2023學(xué)年完整公開(kāi)課版片劑2

12023/5/172023/5/172CompanyLogo片劑輔料

2023/5/173組成：藥物+輔料→片劑輔料：片劑中除主藥外一切物質(zhì)的總稱，亦稱賦形劑。（一）填充劑

（二）潤(rùn)濕劑、粘合劑（三）崩解劑

（四）潤(rùn)滑劑目的：①↑藥物流動(dòng)性和可壓性②↑粘結(jié)性③↑崩解、吸收而產(chǎn)生療效要求：“惰性物質(zhì)”

,要重視輔料的選擇片劑輔料2023/5/174

（一）填充劑（稀釋劑+吸收劑）應(yīng)用：藥物劑量<100mg（稀釋劑）；浸膏量多或浸膏黏性太大壓片困難（稀釋劑）；揮發(fā)油、脂肪油或其他液體成分（吸收劑）片劑輔料-填充劑2023/5/175淀粉①稀釋劑、吸收劑、崩解劑②可壓性差，+糖粉+糊精糊精①稀釋劑、黏合劑②不做速溶片的填充③對(duì)含量測(cè)定有干擾④味道不佳3.糖粉①稀釋劑、黏合劑、矯味劑②味道好，多用于口含片、咀嚼片③黏性強(qiáng)，用于纖維強(qiáng)或質(zhì)地疏松的中藥片④具引濕性，酸性或堿性藥物促使蔗糖轉(zhuǎn)化增加其引濕性，使壓片困難、硬度增加，不宜配伍。片劑輔料-填充劑2023/5/1764.乳糖①優(yōu)良的稀釋劑+吸收劑②價(jià)高，多用淀粉：糊精：糖粉（7:1:1）代替③噴霧乳糖可做粉末直接壓片輔料片劑輔料-填充劑2023/5/1775預(yù)膠化淀粉（可壓性淀粉）：多功能輔料：稀釋劑、黏合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑——尤適于粉末直接壓片6甘露醇：稀釋劑、黏合劑、矯味劑——清涼味甜，口含片、咀嚼片7CaSO4.2H2O、CaHPO3、Ca3（PO3）2

—油類吸收劑8微粉硅膠：吸收劑、崩解劑、助流劑—可用于粉末直接壓片片劑輔料-填充劑2023/5/178

（二）潤(rùn)濕劑：本身無(wú)粘性，但能誘發(fā)物料產(chǎn)生粘性

潤(rùn)濕劑：水、乙醇水：不耐熱、易溶于水或易水解的藥物不宜采用——常用淀粉漿或不同濃度乙醇代替乙醇：適于黏性強(qiáng)、不耐熱、易溶于水、易水解的藥物片劑輔料-潤(rùn)濕劑2023/5/179

粘合劑：本身有粘性，使無(wú)粘性的物料聚集成顆粒1）淀粉漿（最常用的黏合劑）適于對(duì)濕熱穩(wěn)定且本身不太松散的品質(zhì)。（10%常用）2）糖漿：黏合力強(qiáng)，（不適于酸堿較強(qiáng)的藥物？）適于纖維性強(qiáng)、彈性大及質(zhì)地疏松的中藥片劑3）飴糖、煉蜜、液狀葡萄糖：黏性強(qiáng)，但有引濕性4）阿拉伯膠漿、明膠漿：黏性強(qiáng)，適于易松散藥物及硬度要求大的口含片片劑輔料-黏合劑2023/5/17105）PVP：干粉：直接壓片的干燥黏合劑多功能無(wú)水乙醇液：泡騰片的黏合劑黏合劑乙醇液：對(duì)濕熱敏感藥物制粒的黏合劑水溶液：噴霧干燥制粒的黏合劑6）纖維素衍生物：CMC-Na、HPMC、EC、L-HPC（黏合兼崩解）片劑輔料-黏合劑2023/5/17117）微晶纖維素：黏合、崩解、潤(rùn)滑、助流、稀釋—多功能

——具引濕性，不宜用于包衣片及遇水不穩(wěn)定的藥物8）其他：預(yù)膠化淀粉、PEG6000、乳糖等——干燥黏合劑海藻酸鈉、白芨膠、中藥稠膏——黏合劑片劑輔料-黏合劑2023/5/1712（三）崩解劑：消除因黏合劑和高度壓縮而產(chǎn)生的結(jié)合力（×）口含片、舌下片、植入片、長(zhǎng)效片、咀嚼片、半浸膏片

1．崩解劑的作用機(jī)制（1）毛細(xì)管作用（2）膨脹作用（3）潤(rùn)濕熱（4）產(chǎn)氣作用片劑輔料-崩解劑2023/5/17132．崩解劑的加入方法

（1）內(nèi)加法：制粒時(shí)加入

（2）外加法：壓片時(shí)加入

崩解快是外加法；溶出好是內(nèi)加法

片劑輔料-黏合劑2023/5/1714

（3）內(nèi)外加法：崩解劑↗一份內(nèi)加法加入(50％～75％)↘一份外加法加入(25％～50％)

崩解速率：外加法>內(nèi)外加法>內(nèi)加法溶出速率：內(nèi)外加法>內(nèi)加法>外加法

(4)特殊加入法：泡騰崩解劑、表面活性劑片劑輔料-黏合劑2023/5/17151）干燥淀粉：適于不溶或微溶藥片，不適易溶性藥片。2）羧甲基淀粉(CMS-Na)：優(yōu)良的崩解劑：可溶、不溶均適用3）L-HPC：崩解、粘結(jié)雙重作用。4）泡騰崩解：碳酸氫鈉+酒石酸（枸櫞酸）

——溶液片、劑外用避孕片5）表面活性劑：輔助崩解劑，適于疏水性、不溶性藥物

片劑輔料-黏合劑2023/5/1716（四）潤(rùn)滑劑:=助流+抗黏+潤(rùn)滑作用：①助流作用：保證片重恒定②抗粘著作用：使片劑外表光潔③潤(rùn)滑作用：利于出片

片劑輔料-潤(rùn)滑劑2023/5/17171疏水性或水不溶性潤(rùn)滑劑1）硬脂酸鎂：廣泛應(yīng)用—潤(rùn)滑性強(qiáng)；附著性好；助流好；疏水物，影響崩解或產(chǎn)生裂片2）滑石粉：常與硬脂酸鎂合用—助流、抗黏好，附著差，不溶于水但具有親水性，改善片劑的崩解性能3）氫化植物油：潤(rùn)滑性能好，不宜用堿性潤(rùn)滑劑的代替品片劑輔料