根和根莖類生藥

根和根莖類生藥第1頁/共56頁大黃RadixetRhizomaRhei兩千多年前，大黃就作為我國特產(chǎn)的藥材而聞名于中外，成為國際性生藥。據(jù)記載：我國在公元前2700年已有大黃應(yīng)用。公元前114年已經(jīng)陜西運(yùn)往歐洲。馬可波羅（1250~1323年）旅游東方時(shí)記載：“中國涼州（今甘肅）產(chǎn)大黃甚豐”。17世紀(jì)英國所用大黃為中國經(jīng)印度運(yùn)往英國。1687~1762年間，俄國政府以中國大黃為專賣品，鑒別甚嚴(yán)，并以本品為主制訂了“莫斯科標(biāo)準(zhǔn)”，凡不適于該標(biāo)準(zhǔn)的盡行剔去。由上可見，大黃在歷史上就在歐洲享有盛譽(yù)。第2頁/共56頁大黃始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為下品。因根大而色黃而故名。以后歷代本草均有記載。吳普謂：“生蜀郡（今四川）北部或隴西（今甘肅）。八月采根，根有黃汁。”蘇頌謂：“以蜀川錦紋者佳?！缬螅笳呷缤?，長(zhǎng)一二尺?！脑麻_黃花（與今藥用大黃相符）亦有青紅似蕎麥者（與今掌葉大黃和唐古特大黃相符）。

綜上所述：在植物來源方面：歷代本草所載的大黃主要是掌葉組的大黃,結(jié)合本草附圖，可認(rèn)為與現(xiàn)今藥用的正品大黃相符。在質(zhì)量方面：古本草認(rèn)為以四川北部和甘肅的大黃為好。關(guān)于混淆品：在唐代已發(fā)現(xiàn)河北產(chǎn)大黃與正品大黃不同，與現(xiàn)在河北產(chǎn)商品“山大黃”（原植物為華北大黃RheumfranzanbachiiMunt.）相當(dāng)。歷史第3頁/共56頁來源為蓼科（Polygonaceae）植物掌葉大黃

RheumpalmatumL.唐古特大黃

RheumtanguticumMaxim.exBalf.藥用大黃

RheumofficinaleBail1.

的干燥根及根莖。別名：川軍、將軍、制軍、熟軍、生軍、錦紋、黃良、西大黃、酒大黃、大黃炭第4頁/共56頁

為多年生高大草本，根狀莖及根部肥厚，黃褐色。直立，粗大，中空。葉片掌狀半裂，每裂片具粗齒。圓錐花序頂生，分枝帖于莖，花小，紫紅色或帶紫紅色。果枝聚攏，瘦果具三棱。第5頁/共56頁三種大黃的不同點(diǎn)：主要是葉片和花的區(qū)別掌葉大黃——葉片掌狀半裂，每裂片具粗齒，圓錐花序頂生，分枝帖于莖，花小，紫紅色或帶紫紅色。唐古特大黃——極似掌葉大黃，但其葉片掌狀深裂，裂片再分裂，裂片通常窄長(zhǎng)，呈三角狀披針形或窄線形（呈雞爪狀，故名雞爪大黃）。藥用大黃——與掌葉大黃相近，但本種葉片淺裂，（一般僅達(dá)1/4）淺裂片大齒形或?qū)捜切危ㄝ^大，黃白色。唐古特大黃藥用大黃第6頁/共56頁采收加工

選擇生長(zhǎng)3年以上的植物，在秋季上凍之前或春季大黃未發(fā)芽前采挖，除去泥土，切去莖或細(xì)根，刮去粗皮，橫切成段或片，縱切成瓣，加工成卵圓形或圓柱形進(jìn)行干燥。

曬黃—

曬后發(fā)汗，再曬，反復(fù)進(jìn)行至干。

炕黃—

微火炕成5至6成干，發(fā)汗，涼干。

陰黃—

切片后用繩子穿起，掛在屋檐下通風(fēng)處陰干。第7頁/共56頁資源分布掌葉大黃主產(chǎn)于甘、青、藏、川等地，多為栽培。唐古特大黃主產(chǎn)于青、甘、藏、川等地，野生或栽培。藥用大黃主產(chǎn)于川、貴、云、鄂、陜等省，栽培或野生。前2種習(xí)稱“北大黃”，后者習(xí)稱“南大黃”。商品中以掌葉大黃產(chǎn)量大，唐古特大黃次之，藥用大黃較少。

第8頁/共56頁圓柱形、圓錐形、塊片狀、馬蹄形。表面黃棕色（未去粗皮者表面棕褐色，有橫皺紋及縱溝）蛋結(jié)表面光滑，有類白色網(wǎng)狀紋理（有的形容為檳榔花紋，又稱錦紋大黃）。斷面黃棕色；根莖髓部有星點(diǎn)（異型維管束），根無星點(diǎn)，有放射狀紋理。氣清香，味苦澀，嚼之粘牙，有砂粒感，唾液染成黃色。

以質(zhì)堅(jiān)實(shí)、氣清香、味苦而微澀者為佳。性狀鑒別第9頁/共56頁皮部掌葉大黃橫向切斷面星點(diǎn)名詞術(shù)語：錦紋：指藥材表面或橫切面上類白色薄壁組織與紅棕色射線及星點(diǎn)交互排列形成的織錦狀紋理，習(xí)稱錦紋，如大黃。星點(diǎn)：指大黃根莖橫切面上髓部的異形維管束呈暗紅色的星芒狀小點(diǎn)，習(xí)稱星點(diǎn)。第10頁/共56頁顯微鑒別根莖及橫切面：偶有殘存的木栓層皮層窄韌皮部寬廣，粘液腔外大內(nèi)小木質(zhì)部導(dǎo)管非木化髓部寬廣，有內(nèi)韌式的異型維管束；根無髓部，無異型維管束薄壁組織中含淀粉粒及草酸鈣簇晶第11頁/共56頁第12頁/共56頁第13頁/共56頁粉末特征：大型的草酸鈣簇晶，直徑可達(dá)190um,棱角大多短鈍。大型的網(wǎng)紋導(dǎo)管多，非木化，亦有具緣紋孔及螺紋導(dǎo)管。淀粉粒眾多，單粒圓球形、長(zhǎng)圓形，臍點(diǎn)大多星狀。第14頁/共56頁蒽醌衍生物游離型：為抗菌成分。

大黃酸(rhein)、大黃素(emodin)、大黃酚(chrysophanol)、蘆薈大黃素、大黃素甲醚等。結(jié)合型：為主要瀉下成分。雙蒽酮甙：番瀉甙(sennoside)A、B、C、D。瀉下作用最強(qiáng)。游離蒽醌類的葡萄糖甙。具一定的瀉下作用。鞣質(zhì)類有沒食子酰葡萄糖、沒食子酸、d-兒茶素等。為收斂成分，具收斂止血的作用。尚含四種大黃酸甙(rheinosides)A、B、C、D。亦為瀉下成分。化學(xué)成分第15頁/共56頁理化鑒別微量升華：本品粉末少量，進(jìn)行微量升華，可見菱狀針晶或羽狀結(jié)晶，加堿顯紅色。（蒽醌類成分）熒光鑒別：藥材新鮮斷面于紫外光燈下觀察，顯濃棕色熒光。粉末的稀乙醇（40%）浸出液，滴于濾紙上，再滴加稀乙醇擴(kuò)散后呈黃色或淡棕色環(huán)，置紫外光燈下觀察，顯棕色或棕紅色熒光，不得顯持久的亮藍(lán)紫色熒光。檢查羥基蒽醌衍生物：粉末用稀鹽酸與乙醚提取，分取乙醚層，加碳酸氫鈉試液，堿液層顯紅色。第16頁/共56頁薄層鑒別：對(duì)照品：大黃酸、大黃藥材吸附劑：硅膠H薄層板展開劑：石油醚-甲酸乙酯-甲酸（15：5：1）在與大黃酸對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同的橙黃色熒光斑點(diǎn)。（置氨氣中熏后，日光下檢視，斑點(diǎn)變?yōu)榧t色。）在與對(duì)照藥材色譜相應(yīng)的位置上，顯相同的五個(gè)橙黃色熒光斑點(diǎn)。供試品色譜中1.掌葉大黃2.唐古特大黃3.藥用大黃4.商品藥材5.混合對(duì)照品(大黃酸、大黃素、大黃酚、大黃素甲醚、蘆薈大黃素)第17頁/共56頁質(zhì)量評(píng)價(jià)干燥失重：不得過15.0%灰分：總灰分不得過10.0%；酸不溶性灰分不得過0.8%土大黃苷取本品粉末甲醇浸液點(diǎn)于濾紙上，置紫外光燈（365nm）下檢視，不得顯持久的亮紫色熒光。浸出物：熱浸法測(cè)定水溶性浸出物含量，不得少于25.0%含量測(cè)定：HPLC測(cè)定蘆薈大黃素、大黃酸、大黃素、大黃酚及大黃素甲醚的總量，不得少于1.5%2005年版中國藥典規(guī)定第18頁/共56頁附注大黃屬波葉組植物的根及根莖，在部分地區(qū)或民間藥用，有時(shí)與正品大黃相混淆，據(jù)載，大黃酚、番瀉甙等成分在大黃屬僅局限在掌葉組植物，而波葉組植物主含土大黃甙，不含或僅含微量結(jié)合性蒽醌（為正品的1/30）故無大黃的瀉下作用，不能作大黃用，應(yīng)注意區(qū)別。正品大黃偽品大黃來源掌葉大黃、唐古特大黃、藥用大黃藏邊大黃、河套大黃、華北大黃、天山大黃等植物形態(tài)葉緣平坦不皺，葉片掌狀淺裂至深裂葉緣具不同程度的皺波，葉片完整不裂藥材性狀直徑可達(dá)10cm或更大，根莖橫切面髓部有星點(diǎn)，氣清香直徑一般不超過5cm，根莖橫切面髓部無星點(diǎn)，無大黃清香氣。商品中根的比例很大主要成分主含結(jié)合性蒽醌衍生物，不含土大黃苷主含土大黃苷，僅含痕量的結(jié)合性蒽醌衍生物熒光棕色至棕紅色熒光，不顯亮紫色熒光顯持久的亮紫色熒光功效有瀉下作用無瀉下作用第19頁/共56頁藏邊大黃河套大黃華北大黃天山大黃第20頁/共56頁國外用藥情況：亞洲藥典除收三種正品大黃外，還收信州大黃（R.corianum.）及其雜交種。日本藥典同亞洲藥典，并注明信州大黃為朝鮮大黃（R.corianum.）與掌葉大黃的雜交種，并規(guī)定大黃及大黃粉：（HPLC法測(cè)定）番瀉苷A的含量規(guī)定應(yīng)在0.25%以上。印度藥典

用波葉組藏邊大黃（二次大戰(zhàn)后大量輸入美、英等國）。朝鮮用大黃為（R.undulatum.）美、英藥典收掌葉大黃、藥用大黃及其雜交種。英國藥典規(guī)定每100g含番瀉苷A≥1.0％，總蒽醌≥3.5%，不得檢出土大黃苷。45%的乙醇醇浸出物大于35.0%。每100g含總灰分≤10.0%。含酸不溶性灰分≤8.0%。前蘇聯(lián)藥典收唐古特大黃（作為掌葉大黃的變種）。德國藥典收掌葉大黃、藥用大黃。

蘇、英、西德均規(guī)定其總蒽醌含量不得少于3.0%，蘇、英、日、德還規(guī)定了檢查異種大黃土大黃苷項(xiàng)。目前各國評(píng)價(jià)大黃的優(yōu)劣，即以結(jié)合型蒽醌衍生物的含量和土大黃甙反應(yīng)為指標(biāo)。第21頁/共56頁信州大黃國外用藥：第22頁/共56頁川烏

RadixAconiti附子

RadixAconitiLateralisPreparata[來源]

川烏為毛茛科植物卡氏烏頭

Aconitumcarmichaeli

的干燥主根(母根)；

附子為卡氏烏頭的干燥子根(塊根)加工品。“附烏頭而生者為附子”。植物形態(tài)采制產(chǎn)地性狀顯微特征化學(xué)成分理化鑒別藥理功效習(xí)題第23頁/共56頁一般于栽后第二年6月中旬采挖，將子根與母根分開，洗凈泥土、須根。母根曬干稱川烏。子根習(xí)稱泥附子，加工成：

1．鹽附子將個(gè)大的子根放入鹽鹵(食用膽巴)水溶液中浸泡過夜，再加食鹽，繼續(xù)浸泡，每日取出涼曬，至表面出現(xiàn)大量鹽霜，質(zhì)地變硬為止。

2．黑順片選中等大小的子根，浸鹽鹵液中數(shù)日后，與浸液共煮至透心，撈出，用水漂洗，縱切成約5mm的厚片，用水浸漂，并加用紅糖與菜油炒成的調(diào)色液，使附片染成茶褐色，取出蒸透，至出現(xiàn)油面光澤后，烘至半干，再曬干。

3．白附片加工方法與黑順片略同，但不加調(diào)色液，煮至透心后，剝?nèi)ズ诤稚馄ぃv切成薄片，用清水浸漂，蒸透，曬至半天，用硫磺薰后再曬干。

黑順片與白附片直接入藥。鹽附子需制后才能入藥（加甘草、黑豆等煮）。

[采制]第24頁/共56頁第25頁/共56頁多年生草本，地下塊根常4～5個(gè)連生，母根長(zhǎng)圓錐形，側(cè)生子根短圓錐形。莖直立。葉互生，具短柄，掌狀3深裂，兩側(cè)裂片再2裂，裂片邊緣具粗齒或缺刻。總狀花序頂生，花藍(lán)紫色；蓇葖果。

[植物形態(tài)]第26頁/共56頁川烏呈不規(guī)則長(zhǎng)圓錐形，稍彎曲；頂端常有殘莖。表面棕褐色或灰棕色，皺縮，有小瘤狀根及子根痕。質(zhì)堅(jiān)實(shí)，斷面類白色或淺灰黃色；氣微，味辛辣、麻舌。制川烏

呈不規(guī)則或長(zhǎng)三角形片狀；表面黑褐色或黃褐色，有灰棕色形成層環(huán)紋；質(zhì)輕脆，斷面有光澤，無臭，微有麻舌感。[性狀]第27頁/共56頁附子圓錐形，表面灰棕色，有微細(xì)縱皺紋，上端具凹陷的芽痕，周圍有瘤狀突起小支根或支根痕，習(xí)稱釘角。側(cè)邊留有自母根摘離的痕跡。質(zhì)堅(jiān)實(shí)，斷面灰白色，粉性。氣微弱，味帶辛辣而麻舌。[性狀]第28頁/共56頁鹽附子圓錐形，形較大，長(zhǎng)4～7cm，直徑3～5cm；表面灰黑色，附有鹽霜，潮潤(rùn)性。黑順片系縱切片，上寬下窄，具棕黑色皮，剖面暗黃色，半透明狀，有光澤，斷面角質(zhì)樣。白附片形似黑順片，但無棕黑色外皮，全體黃白色，半透明狀。鹽附子黑順片白附片[性狀]第29頁/共56頁[顯微特征]

1.后生皮層2.石細(xì)胞3.內(nèi)皮層4.篩管群5.木質(zhì)部6.形成層7.髓附子橫切面簡(jiǎn)圖第30頁/共56頁1.雙酯類二萜生物堿（強(qiáng)毒性）主要有烏頭堿、新烏頭堿等。此類化合物有C8-OH乙酰化，C14-OH芳酰化結(jié)構(gòu)而具強(qiáng)烈毒性。2.單酯型二萜類生物堿：苯甲酰烏頭胺等，其明顯毒性減小。3.其他生物堿成分：去甲烏藥堿（higenamine）、棍掌堿等。[化學(xué)成分]第31頁/共56頁附子炮制原理

烏頭堿烏頭胺苯甲酰烏頭胺第32頁/共56頁3.其他生物堿去甲烏藥堿（higenamine,dl-demethylcoclaurine),強(qiáng)心作用去甲豬毛菜堿（salsolonol)，強(qiáng)心、升壓、鎮(zhèn)痛作用棍掌堿（coryneine),升壓作用去甲豬毛菜堿棍掌堿去甲烏藥堿第33頁/共56頁[理化鑒別]1.川烏或附子粉末醇提液置水浴上蒸干，加醋酸攪拌濾過，濾液中加碘化汞鉀試液2滴，產(chǎn)生黃色沉淀（檢查生物堿）。2.薄層層析：展開劑：正己烷--二乙胺

(5∶1)顯色劑：改良碘化鉍鉀液烏頭堿次烏頭堿川烏制川烏草烏制草烏黑順片第34頁/共56頁1．川烏與附子均具有抗炎、鎮(zhèn)痛與局麻作用，其活性成分為烏頭堿類生物堿。2.附子、川烏具強(qiáng)心作用。有效成分去甲烏藥堿、去甲豬毛菜堿。3.川烏合烏頭堿類具有擴(kuò)張血管，起一過性降壓作用。4．川烏與附子具有很強(qiáng)的毒性，急性中毒時(shí)，心搏增強(qiáng)，繼而引起傳導(dǎo)阻滯而致心律不齊，最后心臟停止于舒張期。烏頭堿引起恒溫動(dòng)物急性中毒，表現(xiàn)為呼吸興奮、運(yùn)動(dòng)麻痹、末稍痙攣，嘔吐樣開口運(yùn)動(dòng)，通常稱為烏頭堿癥狀。

藥理作用第35頁/共56頁川烏性熱，味苦、辛，有大毒。制川烏功效同生川烏，毒性小。能祛風(fēng)濕，溫經(jīng)止痛。用于治療風(fēng)寒濕痹、關(guān)節(jié)疼痛等癥。附子性大熱，味辛、甘，有毒；能回陽救逆、補(bǔ)火助陽、逐風(fēng)寒濕邪。用于治療忘陽虛脫、肢冷脈微、宮冷、心腹寒冷、寒濕疲痛等癥。不宜與貝母、半夏、白及、白蘞、天花粉、瓜蔞、犀角同用！（半蔞貝蘞芨攻烏）功效第36頁/共56頁習(xí)題：試述附子商品藥材及其鑒別特征功效上的區(qū)別。第37頁/共56頁附子按其加工方法，商品藥材有：鹽附子、黑順片、白附片。

⑴鑒別特征：

①鹽附子呈圓錐形，表面灰黑色，有鹽霜，潮潤(rùn)性。

②黑順片為帶皮的縱切片，上寬下窄。表面黑褐色，剖面暗黃色，半透明狀，有光澤，斷面角質(zhì)樣。

③白附片形狀、氣味同黑順片，但無外皮，全體黃白色，半透明狀。

⑵功效：附子味辛，大熱，有毒?；仃柧饶?，補(bǔ)火助陽，散寒止痛。為溫補(bǔ)命門之主帥，回陽救逆之要藥。生品作用峻烈，功專發(fā)散陰寒，宜于強(qiáng)心救逆，但毒性較大，一般不得已方用之；熟品（包括各種附片）藥力緩和，由散轉(zhuǎn)守，宜于助陽散寒。熟片中一般認(rèn)為：黑順片宜于回陽求逆，補(bǔ)火助陽，常用于亡陽證；白附片宜于祛寒通痹，溫經(jīng)止痛，多用于痹證，現(xiàn)臨床藥用不區(qū)分。答案：第38頁/共56頁黃連

RhizomaCoptidis[來源]

本品為毛茛科植物黃連Coptischinensis商品稱“味連”三角葉黃連C．deltoidea商品稱“雅連”或云南黃連C．Teetoides商品稱“云連”

的干燥根莖。植物形態(tài)產(chǎn)地性狀顯微特征化學(xué)成分理化鑒別藥理功效習(xí)題其根連珠而色黃者，故名黃連別名：川連、雞爪連、鴨連、南岸連、北岸連、雅連、峨眉連第39頁/共56頁黃連多年生草本，根莖黃褐色，常分枝。葉基生，具長(zhǎng)柄,葉片卵狀三角形，3全裂，中央裂片具細(xì)柄，卵狀菱形，羽狀深裂，邊緣銳鋸齒，側(cè)生裂片不等二深裂。聚傘花序頂生；花3～8朵，黃綠色，花瓣線形或線狀披針形，蓇葖果具細(xì)柄。

蓇葖果[植物形態(tài)]第40頁/共56頁.三角葉黃連云南黃連[植物形態(tài)]第41頁/共56頁第42頁/共56頁味連根莖多簇狀分枝，彎曲互抱，形似雞爪，習(xí)稱“雞爪黃連”。單枝類圓柱型，較粗短，表面黃棕色，根莖中段常有細(xì)的節(jié)間，光滑，習(xí)稱“過橋桿”。質(zhì)堅(jiān)硬，斷面皮部暗棕色，木部金黃色，可見放射狀紋理，中央髓部紅棕色。氣微，味極苦。過橋桿味連斷面[性狀]第43頁/共56頁雅連根莖多呈單枝，略成圓柱形，微彎曲，過橋桿較長(zhǎng)，表面光滑。過橋桿云連根莖多為單枝，呈弧形或鉤狀彎曲，過橋桿不明顯。[性狀]第44頁/共56頁[性狀]第45頁/共56頁1．根莖橫切面木栓層為數(shù)列細(xì)胞；皮層較寬，可見根跡、葉跡維管束；石細(xì)胞鮮黃色。維管束外韌型，環(huán)列；韌皮部外側(cè)有纖維束，常伴有少量石細(xì)胞。木質(zhì)部均木化，髓由薄壁細(xì)胞組成。

[顯微特征]

木栓層韌皮部髓木質(zhì)部皮層木質(zhì)部韌皮部石細(xì)胞第46頁/共56頁三種黃連根莖橫切面味連雅連云連1.木栓層2.石細(xì)胞3.皮層4.中柱鞘纖維束5.韌皮部6.形成層7.木質(zhì)部8.射線9.髓10.髓部石細(xì)胞第47頁/共56頁1.石細(xì)胞鮮黃色，類方形或類多角形，可見層紋，孔溝明顯；2.韌皮纖維鮮黃色，長(zhǎng)梭形或紡錘形，壁厚，可見紋孔；3.鱗葉表皮細(xì)胞綠黃或黃棕色，壁微波狀彎曲或呈連珠狀增厚；3.木纖維眾多，鮮黃色，可見紋孔。4.螺紋或孔紋導(dǎo)管；5.可見細(xì)小草酸鈣方晶。[顯微特征]

黃連粉末棕黃色第48頁/共56頁含異喹啉類生物堿：小檗堿（berberine）、黃連堿、甲基黃連堿、掌葉防己堿（palmatine）、藥根堿等；另含木蘭堿及阿魏酸（ferulicaid）等。須根含小檗堿5％，葉含小檗堿1.4％～2.9％。[化學(xué)成分]第49頁/共56頁1．取粉末1g，加10ml甲醇，水浴加熱至沸，過濾。取濾液，加稀鹽酸，再加漂白粉，顯櫻紅色（小檗堿反應(yīng)）。2．取粉末或切片，加乙醇一滴，稍后加濃鹽酸或30％硝酸1滴，片刻后鏡檢，可見黃色針狀結(jié)晶簇（顯微化學(xué)反應(yīng)）[理化鑒別]3、TLC，供試品：藥材的甲醇提取液；對(duì)照品：巴馬亭(S1),鹽酸小檗堿（S2）的甲醇溶液0.5mg/ml，點(diǎn)樣1ul；吸附劑：硅膠G薄層板；展開劑；苯-乙酸乙酯-甲醇-異丙醇-濃氨溶液（6：3：1.5:1.5:0.5）鹽酸小檗堿含量不得少于3.6%第50頁/共56頁黃連小檗堿薄層色譜圖第51頁/共56頁1．抗菌、抗病毒及抗阿米巴原蟲作用:

黃連煎劑及小檗堿、黃連堿有廣譜抗菌作用。2．抗炎、抗?jié)冏饔谩?．降壓、解熱、利膽，興奮子宮及抗癌作用。性寒，味苦。能清熱燥濕、瀉火解毒。解熱毒的要藥。治療細(xì)菌性痢疾、阿米巴性痢疾、急性胃腸炎、胃熱嘔吐、黃疸、高熱神昏、心煩不寐、口舌生瘡、目赤腫痛、癰腫疔瘡等癥。藥理作用功效第52頁/共56頁習(xí)題：1.味連、雅連、云連三種商品藥材在來源、產(chǎn)地、性狀及顯微特征上有何區(qū)別？2.黃連的顯微化學(xué)實(shí)驗(yàn)方法及原理是什么？此方法還