磺胺類藥物及抗菌增效劑磺胺類藥物構(gòu)效關(guān)系_第1頁
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藥物化學(xué)生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫

合成抗感染藥生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫磺胺類藥物及抗菌增效劑03磺胺類藥物構(gòu)效關(guān)系生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫磺胺類藥物構(gòu)效關(guān)系生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫基本結(jié)構(gòu)：對氨基苯磺酰胺磺胺類藥物構(gòu)效關(guān)系生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫基本結(jié)構(gòu)：對氨基苯磺酰胺磺胺類藥物構(gòu)效關(guān)系基本結(jié)構(gòu)通式：1.對氨基苯磺酰胺為必需結(jié)構(gòu)；2.苯環(huán)為必需基團(tuán)；3.1位N原子單取代，R’多為五元或六元雜環(huán)；即磺酰氨基N’-單取代化合物多可使抗菌作用增強(qiáng)，特別是以雜環(huán)取代時其抗菌作用明顯增加。N’,N’-雙取代化合物一般均喪失抗菌活性?；前奉愃幬飿?gòu)效關(guān)系基本結(jié)構(gòu)通式：更進(jìn)一步說明：1、對氨基苯磺酰胺基是必需的結(jié)構(gòu)，即苯環(huán)上的氨基與磺酰胺基必須處于對位，而鄰位或間位異構(gòu)體無抑菌活性。2、苯環(huán)若被其他芳環(huán)取代或在苯環(huán)其他位置再引入任何取代基團(tuán)，則抑菌作用降低或喪失。3、芳伯氨基上的取代基對抑菌活性有較大的影響，多數(shù)磺胺藥沒有取代基，如有取代基者，必須在體內(nèi)易被酶分解或還原為游離的氨

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