(92)-15.3物理化學(xué)靶向

物理化學(xué)靶向制劑靶向制劑又稱(chēng)靶向給藥系統(tǒng)（targetingdrugsystem,TDS），是指載體將藥物通過(guò)局部給藥或全身血藥循環(huán)而選擇性地濃集或接近靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)、靶組織、靶器官給藥系統(tǒng)。理想靶向制劑應(yīng)具備定位濃集、控制釋放、載體無(wú)毒并可生物降解。物理化學(xué)靶向制劑：應(yīng)用某些物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。如應(yīng)用磁性材料與藥物制成磁導(dǎo)向制劑，在足夠強(qiáng)的體外磁場(chǎng)引導(dǎo)下，通過(guò)血管到達(dá)并定位于特定靶區(qū)。目錄1、磁性靶向制劑2、栓塞靶向制劑3、熱敏靶向制劑4、pH敏感靶向制劑5、評(píng)價(jià)指標(biāo)物理化學(xué)靶向制劑磁性靶向制劑pH敏感靶向制劑熱敏靶向制劑栓塞靶向制劑了解物理化學(xué)靶向制劑的定義；熟悉物理化學(xué)靶向制劑的分類(lèi)；掌握物理化學(xué)靶向制劑的應(yīng)用。8學(xué)習(xí)要求：一、磁性靶向制劑

磁性靶向制劑是將磁性物質(zhì)包裹于載藥微粒中，在體外磁場(chǎng)的作用下，使載藥微粒在體內(nèi)定向移動(dòng)、定位濃集，從而富集于病變部位發(fā)揮藥效。磁性靶向制劑磁性微球磁性納米粒二、栓塞靶向制劑

栓塞靶向制劑主要指的是，以藥劑學(xué)手段，制備一含藥且質(zhì)量可控的微球、微囊、脂質(zhì)體等制劑，通過(guò)動(dòng)脈插管，將其注入到靶區(qū)，并在靶區(qū)形成栓塞的一類(lèi)靶向制劑。

目前，常用的栓塞物有栓塞微球和栓塞復(fù)乳，在栓塞的同時(shí)，還可將載帶的抗腫瘤藥物釋放出來(lái)，達(dá)到栓塞和靶向化療的雙重作用。三、熱敏靶向制劑

熱敏靶向制劑是通過(guò)外部熱源對(duì)靶區(qū)進(jìn)行加熱，使靶區(qū)的溫度稍高于周?chē)醇訜釁^(qū)，實(shí)現(xiàn)載體中的藥物在靶區(qū)內(nèi)釋放的一類(lèi)制劑。四、pH敏感靶向制劑含義：利用不同部位pH值不同，選用不同的載體材料來(lái)控制藥物的釋放，達(dá)到靶向釋藥作用。1、pH敏感脂質(zhì)體是用含有pH敏感基團(tuán)的脂質(zhì)制備的2、pH敏感型結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)結(jié)腸部位具有pH較高的特點(diǎn)，可實(shí)現(xiàn)pH敏感型結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)五、評(píng)價(jià)指標(biāo)靶向效率峰濃度比相對(duì)攝取率16課堂小結(jié)物理化