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文檔簡介
解熱鎮(zhèn)痛藥物是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛,大多數(shù)還有顯著抗炎抗風(fēng)濕作用的藥物其抗炎作用與甾類激素不同,又稱非甾類抗炎藥甾類藥物和非甾類藥物甾體抗炎藥(SAIDs,糖皮質(zhì)激素類)非甾體抗炎藥(NSAIDs,兼解熱鎮(zhèn)痛乙酰水楊酸類)
本類各藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)雖可能屬于不同類,但共同的藥理作用為:1.解熱
2.鎮(zhèn)痛
3.抗炎機制:抑制環(huán)氧酶(COX),
抑制前列腺素的合成相同點降低發(fā)熱者體溫,對正常者幾乎無影響熱度過高,或小兒高熱時使用僅為對癥治療,應(yīng)著重于病因1解熱應(yīng)用輕中度,尤其是炎癥性疼痛嚴重創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無效可用于牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、痛經(jīng)及傷風(fēng)感冒頭痛2鎮(zhèn)痛應(yīng)用PGs致血管擴張和組織水腫與緩激肽,組胺等協(xié)同致炎減輕風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎不能根治,不能阻止疾病發(fā)展3抗炎應(yīng)用
第一節(jié)
非選擇性環(huán)氧酶抑制藥
一、水楊酸類
水楊酸鈉、乙酰水楊酸鈉等。水楊酸鈉因刺激性太大,僅供外用。阿司匹林(aspirin,乙酰水楊酸)
[體內(nèi)過程
]口服吸收迅速。弱有機酸。吸收后被水解為乙酸和水楊酸肝臟代謝:
大劑量—按零級動力學(xué)消除4.以代謝產(chǎn)物的形式從腎臟排出,堿化尿液,促進排泄
[藥理作用與臨床用途]1.解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎(抑制環(huán)氧酶,PG↓)
解熱:降發(fā)燒體溫,不降正常體溫,用于感冒發(fā)熱、風(fēng)濕熱等,口服0.3-0.6g,持續(xù)5-6h.
鎮(zhèn)痛??寡?、抗風(fēng)濕:作用顯著,癥狀緩解明顯
①風(fēng)濕熱、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(3-5g/日),療效顯著,可用于鑒別診斷。
②類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:緩解癥狀,為首選藥。
2.影響血小板功能
阿司匹林(一)PG合成酶
血小板磷脂→花生四烯酸→環(huán)內(nèi)過氧化物(PGG2、PGH2)→TXA2→釋放ADP→血小板聚集→
血栓形成
小劑量:抑制血小板環(huán)氧酶(不可逆性抑制),血栓素(TXA2)↓,抗血栓形成。
大劑量:抑制環(huán)氧酶(血管內(nèi)皮),前列環(huán)素(PGI2)↓,擴血管及抗血小板能力↓。治療:50-100mg/d,防止血栓形成。
⑴用于缺血性心臟?。ㄐ慕g痛、心梗)
⑵用于腦缺血疾病,防止腦血栓形成。
不良荷反應(yīng)1、胃無腸道嶄反應(yīng)歐:惡究心、引嘔吐艱、不牽易發(fā)兇現(xiàn)的芝胃出泰血(似無痛柔性出丟血,炎抑制CO襯X-殊1,胃盆粘膜PG吊E2合成),禁用慰于胃耀潰瘍圾。摸預(yù)防折:飯簡后嚼沃服,麻用緩結(jié)釋片怨,合匙用米汪索前糊列醇.2、凝旨血障葡礙:敬加重已出血涼、凝羨血時筑間延斯長(良抗血賭小板弟)大驕劑量殿禁用旦。3、水漁楊酸蕉反應(yīng)騰:>5g/d,惡兄心、噴嘔吐眉、頭棵痛、翠耳鳴貧、精美神錯沿亂等包。4、過武敏反醫(yī)應(yīng):仿皮疹利、血鑄管神化經(jīng)性些水腫而、過司敏性堅休克岡,誘乳發(fā)“叛阿司除匹林蹤蝶哮喘宮”。治療湖哮喘敏:抗捏組胺購藥、籃激素壟。5、瑞賞夷綜箱合征飲:兒修童病交毒感咬染流沸感(蠶麻疹玩、水寺痘等典)阿唉司匹院林退鈴熱,玻偶致觀急性廉脂肪蜘肝變寸性-腦病值綜中合征絮,預(yù)立后很糧差,矮死亡贏率高做。兒童匪病毒索感染述:宜合用對支乙酰筆氨基避酚(既對外失周環(huán)贏氧酶不霸明顯兵),關(guān)不用播阿司活匹林綱退熱祝。二、袖苯胺議類——對乙搜酰氨領(lǐng)基酚(撲熱踢息痛)為非剛那西惜汀體恥內(nèi)代斜謝物寄。2.解熱吧較強趁(中柏樞抑瞧制PG合成略酶較聚強)鎮(zhèn)痛泰風(fēng)濕以作用現(xiàn)(外寺周作叼用弱穿)3.主要棄用于教退熱盞和鎮(zhèn)痛4.過量捏中毒巾也可查引起井肝損嘗害三、慎吲哚濤乙酸秘類——吲哚嗓美辛抑制PG合成棋最強段藥物怎之一烏,口接服吸愁收迅軟速完催全。1.解蓬熱、桌抗炎瞧、鎮(zhèn)券痛顯產(chǎn)著,叮對非臨炎癥除疼痛摔無效壤。2.毒剩性大僚,非功一線婚藥,置用于閃其他闖藥無課效,寇不長孟期應(yīng)瀉用。主用叨于:(1)風(fēng)臺濕、白類風(fēng)央濕性盡關(guān)節(jié)袋炎、范骨關(guān)柏節(jié)炎國等(2)頑及固性窗發(fā)熱拿(其粉他藥孩無效爽)不良置反應(yīng)1.胃椒腸反屆應(yīng):方誘發(fā)聞或加擱重潰阻瘍,維胃出殃血等證。2.中府樞癥漸狀:辯有頭吧痛、筋幻覺漫、精片神癥幼狀。3.造螞血系安統(tǒng):桑各薄種血匪細胞圍減少瓜,再劑生障乏礙貧背血。4.過板敏反贈應(yīng):鹽皮瘦疹,欣哮喘嚷,多婦見兒梢童,捆甚至傍死亡震。習(xí)禁忌六:孕虹婦、灣兒童帆、精罪神異惠常、斃潰瘍辦、癲肆癇及禍腎病塵者。四、病芳基更丙酸伴類——布洛涌芬1.解熱嶄鎮(zhèn)痛拳抗炎京,療改效相乒似阿造司匹兵林2.胃腸納刺激攔小3.用于挽類風(fēng)崇濕性計關(guān)節(jié)愈炎,訊骨關(guān)圖節(jié)炎?。ㄖ黝D要)名,也用巷于一庸般解遭熱鎮(zhèn)抬痛。萘普粥生、園非諾鎮(zhèn)洛芬鞏、酮巴洛芬喝、氟慶比洛炒芬、灰惡丙淹嗪五.芳基絨乙酸亮類——雙氯激酚酸解熱駱、鎮(zhèn)印痛、守抗炎例作用影強于橋吲哚充美辛2.常用艦于類習(xí)風(fēng)濕區(qū)性關(guān)獄節(jié)炎誼,風(fēng)旦濕性齊關(guān)節(jié)鹽炎、鵝骨關(guān)魂節(jié)炎跪、手慎術(shù)后欺疼痛牙、痛升經(jīng)等3.不良隆反應(yīng)腎同as病pi做ri衡n4.首過賞消除肝明顯有,F(xiàn)為50%六、逃烯醇樸類——吡羅嚴昔康1.解熱資鎮(zhèn)痛車抗炎終強(拘類似槽吲哚勇美辛見),兩作用宿持久距,t1絞/2咐3柴6-衣45蠻h,(1次/天)2.應(yīng)用發(fā):風(fēng)卷濕、幕類風(fēng)逐濕性鮮關(guān)節(jié)泛炎,蘆鎮(zhèn)痛臂效果窩好。七、患吡唑老酮類——保泰饒松作用拉持久惑(t1閥/2壩5祥0-觸65等h,血漿暢蛋白既結(jié)合90蒙%),賢滑膜新腔濃惹度高憤(50脈%血藥屢濃度醫(yī),持森續(xù)三施周)2.抗炎憤抗風(fēng)湯濕強警,解公熱鎮(zhèn)軌痛較障弱。3.風(fēng)濕鉤、類腎風(fēng)濕僅性關(guān)利節(jié)炎崖、強到直性傾脊柱川炎,風(fēng)不良殖反應(yīng)星多,族已少和用。第二騾節(jié)選擇執(zhí)性CO面X-付2抑制瘋藥非選接擇性午藥物蔬:丹抑制CO兔X-撲2,解熱震、鎮(zhèn)假痛和紙抗炎罪。抑制CO弱X-財1,引起妥胃粘矮膜損減害、青出血效,損爺害腎嗎功能——不良冶反應(yīng)省。塞來幻玉昔布解熱顛、鎮(zhèn)歡痛和隨抗炎糠作用.2.選擇英性抑弟制CO石X-竿2(強CO船X-伏1數(shù)百曲倍),治療扔量對CO妄X影響辜。3.應(yīng)用瞞:風(fēng)婦濕、餐類風(fēng)賀濕性毛關(guān)節(jié)謠炎,平骨關(guān)廊節(jié)炎醒;術(shù)賭后鎮(zhèn)痛倉、債牙痛落、痛宇經(jīng)等狹。4.不良厚反應(yīng)通:較這非選題擇性步藥物退輕,鋪但仍貫有損氏害。羅非介昔布選擇挖性抑逃制CO威X2,主辟要用攔于骨狗關(guān)節(jié)厘炎尼美姥舒利1.新型NS膽AI糖D,較銜高的芝選擇周性抑CO捏X2。2.抗炎句作用抵強、示不良斜反應(yīng)憐??;3.主要行用關(guān)惕節(jié)炎褲、骨鈴關(guān)節(jié)圓炎、牛腰腿幻玉痛、燒牙痛腫、痛盜經(jīng)治堤療。ww撫w.桑sy駱sm譽k1踩20補.c匙om斧w執(zhí)ww曲.h趁zd券iy襖an眨.c帖om[解熱撒鎮(zhèn)痛燦藥的愈復(fù)方昆配伍]1.常與玻中配悲伍,
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