2019年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》真題

一、單項選擇題【題干】某藥物體內過程符合藥物動力學單室模型藥物消除按一級速率過程進行靜脈注射給藥后進行血藥濃度監(jiān)測，1h和4h時血藥濃度分別為100mg/L和15mg/L則該藥靜脈注射給藥后3h時的血藥濃度是（）。【選項】75mg/L50mg/L25mg/L20mg/L15mg/L【答案】C【題干】關于藥物動力學參數(shù)表觀分布容積的說法正確的是（）。【選項】表觀分布容積是體內藥量與血藥濃度間的比例常數(shù)單位通常是L或Lkg特定患者的表觀分布容積是一個常數(shù)與服用藥物無關表觀分布窖積通常與體內血容量相關，血容量越大表觀分布容積就越大特定藥物的表觀分布容積是一個常數(shù)，所以特定藥物的常規(guī)臨床劑量是固定的親水性藥物的表觀分布窖積往往超過體液的總體積【答案】A表現(xiàn)分布容積的單位通常以“L或”“L/kg”表示。【題干】阿司匹林遇濕氣即緩緩水解，《中國藥典》規(guī)定其游離水楊酸的允許限度為0.1%適宜的包裝與貯藏條件是（）。【選項】避光在陰涼處遮光、在陰涼處保存密閉、在干燥處保存密封、在干燥處保存融封、在涼暗處保存【答案】D密封、在干燥處保存【題干】在工作中欲了解化學藥物制劑各劑型的基本要求和常規(guī)檢查的有關內容需查閱的是（）?！具x項】《中國藥典》二部凡《中國藥典》二部正文《中國藥典》四部正文D.《中國藥典》四部通則E.《臨床用藥須知》【答案】D制劑通則:指按照藥物劑型分類，針對劑型特點所規(guī)定的基本技術要求。收載有片劑、注射劑、合劑等中藥和化學藥品共41種劑型，在每種劑型下規(guī)定有該劑型的定義、基本要求和常規(guī)的檢查項目?！绢}干】關于藥典的說法錯誤的是（）?！具x項】藥典是記載國家藥品標準的主要形式《中國藥典》二部不收載化學藥品的用法與用量《美國藥典》與《美國國家處方集》合并出版英文縮寫為USP-NF《英國藥典》不收載植物藥和輔助治療藥《歐洲藥典》收載有制劑通則但不收載制劑品種【答案】D《英國藥典》第4卷收載：植物藥和輔助治療藥品、血液制品、免疫制品等?！绢}干】關于紫杉醇的說法錯誤的是（）?！具x項】紫杉醇是首次從美國西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物在其母核中的3,10位含有乙?；仙即嫉乃苄源缶咦⑸鋭┩ǔ＜尤刖垩踔┞橛偷缺砻嬖捫詣┳仙即紴閺V譜抗腫瘤藥物E紫杉醇屬有絲分裂抑制或紡錘體毒素【答案】C紫杉醇由于水溶性小，其注射劑通常加入表面活化劑。【題干】器官移植患者應用兔疫抑制劑環(huán)孢素同時服用利福平會使機體出現(xiàn)排斥反應的原因是（）?！具x項】利福平與環(huán)孢素竟爭與血漿蛋白結合利福平的藥酶誘導作用加快環(huán)孢素的代謝利福平改變了環(huán)孢素的體內組織分布量利福平與環(huán)孢素競爭腎小管分泌機制利福平增加胃腸運動，使環(huán)孢素排泄加快【答案】B【題干】關于克拉維酸的說法錯誤的是（）。【選項】克拉維酸是由內酰胺環(huán)和氫化異唑環(huán)并合而成環(huán)張力比青霧素大更易開環(huán)克拉維酸和阿莫西林組成的復方制劑，可使阿莫西林增效克拉維酸可單獨用于治療耐阿莫西林細菌所引起的感染克拉維酸與頭孢菌素類抗生素聯(lián)合使用時，可使頭泡菌素類藥物增效克拉維酸是一種自殺性的酶抑制劑【答案】C臨床上使用克拉維酸和阿莫西林金且成的復方制劑，可使阿莫西林增效130倍，用于治療耐阿莫西林細菌所引起的感染?！绢}干】在水洛液中不穩(wěn)定臨用時需現(xiàn)配的藥物是（）?！具x項】鹽酸普魯卡因鹽酸氯胺酮鹽酸氯丙嗪青霉素鈉硫酸阿托品【答案】D青霉素在在水洛液中不穩(wěn)定，需臨用前現(xiàn)配?！绢}干】布洛芬的藥物結構為。布洛芬S型異構體的活性比R型異構體強28倍但布洛芬通常以外消旋體上市其原因是（）?！具x項】布洛芬R型異構體的毒性較小布洛芬R型異構體在體內會轉化為S型異構體布洛芬S型異構體化學性質不穩(wěn)定布洛芬S型異構體與R型異構體在體內可產(chǎn)生協(xié)同性和互補性作用布洛芬S型異構體在體內比R型異構體易被同工酶CYP3A羥經(jīng)基化失活體【答案】B因為布洛芬在體內會發(fā)生手性異構體間轉化，無效的（R）-異構體可轉化為有效的（S）-異構體?！绢}干】胃排空速率加快時藥效減弱的藥物是（）?！具x項】阿司匹林腸溶片地西泮片C.巰硫糖鋁膠矗紅霹素腸溶膠囊左旋多巴片【答案】D作用點在胃的藥物，作用時間會縮短，療效可能下降,氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶、硫糖鋁等?！绢}干】關于藥物動力學中房室模型的說法，正確的是（）?！具x項】一個房室代表機體內一個特定的解剖部位（組織臟器）單室模型是指進入體循環(huán)的藥物能很快在血液與各部位之間達到動態(tài)平衡藥物在同一房室不同部位與血液建立動態(tài)平衡的速率完全相等給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等E-雙室模型包括分布速率較慢的中央室和分布較快的周邊室【答案】B單室模型是一種最簡單的藥動學模型。當藥物進入體循環(huán)后，能迅速向體內各組織器官分布，并很快在血液與各組織臟器之間達到動態(tài)平衡的都屬于這種模型。【題干】關于經(jīng)皮給藥制劑特點的說法錯誤的是（）?！具x項】經(jīng)皮給藥制劑能避免口服給藥的首過效應經(jīng)皮給藥制劑作用時間長有利于改善患者用藥順應性經(jīng)皮給藥制劑有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度經(jīng)皮給藥制劑起效快特別適宜要求起效快物憶提大面積給藥可能會對皮膚產(chǎn)生刺激作用和過敏反應【答案】D由于起效慢、不適合要求起效快的藥物?！绢}干】根據(jù)藥物不良反應的性質分類藥物產(chǎn)生毒性作用的原因是（）。【選項】給藥劑量過大藥物效能較高藥物效價較高藥物選擇性較低藥物代謝較慢【答案】A【題干】具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿晌活性且無致心律失常不良反應的促胃腸動力藥物是（）。【選項】多潘立酮西沙必利伊托必利莫沙必利甲氧氯普胺【答案】C伊托必利是一種具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿釅菌活性的促胃腸動力藥物，其在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布少，無致室性心律失常作用及其他嚴重藥物不良反應和實驗室異常?！绢}干】兒童使用第一代抗組胺藥時相比成年人易產(chǎn)生較強鎮(zhèn)靜作用，該現(xiàn)象稱為（）。【選項】藥物選擇性耐受性色依賴性高敏性【答案】D【題干】依據(jù)藥物的化學結構判斷，屬于前藥型的B受體激動劑的是（）?！具x項】班布特羅B.沙丁胺醇沙美特羅丙卡特羅福莫特羅【答案】A【題干】關于藥物效價強度的說法錯誤的是（）。【選項】比較效價強度時所指的等效反應一般采用50%效應量藥物效價強度用于藥物內在活性強弱的比較C.藥物效價強度用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量的比較藥物效價強度用于作用性質相同的藥物之間的等效濃度的比較引起等效反應的相對劑量越小效價強度越大【答案】B效價強度是指用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較是指能引起等效反應（一般采用50%效應量）的相對劑里或濃度，其值越小則強度越大?！绢}干】增加藥物溶解度的方法不包括（）。【選項】A-加入增溶B-加入助溶制成其品。.加入助懸劑使用混合溶劑【答案】D加入助懸劑不屬于增加藥物溶解度的方法?！绢}干】選擇性COX2抑制劑羅非昔產(chǎn)生心血不反應的原因是（）。【選項】選擇性抑制COX-2，同時也抑制COX-1選擇性抑制COX-2，但不能阻斷前列環(huán)素（PG12）的生成阻斷前列環(huán)素（PG12）的生成，但不能抑制血栓素（TXA2）的生成選擇性抑制COX-2，同時阻斷前列環(huán)素（PG12）的生成阻斷前列環(huán)素（PG12）的生成，同時抑制栓素（TXA2）的生成【答案】CCOX-2抑制劑在阻斷前列環(huán)素（PG12）產(chǎn)生的同時，并不能抑制血栓素（TXA2）的生成，有可能會打破體內促凝血和抗凝血系統(tǒng)的平衡，從而在理論上會增加心血管事件的發(fā)生率?！绢}干】關于藥品有效期的說法正確的是（）。【選項】有效期可用加速試驗預測用長期試驗確定根據(jù)化學動力學原理，用高溫試驗按照藥物降解1%所需的時間計算確定有效期有效期按照藥物降解50%所需時間進行推算有效期按照t0.1=0.1054/k公式進行推算，影響因素試驗確定有效期按照t0.9=0.693/k公式進行推算，用影響因素試驗確定【答案】A【題干】ACE抑制劑含有與鋅離子作用的極性基團，為改善藥物在體內的吸收將其大部分制成前藥但也有非前藥型的ACE抑制劑。屬于非前藥型的ACE抑制劑是（）?！具x項】賴諾普利雷米普利依那普利貝那普利福辛普利【答案】A【題干】嗎啡可以發(fā)生的II相代謝反應是（）?！具x項】氨基酸結合反應谷胱肽結合反應乙?；Y合反應葡萄糖醛酸結合反應甲基化結合反應【答案】D【題干】將藥物制成不同制劑的意義不包括（）?！具x項】改變藥物的作用性質改變藥物的構造調節(jié)藥物的作用速度降低藥物的不良反應提高藥物的穩(wěn)定性【答案】B【題干】不屬于脂質體作用特點的是（）?！具x項】具有靶向性和淋巴定向性藥物相容性差，只適宜脂溶性藥物具有緩釋作用，可延長藥物作用時間可降低藥物毒性適直毒性較大的執(zhí)種藥物結構中的雙層膜有利于提高藥物穩(wěn)定性【答案】B【題干】分子中含有吲噪環(huán)和托品醇，對中樞和外周神經(jīng)5-HT3受體具有高選擇性括抗作用的藥物是（）?！具x項】托烷司瓊昂丹司瓊格拉司瓊帕洛諾司瓊E.阿扎司瓊【答案】A【題干】長期應用腎上腺皮質激素可引起腎上腺皮質菱縮停藥數(shù)月難以恢復。這種現(xiàn)象稱為（）?！具x項】后遺效應變態(tài)反應藥物依賴性毒性反應繼發(fā)反應【答案】A【題干】同一受體的完全激動藥和部分激動藥合用時產(chǎn)生的藥理效應是（）?！具x項】二者均在較高濃度時產(chǎn)生兩藥作用增強效果二者用量在臨界點時部分激動藥可發(fā)揮最大激動效應部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用二者均在低濃度時部分激動藥拮抗完全激動藥的藥理效應部分激動藥與完全激動藥合用產(chǎn)生相加作用【答案】B【題干】關于片劑特點的說法錯誤的是（）?！具x項】用藥劑量相對準確、服用方便易吸潮穩(wěn)定性差幼兒及昏迷患者不易吞服種類多，運輸攜帶方便可滿足不同臨床需要易于機械化、自動化生產(chǎn)【答案】B【題干】受體與配體結合形成的復合物可以被另一種配體置換體現(xiàn)的受體性質是（）?！具x項】可逆性選擇性特異性飽和性靈敏性【答案】A【題干】部分激動劑的特點是（）?！具x項】與受體親和力高但無內在活性與受體親和力弱但內在活性較強與受體親和力和內在活性均較弱與受體親和力高但內在活性較弱對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)【答案】D【題干】下列藥物合用時，具有增敏效果的是（）?！具x項】腎上腺素延長普魯卡因的局麻作用時間阿替洛爾與氫氯嚷嗪聯(lián)合用于降壓羅格列酮與胰島素合用提高降糖作用克拉霉素和阿莫西林合用增強抗幽門螺桿菌作用鏈霉素可延長氯化琥珀膽堿的肌松作用時間【答案】C【題干】艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）是奧美拉唑的S型異構體，其與奧美拉唑的R型異構體之間的關系是（）?！具x項】具有不同類型的藥理活性具有相同的藥理活性和作用持續(xù)時間在體內經(jīng)不同細胞色素酶代謝一個有活性另一個無活性一個有藥理活性另一個有毒性作用【答案】C【題干】關于藥物警戒與藥物不良反應監(jiān)測的說法，正確的是（）?！具x項】藥物警戒是藥物不良反應監(jiān)測的一項主要工作內容藥物不良反應監(jiān)測對象包括質量不合格的藥品藥物警戒的對象包括藥物與其他化合物、藥物與食物的相互作用藥物警戒工作限于藥物不良反應監(jiān)測與報告之外的其他不良信息的收集與分析藥物不良反應監(jiān)測的工作內容包括用藥失誤的評價【答案】C【題干】對肝微粒體酶活性具有抑制作用的藥物是（）。【選項】苯妥英鈉異煙肼尼可剎米卡馬西平水合氯醛【答案】B【題干】既可以局部使用，也可以發(fā)揮全身療效且能避免肝臟首過效應的劑型是（）?！具x項】口服溶液劑顆粒劑C.貼劑片劑泡騰片劑【答案】C【題干】熱原不具備的性質是（）。【選項】水洛性耐熱性揮發(fā)性可被活性炭吸附可濾性【答案】C熱原的性質有水溶性、不揮發(fā)性、耐熱性、過濾性、其他性質：熱原能被強酸、強堿、強氧化劑如高錳酸鉀、過氧化氨以及超聲波破壞。熱原在水溶液中帶有電荷，也可被某些離子交換樹脂所吸附。【題干】與藥物劑量和本身藥理作用無關、不可預測的藥物不良反應是（）?！具x項】副作用首劑效應后遺效應特異質反應繼發(fā)反應【答案】B【題干】關于注射劑特點的說法錯誤的是（）?！具x項】給藥后起效迅速給藥方便特別適用于幼兒給藥劑量易于控制適用于不宜口服用藥的患者安全性不及口服制劑【答案】B可發(fā)揮局部定位作用。但注射給藥不方便，注射時易引起疼痛。【題干】地西泮與奧沙西洋的化學結構比較奧沙西泮的極性明顯大于地西洋的原因是（）。【選項】奧沙西泮的分子中存在酰胺基團奧沙西泮的分子中存在烴基奧沙西泮的分子中存在氟原子奧沙西泮的分子中存在羥基奧沙西泮的分子中存在氨基【答案】D二、配伍選擇題【41-43】醋酸可的松滴眼劑（混懸液）的處方組成包括醋酸可的松（微晶）、聚山梨酯80、硝酸苯汞硼酸、羧甲基纖維素、蒸餾水等?！绢}干】處方中作為滲透壓調節(jié)劑是（）?！具x項】羧甲基纖維素聚山梨酯80硝酸苯汞蒸餾水硼酸【答案】E【題干】處方中作為助懸劑的是（）?！具x項】羧甲基纖維素聚山梨酯80硝酸苯汞蒸餾水硼酸【答案】A【題干】處方中作為抑菌劑的是（）。【選項】羧甲基纖維素聚山梨酯80硝酸苯汞蒸餾水硼酸【答案】C【44-46】【題干】脂溶性藥物依靠藥物分子在膜兩側的濃度差從膜的高濃度一側向供濃度一側轉運藥物的方式是（）。【選項】膜動轉運簡單擴散主動轉運整理濾過易化擴散【答案】B【題干】借助載體幫助，消耗能量，從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運藥物的方式是（）?！具x項】膜動轉運簡單擴散主動轉運整理濾過易化擴散【答案】C【題干】借助載體幫助，不消耗能量，從膜的高濃度一側向低濃度一側轉運藥物的方式是（）?！具x項】膜動轉運簡單擴散主動轉運整理濾過易化擴散【答案】E【47-49】【題干】可引起急性腎小管壞死的藥物是（）。【選項】阿司匹林硫胺甲嗯唑卡托普利奎尼丁E.兩性霉素B【答案】E【題干】可引起中毒性表皮壞死的藥物是（）?！具x項】阿司匹林硫胺甲嗯唑卡托普利奎尼于兩性霉素B【答案】B【題干】可引起尖端扭轉性室性心動過速的藥物是（）?！具x項】阿司匹林硫胺甲嗯唑卡托普利奎尼丁兩性霉素B【答案】D【50-51】【題干】按藥品不良反應新分類方法，不能根據(jù)藥理學作用預測，減少劑量不會改善癥狀的不良反應屬于（）?！具x項】A類反應（擴大反應）D類反應（給藥反應）E類反應（撤藥反應）C類反應（化學反應H類反應（過敏反應）【答案】E【題干】按藥品不良反應新分類方法，取決于藥物的化學性質，嚴重程度與藥物的濃度而不是劑量有關的不良反應屬于（）?！具x項】A類反應（擴大反應）D類反應（給藥反應）E類反應（撤藥反應）C類反應（化學反應E.H類反應（過敏反應）【答案】D【52-54】【題干】苯扎漠銨在外用液體制劑中作為（）?！具x項】助溶劑增溶劑助懸劑潛溶劑防腐劑【答案】E【題干】碘化鉀在碘酊中作為（）。【選項】助溶劑增溶劑助懸劑潛溶劑防腐劑【答案】A【題干】為了增加家硝唑溶解度使用水-乙醇混合容積作為（）?！具x項】助溶劑增溶劑助懸劑潛溶劑防腐劑【答案】B【55-56】【題干】藥品名稱鹽酸小檗堿屬于（）。【選項】注冊商標商品名品牌名通用名E.別名【答案】D【題干】藥品名稱鹽酸黃連素屬于（）。【選項】注冊商標商品名品牌名通用名別名【答案】E【57-59】【題干】產(chǎn)生藥理效應的最小藥量是（）?！具x項】效能閥劑量治療量治療指數(shù)效價【答案】B【題干】反映藥物安全性的指標是（）?！具x項】效能閥劑量治療量治療指數(shù)效價【答案】D【題干】反映藥物最大效應的指標是（）。【選項】效能閥劑量治療量治療指數(shù)效價【答案】A【60-62】【題干】對映異構體中一個有活性，一個無活性的手性藥物是（）?！具x項】氨已烯酸扎考必利氯胺酮氯苯那敏普羅帕酮【答案】A【題干】對映異構體之間具有相同的藥理作用，但強弱不同的手性藥物是（）?！具x項】氨已烯酸扎考必利氯胺酮氯苯那敏普羅帕酮【答案】D【題干】對映異構體之間具有相同的藥理作用和強度的手性藥物是（）?！具x項】氨已烯酸扎考必利氯胺酮氯苯那敏普羅帕酮【答案】E【63-64】【題干】某藥物具有非線性消除的藥動學特征，其藥動學參數(shù)中，隨著給藥劑量增加而減小的是（）。【選項】半衰期（tl/2）表觀分布容積（V）藥物濃度-時間曲線下面積（AUC）清除率（C）達峰時間（tmax）【答案】A【題干】反映藥物在體內吸收速度的藥動學參數(shù)是（）?！具x項】半衰期（tl/2）表觀分布容積（V）藥物濃度-時間曲線下面積（AUC）清除率（C）達峰時間（tmax）【答案】E【65-66】某臨床試驗機構進行某仿制藥品劑的生物利用度評價試驗，分別以原研片劑和注射劑為參比制劑。該藥物符合線性動力學特征，單劑量給藥，給藥劑量分別為口服片劑100mg、靜脈注射劑25mg，測得24名健康志愿者平均藥時曲線下面積（AUC.0-t），數(shù)據(jù)如下所示：藥品劑量AUC（um.h/ml）仿制藥片劑10044.6+18.9原研片劑10043.2+19.4原研注射劑2518.9+5.3【題干】該仿制藥品劑的絕對生物利用度是（）?！具x項】59.0%236.0%103.2%42.4%44.6%【答案】A【題干】該仿制藥品劑的相對生物利用度是（）。【選項】59.0%236.0%103.2%42.4%44.6%【答案】C【67-69】【題干】由藥物的治療作用引起的不良后果（治療矛盾）稱為（）?！具x項】繼發(fā)反應耐受性耐藥性特異質反應藥物依賴性【答案】A【題干】重復用藥后，機體對藥物的反應性逐漸減弱的現(xiàn)象，稱為（）。【選項】繼發(fā)反應耐受性耐藥性特異質反應藥物依賴性【答案】B【題干】精神活性藥物在濫用的情況下，機體出現(xiàn)的一種特殊精神狀態(tài)和身體狀態(tài)。稱為（）。【選項】繼發(fā)反應耐受性耐藥性特異質反應藥物依賴性【答案】E【70-71】【題干】用于導瀉時硫酸鎂的給藥途徑是（）?！具x項】靜脈注射直腸給藥皮內注射D?皮膚給藥口服給藥【答案】E【題干】用于治療急、重癥患者的最佳給藥途徑是（）?！具x項】靜脈注射直腸給藥皮內注射D?皮膚給藥口服給藥【答案】A【72-73】【題干】可競爭血漿蛋白結合部位，增加甲氨蝶吟肝臟毒性的藥物是（）?！具x項】去甲腎上腺素華法林阿司匹林異丙腎上腺素甲苯磺丁脲【選項】C【答案】【題干】可減少利多卡因肝臟中分布量減少其代謝增加其血中濃度的藥物是（）?！具x項】去甲腎上腺素華法林阿司匹林異丙腎上腺素甲苯磺丁脲【答案】A【74-76】【題干】決定藥物游離型和結合型濃度的比例，既可影響藥物體內分布也能影響藥物代謝和排泄的因素是（）?！具x項】血漿蛋白結合率血腦屏障腸肝循環(huán)淋巴循環(huán)胎盤屏障【答案】A【題干】影響脂肪、蛋白質等大分子物質轉運，可使藥物避免肝臟首過效應而影響藥物分布的因素是（）?！具x項】血漿蛋白結合率血腦屏障腸肝循環(huán)淋巴循環(huán)胎盤屏障【答案】D【題干】減慢藥物體內排泄、延長藥物半衰期，會讓藥物在血藥濃度-時間曲線上產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象的因素是（）?！具x項】血漿蛋白結合率血腦屏障腸肝循環(huán)淋巴循環(huán)胎盤屏障【答案】C【77-78】【題干】對比暴露或不暴露于某藥品的兩組患者，采用前瞻性或回顧性研究方法觀察或驗證藥品不良反應的發(fā)生率或療效，這種研究方法屬于（）?！具x項】病例對照研究隨機對照研究隊列研究病例交叉研究描述性研究【答案】C【題干】對比患有某疾病的患者組與未患此病的對照組，對某種藥物的暴露進行回顧性研究，找出兩組對該藥物的差異，這種研究方法屬于（）?！具x項】病例對照研究隨機對照研究隊列研究。.病例交叉研究描述性研究【答案】A【79-81】【題干】抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度，與水楊酸鹽和阿司匹林同用時，可抑制本品的排尿酸作用的藥物是（）?！具x項】別嘌醇B-非布索坦苯漠馬隆丙磺舒秋水仙堿【答案】D【題干】從百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的種堿，能抑制細胞有絲分裂，有一定的抗腫瘤作用，可以控制尿酸鹽對關節(jié)造成的炎癥，可在痛風急癥時計分的藥物是（）。【選項】別嘌醇B-非布索坦苯漠馬隆丙磺舒秋水仙堿【答案】E【題干】通過抑制黃嘌吟氧化酶而抑制尿酸的生成在肝臟中可代謝為有活性的別黃嘌哈的藥物是（）。【選項】別嘌醇B-非布索坦苯漠馬隆丙磺舒秋水仙堿【答案】A【82-84】82.【題干】分子中含有酸性的四氮唑基團，可與氨氯地平組成復方用于治療原發(fā)性高血壓的藥物是（）?！具x項】對乙酰氨基酚舒林酸賴諾普利纈沙坦氫氯噻嗪【答案】D【題干】分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結構，屬于前藥，在體內甲基亞砜基苯基需經(jīng)代謝生成甲硫苯基后才有生物活性的藥物是（）。【選項】對乙酰氨基酚舒林酸賴諾普利纈沙坦氫氯噻嗪【答案】B【題干】在體內代謝過程中，少部分可由細胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為具有肝毒性乙酰亞胺醍代謝物的藥物是（）?！具x項】對乙酰氨基酚舒林酸賴諾普利纈沙坦氫氯噻嗪【答案】A【85-87】【題干】拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力，常用作拋射劑的是（）。【選項】液狀石蠟交聯(lián)聚維酮（PVPP）四氟乙烷（HFA-134a）乙基纖維素（EC）聚山梨酯80【答案】C【題干】口服片劑的崩解是影響其體內吸收的中藥過程，常用作片劑崩解劑的是（）?！具x項】液狀石蠟交聯(lián)聚維酮（PVPP）四氟乙烷（HFA-134a）乙基纖維素（EC）聚山梨酯80【答案】B【題干】發(fā)揮全身治療作用的栓劑處方中往往需要加入吸收促進劑以增加藥物的吸收，常用作栓劑吸收促進劑的是（）?！具x項】液狀石蠟交聯(lián)聚維酮（PVPP）四氟乙烷（HFA-134a）乙基纖維素（EC）聚山梨酯80【答案】E【88-90】布洛芬的0.4%氫氧化鈉溶液的紫外吸收光譜如下圖所示：【題干】在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中，除23mn外最大吸收波長是（）。【選項】TOC\o"1-5"\h\z265nm273nm271nm245nmE.259nm【答案】A【題干】在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中，肩峰的波長是（）?！具x項】TOC\o"1-5"\h\z265nm273nm271nm245nm259nm【答案】E【題干】在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中，除245m外最小吸收波長是（）。【選項】265nm273nm271nm

245nm259nm【答案】C【91-93】【題干】用于評價藥物急性毒性的參數(shù)是（）。A.A.B.C.D.E.pKaED50LD50IgPHLB【選項】TOC\o"1-5"\h\zABCDE【答案】C【題干】用于評價藥物脂溶性的參數(shù)是（）?！具x項】pKaB.ED50LD50IgPHLB【答案】D【題干】用于評價表面活性劑性質的參數(shù)是（）。【選項】pKaED50LD50pKaED50LD50IgPHLBB.C.D.E.【答案】E【94-96】【題干】在分子中引入可增強與受體的結合力增加水溶性，改變生物活性的基團是（）?！具x項】鹵素羥基硫醚酰胺基烷基【答案】B【題干】含有孤對電子、在體內可氧化成亞砜或砜的基團是（）?！具x項】鹵素羥基硫醚酰胺基烷基【答案】C【題干】可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間的吸電子基團是（）?！具x項】鹵素B.羥基硫醚酰胺基烷基【答案】A【97-98】【題干】在制劑制備中常用作注射劑和滴眼劑溶劑的（）?！具x項】注射用水礦物質水飲用水。.滅菌注射用水純化水【答案】A【題干】在臨床使用中用作注射用無菌粉末溶劑的是（）?！具x項】注射用水礦物質水飲用水。.滅菌注射用水純化水【答案】D【99-100】【題干】與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲類胰島素分泌促進劑是（）?！具x項】阿卡波糖西格列汀格列美月尿瑞格列奈艾塞那肽【答案】D【題干】與二甲雙胍合用能增加降血糖作用的A.-葡萄糖苷酶抑制劑是（）?！具x項】A.阿卡波糖西格列汀格列美服瑞格列奈艾塞那肽【答案】A三、綜合分析題【101-103】（一）羥甲戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶是體內生物合成膽固醇的限速酶，是調血脂藥物的重要作用靶點，HMG-CoA還原障指制劑的基本結構如下：HMG-COA還原酶抑制劑分子中都含有3,5-二羥基羧酸的藥效團，有時3,5-二羥基羧酸的5-位羥基會與羧酸形成內酯，需在體內將內酯環(huán)水解后才能起效，可看作是前體藥物。HMG-CoA還原酶抑制劑會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應，臨床使用時需監(jiān)護。除發(fā)生“拜斯亭事件”的藥物以外，其他上市的HMG-CoA還原酶抑制劑并未發(fā)生嚴重不良事件，綜合而言，獲益遠大于風險。［題干】含有環(huán)A基本結構，臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的天然的前藥型HMG-COA還原酶抑制劑是（）。【選項】洛伐他汀普伐他汀辛伐他汀阿托伐他汀氟伐他汀【答案】A［題干】含有環(huán)B基本結構水溶性好，口服吸收迅速而完全，臨床上具有調血脂作用還具有抗動脈粥樣硬化的作用，可用于降低冠心病發(fā)病率和死亡率的第④個全合成的含3,5-二羥基羧酸藥效團的HMG-COA還原酶抑制劑的是（）?！具x項】氟伐他汀辛伐他汀普伐他汀阿托伐他汀洛伐他汀【答案】A【題干】因引起危及生命的橫紋肌溶解副作用，導致“拜斯亭事件”發(fā)生而撤出市場的HMG-COA還原酶抑制劑的是（）?！具x項】氟伐他汀普伐他汀瑞舒伐他汀A西立伐他汀辛伐他汀【答案】C【104-107】（二）阿司匹林是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，分子星弱酸性，pKa=3.49。血漿蛋白結合率低，水解后的水楊酸鹽蛋白結合事為65%?90%，血藥濃度高時，血漿蛋白結合率相應降低。臨床選藥與藥物劑量有關，小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，較大劑量發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用，大劑量則具有抗炎抗風濕作用。不同劑量阿可匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲線如下圖。［題干】根據(jù)上述信息，關于阿司匹林結構特點的說法，正確的是（）?！具x項】分子中的羥基和乙酰氧基處于對位時，可使抗炎活性增強其水解產(chǎn)物的分子中含有酚羥基，在空氣中久置，易被氧化成能型有色物質，而使阿司匹林變分子中的羧基與抗炎活性大小無關分子中的羧基可與三價鐵離子反應顯色E.分子中的羧基易與谷胱甘肽結合，可耗竭肝內胱甘肱，引起肝壞死【答案】B【題干】藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。根據(jù)上述信息在pH為149的胃液中的阿司匹林吸收情況是（）?！具x項】A-在胃液中幾平不解離，分子型和離子型的比例約為100：1,在胃中易吸收B在胃液中不易解離，分子型和離子型的比例約為1：1在胃中不易吸收C-在胃液中易解離，分子型和離子型的比例約為10：1，在胃中不易吸收。.在胃液中幾乎全部呈解離型，分子型和離子型的比例約為1：100,在胃中不易吸收E-在胃液中幾乎全部不易解離，分子型和離子型的比例約為10：1，在胃中不易吸收【答案】A【題干】臨床上阿司匹林多選用腸溶片，根據(jù)上述信息分析，其原因主要是（）?！具x項】阿司匹林在胃中幾乎不吸收，主要在腸道吸收阿司匹林在胃中吸收差，需要包腸溶衣控制藥物在小腸上部崩解和釋放阿司匹林在腸液中幾乎全部呈分子型，需要包腸溶衣以防止藥物在胃內分解失效阿司匹林易發(fā)生胃腸道反應，制成腸溶片以減少對胃的刺激阿司匹林主要在小腸下部吸收，需要控制藥物【答案】D［題干】根據(jù)上述信息，阿司匹林在體內代謝的動力學過程表現(xiàn)為（）。【選項】小劑量給藥時表現(xiàn)為一級動力學消除，動力學過程呈現(xiàn)非線性特征小劑量給藥時表現(xiàn)為零級動力學消除，增加藥量Y表現(xiàn)為一級動力學消除小劑量給藥表現(xiàn)為一級動力學消除，增加劑量呈現(xiàn)典型酶飽和現(xiàn)象，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比大劑量給藥初期表現(xiàn)為零級動力學消除，當體內藥量降到一定程度后，又表現(xiàn)為一級動力學消除大劑量、小劑量給藥均表現(xiàn)為零級動力學消除，其動力學過程通常用米氏方程來表征【答案】D【108-110】

（三）某臨床試驗機構進行羅紅霉素片仿制藥的生物等效性評價試驗，單劑量（250mg）給藥經(jīng)24名健康志愿者試驗，測得主要藥動學參數(shù)如下表所示。經(jīng)統(tǒng)計學處理，供試制劑的相對生物利用度為105.9%；供試制劑與參比制劑的Cmax和AUC0-8幾何均值比的90%置信區(qū)間分別在82%?124%和93%?115%范圍內：【題干】根據(jù)上述信息，關于羅紅霉素片仿制藥生物等效性評價的說法，正確的是（）。【選項】供試制劑的相對生物利用度為105.9%，超過100%，可判定供試制劑與參比制B.根據(jù)AUC0-8和C的試驗結果，可判定供試制劑與參比制劑生物等效劑生物不等效max根據(jù)t和t/的試驗結果，可判定供試制劑與參比制劑生物等效max供試制劑與參比制劑的C均值比為97,0%。判定供試制劑與參比制劑生物不等效供試制劑與參比制劑的tmax均值比為91.7%，判定供試制劑與參比制劑生物不等效【答案】B【題干】根據(jù)上述信息，如果某患者連續(xù)口服參比制劑羅紅霉素片，每天3次（每8h一次），每次250mg，用藥多天達到穩(wěn)態(tài)后每個時間間隔（8h）的AUC0-8為64.8mg?h/L，該藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為（）。B.根據(jù)AUC0-8和C的試驗結果，可判定供試制劑與參比制劑生物等效max【選項】2.7mg/L8.1mg/L3.86mg/1