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腎上腺素

(上)腎上腺素【來(lái)源與生物合成】

腎上腺髓質(zhì)的主要激素,其生物合成主要是在髓質(zhì)鉻細(xì)胞中首先形成去甲腎上腺素,然后進(jìn)一步經(jīng)苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶的作用,使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。藥用腎上腺素從家畜腎上腺提取或人工合成腎上腺素腎上腺素是臨床最常用的急救藥品之一

激動(dòng)α受體和β受體

腎上腺素【藥理作用】心血管系統(tǒng)平滑肌代謝

激動(dòng)β1,

β2受體,強(qiáng)效心臟興奮藥加強(qiáng)心肌收縮力加速傳導(dǎo)心輸出量增加加速心率

不利面:提高心肌代謝和興奮性,增加心肌氧耗量,可引起心律失常,甚至引起心室纖顫?!舅幚碜饔谩磕I上腺素1.心臟

血管效應(yīng)與腎上腺素受體分布的種類和密度以及給藥劑量等有關(guān)

α受體激動(dòng)——血管收縮;β受體激動(dòng)——血管舒張小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌作用強(qiáng);對(duì)大動(dòng)脈和靜脈作弱;【藥理作用】腎上腺素2.血管:與給藥劑量和給藥途徑有關(guān)舒張壓不變/下降:收縮壓升高舒張壓升高【藥理作用】3.血壓治療劑量/小劑量收縮壓升高:

心臟興奮心輸出量增加脈壓加大骨骼肌血管舒張抵消/超過皮膚粘膜血管收縮較大劑量α受體的作用占優(yōu)勢(shì),皮膚、黏膜、腎臟和腸系膜血管強(qiáng)烈收縮,超過了對(duì)骨骼肌血管的擴(kuò)張作用腎上腺素為雙相反應(yīng),即給藥后迅速出現(xiàn)明顯的升壓作用,而后出現(xiàn)微弱的降壓反應(yīng),后者持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。腎上腺素的典型血壓改變

抗精神分裂癥藥氯丙嗪(因過量中毒引起血壓下降搶救時(shí),可否采用腎上腺素進(jìn)行升壓治療?腎上腺素激動(dòng)支氣管平滑肌β2受體

支氣管【藥理作用】4.平滑肌

主要取決于器官組織上的腎上腺素受體的類型抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性物質(zhì)激動(dòng)支氣管血管的α受體,收縮支氣管粘膜血管腎上腺素胃腸道:β1受體激動(dòng)占優(yōu)勢(shì)

胃腸平滑肌張力降低,收縮頻率和幅度減少

【藥理作用】4.平滑肌

膀胱

(+)β-R,膀胱逼尿肌舒張,減緩排尿感(+)α-R,三角肌和括約肌收縮,引起排尿困難和尿潴留腎上腺素&糖代謝:(+)β2和α受體,

肝糖原分解和異生,組織對(duì)葡萄糖的攝取

&脂肪代謝:(+)α2、β1、

β3受體

脂肪分解總的結(jié)果:血糖,血中游離脂肪酸【藥理作用】5.代謝——提高機(jī)體代謝腎上腺素不

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