(2.12)-第十章腎上腺素受體阻斷藥（護理）

第十章腎上腺素受體阻斷藥對腎上腺素受體有親和力但沒有內(nèi)在活性的藥物學(xué)習(xí)目標(biāo)掌握：腎上腺素受體阻斷藥的分類和代表藥物各個代表藥物的作用機制、藥理效應(yīng)、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)分類代表藥物1、α受體阻斷藥

非選擇性α受體阻斷藥酚妥拉明★（競爭性）

酚芐明（非競爭性）

選擇性α1受體阻斷藥哌唑嗪2、β受體阻斷藥

非選擇性β受體阻斷藥普萘洛爾★

選擇性β1受體阻斷藥阿替洛爾分類第一節(jié)

α受體阻斷藥松弛血管的能手α受體阻斷藥（包括氯丙嗪）使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)★注：氯丙嗪為抗精神病藥，主要阻斷多巴胺D2受體，也有阻斷α受體和M受體的作用（見第15章）酚妥拉明(phentolamine)競爭性阻斷α1和α2受體，短效【作用機制】【藥理作用】2、興奮心臟:血壓下降,反射性興奮心臟阻斷突觸前膜的α2受體，促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)釋放NA

1、血管和血壓:

舒張血管，血壓下降【臨床應(yīng)用】1、外周血管痙攣性疾病2、腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和術(shù)前治療3、抗休克4、充血性心力衰竭雷諾病酚芐明【作用機制】長效非競爭性阻斷α1、

α2受體【藥理作用】1.降壓2.反射性心率加快【臨床應(yīng)用】嗜鉻細(xì)胞瘤、外周血管性疾病哌唑嗪【作用機制】選擇性阻斷α1受體【藥理作用】1降壓2對心輸出量影響較小【臨床應(yīng)用】原發(fā)性高血壓外周血管痙攣性疾病【不良反應(yīng)】上述三種藥物都會引起體位性低血壓哌唑嗪“首劑效應(yīng)”比較嚴(yán)重注：由于體位的改變，如從平臥位突然轉(zhuǎn)為直立，或長時間站立發(fā)生的腦供血不足引起的低血壓。第二節(jié)

β受體阻斷藥

心血管疾病的致命羅密歐分類

1、非選擇性β受體阻斷藥

普萘洛爾

2、選擇性β1受體阻斷藥

阿替洛爾【藥理作用】1、β受體阻斷作用

(1)抑制心臟:

阻斷心臟β1受體

(2)降壓作用(僅對高血壓患者）阻斷心臟β1受體

抑制腎素分泌(3)收縮支氣管:

阻斷支氣管平滑肌β2受體,使平滑肌收縮,對哮喘患者可誘發(fā)或加重哮喘發(fā)作(4)影響代謝:

①抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解

②減弱AD引起的升血糖反應(yīng)β受體阻斷藥能降低細(xì)胞膜對Na+,K+等陽離子的通透性2、膜穩(wěn)定作用:

有些β受體阻斷藥（如吲哚洛爾、醋丁洛爾），還具有微弱的部分激動藥作用。

3、內(nèi)在擬交感活性★【臨床應(yīng)用】★心律失常（快速型）高血壓冠心病慢性心功能不全甲狀腺功能亢進(jìn)一般不良反應(yīng)：

惡心、嘔吐、輕度腹瀉嚴(yán)重不良反應(yīng)：1.誘發(fā)或加重支氣管哮喘2.抑制心臟功能3.反跳現(xiàn)象【不良反應(yīng)】非選擇性β受體阻斷藥普萘洛爾★(propranolol，心得安）【臨床應(yīng)用】高血壓、心絞痛、心肌梗死、心律失常、甲亢、青光眼英國藥理學(xué)家J.W.Black1988年諾貝爾生理學(xué)及醫(yī)學(xué)獎第一個β受體阻斷藥——普萘洛爾（心得安）繼洋地黃之后心臟病藥中最優(yōu)秀的發(fā)現(xiàn)，這一新藥的發(fā)現(xiàn)過程中應(yīng)用了藥物受體構(gòu)效設(shè)計的理念，被廣泛認(rèn)為是新藥發(fā)現(xiàn)的革命性概念之一。選擇性β1受體阻斷藥阿替洛爾(atenolol,氨酰心安)

臨床應(yīng)用：降壓

特點：1.為選擇性β1受