂皮油對(duì)胃黏膜有直接、緩和的刺激作用，使消化液分泌增加，消化機(jī)能增強(qiáng)，促進(jìn)消化道積氣排出。肉桂現(xiàn)在是43頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一3.對(duì)內(nèi)分泌的影響肉桂對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能有明顯的促進(jìn)作用，使幼年小鼠胸腺萎縮，使腎上腺中維生素C含量下降，可使陽(yáng)虛模型小鼠腎上腺中膽固醇含量降低。肉桂水煎液具有改善性功能的作用。肉桂4.抗凝血作用肉桂提取物、桂皮醛在體外對(duì)ADP誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集有抑制作用。體外可延長(zhǎng)大鼠血漿復(fù)鈣時(shí)間。現(xiàn)在是44頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一肉桂5.抗炎作用肉桂提取物對(duì)多急慢性種實(shí)驗(yàn)性炎癥均有明顯的抑制作用。6.鎮(zhèn)痛作用肉桂水煎液可減少醋酸引起的小鼠扭體次數(shù)，同時(shí)可延長(zhǎng)小鼠熱刺激反應(yīng)潛伏期，對(duì)熱刺激、化學(xué)刺激及壓尾刺激引起的疼痛均有抑制作用?，F(xiàn)在是45頁(yè)\一共有51頁(yè)\編輯于星期一肉桂7.中樞神經(jīng)作用肉桂油、桂皮酸鈉、桂皮醛等具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。8.延緩衰老肉桂水煎液可提高老齡大鼠血清總抗氧化能力、提高SOD活性，