注射用重酒石酸長春瑞濱

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注射用重酒石酸長春瑞濱（VinorelbineBitartrateforInjection）

（泰賓、艾克寧）

本品主要成份為重酒石酸長春瑞濱，其化學(xué)名為：3，，4，-二去氫-4，-去氧-8，-去甲長春花堿二酒石酸鹽。

本品為白色或類白色的疏松塊狀物；無臭；具有引濕性；在空氣中或遇光、遇熱易變質(zhì)。

長春瑞濱（NVB）是一半合成的長春花生物堿，其作用機理與長春花堿（VLB）和長春新堿（VCR）基本一致，主要通過阻滯細(xì)胞有絲分裂過程中的微管形成，使細(xì)胞分裂中止于有絲分裂中期，為細(xì)胞周期特異性藥物。

本品對神經(jīng)細(xì)胞的微管影響較小，故神經(jīng)毒性較低。

單獨靜脈注射本品30mg/m2，其代謝屬三室模型。最高血藥濃度為1088ng/ml，血清半衰期為21小時，分布容積高達(dá)43L。本品的組織吸收迅速，并廣泛分布于組織中，組織與血的比率為20：80。在肝臟的濃度最高，其次為肺、脾、淋巴器官和股骨，幾乎不透過腦組織。其在組織中濃度明顯高于VCR，在肺內(nèi)區(qū)別最大，而在脂肪和胃腸道組織中僅有微小差異。本品的代謝主要發(fā)生在細(xì)胞外，大部分的代謝物通過膽道由糞便排出，并且持續(xù)3-5周，僅10%-15%隨尿排泄，持續(xù)3-5天。

臨床用于非小細(xì)胞肺癌、轉(zhuǎn)移性乳腺癌、晚期卵巢癌、惡性淋巴瘤等。

靜脈輸注，單藥治療用量為每次25-30mg/m2，藥物必需溶于生理鹽水（125ml），并在短時間內(nèi)（15-20分鐘）輸完，其后沿此靜脈輸入等量生理鹽水以沖洗血管。分別在第1、8天各給藥一次，21天為一周期，2-3周期為一療程。本品可單用或聯(lián)合化療。聯(lián)合用藥劑量和給藥時間隨化療方案而有所不同。

1、劑量限制性毒性為骨髓抑制，表現(xiàn)在粒細(xì)胞減少，貧血，偶見血小板降低。

2、其它常見不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、脫發(fā)。

3、注射靜脈出現(xiàn)不同程度的刺激反應(yīng)，有時可發(fā)生靜脈炎。

4、神經(jīng)毒性較VCR輕，周邊神經(jīng)毒性一般限于深腱反射消失，感覺異常少見，長期治療可出現(xiàn)下肢無力。

5、植物神經(jīng)毒性主要表現(xiàn)為小腸麻痹引起的便泌，麻痹性腸梗阻罕見。

6、偶見有心律失常、呼吸困難、支氣管痙攣、肝功能受損等。

妊娠期、哺乳期患者及嚴(yán)重

肝功能不全者禁用。

1、肝功能不全時應(yīng)減少用藥劑量。

2、腎功能不全者應(yīng)慎用。

3、治療必需在嚴(yán)密的血液學(xué)監(jiān)測下進(jìn)行，每次用藥前均須檢查外周血象。當(dāng)粒細(xì)胞＜3000/mm3時，應(yīng)停藥至血象恢復(fù)正常。

4、治療操作時應(yīng)避免藥液污染眼球及其他部位導(dǎo)致潰瘍，一遇污染，應(yīng)

馬上用水進(jìn)行沖洗。

5、本品必需嚴(yán)格地經(jīng)靜脈給藥。靜注藥外漏可引起局部皮膚反應(yīng)，甚至出現(xiàn)壞死，一旦藥液外漏，應(yīng)馬上停注，局部處理。

6、在進(jìn)行包括肝臟的放療時，忌用本品。

妊娠及哺乳