口服抗菌藥物合理用藥順序

口服抗菌藥物合理用藥順序口服抗菌藥物合理用藥順序第1頁常見口服藥品服藥次序餐前餐中餐后定時任選口服抗菌藥物合理用藥順序第2頁影響服藥次序原因空腹或飽食食物性質(zhì)藥品劑型口服抗菌藥物合理用藥順序第3頁決定服藥次序基礎(chǔ)原理治療目標(biāo)與藥品作用原理提升口服藥品生物利用度降低藥品不良反應(yīng)發(fā)生頻率口服抗菌藥物合理用藥順序第4頁青霉素類藥品服藥次序食物對口服青霉素類藥品吸收基礎(chǔ)影響影響吸收速率改變生物利用度降低峰濃度Cmax（一次給藥后最高血藥濃度，此時吸收和消除達(dá)平衡）及Cave（實際平均濃度）

口服抗菌藥物合理用藥順序第5頁

羥氨芐青霉素Amoxycillin

特點：生物利用度較氨芐青霉素高，普通可達(dá)70%左右，且兒童吸收較成人為好吸收度與劑量相關(guān)：吸收過程與單次劑量相關(guān)，伴隨單次劑量增加，吸收百分率下降，單次劑量到達(dá)2g時，吸收到達(dá)極限食物可影響吸收速度及吸收量使藥品峰濃度下降結(jié)論：進(jìn)食少許食品后服用或空腹時服用口服抗菌藥物合理用藥順序第6頁阿莫西林克拉維酸鉀

Amoxicillin/ClavulanatePotassium

空腹口服本品后阿莫西林和克拉維酸鉀均在1小時左右達(dá)峰濃度，血消除半衰期約1-1.5小時。因為本品在胃腸道吸收不受食物影響，故可在空腹或餐后服用，并可與牛奶等食物同服；與食物同服可降低胃腸道反應(yīng)?？诜咕幬锖侠碛盟庬樞虻?頁頭孢菌素類藥品服藥次序口服抗菌藥物合理用藥順序第8頁

頭孢氨芐Cefalexin

特點：胃液中穩(wěn)定，吸收部位主要在小腸上端食物影響：高脂食品或奶制品延緩胃排空，延遲本品吸收使Tmax從1hr延至2hr，延遲藥效結(jié)論：為確?？焖倨鹦В瑧?yīng)空腹服用本品口服抗菌藥物合理用藥順序第9頁

頭孢拉定Cephradine

特點：生物利用度高，可達(dá)所給劑量90%食物影響：影響不大結(jié)論：空腹或進(jìn)食后服用均可?？诜咕幬锖侠碛盟庬樞虻?0頁

頭孢克洛Cefaclor

特點：因為本品是雙極性，一水化合物，且在腸壁經(jīng)過主動轉(zhuǎn)運機(jī)制吸收，雙脂層及粘液層對其吸收無障礙，故生物利用度高，可達(dá)所給劑量90%左右，但不一樣劑型間吸收有差異食物影響進(jìn)食影響混懸劑吸收，使達(dá)峰時間延遲，從45分鐘延遲至1hr，峰濃度下降1/2-1/3進(jìn)食可提升長期有效緩釋片吸收，使吸收度顯著增加，升高峰濃度口服抗菌藥物合理用藥順序第11頁結(jié)論混懸劑型應(yīng)予餐前1hr或餐后2hr服用長期有效緩釋片應(yīng)在進(jìn)食時或餐后1hr內(nèi)服用。含鈣、鎂制劑可降低長期有效緩釋片吸收，不應(yīng)與鈣、鎂制酸劑等同時服用進(jìn)食對片（膠囊）劑僅見峰濃度輕度下降，可空腹服用或服用前進(jìn)食少許食品以減輕胃腸道反應(yīng)口服抗菌藥物合理用藥順序第12頁

頭孢丙烯Cefprozil

特點：生物利用度約為所給劑量90%左右食物影響：進(jìn)食對其吸收無顯著影響結(jié)論：可空腹服用，或進(jìn)食后服用，預(yù)防胃部不適，可采取與食物或牛奶同服。

口服抗菌藥物合理用藥順序第13頁

頭孢羥氨芐cefadroxil

特點：口服吸收好食物影響：進(jìn)食對其吸收無顯著影響結(jié)論：可空腹服用，或與食物或牛奶，假如會造成胃部不適

口服抗菌藥物合理用藥順序第14頁

頭孢地尼Cefdinir

特點：第三代頭孢菌素，其生物利用度不但受食物影響，且與劑型劑量相關(guān)，膠囊劑生物利用度300mg-21%；600mg-16%，混懸劑約為25%食物影響高脂飲食顯著地影響吸收，可使Cmax下降16%，AUC下降10%防止服用含有鎂或鋁抗酸劑，服用硫糖鋁或鐵礦物維生素2小時內(nèi)服用此藥可能與該藥品結(jié)合，預(yù)防其吸收。結(jié)論：應(yīng)空腹或進(jìn)食后2hr服用口服抗菌藥物合理用藥順序第15頁頭孢克肟Cefixime第三代口服頭孢菌素此藥可能會引發(fā)胃部不適，腹瀉，嘔吐，食欲不振，惡心，與食物或牛奶以降低這些影響?？膳c食物同服，或進(jìn)食三十分鐘前后服用。口服抗菌藥物合理用藥順序第16頁

前體藥品—頭孢呋辛酯

CefuroximeAxetil

特點：前體藥品，體內(nèi)經(jīng)非特征酯酶水解成頭孢呋辛產(chǎn)生效應(yīng)，生物利用度僅為所給劑量40%左右食物影響進(jìn)食可顯著增高生物利用度，可增至50%，牛奶及奶制品作用更顯著，可使AUC增加22-88%，峰濃度也顯著提升食物作用與劑型相關(guān)，食物對混懸劑影響最顯著結(jié)論：進(jìn)食時服用或與牛奶（奶制品）同服口服抗菌藥物合理用藥順序第17頁前體藥品—頭孢泊肟酯Cefpodoximeproxetil

特點：第三代頭孢菌素頭孢泊肟前體藥品，生物利用度約為41-50%食物影響進(jìn)食可提升生物利用度可從40-50%增至52-64%食物作用與劑型相關(guān)：對混懸劑作用不顯著，可使片劑AUC增加34%，Cmax增加22%機(jī)制：食物抑制腸腔酯酶，使本品降解前先吸收，故提升了生物利用度結(jié)論：本品應(yīng)與食物同時服用口服抗菌藥物合理用藥順序第18頁頭孢他美酯

CefetametPivoxil口服后，經(jīng)過腸黏膜或首次經(jīng)過肝臟時鹽酸頭孢他美酯被快速代謝，在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)轭^孢他美而發(fā)揮作用。本品隨食物口服后，平均約55％劑量轉(zhuǎn)變?yōu)轭^孢他美。飯前或飯后1小時內(nèi)口服。復(fù)雜性尿路感染成年人，每日全部劑量在晚飯前后1小時內(nèi)一次服用；男性淋球菌性尿道炎和女性非復(fù)雜性膀胱炎患者，在就餐前后1小時內(nèi)一次服用單一劑量1500～mg(膀胱炎患者在黃昏)可充分根除病原體。

口服抗菌藥物合理用藥順序第19頁喹諾酮類藥品服藥次序口服抗菌藥物合理用藥順序第20頁

諾氟沙星Norfloxacin

特點：第三代喹諾酮中生物利用度最低者，僅相當(dāng)于所給劑量40%食物影響延遲吸收速度及降低吸收度牛奶或奶制品可使本品吸收降低40%因為本品抑制咖啡因去除，與富含咖啡因類食物同用，使血中咖啡因濃度增高，增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)結(jié)論餐前1hr或餐后2hr服用不應(yīng)與牛奶或富含咖啡因飲料同時服用（最少1小時前或最少2個小時后）各種維生素，或其它含鐵、鋅離子制劑及含鋁或鎂制酸藥可降低本品吸收，提議防止適用，不能防止時在本品服藥前2小時，或服藥后6小時服用。

口服抗菌藥物合理用藥順序第21頁環(huán)丙沙星Ciprofloxacin

特點：應(yīng)用最廣泛第三代喹諾酮，生物利用度為60-80%，但與劑量相關(guān)250mg為60%，500mg可達(dá)71-79%食物影響食物延遲本品吸收，推遲達(dá)峰時間本品與富含鈣食物同服，因形成螯合物降低吸收本品可干擾咖啡因代謝，降低咖啡因去除，增高咖啡因血濃度及增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)結(jié)論應(yīng)在餐前1hr或餐后2hr服用服用本品時應(yīng)防止服用高鈣牛奶、奶制品或含鈣果汁服用本品時不宜飲用富含咖啡因飲料，比如可樂等口服抗菌藥物合理用藥順序第22頁

氧氟沙星Ofloxacin

左氧氟沙星Levofloxacin

特點：第三代喹諾酮，當(dāng)前正在取代環(huán)丙沙星廣泛應(yīng)用于臨床。半衰期長達(dá)5-8hr，可一天一次用藥，且生物利用度可達(dá)95%以上食物影響：食物對本品吸收基礎(chǔ)無影響食物可使左氧氟沙星Tmax延長至1hr，Cmax輕度下降約14%對氧氟沙星僅見Tmax延長，而AUC及Cmax均無改變本品不干擾咖啡因代謝結(jié)論：可空腹或進(jìn)食后服用，空腹最好一小時前或飯后兩小時。在服用氧氟沙星2小時內(nèi)(之前或之后)應(yīng)防止服用以下藥品：含有鈣，鎂，鋁等制酸劑，如：Mylanta碳酸鈣口服混懸液;潰瘍藥硫糖鋁;去羥肌苷（Videx）粉末或咀嚼片;或維生素或礦物質(zhì)補(bǔ)充劑含有鈣，鐵，或鋅。

口服抗菌藥物合理用藥順序第23頁司巴沙星Sparfloxacin

特點：本品半衰期長達(dá)16hr，達(dá)峰時間3-6hr，生物利用度90%左右，但本品含有嚴(yán)重光敏反應(yīng)，故現(xiàn)除在性病防治中應(yīng)用外，已不應(yīng)用于其它系統(tǒng)性敏感菌株治療，且國外Mylan試驗室已從市場撤出本品司帕沙星已經(jīng)退出了美國市場

食物影響食物對本品吸收速率及吸收度均無顯著影響結(jié)論：可空腹或與食物同服口服抗菌藥物合理用藥順序第24頁莫西沙星Moxifloxacin莫西沙星口服后能夠很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91％。達(dá)峰時0.5～4小時。莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。半衰期達(dá)12小時。同服二、三價陽離子抗酸藥可顯著降低吸收。服用莫西沙星8小時之內(nèi)或4小時后，防止服用制酸劑，維生素或礦物質(zhì)補(bǔ)充劑，硫糖鋁，或去羥肌苷（Videx）口服抗菌藥物合理用藥順序第25頁加替沙星Gatifloxacin加替沙星口服吸收良好，且不受飲食原因影響，其絕對生物利用度為96%，藥品濃度在服用1-2小時后達(dá)峰。

口服抗菌藥物合理用藥順序第26頁大環(huán)內(nèi)酯類藥品服藥次序口服抗菌藥物合理用藥順序第27頁

紅霉素erythromycin

特點：吸收與鹽及堿基相關(guān)，紅霉素堿不耐酸，劑量250-500mg時Cs僅為0.3-0.5μg/ml，紅霉素硬脂酸鹽同等劑量下Cs可達(dá)0.3-2μg/ml。另外，依靠紅霉素吸收較硬脂鹽紅霉素、堿及琥乙紅霉素好，依靠紅霉素血濃度可為琥乙紅霉素二倍，一樣250mg劑量下，前者Cmax為1.84μg/ml，后者僅為0.13μg/ml口服抗菌藥物合理用藥順序第28頁食物影響食物尤其是高脂飲食可影響紅霉素堿基吸收，比如紅霉素堿基顆粒分散片與高脂飲食同用，Cmax和AUC分別下降達(dá)72%和73%食物對紅霉素硬脂酸鹽降低吸收，而脂可增加吸收結(jié)論：現(xiàn)臨床應(yīng)用主要為堿基顆粒分散片或新處方劑型，故應(yīng)空腹服用口服抗菌藥物合理用藥順序第29頁阿奇霉素Azithromycin特點：本品生物利用度較低僅為所給劑量37%食物影響與劑型相關(guān)，食物對片劑與混懸劑吸收無影響，但可降低膠囊劑吸收50%高脂飲食可使片劑及混懸劑達(dá)峰時間延遲結(jié)論：膠囊劑應(yīng)在餐前1hr或餐后2hr服用應(yīng)用片劑及混懸劑時應(yīng)防止高脂飲食口服抗菌藥物合理用藥順序第30頁

克拉霉素Clarithromycin

特點：本品生物利用度50%，Tmax2-4hr，t1/2β3-7hr食物影響：與劑型、釋放速率及年紀(jì)相關(guān)延遲速釋片吸收，影響達(dá)峰時間及代謝物形成進(jìn)食增加緩釋片吸收，與空腹相比AUC增加30%進(jìn)食降低成人混懸液劑型吸收，但增加兒童吸收量結(jié)論：速釋片應(yīng)空腹服用緩釋片應(yīng)與食物同服成人應(yīng)空腹服用混懸液，兒童服用混懸液時可與食物同服口服抗菌藥物合理用藥順序第31頁

羅紅霉素Roxithromycin

特點：本品t1/2β較長可達(dá)12hr，Tmax2hr食物影響進(jìn)食減慢吸收速率及降低吸收度，生物利用度下降21%，峰濃下降，達(dá)峰時間延遲牛奶及奶制品可增加本品生物利用度達(dá)15%結(jié)論：應(yīng)空腹服用或與牛奶、奶制品同時服用口服抗菌藥物合理用藥順序第32頁

螺旋霉素Spiramycin

特點：吸收不完全，生物利用度僅為所給劑量35%，t1/2β4-8hr，Tmax2-4hr食物影響：食物對本品吸收影響不顯著結(jié)論：可空腹或進(jìn)食后服用口服抗菌藥物合理用藥順序第33頁四環(huán)素類藥品服藥次序口服抗菌藥物合理用藥順序第34頁

多西環(huán)素doxycycline

特點：本品t1/2β長達(dá)12-24hr，吸收好，Tmax2hr食物影響食物延遲吸收，可使血清濃度下降10-20%牛奶或奶制品可使本品Cmax下降27%，吸收度下降30%乙醇加緊本品代謝，使本品半衰期縮短，療效下降結(jié)論應(yīng)空腹服用，如消化道刺激癥狀顯著可與少許不含奶制品食物同時服用不得與牛奶或奶制品同時服用服用本品時應(yīng)防止飲用含乙醇飲料口服抗菌藥物合理用藥順序第35頁

米諾環(huán)素Minocycline

特點：本品生物利用度高達(dá)90%，t1/2β長達(dá)15-20hr，Tmax1-4hr食物影響食物延緩與降低本品吸收，峰濃度下降11-13%，達(dá)峰時間延長1hr牛奶及奶制品對本品吸收影響較其它四環(huán)素類藥品為小，對其它四環(huán)素族可下降25-75%，本品僅下降11%鐵使本品吸收下降可達(dá)77%結(jié)論：應(yīng)空腹服用，或進(jìn)食少許不含鐵及奶制品食物后服用，以降低胃腸道刺激防止與牛奶或奶制品同時服用使用本品時，應(yīng)防止進(jìn)食富含鐵食物{動物性食物中血、肝、肉等禽類，植物性食物中杏干、葡萄干、桂圓、棗干、核桃和綠葉蔬菜等。}

口服抗菌藥物合理用藥順序第36頁克林霉素Clindamycin

特點：本品與林可霉素相比口服吸收顯著改進(jìn)，并穩(wěn)定，生物利用度90%，500mg劑量Cmax5-6μ