神經(jīng)生物學(xué)課件

神經(jīng)生物學(xué)課件第1頁(yè)/共20頁(yè)5-HT2

受體5-HT2A5-HT2B5-HT2CD5-HT25-HT2F5-HT1C471aa（人類）479,481aa（人類）458aa（人類）別名結(jié)構(gòu)激動(dòng)劑名稱亞型的選擇性拮抗劑信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制放射性配體的選擇生理功能相關(guān)疾病表達(dá)組織α-Me-5-HT(M110)AMI-193ML100907R102444α-Me-5-HT(M110)α-Me-5-HT(M110)DOI(D101)DOB(D7412)BW723C86(B175)m-CPP(C5554)YM348Tegaserod(partial)酮色林SB-204741(S0693)SB-200646(S0568)SB-206553(S180)RS127445EGIS-7625LY272015SB-200646(S0568)SB-206553(S180)RS102221SB-242084(S8061)Gq/11(增加IP3/DAG)Gq/11(增加IP3/DAG)Gq/11(增加IP3/DAG)[3H]-酮色林[3H]-5-HT[3H]-美舒麥角大腦皮層，海馬體，紋狀體，血管與非血管平滑肌血小板血管和GI平滑肌，胃底，子宮，血管內(nèi)皮脈絡(luò)叢，紋狀體，海馬體，下丘腦可能的神經(jīng)抑制，激活血小板，平滑肌收縮平滑肌收縮，NO依賴的血管舒張調(diào)節(jié)腦脊液量精神分裂癥潛在的偏頭痛，焦慮，過(guò)敏性結(jié)腸綜合征潛在的偏頭痛與肥胖第2頁(yè)/共20頁(yè)其它血清素受體別名結(jié)構(gòu)激動(dòng)劑名稱亞型的選擇性拮抗劑信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制放射性配體的選擇表達(dá)組織生理功能相關(guān)疾病5-HT35-HT45-ht5a,b5-ht6b5-HT7(S177(h),S162(r))M無(wú)5-HT5a5-HT5b無(wú)5-HT1-like5-HTY488aa（人類）387aa（人類[a]）388aa（人類[b]）378aa（人類[e]）357aa（人類）440aa（人類）445aa（人類[a]）432aa（人類[b]）479aa（人類[d]）SR57227A(S1688)2-Methyl-5-HT(M109)1-m-氯苯-二胍(C144)5-HTQ(H133)BIMU8RS67506ML10302SC53116LSD(L7007)LSD(L7007)5-CT(C117)5-CT(C117)格拉司瓊昂丹司瓊托烷司瓊GR113808(G5918)SB-204070(S3313)RS100235無(wú)Ro04-6790(R140)Ro63-0563SB-258719SB-269970(S7389)氯扎平(C6305)配體門控離子通道Gs(增加cAMP)未知Gs(增加cAMP)Gs(增加cAMP)[3H]-(S)-扎考必利[3H]-BRL43694[3H]-GR113808[125I]-SB-207710[3H]-5-CT[125I]-LSD[3H]-5-CT[125I]-LSD[3H]-5-CT紋狀體，海馬體，黑質(zhì)，自主神經(jīng)末端，感覺(jué)神經(jīng)元紋狀體，腦干，黑質(zhì)，心肌，副交感神經(jīng)末端，平滑肌海馬體，大腦皮層，小腦，系帶，脊髓伏隔核，海馬體，海馬體，下丘腦，中縫核，GI和血管平滑肌，交感神經(jīng)節(jié)交感和前交感神經(jīng)興奮平滑肌松弛，心肌收縮，膽堿能神經(jīng)興奮平滑肌松弛，中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)調(diào)節(jié)可能調(diào)節(jié)重要的膽堿能神經(jīng)元未知化學(xué)與輻射誘發(fā)的嘔吐，IBSIBS，可能的心力衰竭未知可能在精神病中起作用晝夜相位改變第3頁(yè)/共20頁(yè)谷氨酸受體（G蛋白家族）名稱結(jié)構(gòu)谷氨酸-位點(diǎn)激動(dòng)劑谷氨酸-位點(diǎn)拮抗劑分類正別構(gòu)調(diào)節(jié)劑別構(gòu)拮抗劑信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制放射性配體的選擇表達(dá)組織生理功能相關(guān)疾病mGlu4mGlu1mGlu5mGlu2mGlu3mGlu6mGlu7mGlu8GroupⅠGroupⅠGroupⅡGroupⅡGroupⅢGroupⅢGroupⅢGroupⅢ1194aa（人類）1212aa（人類）872aa（人類）879aa（人類）912aa（人類）853aa（人類）915aa（人類）908aa（人類）S-DHPG(D3689)使君子氨酸S-DHPG(D3689)使君子氨酸CHPG,z-CBQA2R,4R-APDC,DCG-IVLY354740,MGS0039,LY379268NAAG(A5930),2R,4R-APDC,DCG-IV,LY354740,LY379268L-AP-4(A7929)L-SOP(P0878)RS-PPGL-AP-4(A7929)L-SOP(P0878)RS-PPGS-homo-AMPAL-AP-4(A7929)L-AP-4(A7929)L-SOP(P0878)RS-PPGS-3,4-DCPGLY367385未知LY341495EGLUMGS0039LY341495EGLUMGS0039MAP4(M5560)UPB1110MAP4(M5560)UPB1110MAP4(M5560)UPB1110MAP4(M5560)UPB111Ro67-7476Ro01-6128CPPHA,DFBCDPPBLY487379未知PHCCC未知未知未知CPCCOEt(C9611)BAY36-7620R214127MPEP(M5435),SIB-1757(S9186)SIB-1893(S9311),MTEPDmeOB(D6317),DCB(D1068)未知未知未知未知未知未知Gq/11(增加IP3/DAG)Gi(cAMP調(diào)節(jié))Gq/11(增加IP3/DAG)Gi(cAMP)Gi(cAMP)Gi(cAMP)Gi(cAMP)Gi(cAMP)[3H]-使君子氨酸[3H]-R214127[3H]-使君子氨酸[3H]-LY354740[3H]-DCGIV[3H]-LY354740[3H]-DCGIV[3H]-L-AP4[3H]-L-AP4[3H]-LY341495[3H]-L-AP4[3H]-LY341495[3H]-LY341495[3H]-S-3,4-DCPGmGluRs在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中廣泛表達(dá)，只有mGluRs6例外，它僅在視網(wǎng)膜中被發(fā)現(xiàn)類群ⅠmGluRs促進(jìn)了谷氨酸的神經(jīng)傳遞，類群Ⅱ和類群ⅢmGluRs普遍抑制谷氨酸和γ-氨基丁酸參與的神經(jīng)傳遞類群Ⅰ:精神分裂癥,疼痛,藥物成癮,焦慮,帕金森癥,肥胖,中風(fēng)與TBI,癲癇;類群Ⅱ:焦慮,癲癇,精神病;類群Ⅲ:帕金森癥,中風(fēng),TBI,癲癇第4頁(yè)/共20頁(yè)別名結(jié)構(gòu)亞型的選擇性協(xié)同劑名稱亞型的選擇性拮抗劑放射性配體的選擇表達(dá)組織生理功能相關(guān)疾病通道阻斷劑通道的通透性谷氨酸受體（離子通道家族）谷氨酸位點(diǎn)NMDA甘氨酸位點(diǎn)其它AMPA———使君子氨酸NR1(920aa人類)NR2A(1464aa人類)NR2B(1484aa人類)NR2C(1233aa人類)NR2D(1329aa大鼠)NR3A(1115aa大鼠)NR3B(1003aa小鼠)未知未知海人藻酸iGluR1(889aa人類)iGluR2(883aa人類)iGluR3(894aa人類)iGluR4(881aa大鼠)iGluR5(978aa人類)iGluR6(877aa大鼠)iGluR7(919aa人類)KA1(956aa人類)KA2(962aa人類)N-甲基-D-天冬氨酸(M3262)喹啉酸(P63204)甘氨酸(G7126)D-絲氨酸(S4250)R(+)-HA-966(H130)環(huán)噻嗪(C9847)LY503430AMPA(A0326)S(-)-5-fluorowillardiine(F2417)CX-614,ATPA(iGluR5)(A263)紅藻氨酸(K0250)軟骨藻酸(D6152)4-甲基谷氨酸(G137)D(-)-AP-5(A169)D(-)-AP-7(A167)CGS19755(C105)CGP37849LY382884(GluR5)CPP,(±),D-(C104,C189)D-CPPeneEAA-0907-氯犬尿酸(C0306)5,7-二氯犬尿酸(D138)MNQXL-689,560L-701,324(L0258)GV150526Ro25-6981(NR2B)(R7150)Ro8-4304(NR2B)(R8900)CP101,606(NR2B)艾芬地爾(NR2B)(I2892)SPD-502NBQX(N183)GYKI52466(G119)GYKI53655CNQX(C239)DNQX(D0540)YM90KLY294486Ro48-8587CNQX(C239)DNQX(D0540)NS102(N179)LY293558(iGluR5)NS3763(iGluR5)MK-801(地佐環(huán)平)(M107)苯環(huán)己哌啶(PCP)(P3029)CNS-1102(cerestat)(C4238)氯胺酮(K2753),美金剛未知未知未知JoroSpiderToxin(J100)內(nèi)在的離子通道(Na+/K+/Ca+)未知未知內(nèi)在的離子通道(Na+/K+/Ca+)內(nèi)在的離子通道(Na+/K+/Ca+)[3H]-CPP[3H]-L-谷氨酸[3H]-5,7-二氯犬尿氨酸[3H]-L-689,560[3H]-MK-801(channel)[3H]-Ro25-6981(NR2B)[3H]-AMPA[3H]-Ro48-8587[3H]-海人酸[3H]-NBQXNMDA和AMPA受體在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中分布廣泛，海人藻酸受體分散地分布于大腦皮層，海馬，丘腦和脊髓每種類型的受體都參與了發(fā)育中的和成人的中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的快速突出傳遞和神經(jīng)可塑性。海人藻酸受體具有前突出功能NMDA:中風(fēng),阿爾茨海默病,帕金森癥,精神分裂癥;AMPA:癲癇，中風(fēng),阿爾茨海默病,精神分裂癥;海人藻酸受體:疼痛，癲癇第5頁(yè)/共20頁(yè)GABAA受體協(xié)同劑名稱拮抗劑負(fù)調(diào)節(jié)因子生理功能相關(guān)疾病表達(dá)組織間接協(xié)同劑放射性配體的選擇信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制通道阻斷劑部分調(diào)節(jié)因子正調(diào)節(jié)因子遞質(zhì)識(shí)別位點(diǎn)別構(gòu)調(diào)節(jié)位點(diǎn)異去甲檳榔次堿(G002)毒蠅蕈醇(G019,M1523)THIP(加波沙朵)(T101)哌啶-4-磺酸(P9159)異哌啶酸不適用畢枯枯林(B6889,B9130)SR95531(Gabazine)(S106)Ro15-1788(氟馬西尼)(F6300)ZK93426γ-乙烯基GABA(V8261)不適用未知巴比妥酸鹽(P5178),戊巴比妥(P3761),戊硫代巴比妥(T1019)氟硝西泮(F9261)地西泮(D0899)阿普唑侖(A8800)唑吡坦

扎來(lái)普隆

佐匹克隆(Z4900)阿貝卡爾,L-838,417未知孕烯醇酮硫酸鹽(P9129)DMCM(E007)FG7142(E006)Ro19-4603L-655,708(L9787)未知溴他西尼(B6434)imidazenilTBPS(B104)印防己毒素(P1675)不相關(guān)Cl-流入Cl-流入,調(diào)節(jié)GABA門[3H]-毒蠅蕈醇[3H]-SR95531[3H]-氟硝西泮[3H]-唑吡坦[3H]-Ro15-1788[3H]-TBPS[3H]-Ro15-4513中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元抑制作用失眠，痙攣，精神分裂癥中樞神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)節(jié)神經(jīng)元抑制作用失眠，痙攣，肌肉緊張，記憶，焦慮癥第6頁(yè)/共20頁(yè)GABAB受體興奮劑名稱拮抗劑負(fù)調(diào)節(jié)因子生理功能相關(guān)疾病表達(dá)組織間接協(xié)同劑放射性配體的選擇信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制通道阻斷劑部分調(diào)節(jié)因子正調(diào)節(jié)因子遞質(zhì)識(shí)別位點(diǎn)別構(gòu)調(diào)節(jié)位點(diǎn)異去甲檳榔次堿(G002)毒蠅蕈醇(G019,M1523)THIP(加波沙朵)(T101)哌啶-4-磺酸(P9159)異哌啶酸不適用畢枯枯林(B6889,B9130)SR95531(Gabazine)(S106)Ro15-1788(氟馬西尼)(F6300)ZK93426γ-乙烯基GABA(V8261)不適用未知巴比妥酸鹽(P5178),戊巴比妥(P3761),戊硫代巴比妥(T1019)氟硝西泮(F9261)地西泮(D0899)阿普唑侖(A8800)唑吡坦

扎來(lái)普隆

佐匹克隆(Z4900)阿貝卡爾,L-838,417未知孕烯醇酮硫酸鹽(P9129)DMCM(E007)FG7142(E006)Ro19-4603L-655,708(L9787)未知溴他西尼(B6434)imidazenilTBPS(B104)印防己毒素(P1675)不相關(guān)Cl-流入Cl-流入,調(diào)節(jié)GABA門[3H]-毒蠅蕈醇[3H]-SR95531[3H]-氟硝西泮[3H]-唑吡坦[3H]-Ro15-1788[3H]-TBPS[3H]-Ro15-4513中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元抑制作用失眠，痙攣，精神分裂癥中樞神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)節(jié)神經(jīng)元抑制作用失眠，痙攣，肌肉緊張，記憶，焦慮癥第7頁(yè)/共20頁(yè)GABAc受體名稱GABAC結(jié)構(gòu)信息GABAρ1subunit473aa（human）GABAρ2subunit465aa（human）GABAρ3subunit464aa（rat）協(xié)同劑GABA（A2129）部分協(xié)同劑Isoguvacine（G002）Muscimol（M1523，G019）CACA（A201）拮抗劑TPMPA（T200）3-APMPA（A196）14AAa（I0375）Picrotoxin（P1675）部分拮抗劑THIP（Gabosadol）（P9159）P4S（P9159）調(diào)節(jié)因子Zn2+；La3+信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制Cl-注入放射性配體[3H]Muscimol表達(dá)組織視網(wǎng)膜、上丘、海馬體、小腦等生理功能神經(jīng)元抑制相關(guān)疾病未知縮寫詞：3-APMPA：3-Aminopropyl-（methyl）phosphinicacid；CACA：c/s-4-Aminocrotonicacid；14AA：Imidazol-4-aceticacid；P4S：Piperdine-4-sulphonicacid；THIP：4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo[5,4-C]pyridin-3-ol;TPMPA:1,2,5,6-Tetrahydropyridine-4-yl-methylphophinicacid第8頁(yè)/共20頁(yè)腺苷酸受體名稱A1A2AA2BA3別名RiA2a,RaA2b

結(jié)構(gòu)信息326aa(human)

412aa(human)

332aa(human)

318aa(human)選擇性協(xié)同劑AdenesineamineCGS21680(C141)

NECA(E2387)bIB-MECA(I146)congener(A111)

DPMA(D130)

CI-IB-MECA(C277)CPA(C8031),CHA(C9901)HE-NECA(H8034)aCCPA(C142,C7938)

ATL-146eCVT-510CVT-3146選擇性拮抗劑CPX(C101)CPT(C102)KW6002XAC(X103)bI-ABOPXcN-0840(N154)8-(3-Chlorostyryl)Alloxazine(A242)MRS1191(M227)WRC-0571caffeine(C197)MRS1754(M6316)MRS1220(M228)SCH-58261(S4568)MRE-2029-F20MRS1523(M1809)ZM241,385VUF5574(V5888)MRS1292,MRE3008F20信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制Gi(cAMP調(diào)節(jié))Gs(增加cAMP)GsGi

K+增加,Ca2+減少Ca2+增加Ca2+增加放射性配體[3H]-CHA[3H]-CGS21680[3H]-MRS1754[125]-APNEA[3H]-CPX[125]-PAPA-APEC[3H]-CPX[125]-AB-MECA[3H]-R-PIA[3H]-SCH-58261[3H]-MRE2029-F20[3H]-PSB-11表達(dá)組織大腦皮層、海馬體等血小板、內(nèi)皮細(xì)胞等纖維組織母細(xì)胞等嗜酸性粒細(xì)胞、肺等生理功能抑制神經(jīng)傳遞，釋放，血管舒張、抑制血小板聚集平滑肌松弛、肥大細(xì)胞釋放缺血預(yù)適應(yīng)心動(dòng)過(guò)緩，缺血預(yù)適應(yīng)相關(guān)疾病心律失常、糖尿病、中風(fēng)帕金森病、關(guān)節(jié)炎哮喘、糖尿病心臟局部缺血、青光眼、

癌癥、關(guān)節(jié)炎第9頁(yè)/共20頁(yè)一氧化氮合成酶名稱NOS-1(N3033)NOS-2(N1783,N2783)NOS-3(N1533)別名NnosiNOSeNOSNeuronalNOSInducibleNOSEndothelialNOSNOSINOSIINOSIII人類單體尺寸~160kDa~131kDa~133kDa輔因子NADPH(N7505)NADPH(N7505)NADPH(N7505)FMN(F1392)FAD(F6625)H4biopterin(T4425)同NOS-1同NOS-1Calmodulin(P2277)Heme亞細(xì)胞定位主要在細(xì)胞質(zhì)中細(xì)胞質(zhì)及微粒主要在凹陷微粒中部分抑制劑N-Methyl-L-Arginine(M7033)Aminoguanidine(A8835,A7009)N-Methyl-L-Arginine(M7033)N-Nitro-L-Arginine(N5501)S-Benzylisothiourea(B9138)N-Nitro-L-Arginine(N5501)7-Nitroindazol(N7778)1-(2-Trifluoromethylphenyl)imidazolN-Iminoethyl-L-ornithine(I8768)1-(2-Trifluoromethylphenyl)imidazol(T7313)7-Nitroindazol(N7778)(T7313)L-N6-(1-Iminoethyl)lysine(I8021)L-Thiocitrulline(T1090)1400W(W4262)S-Methyl-L-Thiocitrulline(M5171)表達(dá)組織普遍存在巨噬細(xì)胞、視網(wǎng)膜、肝臟等血小板、胎盤、脈管等生理功能產(chǎn)生NO；在腦和周邊神經(jīng)系統(tǒng)中表現(xiàn)出傳遞功能；產(chǎn)生NO；參與巨噬細(xì)胞中的破壞腫瘤作用和細(xì)菌作用；產(chǎn)生NO；參與VEGF誘導(dǎo)的冠狀血管新生；通過(guò)減少血小板的激活

神經(jīng)傳遞，腎小球與腎小管相互作用，小腸運(yùn)動(dòng)抗微生物劑，細(xì)胞毒性，炎癥，感染性休克作用抑制凝血；血管舒張，減少血小板粘附，血管新生，聚集相關(guān)疾病Ed、動(dòng)脈硬化癥等炎癥高血壓

第10頁(yè)/共20頁(yè)神經(jīng)肽的降解與失活—酶促降解神經(jīng)肽酶內(nèi)肽酶名稱NeprilysinThimetoligopeptidaseNeurolysinProlyloligopeptidase(EC3.4.24.11)(EC3.4.24.15)(EC3.4.24.16)(EC3.4.21.26)別名Endopeptiease-24.11Endopeptiease-24.15Endopeptiease-24.16Post-proline-cleaving-enzyme體外典型底物L(fēng)eu(L9133)等AI(A9650)等AI(A9650)等AI(A9650)等蛋白酶種類Metallo(Zn2+)Metallo(Zn2+)Metallo(Zn2+)Serine典型抑制劑PhosphoramidonCPP-Ala-Ala-Tyr-pABPhosphodiepryl03,Pro-IleCbz-Pro-Prolinal(R7385)CPE-Ala-Ala-Phe-pABPhosphodiepryl22Thiorphan(T6031)Phosphodiepryl22Phosphodiepryl33亞細(xì)胞定位質(zhì)膜可溶膜(核)線粒體可溶質(zhì)膜可溶的組織分布腎、腸、肺等普遍存在腎、腦、肝廣泛分布生理作用血壓、疼痛調(diào)節(jié),消炎,止瀉脈管機(jī)能、再生機(jī)能、免疫監(jiān)控神經(jīng)降壓肽功能調(diào)節(jié)學(xué)習(xí)、記憶、多肽消化相關(guān)疾病心血管病、阿爾茲海默氏癥、癌癥高血壓不明認(rèn)知障礙、神經(jīng)病氨肽酶名稱氨肽酶N氨肽酶A氨肽酶B氨肽酶P(L6007,L9776,L5006)(EC3.4.11.7)(EC3.4.11.6)(EC3.4.11.9)(EC3.4.11.2)別名氨肽酶M血管緊張肽酶A氨肽酶MI氨肽酶P2典型底物L(fēng)eu-(L9133)等AI(A9650)等Leu-(L9133)等BK(B3295)等蛋白酶種類Metallo(Zn2+)Metallo(Zn2+)Metallo(Zn2+),巰基Cl-激活Metallo(Zn2+)典型抑制劑Amastatin(A1276)Amastatin(A1276)ArphamenineA(A2302)Apstatin(A1395)Bestatin(B8385)EC33Bestatin(B8385)第11頁(yè)/共20頁(yè)亞細(xì)胞定位質(zhì)膜質(zhì)膜可溶分泌高爾基體質(zhì)膜、細(xì)胞質(zhì)組織分布腎、肝、腸、腦等肺、腎、胎盤等腎、肺、心、腦等腎、肝、血清等生理作用疼痛調(diào)節(jié)、T細(xì)胞發(fā)育、進(jìn)行性腫瘤轉(zhuǎn)移、炎癥多肽消化、血壓調(diào)節(jié)

血管生成、病毒受體血壓調(diào)節(jié)相關(guān)疾病癌癥、自身免疫病高血壓、癌癥炎癥紊亂心血管病氨肽酶（續(xù)）名稱二肽基肽酶Ⅳ(D7052)焦谷氨酰氨肽酶II三肽基肽酶III別名CD26,gp110TRH胞外降解酶CCK降解酶體外典型底物SP(S6883)等TRH(P1319,P2161)等CCK(C2175)蛋白酶類型SerineMetallo(Zn2+)Serine典型抑制劑DiprotinA(I9759)Gip-Asn-Pro-Tyr-Trp-AMCButabindideDiprotinB亞細(xì)胞定位質(zhì)膜質(zhì)膜質(zhì)膜溶膠組織分布腎、小腸、肝等腦、垂體、視網(wǎng)膜等肝、腦、消化道等生理作用消化，調(diào)節(jié)淋巴細(xì)胞的增殖調(diào)節(jié)垂體激素的分泌調(diào)節(jié)膽囊收縮素的生理機(jī)能和蛋白質(zhì)降解分化，調(diào)節(jié)葡萄糖代謝相關(guān)疾病糖尿病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)外傷等神經(jīng)內(nèi)分泌失調(diào)肥胖第12頁(yè)/共20頁(yè)羧肽酶名稱NAALA二肽酶羧肽酶H羧肽酶N羧肽酶P(C5396)肽基二肽酶血管緊張素轉(zhuǎn)化酶-2(EC3.4.17.21)(EC3.4.17.10)(EC3.4.17.3)(EC3.4.16.2)(EC3.4.15.1)別名NAAG水解酶羧肽酶E激肽酶I血管緊張肽酶C激肽酶IIACE2(ACEH)典型底物NAAG(A5930)BK(B3259)等同前AII(A9525)等AI(A9650)

AI(A9650)等BK(B3259)CCK(C2175)等蛋白酶類型MetalloMetalloMetallo(Zn2+)SerineMetallo(Zn2+)Metallo(Zn2+)抑制劑使君子氨酸GEMSAMGTAZ-Pro-ProlinalCaptopil(C4042)EDTA(ED2SS)亞細(xì)胞定位質(zhì)膜膜,分泌小泡可溶的溶酶體質(zhì)膜,可溶質(zhì)膜組織分布腦,腸,腎等腦,垂體等肝,血液腦,心臟,胎盤等肺,腎,腸等腎,心臟,睪丸等生理作用調(diào)節(jié)谷氨酸代謝神經(jīng)內(nèi)分泌生理機(jī)抗過(guò)敏炎癥、調(diào)節(jié)血壓心血管調(diào)節(jié)，生育力，心臟生理機(jī)能，SARS病毒受體，

能，胰腺生理機(jī)能，水鹽平衡，造血干細(xì)胞增殖脂肪攝取/代謝

肌肉力量/協(xié)調(diào)相關(guān)疾病精神分裂癥肥胖,糖尿病血管性水腫感染性休克高血壓,腎病心血管病,肥胖等第13頁(yè)/共20頁(yè)阿片肽受體名稱μ

δ

κORL1IUPHAR名稱OP3OP1OP2OP4建議名稱MOPDOPKOPNOP克隆受體名稱MORDORKORORL1結(jié)構(gòu)信息400aa(human)372aa(human)380aa(human)372aa(human)選擇性協(xié)同劑DAMGO(E7384)DPDPE(E3888)U69593,U50488痛敏肽(O4011)Morhpine(M8777)等SNCBO(S2812)等Enadoline(C1977)等Ro64-6198選擇性拮抗劑β-FNAd(O003)Naltrindole(N115)GNTI(G3416)J-113397等MCAM等ICI174864等nor-BNI(N1771)等內(nèi)源性阿片肽β-內(nèi)啡肽(E6261)等

β-內(nèi)啡肽(E6261)等

強(qiáng)啡肽A(D8147)等

痛敏肽(O4011)等非選擇性拮抗劑β-CNA(O001)Naloxon(N7758)同前同前不明Naltrexone(N3136)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制GI/O(cAMP調(diào)節(jié))同前同前同前GI/O(K+通道開放)GO(Ca2+通道關(guān)閉)GI/O(MAP激酶)放射性配體[3H]-DAMGO[3H]-DPDPE[3H]-U69593[3H]-痛敏肽[3H]-CTAP[3H]-Naltrindole[3H]-Bremazocine表達(dá)組織神經(jīng)中樞神經(jīng)中樞神經(jīng)中樞神經(jīng)中樞生理功能鎮(zhèn)痛,呼吸功能鎮(zhèn)痛,免疫,情緒鎮(zhèn)痛,水利尿,煩躁鎮(zhèn)痛,學(xué)習(xí)/記憶(負(fù)調(diào)節(jié))相關(guān)疾病疼痛,藥品濫用,痢疾抑郁,疼痛等疼痛疼痛第14頁(yè)/共20頁(yè)降鈣素基因相關(guān)肽名稱CGRP1CGRP2AM1AM2AMY克隆受體及CLR(464aa)未知CLRCLRCTR(516aa)相關(guān)蛋白R(shí)AMP1(148aa)RAMP2(182aa)RAMP3(148aa)RAMP1,2,3RCP(145aa)內(nèi)源同系物CGRPα(C0167)~CGRPα(C0167)~AM(A3830)>sCT~rAMY>>hCT的效力CGRPβ(C1044)>CGRPβ(C1044)>IMD/AM-2=同前IMD/AM-2=AM(A3830)AM(A3830)CGRPα~

≥AMY>CT>AMYCGRPβ(C1044)

≥AMY>CT優(yōu)先協(xié)同劑不明[Cys(ACM)2,7]-hCGRP[Mpr14]-rAM不明AMY拮抗劑BIBN40968SBIBN40968SAM(22-52)>CGRP(8-37)>AC187,AC253等CGRP(8-37)(C2806)CGRP(8-37)CGRP(8-37)AM(22-52)典型組織的心房,肺動(dòng)脈,脾輸精管,膀胱等血管平滑肌,肺不明骨骼肌等生物測(cè)定

信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制Gs(產(chǎn)生cAMP)同前同前同前同前放射性配體[125I]-hCGRP(8-37)[125I]-[lodohistidyl10][125I]-AM(1-52)[125I]-AM(1-52)[125I]-Amylin

等-hCGRPα等[125I]-AM(13-52)[125I]-Salmon-calcitonin表達(dá)組織中樞系統(tǒng),冠狀動(dòng)脈,輸精管等中樞系統(tǒng)不明中樞系統(tǒng)

副交感系統(tǒng)等副交感系統(tǒng)等肺,胃,脾,肝腎生理功能心血管系統(tǒng)：調(diào)節(jié)血壓，不明心血管系統(tǒng)：調(diào)節(jié)血壓（血不明減少食物攝入量，調(diào)節(jié)血糖，抑心率，呼吸調(diào)節(jié)，鈣的體管舒張），心率控制體液平衡：制胃排空和胃酸分泌，抑制

內(nèi)平衡控制體液平衡：利利尿，尿鈉排泄血管新生：細(xì)胰酶，鈣的體內(nèi)平衡，保存記憶

尿，尿鈉排泄，抑制胃酸胞生長(zhǎng)，調(diào)節(jié)食物攝入量，痛覺(jué)

分泌，炎癥，痛覺(jué)相關(guān)疾病偏頭痛,高血壓等不明高血壓,充血性心力衰竭等不明糖尿病,血缺氧

第15頁(yè)/共20頁(yè)促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子受體名稱CRF1(human,rat,mouse)CRF2(a)CRF2(b)CRF2(c)CRF-BP(human,rat)別名CRF-RA(human,rat)CRF2α(human,rat)CRF-RB(mouse)CRF2γ(human)------PC-CRF(rat,mouse)CRF2β(human,rat,mouse)HM-CRF(mouse)結(jié)構(gòu)信息415aa(rat)411aa(rat)431aa(rat)397aa(human)322aa(rat)415aa(mouse)411aa(human)431aa(mouse)322aa(human)415aa(human)431aa(human)協(xié)同劑CRF(C3042)CRF(C3042)CRF(C3042)CRF(C3042)CRF(C3042)UCN1(U4127)等UCN1(U4127)等UCN1(U4127)等UCN1(U4127)等UCN1(U4127)等信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制Gs(cAMP增加)Gs(cAMP增加)Gs(cAMP增加)Gs(cAMP增加)Gs(cAMP增加)放射性配體[125I]-TyroSauvagine等同前同前同前同前表達(dá)組織中樞系統(tǒng),垂體等中樞系統(tǒng),胃腸道等骨骼肌等人扁桃腺中樞系統(tǒng),腎上腺等

生理功能刺激ACTH的釋放，刺激cAMP的釋放，血管舒張，刺激cAMP的釋放減少CRF的活性

調(diào)節(jié)應(yīng)激反應(yīng)調(diào)節(jié)食物攝入量降血壓，調(diào)節(jié)肌肉質(zhì)量相關(guān)疾病焦慮,抑郁等焦慮,進(jìn)食障礙腦