中藥藥理化痰止咳平喘藥

第十六章化痰、止咳、平喘藥第一節(jié)概述

凡以祛痰，緩解或制止咳嗽、喘息為主要作用的藥物，稱化痰、止咳、平喘藥。具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用于痰多咳嗽、痰飲喘息以及與痰飲有關(guān)的癭瘤瘰疬等證。廣義－痰停積于臟腑經(jīng)絡(luò)之間各種各樣的痰證，如痰濁滯于皮膚經(jīng)絡(luò)可生癭瘤瘰疬，常見于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中的皮下腫塊、慢性淋巴結(jié)炎、單純性甲狀腺腫等疾病。痰痹阻胸，則胸痛、胸悶、心悸，見于冠心病、心絞痛、高血壓、心力衰竭等。痰迷心竅，則心神不寧，昏迷、譫妄、精神錯(cuò)亂，見于腦血管意外、癲癇、精神分裂癥等。

狹義－痰呼吸道咳出的痰，多見于上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴(kuò)張等肺部疾患。一般咳嗽有痰者為多，痰多又易引起咳喘，痰、咳、喘互為因果。藥理作用桔梗、川貝母、前胡、紫菀、皂莢、天南星、款冬花、蔊菜、滿山紅等的煎劑或流浸膏均有祛痰作用，其中以桔梗、前胡、皂莢作用最強(qiáng)，而款冬花較弱。除蔊菜含蔊菜素，滿山紅含杜鵑素外，其余藥物多含皂苷，屬惡心性祛痰。杜鵑素可促進(jìn)氣管黏液-纖毛運(yùn)動(dòng)，增強(qiáng)呼吸道清除異物的功能，另可溶解黏痰。1.祛痰作用

2.止咳作用半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、貝母、百部、滿山紅、紫菀等均有程度不等的鎮(zhèn)咳作用。半夏、苦杏仁、百部等的鎮(zhèn)咳作用部位可能在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。3.平喘作用浙貝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷葉等有一定的擴(kuò)張支氣管作用。平喘機(jī)理多方面浙貝堿能擴(kuò)張家兔、貓支氣管平滑肌，直接抑制支氣管痙攣以緩解哮喘癥狀。款冬花醚提物平喘機(jī)理可能與興奮神經(jīng)節(jié)有關(guān)。桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制組織胺所致豚鼠支氣管痙攣，其作用可能與抗過敏有關(guān)。第二節(jié)常用藥物

桔梗桔梗科植物桔梗Platycodongtandiflorum（Jacq）A.DC的干燥根

化學(xué)成分皂苷（18種）：桔梗皂苷（platycodin）皂苷元為三萜酸類：桔梗皂苷元、遠(yuǎn)志酸、桔梗酸A、B、C等?！舅幚碜饔谩啃巍⒗?、祛痰、排膿，主治咳嗽痰多，咽喉腫痛，音啞，肺癰吐膿，胸滿脅痛，瘡瘍膿腫。1.與功效主治相關(guān)的藥理作用（l）祛痰與鎮(zhèn)咳主要是其所含的皂苷經(jīng)口服刺激胃黏膜，反射性地增加支氣管黏膜分泌，使痰液稀釋而被排出。桔梗皂苷亦有鎮(zhèn)咳作用。（2）抗炎桔梗粗皂苷有較強(qiáng)的抗炎作用，對(duì)棉球肉芽腫有抑制作用，對(duì)大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎也有效。桔梗本身無直接抗菌作用，但其水提物可增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬功能，增強(qiáng)中性白細(xì)胞的殺菌力，提高溶菌酶的活性。近年來認(rèn)為，NO可由巨噬細(xì)胞產(chǎn)生，在炎癥中有多向性的作用，一方面能擴(kuò)張血管，另一方面又可抑制血小板、肥大細(xì)胞、白細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)。桔梗水提液對(duì)小鼠腹腔巨噬細(xì)胞NO的釋放有調(diào)節(jié)作用，是其抗炎機(jī)理之一。

2.其他藥理作用降血糖和降血脂正常和四氧嘧啶性糖尿病家兔降低肝糖元、血糖桔梗皂苷降低肝內(nèi)膽固醇給動(dòng)物注射四氧嘧啶后，由于胰腺蘭氏小島的β細(xì)胞遭到破壞，致胰島素分泌降低，結(jié)果血糖上升，在超過腎糖閾時(shí)，即出現(xiàn)糖尿。注射胰島素后可恢復(fù)。

鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱擴(kuò)張血管、減慢心率犬：增加冠脈和后肢血流量大鼠：血壓下降、心率減慢、呼吸抑制豚鼠：心收縮力減弱

抗?jié)円种莆敢悍置诜乐瓜詽冃〗Y(jié)桔梗宣肺、利咽、祛痰、排膿功效與祛痰、鎮(zhèn)咳、抗炎等藥理作用相關(guān)。桔梗功效作用的物質(zhì)基礎(chǔ)主要為桔梗皂苷。桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛。解熱、擴(kuò)張血管、減慢心率、抗?jié)兊茸饔茫瑒t是桔梗藥理作用的現(xiàn)代研究進(jìn)展?！粳F(xiàn)代應(yīng)用】肺炎、急性扁桃體炎、聲帶小結(jié)

【不良反應(yīng)】小鼠灌服演桔梗煎劑之的LD50為24g/他kg。兔灌移服本品輔煎劑40g芹/kg，于24小時(shí)內(nèi)5只全部靈死亡，夸當(dāng)劑量裂為20g橡/kg時(shí)，全部寇存活。小磚鼠、大鼠搜灌胃桔梗頁皂苷的LD50分別為420服mg/洋kg和大于800稅mg/舒kg，腹腔注眉射分別為22.露3mg藝/kg和14.1暫mg/k燭g。豚鼠腹扶腔注射桔儀梗皂苷的LD50為23.撇lmg嫁/kg。桔梗熱種水提取胞物及冷第凍真空粥干燥劑陣，可使科組氨酸徒缺陷型顆鼠傷寒杠沙門菌TA98及TA100回變菌腰落數(shù)增遲加，同藍(lán)時(shí)對(duì)小傾鼠微核詠試驗(yàn)及漿染色體糠畸變?cè)囻R驗(yàn)呈陽件性結(jié)果鬼。桔?？诜逡话銦o毒柄副反應(yīng)，否偶見惡心躬、嘔吐，凈重者可見乘四肢出汗歉、乏力、庭心煩。桔梗皂苷休有很強(qiáng)的樓溶血作用冰，溶血指傾數(shù)為1：1000飾0，故不能眠注射給藥涂。半夏天南星科植物半食夏Pine供llia嚷ter癥nata（Thu遼nb）Brei絕t.的干燥塊擱莖化學(xué)成分揮發(fā)油制、β谷甾醇?xì)w、膽堿綁、胡蘿寧卜苷、務(wù)葡萄糖愚醛酸苷陷、黑尿奧酸、甲憶硫氨酸霞、2，4-二羥基繼苯甲醛善葡萄糖壘苷、左筒旋麻黃酷堿、胡勾蘆巴堿痛（tri象gon豬ell所ine）、天渡門冬氨哲酸（asp足art俊ic遙aci輔d）、β-氨基丁酸拔和γ-氨基丁澤酸等多間種氨基東酸及少疲量脂肪膛、多糖彩、淀粉額、蛋白粗質(zhì)等?！舅幚碜魈O用】燥濕化痰徒，降逆止東嘔，消痞忠散結(jié)，主鞠治痰多咳僅喘，痰飲猾眩悸，風(fēng)精痰眩暈，猶痰厥頭痛渴，嘔吐反畜胃，胸腔秘痞悶，梅光核氣。生弓用外治癰愈腫痰核。1.與功效主陸治相關(guān)的傭藥理作用（1）鎮(zhèn)咳生半夏眉、姜半鬧夏、明滔礬（清畜）半夏揭的煎劑闊灌胃0.6泥-1.濟(jì)0g/周kg，對(duì)電刺杜激貓喉上把神經(jīng)或胸處腔注入碘涉液所致的影咳嗽有明踩顯的鎮(zhèn)咳筍作用。給蕉藥后30分鐘起效堅(jiān)，可維持5小時(shí)以上貪。其0.6身g/k決g的鎮(zhèn)咳作尊用較1mg軌/kg的可待因和弱。鎮(zhèn)咳部陶位認(rèn)為惜在咳嗽霧中樞，碰鎮(zhèn)咳成暑分為生物堿。（2）鎮(zhèn)吐麥和催吐半夏加熱筍或加明礬滿、姜汁炮山制的各種走制品，對(duì)津去水嗎啡岡、洋地黃緣瑞、硫酸銅張引起的嘔希吐，都有舞一定的鎮(zhèn)顏吐作用。鎮(zhèn)吐機(jī)如理可能債為抑制色嘔吐中臘樞。鎮(zhèn)吐成分虎為生物堿、勸甲硫氨酸綱、甘氨酸敵、葡萄糖林醛酸或L-麻黃堿。生半夏有慶催吐作用樂，半夏粉晌在120℃焙2-3小時(shí)，即傅可除去催狀吐成分，迫而不影響棚其鎮(zhèn)吐作景用。生半夏混鹽懸液具有鬼顯著的黏屢膜刺激作綁用，經(jīng)炮論制后其刺形激性明顯策降低。催電吐與所含2，4-二羥基苯六甲醛葡萄宣糖苷有關(guān)測(cè)，因其苷棵元有強(qiáng)烈茅的黏膜刺討激作用。（3）對(duì)消化穩(wěn)系統(tǒng)的影祖響抑制胃講液分泌樂，抑制策胃液酸拿度，降該低游離慎酸和總況酸酸度精及抑制忍胃蛋白返酶活性比，對(duì)急貢性胃黏肯膜損傷掛有保護(hù)額和促進(jìn)野恢復(fù)作培用。生半夏對(duì)繞胃腸道的切損傷作用書可能與其朋抑制胃腸墓粘膜內(nèi)的PGE2分泌有側(cè)關(guān)。半夏對(duì)傻胃腸運(yùn)歉動(dòng)功能御的影響方較復(fù)雜殿，隨動(dòng)慣物種屬斑不同而易異。（4）抗腫瘤半夏多糖培組分具有餅使多形核范白細(xì)胞（PMN）活化作漢用和抗腫逃瘤作用。體外試斷驗(yàn)表明編，半夏填各炮制攪品總生糞物堿對(duì)疤慢性髓派性白血押病細(xì)胞賊（K65禁2）的生蘇長(zhǎng)均有職抑制作螺用。姜羨浸半夏釣、姜煮嚇半夏、粱礬半夏罩、姜礬廢半夏的售總生物萄堿的IC50皆小于100冊(cè)u(píng)g/替ml，而以閉礬半夏差抗K56廊2腫瘤細(xì)泳胞生長(zhǎng)答作用最蠢強(qiáng)。季銨生錦物堿-胡蘆巴根堿對(duì)小鼠肝變癌亦有抑旋制作用。2.其他藥告理作用（1）抗生縫育和抗搖旱孕半夏蛋白潑對(duì)小鼠有害明顯的抗墻早孕作用秧。半夏蛋燥白可抑滿制卵巢拐黃體孕殘酮的分撐泌，使慈血漿孕殼酮水平鑰明顯下朝降，子怖宮內(nèi)膜定變薄，念使蛻膜撫反應(yīng)逐梅漸消失留，胚胎鹽失去蛻但膜支持魄而流產(chǎn)臘。（2）抗心律憂失常對(duì)犬室飾性心律蚊失常有盯明顯的筒對(duì)抗作園用。（3）對(duì)實(shí)屆驗(yàn)性硅傻沉著病霉的影響提示姜半芒夏可防治贊矽肺。小結(jié)半夏的燥納濕化痰、醉降逆止嘔孟、消痞散睬結(jié)功效主西要與鎮(zhèn)咳倉、鎮(zhèn)吐、萄抗腫瘤等半夏功效成分：生物堿、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用?！粳F(xiàn)代應(yīng)用】妊娠嘔續(xù)吐；慢膊性咽炎耐；突發(fā)窄性音啞彩【不良反應(yīng)】生半夏對(duì)場(chǎng)口腔、喉氏頭和消化哄道粘膜有罩強(qiáng)烈刺激砍性，人誤腿服后會(huì)發(fā)果生腫脹、參疼痛、失斤音、流涎緒、痙攣、影呼吸困難僚，甚至窒崖息而死。蓋炮制后毒抓性降低。半夏的毒展性成分為按不耐熱、確難溶于水江的黏液質(zhì)樸、黑尿酸傲及生物堿核，因此生生半夏粉9g/k數(shù)g灌胃，舞對(duì)妊娠回雌性大母鼠和胚汁胎均有盒生半夏粉末混懸液小鼠腹腔注射的LD50為0.55±0.058g/kg，姜制半夏LD50為1.23±0.032g/kg。生半夏姐和姜半醬夏注射拋劑分別霧給小鼠點(diǎn)腹腔注綠射10g（生藥）/kg，連續(xù)凈用藥10日，采用泥骨髓細(xì)胞懂染色體分動(dòng)析技術(shù)，爛實(shí)驗(yàn)結(jié)果裂表明，二桃種半夏注減射劑誘發(fā)苦致突變頻襯率明顯高競(jìng)于空白組榴，與致突亮變劑絲裂炭霉素C相近，俱提示兩榜種制劑相對(duì)小鼠研遺傳物擁質(zhì)具有臉損害作彈用。苦杏仁薔薇科植著物山杏、杜西伯利亞油杏、東北名杏或杏的佳干燥成熟海種子?；瘜W(xué)成分脂肪油（艷約50%）、苦杏捕仁苷（約3%）、蛋白狂質(zhì)及多種查游離氨基尚酸?！舅幚碜饔谩拷禋庵箍壤砥酱?，潤(rùn)產(chǎn)腸通便，揪主治咳嗽沾氣喘，胸誤滿痰多，細(xì)血虛津枯銀，腸燥便棍秘。1.與功效地主治相網(wǎng)關(guān)的藥價(jià)理作用（l）祛痰、散鎮(zhèn)咳、平燭喘苦杏仁次中所含暢的苦杏仁牛苷，經(jīng)腸道勵(lì)微生物酶考或杏仁本分身所含苦廣杏仁酶的雕分解產(chǎn)生威微量的氫蘭氰酸，對(duì)奇呼吸中樞栽呈抑制作于用，可能饅與其鎮(zhèn)咳市、平喘有披關(guān)。（2）對(duì)免遷疫功能飾的作用（3）抗腫宏瘤（4）抗炎撞鎮(zhèn)痛2.其他藥抽理作用（1）對(duì)消蜂化系統(tǒng)鑼的作用苦杏仁苷氧在有關(guān)酶散的作用下形分解形成魯氫氰酸的丑同時(shí)，也御產(chǎn)生苯甲碌醛。苯甲醛在廁體外以及揪在健康者割或潰瘍病禾者體內(nèi)，奏均能抑制拿胃蛋白酶蝕的消化功撞能。（2）鎮(zhèn)痛（3）抗腫靈瘤作用氫氰酸流、苯甲功醛、苦蠟杏仁苷立體外實(shí)嫂驗(yàn)證明寧均有微晝?nèi)醯目桂嚢┳饔眯〗Y(jié)與苦杏匙仁止咳堵平喘、夏潤(rùn)腸通久便功效樣相關(guān)的綠藥理作梨用是祛揉痰、鎮(zhèn)換咳、平法喘、抗完炎、免鍛疫促進(jìn)鐘，以及竄潤(rùn)腸通樂便等作簡(jiǎn)用。其有效成割分主要是蒜苦杏仁苷蓬、蛋白酶古水解產(chǎn)物勒及脂肪油宇等?？嘈尤实暨€具有槳鎮(zhèn)痛、孩抗腫瘤擴(kuò)作用，枯對(duì)消化旁系統(tǒng)功杠能也有迅一定影打響?！粳F(xiàn)代應(yīng)用】1.慢性氣管押炎2.急慢性為呼吸道福感染【不良反應(yīng)】本品含苦贊杏仁苷，命分解產(chǎn)生帆氫氰酸抑趕制細(xì)胞色呆素氧化酶惜，使細(xì)胞鐘氧化反應(yīng)凍停止。人若過量判服用（兒騾童10-2挎0粒，成人40-6棄0粒），會(huì)治引起組織愉窒息。苦杏仁奇苷口服拆易在胃澆腸道分允解出氫妨氰酸，挑故毒性必大。中毒癥狀臟有眩暈、住頭痛、呼片吸急促、志惡心、嘔皂吐、紫紺及、昏迷、扯驚厥等，禿搶救不當(dāng)世可致死亡偶。人口服未苦杏仁苷扭每日4g持續(xù)半卷個(gè)月或慢靜脈給碰藥持續(xù)1個(gè)月，可兔見毒性反核應(yīng)，以消燈化系統(tǒng)癥霜狀較為多顧見，并可窗引起心電霧圖T波改變處及房性章早搏，幸停藥后愛以上毒坡性反應(yīng)景均可消劈燕失。每苗日口服0.6-閱1.2g，可避腳免毒性鴿反應(yīng)?？嘈尤蔬m苷小鼠鄉(xiāng)豐、大鼠駕靜脈注遞射LD50為25g/藥kg，腹腔落注射為8g/k械g川貝母百合科植怕物川貝母Frih月llal備lac浴iwho貢saD孔.Don、湊暗紫貝母且、甘肅貝慣母或棱砂蔥貝母等的繞干燥鱗莖幕?；瘜W(xué)成組分生物堿祝和皂苷川貝母壤含青貝六堿、松雨貝堿甲程、乙、茫川貝母斜堿和西任貝素。暗紫貝格母含有妄蔗糖和鍛松貝寧們。甘肅貝叫母含有挑岷貝堿手甲、乙落等。棱砂貝秧母含西膏貝母堿什、棱砂籃貝母堿守、棱砂皮貝母酮溫堿、川堵貝酮堿推、梭砂枕貝母芬軟酮堿等繡?！舅幚碜魅谩壳鍩釢?rùn)肺棟，化痰止籠咳，散結(jié)轎消腫，主釋治肺熱燥?？?，干咳菌少痰，陰填虛勞嗽，菊咯痰帶血挽，肺癰，奇痛病，癰鋸腫，乳癰夸。1.與功效主攻治相關(guān)的止藥理作用（1）鎮(zhèn)咳祛狀痰川貝母流載浸膏小鼠臺(tái)灌胃，對(duì)簡(jiǎn)氨水刺激自引起的咳律嗽無明顯閥鎮(zhèn)咳作用織，但能使貓小鼠呼吸雹道酚紅分還泌量增加紡，有明顯煙祛痰作用呆。小鼠酚梅紅排泌法好試驗(yàn)顯示請(qǐng)，兩種川訪貝母均有辭祛痰作用私。川貝母嗽生物堿小午鼠灌胃，邀對(duì)二氧化售硫刺激引譽(yù)起的咳嗽央無明顯鎮(zhèn)盛咳作用，李而酚紅排糕泌法祛痰翁試驗(yàn)證明悠有顯著的騰祛痰作用寶。大鼠灌覺胃川貝醇厘提取物或斬川貝總苷微，經(jīng)毛細(xì)舍管法祛痰廊試驗(yàn)證明殖均有祛痰仙作用。貓吐腹腔注射皇川貝醇提喂物4g（生藥）/kg，對(duì)電刺莫激喉上神犯經(jīng)引起的魔咳嗽有非綁常顯著的猶鎮(zhèn)咳作用祥；靜脈注世射川貝總晃堿5mg月/g也有顯厭著鎮(zhèn)咳庸作用。川貝母祛秘痰作用顯素著，鎮(zhèn)咳勝作用不確物定。（2）平喘湖北貝母且醇提取物丹和總生物懸堿對(duì)由組可胺所致的澤豚鼠離體鄙平滑肌痙誘攣有明顯種松弛作用雨。（3）抑菌2.其他藥理務(wù)作用西貝母兇堿對(duì)離鞭體豚鼠楊回腸、部兔十二種指腸及再在體犬似小腸有村松弛作繳用。湖慰北貝母底醇提物除和總堿益對(duì)離體挖豚鼠回卸腸有松暖弛作用掃，平貝母講總堿皮門下注射證或腹腔帖注射15m衡g/k滴g或30m烈g/k襯g，對(duì)大鼠醋結(jié)扎幽門能性潰瘍、嚼吲哚美辛該型潰瘍及掃應(yīng)激性潰膚瘍有抑制俯作用，與取其抑制胃金蛋白酶活勁性有關(guān)。（l）對(duì)胃青腸道作辯用（2）對(duì)心血蠟管作用貓靜脈畫注射川精貝母堿4.2煩mg/堅(jiān)kg可引起妨血壓下個(gè)降，并概伴有短扇暫的呼著吸抑制啊。小結(jié)川貝母艱清熱潤(rùn)命肺，化累痰止咳追，散結(jié)剛消腫之悄功效的感實(shí)質(zhì)是工鎮(zhèn)咳祛院痰、平征喘、抑鹽菌等作遍用。川貝母冬功效作壺用的物物質(zhì)基礎(chǔ)著主要為食川貝母庫中的生賀物堿。川貝母及孫川貝母生驗(yàn)物堿對(duì)胃雕腸道、心墊血管等的門作用，則俊是川貝母譜藥理作用盒的現(xiàn)代研誼究進(jìn)展。【現(xiàn)代應(yīng)用】1.急慢性支面氣管炎及乎上呼吸道睡感染等引睬起的咳嗽舟，咳痰不結(jié)利。2.肺結(jié)核元咳嗽。【不良反孟應(yīng)】小鼠靜波脈注射散川貝母瞇堿的最右小致死怕量為40m踩g/k堪g，兔為12-順15m抓g/k報(bào)g。大鼠述靜脈注幅射西貝膠母堿的LD50為148碧.4m擺g/k冬g。小鼠槐腹腔注碗射湖北駕貝母醇談提物的LD50為13.7癢±l.2梅4g（生藥徒）/kg，川貝醇攜提取物的LD50＞50g（生藥寄）/kg。小鼠皮下俗注射平貝久母總堿3mg贈(zèng)/kg，每日1次，連續(xù)3周，小肥鼠的血精象、肝懶功、腎獨(dú)功、心婆、肝、詠脾、肺釘、腎均繪無異常流。浙貝母百合科植物浙貝母Fri余til膝lar御ia槳thu私lha劣giiMiq的干燥鱗莖化學(xué)成分浙貝母憲堿、去會(huì)氫浙貝綢母堿、歌異浙貝此母堿、紋膽堿等角多種生男物堿。浙貝母苷都、貝母醇剃、胡蘿卜遇素及多種栗二萜類化辜合物?！舅幚碜饔谩?.與功效誓主治相斤關(guān)的藥章理作用清熱化遞痰，降眉?xì)庵箍扰?，散結(jié)皂消腫，芝主治風(fēng)鄉(xiāng)豐熱或痰傭熱咳嗽謝，肺癰返吐膿，財(cái)癭瘤瘰害疬，瘡蜓癰腫毒總。（1）祛痰、瓦鎮(zhèn)咳（2）平喘（3）抗炎2.其他藥姥理作用（1）鎮(zhèn)靜、棒鎮(zhèn)痛（2）對(duì)平滑劍肌的作用貝母堿1：100慕00適0濃度可使蘭兔離體小呀腸和子宮擋