第四章鎮(zhèn)靜催眠藥抗癲癇藥及抗精神失常藥

第四章鎮(zhèn)靜催眠藥抗癲癇藥及抗精神失常藥第1頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二你有過(guò)失眠嗎？第2頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二

第一節(jié)：鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜藥：指使人處于安靜或思睡狀態(tài)的藥物催眠藥：促進(jìn)和維持近似生理睡眠的藥物鎮(zhèn)靜藥和催眠藥無(wú)嚴(yán)格的區(qū)別第3頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二特點(diǎn)：不同劑量產(chǎn)生不同作用鎮(zhèn)靜催眠藥小劑量鎮(zhèn)靜中等劑量催眠大劑量麻醉、抗癲癇過(guò)量自殺第4頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二

鎮(zhèn)靜催眠藥的分類（根據(jù)結(jié)構(gòu)分）1.巴比妥類2.苯二氮卓類3.其他類第5頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二一、巴比妥類

巴比妥類藥物是巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物。巴比妥類藥物按其作用時(shí)間的不同可分為長(zhǎng)時(shí)效、中時(shí)效、短時(shí)效和超短時(shí)效四種類型。

第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥

第6頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二在中國(guó)執(zhí)行注射死刑的普遍配方是：大劑量巴比妥+肌肉松弛劑+高濃度氯化鉀第7頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二吐真劑硫噴妥鈉可削弱一部分大腦的活性，消除它的抑制作用，使人不由自主地開(kāi)口說(shuō)話。硫噴妥鈉通過(guò)上述方式使一個(gè)人得到放松，在這種情況下，他們會(huì)發(fā)現(xiàn)說(shuō)謊比說(shuō)實(shí)話更難。第8頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二理化性質(zhì)弱酸性水解性與金屬離子成鹽一、巴比妥類第9頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二酰脲脲烯醇式水解酮式第10頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二1.弱酸性

（1）互變異構(gòu)現(xiàn)象，即丙二酰脲的內(nèi)酰胺（酮式）和內(nèi)酰亞胺醇（烯醇式）互變異構(gòu)，故顯弱酸性。一、巴比妥類(1)本類藥物可與NaOH,Na2CO3形成鈉鹽。(2)巴比妥類藥物的鈉鹽易吸收空氣中的CO2而析出沉淀。(本類藥物的酸性比碳酸還弱)。使用時(shí)忌與酸性藥物配伍，否則析出沉淀。第11頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二2.水解性

具有酰脲結(jié)構(gòu),易水解。生成無(wú)效產(chǎn)物和氨氣。生成的NH3

（堿性）能使紅色石蕊試紙變藍(lán).一、巴比妥類巴比妥類藥物鈉鹽注射液須制成粉針劑，臨用配制。第12頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二3.與金屬離子成鹽反應(yīng)

(可用于丙二酰脲類藥物的一般鑒別試驗(yàn)）

（1）與硝酸銀作用

一、巴比妥類巴比妥類藥物+AgNO3一銀鹽(溶解于水)

二銀鹽(白色沉淀,不溶于水,但溶于氨水)

AgNO3第13頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二

（2）與銅吡啶試液作用

一、巴比妥類與金屬離子成鹽反應(yīng)

巴比妥類+吡啶-硫酸銅試液含硫巴比妥類+吡啶-硫酸銅試液綠色紫堇色第14頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二典型藥物：苯巴比妥

化學(xué)名為5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮,又名魯米那。一、巴比妥類第15頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二

性質(zhì)1.為白色有光澤的結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味微苦。2.酰亞胺基可互變異構(gòu)成烯醇式結(jié)構(gòu)，顯弱酸性，在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解。3.固體在干燥空氣中較穩(wěn)定，鈉鹽水溶液放置易水解而失去活性。4.在碳酸鈉溶液中與硝酸銀試液作用，生成可溶性的一銀鹽，加入過(guò)量的硝酸銀試液可生成不溶性的二銀鹽沉淀。5.與吡啶-硫酸銅試液作用顯紫色。典型藥物：苯巴比妥第16頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二6.分子中具有苯環(huán)，可與亞硝酸鈉-硫酸試液作用，即顯橙黃色，隨即轉(zhuǎn)橙紅色。7.與甲醛-硫酸試劑作用，接界面產(chǎn)生玫瑰紅色。苯巴比妥第17頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二想一想1.為什么苯巴比妥鈉注射液制備成粉針劑？2.苯巴比妥鈉能否與酸性藥物配伍使用？第18頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和快慢與該類藥物的解離常數(shù)pKa和脂溶性有關(guān)；作用時(shí)間長(zhǎng)短與5位取代基在體內(nèi)的代謝過(guò)程有關(guān)。第19頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二二、苯二氮類

苯二氮類藥物是1,4-苯二氮雜的衍生物。二氮分子中的七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)為活性必需結(jié)構(gòu)。在分子的7位和5位苯環(huán)取代的鄰位（C-2′位）引入吸電子基，能顯著增強(qiáng)活性。在1,2位或4，5位并入雜環(huán)可增強(qiáng)活性。第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥

第20頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二一般性質(zhì)

1.為白色或類白色結(jié)晶性粉末，不溶于水，溶于三氯甲烷等有機(jī)溶劑。2.具有二氮環(huán)，多數(shù)顯弱堿性，可溶于強(qiáng)酸。3.二氮環(huán)中的內(nèi)酰胺及亞胺結(jié)構(gòu)，在酸性或堿性溶液中，受熱易水解。

二、苯二氮類

第21頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二典型藥物：地西泮

化學(xué)名為1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮，又名安定。二、苯二氮類

第22頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二地西泮水解反應(yīng)典型藥物：地西泮

2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮第23頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二性質(zhì)1.為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味微苦。2.在酸或堿性溶液中，受熱易水解，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。3.溶于硫酸，在紫外光燈(365nm)下檢視，顯黃綠色熒光。4.本品+HCl+碘化鉍鉀試液

橙紅色沉淀典型藥物：地西泮

第24頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二奧沙西泮二、苯二氮類

潛在芳伯胺，水解后發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)，產(chǎn)生橙紅色沉淀。第25頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二艾司唑侖（舒樂(lè)安定）二、苯二氮類

三氮唑環(huán)主要用于失眠，也可用于抗驚厥、抗癲癇，抗焦慮及麻醉前給藥,與地西泮相比，其催睡作用強(qiáng)45倍。第26頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二三、其他類

除巴比妥類和苯二氮鎮(zhèn)靜催眠藥外，還有醛類、氨基甲酸酯類、具有酰胺結(jié)構(gòu)的雜環(huán)化合物作為鎮(zhèn)靜催眠藥。第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥

第27頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥

三、其他類

無(wú)成癮性和耐受性第28頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第二節(jié)抗癲癇藥

癲癇是由大腦局部神經(jīng)元過(guò)度興奮，產(chǎn)生陣發(fā)性地放電，所導(dǎo)致的慢性、反復(fù)性和突發(fā)性的大腦功能失調(diào)。表現(xiàn)為不同程度的運(yùn)動(dòng)、感覺(jué)、意識(shí)、行為和自主神經(jīng)障礙等癥狀?？拱d癇藥可抑制大腦神經(jīng)的興奮性，用于防止和控制癲癇的發(fā)作。

第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第29頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第二節(jié)抗癲癇藥

乙內(nèi)酰脲類氫化嘧啶二酮類噁唑酮類丁二酰亞胺類第30頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二二苯并氮類和脂肪酸類

第二節(jié)抗癲癇藥

第31頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二典型藥物：苯妥英鈉

化學(xué)名為5,5-二苯基乙內(nèi)酰脲鈉鹽，又名大倫丁鈉。癲癇大發(fā)作的首選藥。第二節(jié)抗癲癇藥

第32頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二性質(zhì)1.水溶液呈堿性，在空氣中漸漸吸收二氧化碳，析出苯妥英，使溶液渾濁。制成粉針劑，忌與酸性藥物配伍。2.與吡啶-硫酸銅試液作用顯。3.鈉鹽的焰色反應(yīng)呈典型藥物：苯妥英鈉

鮮黃色藍(lán)色第33頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二苯妥英鈉吸收二氧化碳典型藥物：苯妥英鈉第34頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二苯妥英鈉水解典型藥物：苯妥英鈉第35頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二卡馬西平

第二節(jié)抗癲癇藥對(duì)光敏感，需避光密閉保存。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效好。第36頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第三節(jié)抗精神失常藥

抗精神失常藥是用以治療各種精神疾病的一類藥物。根據(jù)藥物的主要適應(yīng)證，抗精神失常藥可分為抗精神病藥、抗抑郁藥、抗躁狂癥藥和抗焦慮藥四類。

第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第37頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二一、抗精神病藥

抗精神病藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為吩噻嗪類、噻噸類、丁酰苯類和其它類。

第三節(jié)抗精神失常藥第38頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二典型藥物：鹽酸氯丙嗪

化學(xué)名為N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽，又名冬眠靈。

一、抗精神病藥第39頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二性質(zhì)1.強(qiáng)酸弱堿鹽，顯酸性，遇堿析出游離的氯丙嗪沉淀，所以忌與堿性藥物配伍使用。

2.結(jié)構(gòu)中的吩噻嗪環(huán)，易被氧化，在空氣或日光中放置，逐漸變?yōu)榧t色。典型藥物：鹽酸氯丙嗪第40頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二吩噻嗪環(huán)易氧化

一、抗精神病藥第41頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二想一想鹽酸氯丙嗪注射液在制備時(shí)應(yīng)采取哪些措施增加穩(wěn)定性？第42頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第43頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第五節(jié)中樞興奮藥

中樞興奮藥可分為：①大腦皮層興奮藥，又稱精神興奮藥，如咖啡因等；②延髓興奮藥，如尼可剎米等；③促進(jìn)大腦功能恢復(fù)的藥物，如甲氯芬酯等。中樞興奮藥按照來(lái)源及化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為黃嘌呤類、酰胺類及其他類。第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第44頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二一、黃嘌呤類第五節(jié)中樞興奮藥第45頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二典型藥物：咖啡因

化學(xué)名為1，3，7-甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物，又名為咖啡堿。一、黃嘌呤類第46頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二性質(zhì)1.堿性極弱，為了增加咖啡因在水中的溶解度，制成注射液使用，可用有機(jī)酸的堿金屬鹽與其形成復(fù)鹽。

2.安鈉咖注射液的組成：苯甲酸鈉+咖啡因3.具有酰脲結(jié)構(gòu)，堿性條件下加熱，可分解為咖啡啶。4.黃嘌呤類生物堿，具有紫脲酸銨反應(yīng)。5.飽和水溶液加碘試液，不生成沉淀，再加稀鹽酸即生成紅棕色沉淀，并能在稍過(guò)量的氫氧化鈉試液中溶解。

典型藥物：咖啡因第47頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二安鈉咖注射液

典型藥物：咖啡因

第48頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二咖啡因堿性下加熱分解

典型藥物：咖啡因第49頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二二、酰胺類

第五節(jié)中樞興奮藥茴拉西坦尼可剎米吡拉西坦第50頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二三、其他類

第五節(jié)中樞興奮藥第51頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二學(xué)習(xí)小結(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物鎮(zhèn)靜催眠藥抗癲癇藥抗精神失常藥鎮(zhèn)痛藥中樞興奮藥第52頁(yè)，共55頁(yè)，2023年，2月20日，星期二學(xué)習(xí)小結(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥巴比妥類苯二氮類其他類基本結(jié)構(gòu)、