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文檔簡介
第一章藥理學總論一緒言
一、選擇題:
1.藥效學是研究:
A.藥物的臨床療效B.提高藥物療效的途徑C.如何改善
藥物質(zhì)量
D.機體如何對藥物進行處理E.在藥物影響下機體細胞功能如何發(fā)生變化
3.藥動學是研究:
A.機體如何對藥物進行處理B.藥物如何影響機體C.藥物在體的
時間變化
D.合理用藥的治療方案E.藥物效應動力學
4.新藥進行臨床試驗必須提供:
A.系統(tǒng)藥理研究數(shù)據(jù)B.新藥作用譜C.臨床前研究資
料
D.LDJOE.急慢性毒理研究數(shù)據(jù)
二、名詞解釋
1、藥效學
2、藥動學
參考答案:
一、選擇題:1E.2E.3C
二、名詞解釋
1、藥效學:研究藥物對機體的作用規(guī)律和作用機制的科學。
2、藥動學:研究機體對藥物的處置過程(藥物在體的吸收、分布、代謝和排
泄)和血藥濃度隨時間
變化規(guī)律的科學。
第二章藥物效應動力學
一、選擇題:
1.藥物作用的基本表現(xiàn)是是機體器官組織:
A.功能升高或興奮B.功能降低或抑制C.興奮和/或
抑制
D.產(chǎn)生新的功能E.A和D
2.藥物的副反應是與治療效應同時發(fā)生的不良反應,此時的藥物劑量是:
A.大于治療量B.小于治療量C.治療劑
量
D.極量E.以上都不對
3.半數(shù)有效量是指:
A.臨床有效量B.LD50C.
引起50%陽性反應的劑量
D.效應強度E.以上都不是
4.藥物半數(shù)致死量(LD50)
A.致死量的一半B.中毒量的一
半C.殺死半數(shù)病原微生物的劑量
D.殺死半數(shù)寄生蟲的劑量E.引起半數(shù)動物死亡的劑量
5.藥物的極量是指:
A.一次量B.一日
量C.療程總量
D.單位時間注入量E.以上都不對
7、藥物的治療指數(shù)是:
A.ED50/LD50B.LD50/ED50C.LD5/ED95
D.ED99/LD1E.ED95/LD5
8、藥物與受體結合后,可激動受體,也可阻斷受體,取決于:
A.藥物是否具有親和力B.藥物是否具有在活性C.藥物
的酸堿度
D.藥物的脂溶性E.藥物的極性大小
9、競爭性拮抗劑的特點是:
A.無親和力,無在活性B.有親和力,無在活性
C.有親和力,有在活性D.無親和力,有在活性E.以上均不是
10、藥物作用的雙重性是指:
A.治療作用和副作用B.對因治療和對癥治療C.治療作用
和毒性作用
D.治療作用和不良反應E.局部作用和吸收作用
11、屬于后遺效應的是:
A.青霉素過敏性休克B.地高辛引起的心律性失常C.吠塞米所
致的心律失常
D.保泰松所致的肝腎損害E.巴比妥類藥催眠后所致的次晨宿醉現(xiàn)象
12、量效曲線可以為用藥提供下列哪種參考?
A.藥物的安全圍B.藥物的療效大小C.藥物的毒性性
質(zhì)
I).藥物的體過程E.藥物的給藥方案
13、藥物的在活性(效應力)是指:
A.藥物穿透生物膜的能力B.藥物對受體的親合能力
C.藥物水溶性大小D.受體激動時的反應強度E.藥
物脂溶性大小
14、安全圍是指:
A.有效劑量的圍B.最小中
毒量與治療量間的距離
C.最小治療量至最小致死量間的距離D.ED95與LD5間的距
離
E.最小治療量與最小中毒量間的距離
15、副作用是在下述哪種劑量時產(chǎn)生的不良反應?
A.中毒量B.治療量C.無效量D.
極量E.致死量
16、可用于表示藥物安全性的參數(shù):
A.閾劑量B.效能C.效價強度D.
治療指數(shù)E.LD50
17、藥原性疾病是:
A.嚴重的不良反應B.停藥反
應C.變態(tài)反應
D.較難恢復的不良反應E.特異質(zhì)反應
18、藥物的最大效能反映藥物的:
A.在活性B.效應強
度C.親和力
D.量效關系E.時效關系
19、腎上腺素受體屬于:
A.G蛋白偶聯(lián)受體B.含離子通道的受體
C.具有酪氨酸激酶活性的受體D.細胞受體E.以上均不
是
20、拮抗參數(shù)pA2的定義是:
A.使激動劑的效應增加1倍時競爭性拮抗劑濃度的負對數(shù)
B.使激動劑的劑量增加1倍時競爭性拮抗劑濃度的負對數(shù)
C.使激動劑的效應增加1倍時激動劑濃度的負對數(shù)
D.使激動劑的效應不變時競爭性拮抗劑濃度的負對數(shù)
E.使激動劑的效應增加1倍時非競爭性拮抗劑濃度的負對數(shù)
21、藥理效應是:
A.藥物的初始作用B.藥物作用的結果C.藥物的特異
性
D.藥物的選擇性E.藥物的臨床療效
22、儲備受體是:
A.藥物未結合的受體B.藥物不結合的受體C.與藥物結合過的受
體
D.藥物難結合的受體E.與藥物解離了的受體
23、pD2是:
A.解離常數(shù)的負對數(shù)B.拮抗常數(shù)的負對數(shù)C.解離常
數(shù)
D.拮抗常數(shù)E.平衡常數(shù)
24、關于受體二態(tài)模型學說的敘述,下列哪項是錯誤的?
A.拮抗藥對R及R*的親和力不等
B.受體蛋白有可以互變的構型狀態(tài)。即靜息態(tài)(R)和活動態(tài)(R*)
C.靜息時平衡趨勢向于R
1).激動藥只與R*有較大親和力
E.部分激動藥與R及R*都能結合,但對R*的親和力大于對R的親和力
25、質(zhì)反應的累加曲線是:
A.對稱S型曲線B.長尾S型曲線C.直
線
D.雙曲線E.正態(tài)分布曲線
26、從下列pD2值中可知,與受體親和力最小的是:
A.1B.2C.4
D.5E.6
27、從下列pA2值可知拮抗作用最強的是:
A.0.1B.0.5C.1.0
D.1.5E.1.6
28、某降壓藥停藥后血壓劇烈回升,此種現(xiàn)象稱為:
A.變態(tài)反應B.停藥反應C.后遺效應D.特異質(zhì)反應E.毒
性反應
29、下列關于激動藥的描述,錯誤的是:
A.有在活性B.與受體有親和力C.量效曲線
呈S型
D.pA2值越大作用越強E.與受體迅速解離
30、下列關于受體的敘述,正確的是:
A.受體是首先與藥物結合并起反應的細胞成分
B.受體都是細胞膜上的蛋白質(zhì)
C.受體是遺傳基因生成的,其分布密度是固定不變的
D,受體與配基或激動藥結合后都引起興奮性效應
E.藥物都是通過激動或抑制相應受體而發(fā)揮作用的
B型題
問題3「35
A.藥物引起的反應與個體體質(zhì)有關,與用藥劑量無關
B.等量藥物引起和一般病人相似但強度更高的藥理效應或毒性
C.用藥一段時間后,病人對藥物產(chǎn)生精神上依賴,中斷用藥,出現(xiàn)主觀不適
D.長期用藥,需逐漸增加劑量,才可保持藥效不減
E.長期用藥,產(chǎn)生生理上依賴,停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀
31、高敏性是指:
32、過敏反應是指:
33、習慣性是指:
34、耐受性是指:
35、成癮性是指:
問題36~41
A.受體B.第二信使C.激動藥D.結合體E.拮抗藥
36、起后繼信息傳導系統(tǒng)作用:
37、能與配體結合觸發(fā)效應:
38、能與受體結合觸發(fā)效應:
39、能與配體結合不能觸發(fā)效應:
40、起放大分化和整合作用:
41、能與受體結合不觸發(fā)效應:
問題42~43
A.縱坐標為效應,橫坐標為劑量
B.縱坐標為劑量,橫坐標為效應
C.縱坐標為效應,橫坐標為對數(shù)劑量
D.縱坐標為對數(shù)劑量,橫坐標為效應
E.縱坐標為對數(shù)劑量,橫坐標為對數(shù)效應
42、對稱$型的量效曲線應為:
43、長尾S型的量效曲線應為:
問題44~48
A.患者服治療量的伯氨喳所致的溶血反應
B.強心昔所致的心律失常
C.四環(huán)素和氯霉素所致的二重感染
D.阿托品在治療量解除胃腸痙攣時所致的口干、心悸
E.巴比妥類藥物所致的次晨宿醉現(xiàn)象
44、屬毒性反應的是:
45、屬后遺效應的是:
46、屬繼發(fā)反應的是:
47、屬特異質(zhì)反應的是:
48、屬副作用的是:
C型題:
問題49~51
A.對受體有較強的親和力B.對受體有較強的在活性
C.兩者都有D.兩者都無
49、受體激動劑的特點中應包括:
50、部分激動劑的特點中應包括:
51、受體阻斷劑的特點中可包括:
問題52~54
A.pA2B.pD2C.兩者均是D.兩者均無
52、表示拮抗藥的作用強度用:
53、表示藥物與受體的親和力用:
54、表示受體動力學的參數(shù)用:
55、表示藥物與受體結合的在活性用:
X型題:
56、有關量效關系的描述,正確的是:
A.在一定圍,藥理效應強度與血漿藥物濃度呈正相關
B.量反應的量效關系皆呈常態(tài)分布曲線
C.質(zhì)反應的量效關系皆呈常態(tài)分布曲線
D.LD50與ED50均是量反應中出現(xiàn)的劑量
E.量效曲線可以反映藥物效能和效價強度
57、質(zhì)反應的特點有:
A.頻數(shù)分布曲線為正態(tài)分布曲線B.無法計算出ED50
C.用全或無、陽性或陰性表示D.可用死亡與生存、驚厥與不驚厥表示
E.累加量效曲線為S型量效曲線
58、藥物作用包括:
A.引起機體功能或形態(tài)改變B.引起機體體液成
分改變
C.抑制或殺滅入侵的病原微生物或寄生蟲D.改變機體的反應性
E,補充體營養(yǎng)物質(zhì)或激素的不足
59、藥物與受體結合的特性有:
A.高度特異性B.高度親和力C.可逆性D.飽和性E.高度
效應力
60,下列正確的描述是:
A.藥物可通過受體發(fā)揮效應B.藥物激動受體即表現(xiàn)為興奮效應
C.安慰劑不會產(chǎn)生治療作用D.藥物化學結構相似,則作用相似
E.藥效與被占領的受體數(shù)目成正比
61、下列有關親和力的描述,正確的是:
A.親和力是藥物與受體結合的能力
B.親和力是藥物與受體結合后引起效應的能力
C.親和力越大,則藥物效價越強
D.親和力越大,則藥物效能越強
E.親和力越大,則藥物作用維持時間越長
62、藥效動力學的容包括:
A.藥物的作用與臨床療效B.給藥方法和用量C.藥物的劑量與量效關
D.藥物的作用機制E.藥物的不良反應和禁忌證
63、競爭性拮抗劑的特點有:
A.本身可產(chǎn)生效應B.降低激動劑的效價
C.降低激動劑的效能D.可使激動劑的量效曲線平行右移
E.可使激動劑的量效曲線平行左移
64、可作為用藥安全性的指標有:
A.TD50/ED50B.極量C.ED95~TD5之間的距離
D.TC50/EC50E.常用劑量圍
二、填空題
1、藥物選擇性作用的形成可能與、、和有關。
2、特異性藥物作用機制
是、、、和。
3、藥物不良作用的特殊反應的發(fā)生機理是和
4、藥物與受體結合作用的特點包
括、、和
5、藥物作用的基本表現(xiàn)是、和
6、難以預料的不良反應有和。
7、可靠性安全系數(shù)是指與的比值,安全圍是指之
間的圍。
8*、競爭性拮抗劑存在時,激動劑的整個半對數(shù)濃度效應曲線的變化特點
是和。
三、名詞解釋
1、閾劑量2、極量、常用量
3、受體向上調(diào)節(jié)4、受體向下調(diào)節(jié)
5、效能6、親和力
7、后遺效應8、繼發(fā)反應
9、毒性反應10,首過效應
11、量效關系12、停藥癥狀
13,ED5014、選擇性作用
15、受體拮抗劑16、受體激動劑
17、受體部分激動劑18、興奮作用
19、原發(fā)(直接)作用20、繼發(fā)(間接)作用
21、競爭性拮抗藥22、非競爭性拮抗藥
四、簡答題:
1、測定藥物的量-效曲線有何意義?
要點①為確定用藥劑量提供依據(jù);
②評價藥物的安全性(安全圍、治療指數(shù)等);
③比較藥物的效能和效價
④研究藥物間的相互作用或藥物作用原理
2、舉例說明藥物可能發(fā)生哪些不良反應?
3、簡述競爭性拮抗劑的特點。
4、說明作用于受體藥物的分類及各類藥物的特點。
提示:對激動劑、拮抗劑、部分激動劑進行比較。
參考答案:
一、選擇題
1C.2C.3C.4E.5E.6C.7B.8B.9B.10D.11E.12E.13D
14E.15B.16D.17D.18B.19A.20B.21B.22A.23A.24A.25A.26A
27E.28B.29D.30A.31B.32A.33C.34D.35E.36B.37A.38C.39D
40B.41E.42C.43A.44B.45E.46C.47A.48D.49C.50A.51A.52A
53B.54C.55D.56AE.57ACDE.58ABCDE.59ABCD.60AE.61AC
62ACDE.63BD.64ACD.
二、填空題
1、藥物分布的差異;組織生化功能的差異;細胞結構的差異
2、干擾或參與代謝過程;影響生物膜功能;影響體活性物質(zhì);影響遞質(zhì)釋放或激素分泌;
影響受體功能
3、變態(tài)反應;遺傳缺陷
4、高度特異性;高度敏感性;受體占領飽和性;藥物與受體是可逆性結合
5、興奮性改變;新代謝改變;適應性改變
6、變態(tài)反應;特異質(zhì)反應
7、LD1;ED99;最小有效量;最小中毒量
8、濃度效應曲線平行右移;最大效應不變
三、名詞解釋
1、閾劑量:剛引起藥理效應的劑量。
2、極量:引起最大效應而不發(fā)生中毒的劑量。
3、常用量:比閾劑量大,比極量小的劑量。
4、受體向上調(diào)節(jié):激動藥濃度低于正常時,受體數(shù)目增加。向上調(diào)節(jié)與長期應用拮抗劑
后敏感性增加有關。
5、受體向下調(diào)節(jié):在激動藥濃度過高或長期激動受體時,受體數(shù)目減少。向下調(diào)節(jié)與耐
受性有關。
6、效能:藥物的最大效應。
7、親和力:藥物與受體的結合能力,其大小與藥物受體復合物解離常數(shù)的負對數(shù)成正比。
8、后遺效應:停藥后血漿藥物濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥物效應。
9、繼發(fā)反應:繼發(fā)于藥物治療作用之后一種不良反應,如長期應用廣譜抗生素引起的二
重感染。
10、毒性反應:由于藥物劑量過大、用藥時間過長或機體敏感性過高,使機體產(chǎn)生病理變
化或有害反應。
11、量效關系:藥物的藥理效應隨著劑量或濃度的增加而增加,二者間規(guī)律性變化稱量效
應關系。
12、抗代謝藥:有些藥物的化學結構與正常代謝物非常相似,摻入代謝過程后抑制或阻斷
正常代謝的生理效果。
13、ED50:引起半數(shù)動物陽性反應的劑量。
14、選擇性作用:藥物只對某個或某些組織器官發(fā)生明顯作用,而對其它組織作用很小或
無作用。
15、受體拮抗劑:與受體有較強的親和力而無在活性的藥物。
16、受體激動劑:與受體有較強的親和力和較強的在活性的藥物。
17、受體部分激動劑:與受體有較強的親和力和較弱的在活性的藥物。
18、興奮作用:機體器官原有的功能提高。
19、原發(fā)(直接)作用:藥物與器官組織接觸后所產(chǎn)生的作用。
20、繼發(fā)(間接)作用:藥物通過神經(jīng)反射和體液聯(lián)系引起遠隔器官的機能變化。
21、競爭性拮抗藥:與激動藥互相競爭與受體可逆性結合,從而阻斷激動劑作用的藥物。
22、非競爭性拮抗藥:這類藥物與受體結合非常牢固,分解很慢或是不可逆轉(zhuǎn),從而阻斷
激動劑與受體結合
第三章藥物代謝動力學
一、選擇題
A型題:
1.某弱酸藥物pka=3.4,在血漿中解離百分率約:
A.10%B.90%C.99%D.99.9%E.99.99%
2.阿司匹林的pKa是3.5,它在pH為7.5腸液中可吸收約:
A.1%B.0.1%C.0.01%D.10%E.99%
3.某弱堿性藥在pH5時,非解離部分為90.9%,該藥pKa的接近數(shù)值:
A.2B.3C.4D.5E.6
4.下列情況可稱為首關消除:
A苯巴比妥納肌注后被肝藥酶代謝,使血中濃度降低
B硝酸甘油舌下給藥,自口腔粘膜吸收,經(jīng)肝代謝后藥效降低。
C青霉素口服后被胃酸破壞,使吸收入血的藥量減少
D普萊洛爾口服,經(jīng)肝代謝,使進入體循環(huán)的藥量減少
5.弱酸性藥物從胃腸道吸收的主要部位是:
A胃粘膜B小腸C橫結腸D乙狀結腸E十二
指腸
6.臨床上可用丙磺舒以增加青霉素的療效,原因是:
A.在殺菌作用上有協(xié)同作用B.二者競爭腎小管的分泌通道
C.對細菌代謝有雙重阻斷作用D.延緩抗藥性產(chǎn)生E.以上都
不對
7、藥物的tl/2是指:
A.藥物的血藥濃度下降一半所需時間
B.藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降一半所需時間
C.與藥物的血漿濃度下降一半相關,單位為小時
D.與藥物的血漿濃度下降一半相關,單位為克
E.藥物的血漿蛋白結合率下降一半所需劑量
8、某催眠藥的3〃為1小時,給予lOOmg劑量后,病人在體藥物只剩12.5mg
時便清醒過來,該病人
睡了:
A.2hB.3hC.4hD.5hE.0.5h
9、藥物的作用強度,主要取決于:
A.藥物在血液中的濃度B.在靶器官的濃度大小C.藥物排
泄的速率大小
D.藥物與血漿蛋白結合率之高低E.以上都對
10、一次靜注給藥后約經(jīng)過幾個血漿3〃可自機體排出達95%以上:
A.3個B.4個C.5個D.6個
E.7個
11、弱酸性藥物與抗酸藥物同服時,比單用該弱酸性藥物:
A.在胃中解離增多,自胃吸收增多B.在胃中解離減少,自胃吸收增多
C.在胃中解離減少,自胃吸收減少D.在胃中解離增多,自胃吸收減少
E.無變化
12、甲藥與血漿蛋白的結合率為95%,乙藥的血漿蛋白結合率為85%,甲藥單
用時血漿3〃為4h,如甲
藥與乙藥合用,則甲藥血漿3〃為:
A.小于4hB.不變C大于4hD.大于8h
E.大于10h
13、常用劑量恒量恒速給藥最后形成的血藥濃度為:
A.有效血濃度B.穩(wěn)態(tài)血濃度C.峰濃度D.閾濃度
E.中毒濃度
14、藥物產(chǎn)生作用的快慢取決于:
A.藥物的吸收速度B.藥物的排泄速度C.藥物的轉(zhuǎn)運
方式
D.藥物的光學異構體E.藥物的代謝速度
15、苯巴比妥中毒時應用碳酸氫鈉的目的是:
A.加速藥物從尿液的排泄B.加速藥物從尿液的代謝滅活
C.加速藥物由腦組織向血漿的轉(zhuǎn)移D.A和C.E.A和B
16、某藥在體可被肝藥酶轉(zhuǎn)化,與酶抑制劑合用時比單獨應用的效應:
A.增強B.減弱C.不變D.無效E.相
反
17、每個3〃恒量給藥一次,約經(jīng)過幾個血漿3〃可達穩(wěn)態(tài)血濃度:
A.1個B.3個C.5個D.7個E.9
18、某藥t“2為8h,一天給藥三次,達到穩(wěn)態(tài)血濃度的時間是:
A.16hB.30hC.24hD.40hE.50h
19、藥物的時量曲線下面積反映:
A.在一定時間藥物的分布情況B.藥物的血漿t“2長短
C.在一定時間藥物消除的量D.在一定時間藥物吸收入血的相對
E.藥物達到穩(wěn)態(tài)濃度時所需要的時間
20、靜脈注射某藥0.5mg,達到穩(wěn)態(tài)時測定其血漿藥物濃度為0.7ng/ml,其
表觀分布容積約為:
A.0.5LB.7LC.50LD.70LE.700L
21、對于腎功能低下者,用藥時主要考慮:
A.藥物自腎臟的轉(zhuǎn)運B.藥物在肝臟的轉(zhuǎn)化C.胃腸
對藥物的吸收
D.藥物與血漿蛋白的結合率E.個體差異
22、二室模型的藥物分布于:
A.血液與體液B.血液與尿液C.心臟與
肝臟
D.中央室與周邊室E.肺臟與腎臟
23、血漿3〃是指哪種情況下降一半的時間:
A.血漿穩(wěn)態(tài)濃度B.有效血濃度C.血漿濃度
D.血漿蛋白結合率E.閾濃度
24、關于坪值,錯誤的描述是:
A.血藥濃度相對地穩(wěn)定在一定水平稱坪值,平均血藥濃度稱坪濃度
B.通常用藥間隔時間約為一個血漿半衰期時,需經(jīng)4~5個才能達到坪值
C.坪濃度的高低與每日總量成正比,在每日總量相等時,用藥次數(shù)不改變坪
濃度
D.坪濃度的高限(峰)和低限(谷)的差距與每次用藥量成正比
E.首次用突擊劑量,不能使血藥濃度迅速達到坪濃度
25、藥物的零級動力學消除是指:
A.藥物完全消除至零B.單位時間消除恒量的藥物
C.藥物的吸收量與消除量達到平衡D.藥物的消除速率常數(shù)為零
E.單位時間消除恒定比例的藥物
26、按一級動力學消除的藥物,其血漿3〃等于:
A.0.301/kE.B.2.303/kE.C.ke/0.693D.0.693/kE.E.ke/2.303
27、離子障指的是:
A.離子型藥物可自由穿過,而非離子型藥物則不能穿過
B.非離子型藥物不可自由穿過,離子型的也不能穿過
C.非離子型藥物可自由穿過,離子型的也能穿過
D.非離子型藥物可自由穿過,而離子型的則不能穿過
E.以上都不是
28、pka是:
A.藥物90%解離時的pH值B.藥物不解離時的pH值
C.50%藥物解離時的pH值D.藥物全部長解離時的pH值
E.酸性藥物解離常數(shù)值的負對數(shù)
29、某病人應用雙香豆素治療血栓栓塞性疾病,后因失眠加用苯巴比妥,結果
病人的凝血酶原時間比未
加茉巴比妥時縮短,這是因為:
A.苯巴比妥對抗雙香豆素的作用B.苯巴比妥誘導肝藥酶使雙香豆素
代謝加速
C.苯巴比妥抑制凝血酶D.病人對雙香豆素產(chǎn)生了耐藥性
E.苯巴比妥抗血小板聚集
30、藥物進入循環(huán)后首先:
A.作用于靶器官B.在肝臟代謝C.由腎臟排
泄
D.儲存在脂肪E.與血漿蛋白結合
31、藥物的生物轉(zhuǎn)化和排泄速度決定其:
A.副作用的多少B.最大效應的高低C.作用持續(xù)時間
的長短
D.起效的快慢E.后遺效應的大小
32、時量曲線的峰值濃度表明:
A.藥物吸收速度與消除速度相等B.藥物吸收過程已完成
C.藥物在體分布已達到平衡D.藥物消除過程才開始
E.藥物的療效最好
33、藥物的排泄途徑不包括:
A.汗腺B.腎臟C.膽汁D.肺E.肝臟
34、關于肝藥酶的描述,錯誤的是:
A.屬P-450酶系統(tǒng)B.其活性有限C.易發(fā)生競爭性抑制
D.個體差異大E.只代謝20余種藥物
35、已知某藥按一級動力學消除,上午9時測得血藥濃度為100ug/ml,晚6
時測得的血藥濃度為
12.5ug/ml,則此藥的ti/2為:
A.4hB.2hC.6hD.3hE.9h
36、某藥的時量關系為:
時間(t)012345
6
C(ug/ml)10.007.075.003.502.50
1.761.25
該藥的消除規(guī)律是:
A.一級動力學消除B.一級轉(zhuǎn)為零級動力學消除C.零級
動力學消除
D.零級轉(zhuǎn)為一級動力學消除E.無恒定半衰期
B型題:
問題37~38
A.消除速率常數(shù)B.清除率C.半衰期
D.一級動力學消除E.零級動力學消除
37、單位時間藥物消除的百分速率:
38、單位時間能將多少體積血中的某藥全部消除凈:
問題39~43
A.生物利用度B.血漿蛋白結合率C,消除速率常數(shù)D.劑量
E.吸收速度
39、作為藥物制劑質(zhì)量指標:
40、影響表觀分布容積大?。?/p>
41、決定半衰期長短:
42、決定起效快慢:
43、決定作用強弱:
問題44~48
A.血藥濃度波動小B.血藥濃度波動大C.血藥濃度不波動
D.血藥濃度高E.血藥濃度低
44、給藥間隔大:
45、給藥間隔小:
46、靜脈滴注:
47、給藥劑量?。?/p>
48、給藥劑量大:
C型題:
問題49~52
A.表觀分布容積B.血漿清除率C.兩者均是D.兩
者均否
49、影響tl/2:
50、受肝腎功能影響:
51、受血漿蛋白結合影響:
52、影響消除速率常數(shù):
問題53~56
A.藥物的藥理學活性B.藥效的持續(xù)時間C.兩者均影響
D.兩者均不影響
53、藥物主動轉(zhuǎn)運的競爭性抑制可影響:
54、藥物與血漿蛋白結合的競爭性可影響:
55、藥物的肝腸循環(huán)可影響:
56、藥物的生物轉(zhuǎn)化可影響:
X型題:
57、藥物與血漿蛋白結合:
A.有利于藥物進一步吸收B.有利于藥物從腎臟排泄
C.加快藥物發(fā)生作用D,兩種蛋白結合率高的藥物易發(fā)生競爭置
換現(xiàn)象
E.血漿蛋白量低者易發(fā)生藥物中毒
58、關于一級動力學的描述,正確的是:
A.消除速率與當時藥濃一次方成正比B.定量消除
C.c-t為直線
D.3〃恒定E.大多數(shù)藥物在治療量時均為一級
動力學
59、表觀分布容積的意義有:
A.反映藥物吸收的量B.反映藥物分布的廣窄程度C.反映
藥物排泄的過程
D.反映藥物消除的速度E.估算欲達到有效藥濃應投藥量
60、屬于藥動學參數(shù)的有:
A.一級動力學B.半衰期C.表觀分布容積D.二室模型
E.生物利用度
61、經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后的藥物:
A.可具有活性B.有利于腎小管重吸收C.脂溶性增加
D.失去藥理活性E.極性升高
62、藥物消除th的影響因素有:
A.首關消除B.血漿蛋白結合率C.表觀分布容積
D.血漿清除率E.曲線下面積
63、藥物與血漿蛋白結合的特點是:
A.暫時失去藥理活性B.具可逆性C.特異性低
D.結合點有限E.兩藥間可產(chǎn)生競爭性置換作用
二、填空題
1、肝微粒體藥物代謝酶中主要的酶系是,與形成
一個氧化還原系統(tǒng)。重要的肝藥酶誘導劑是當與雙香豆素使用時,可
使后者的作用減弱。
2、促進苯巴比妥排泄的方法是體液,促進水酸鈉排泄的方法是體
液。
3、體藥物按恒比衰減,每個半衰期給藥一次時,經(jīng)個半衰期血漿藥物濃
度達到穩(wěn)態(tài)濃度。某藥
半衰期為80分鐘,如按此方式消除,血藥濃度由78mg降到9.75mg需要
小時。
4、苯巴比妥與雙香豆素合用及保泰松與雙香豆素合用時雙香豆素抗凝作用的
變化分別
是和,其作用改變的機理分別是和。
5、在一級動力學中,一次給藥后經(jīng)過個tl/2后體藥物已基本消除。
6、血漿半衰期(tl/2)是指,連續(xù)多次給藥時,必須經(jīng)過個tl/2才
能達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
7、藥物跨膜轉(zhuǎn)運的主要方式是—,其轉(zhuǎn)運快慢主要取決于
和,弱酸性藥
物在性環(huán)境下易跨膜轉(zhuǎn)運。
三、名詞解釋
1*、PKA.2、肝藥酶3、生物轉(zhuǎn)化第一相反應
4、生物轉(zhuǎn)化第二相反應5、肝腸循環(huán)6、被動轉(zhuǎn)運
7、主動轉(zhuǎn)運8*、表觀分布容積9、生物利用度
10、首過代謝(效應)11、藥物一級動力學消除(恒比消除)
12、零級動力學消除(恒量消除)13、肝藥酶誘導劑14、肝藥酶抑制劑
四、問答題
1、舉例說明肝藥酶活性和血漿蛋白結合率對藥物作用的影響。
參考答案:
一、選擇題
1E.2C.3E.4D.5B,6B.7A.8B.9B,10C.11D.12B.13B
14A.15D.16A.17C.18D.19D.20E.21A.22D.23C.24E.25B.26D
27D.28E.29B.30E.31C.32A.33E.34E.35D.36A.37A.38B.39A
40B.41C.42E.43D.44B.45A.46C.47E.48D.49C.50B.51A.52C
53B.54C.55B.56C.57ADE.58ADE.59BE.60BCE.61ADE.62CD
63ABCDE.
二、填空題
1、P450;NADPH(輔酶II);苯巴比妥;抗凝血
2、堿化;堿化
3、5;4
4、減弱;增強;苯巴比妥誘導肝藥酶、加速雙香豆素的代謝;保泰松與雙香
豆素競爭與血漿蛋白結
合,使游離的雙香豆素增加。
5、5
6、血漿藥物濃度下降一半所需的時間;5
7、簡單擴散;膜兩側(cè)濃度差;藥物分子量;脂溶性;解離度和極性;酸
三、名詞解釋
1、PKa:弱酸性或弱堿性藥物在溶液中50%解離時的PH值。
2、肝藥酶:肝藥酶又稱肝微粒體混合功能氧化酶,由細胞色素P450、
細胞色素bs和輔酶H組成,
其功能是促進多種藥物和生理代謝物的生物轉(zhuǎn)化。
3、生物轉(zhuǎn)化第一相反應:包括氧化、還原和水解反應,是母藥中加入極性基
團,產(chǎn)物的多數(shù)是滅活的
代謝物。
4、物轉(zhuǎn)化第二相反應:為結合反應,是母藥或代謝產(chǎn)物與源性物質(zhì)如
葡萄糖醛酸結合。結合物
一般是藥理活性減弱或消失。
5、肝腸循環(huán):一些藥物從肝細胞經(jīng)膽汁排入腸中,結合型藥物在腸中
受細菌或酶水解后被重吸收,
形成肝腸循環(huán)。
6、被動轉(zhuǎn)運:藥物依賴于膜兩側(cè)濃度差,從高濃度的一側(cè)向低深度的一側(cè)擴
散轉(zhuǎn)運的過程。
7、主動轉(zhuǎn)運:藥物逆濃度差或電位差的轉(zhuǎn)運過程。需要載體和能量,有飽和
現(xiàn)象和競爭性抑制。
8、表觀分布容積:藥物在體達到平衡時,按血藥濃度推算體藥物總量在理論
上應占有的體液容積.。
9、生物利用度:藥物吸收經(jīng)過肝、腸藥物代謝酶首過消除后進入體循環(huán)的相
對份量及速度。
10、首過代謝:藥物通過腸粘膜和肝臟時經(jīng)受藥物代謝酶滅活代謝后,進入體
循環(huán)的藥量減少。
11、恒比消除:每單位時間消除恒定比例的藥量,這是由于血藥濃度未超出消
除能力的極限。
12、恒量消除:每單位時間消除恒定數(shù)量的藥物,是由于血藥濃度超出消除能
力的極限。
13、肝藥酶誘導劑:能誘導肝藥酶的活性,加速自身或其它藥物的代謝,使藥
物效應減弱。
14、肝藥酶抑制劑:能抑制肝藥酶的活性,降低其它藥物的代謝,使藥物的效
應增強。
四、問答題
(1)肝藥酶的活性對藥物作用的影響:
①肝藥酶活性提高,可以加速藥物的代謝,使藥物的作用減弱
或產(chǎn)生耐受性。如苯巴比妥能誘導肝藥
酶的活性,可以加速自身的代謝,產(chǎn)生耐受性。誘導肝藥酶的活性,也可以加
速其它藥物(如雙香
豆素)的代謝,使后者的作用減弱。
②肝藥酶的活性降低,可使藥物的生物轉(zhuǎn)化減慢,血漿藥物濃度提高和藥理效
應增強。
(2)藥物血漿旦白結合率對藥物作用的影響:
①藥物與血漿旦白結合率低,游離型藥物增多,易跨膜轉(zhuǎn)運到
器官組織發(fā)揮作用,如SD易通過血腦
屏障發(fā)揮抗顱感染作用。
②某些藥物可在血漿旦白結合部位上發(fā)生競爭排擠現(xiàn)象,如保泰松
與雙香豆素競爭與蛋白結合,使游
離型雙香豆素增加、抗凝作用增強。
第四章影響藥物效應的因素
一、選擇題
A型題:
1.患者長期服用口服避孕藥后失效,可能是因為:
A.同時服用肝藥酶誘導劑B.同時服用肝藥酶抑制劑C.產(chǎn)生
耐受性D.產(chǎn)生耐藥性E.首關消除改變
2.安慰劑是一種:
A.可以增加療效的藥物B.陽性對照藥C.
口服制劑
D.使病人在精神上得到鼓勵和安慰的藥物E.不具有藥理活性的劑型
3.藥物濫用是指:
A.醫(yī)生用藥不當B.未掌握藥物適應證C.大量長
期使用某種藥物
D.無病情根據(jù)的長期自我用藥E.采用不恰當?shù)膭┝?/p>
4、藥物的配伍禁忌是指:
A.吸收后和血漿蛋白結合B.體外配伍過程中發(fā)生的物理和化學變化
C.肝藥酶活性的抑制D,兩種藥物在體產(chǎn)生拮抗作用E.以上
都不是
5、長期應用某藥后需要增加劑量才能奏效,這種現(xiàn)象稱為:
A.耐藥性B.耐受性C,成癮性D.習慣性E.適應性
6、利用藥物協(xié)同作用的目的是:
A.增加藥物在肝臟的代謝B.增加藥物在受體水平的拮抗C.增加藥物
的吸收
D.增加藥物的排泄E.增加藥物的療效
7、遺傳異常主要表現(xiàn)在:
A.對藥物腎臟排泄的異常B.對藥物體轉(zhuǎn)化的異常
C.對藥物體分布的異常D.對藥物胃腸吸收的異常
E.對藥物引起的效應異常
8、影響藥動學相互作用的方式不包括:
A.肝臟生物轉(zhuǎn)化B.吸收C.血漿蛋白結合D.排泄E.生理性拮抗
B型題:
問題9、11
A.耐受性B.耐藥性C.成癮性D.習慣性E.快速耐受性
9、短時間反復應用數(shù)次藥效遞減直至消失:
10、病原體及腫瘤細胞對化學治療藥物的敏感性降低:
11、長期用藥后突然停藥發(fā)生嚴重的生理功能紊亂:
C型題:
問題12~15
A.肝藥酶抑制B.遺傳異常影響效應C.兩者均有D.兩者均無
12、維拉帕米:
13、伯氨喳:
14、異煙腫:
15、西米替丁:
X型題:
16、聯(lián)合應用兩種以上藥物的目的在于:
A.減少單味藥用量B.減少不良反應C.增強療效
D.延緩耐藥性發(fā)生E.改變遺傳異常表現(xiàn)的快及慢代謝型
17、連續(xù)用藥后,機體對藥物的反應發(fā)生改變,包括:
A.耐藥性B.耐受性C.依賴
性
D.藥物慢代謝型E.快速耐受
18、舌下給藥的特點是:
A.可避免肝腸循環(huán)B.可避免胃酸破壞C.吸收極慢
D.可避免首過效應E.吸收較迅速
19、聯(lián)合用藥可發(fā)生的作用包括:
A.拮抗作用B.配伍禁忌C.協(xié)同作用D.個體差異E.藥劑當量
20、影響藥代動力學的因素有:
A.胃腸吸收B.血漿蛋白結合C.干擾神經(jīng)遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運
D.腎臟排泄E.肝臟生物轉(zhuǎn)化
二、名詞解釋
1、耐受性
2、成癮性
3、配伍禁忌
參考答案:
一、選擇題
1A.2E.3D.4B.5B.6E.7E.8E.9E.10B.11C.12D.13B
14C.15A.16ABC.17BCE.18BDE.19ABC.20ABDE
二、名詞解釋
1、耐受性:連續(xù)用藥后機體對藥物的反應強度減弱,增加劑量才可保持藥效
不減。
2、成癮性:病人對麻醉藥品產(chǎn)生了生理的依賴性,一旦停藥后,出現(xiàn)嚴重的
生理機能紊亂,如停用嗎
啡后病人出現(xiàn)嚴重的戒斷癥狀。
3、配伍禁忌:藥物在體外配伍直接發(fā)生物理性或化學性相互作用而影響藥物
療效或發(fā)生毒性反應。
第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物概論
一、選擇題
A型題:
1.下列哪種效應不是通過激動M受體實現(xiàn)的:
A.心率減慢B.胃腸道平滑肌收縮C.胃腸道括
約肌收縮
D.膀胱括約肌舒E.瞳孔括約肌收縮
2.膽堿能神經(jīng)不包括:
A.交感、副交感神經(jīng)節(jié)前纖維B.交感神經(jīng)節(jié)后纖維的大部分
副交感神經(jīng)節(jié)后纖維
D.運動神經(jīng)E.支配汗腺的分泌神經(jīng)
3.骨骼肌血管平滑肌上有:
A.a受體、B受體、無M受體B.a受體、M受體、無0受體C.
a受體、B受體及M受體
D.a受體、無p受體及M受體E.M受體、無a受體及p受體
4.乙酰膽堿作用消失主要依賴于:
A.攝取1B.攝取2C.膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶
的作用
D.膽堿酯酶水解E.以上都不對
5.能選擇性的與毒蕈堿結合的膽堿受體稱為:
A.M受體B.N受體C.a受體D.B受體E.DA
受體
6、下列哪種效應是通過激動M-R實現(xiàn)的?
A.膀胱括約肌收縮B.骨骼肌收縮C.虹膜輻射肌收縮
D.汗腺分泌E.睫狀肌舒
7、ACh作用的消失,主要:
A.被突觸前膜再攝取B.是擴散入血液中被肝腎破壞
C.被神經(jīng)未梢的膽堿乙酰化酶水解D.被神經(jīng)突觸部位的膽堿酯酶水解
E.在突觸間隙被MAO所破壞
8、M樣作用是指:
A.煙堿樣作用B.心臟興奮、血管擴、平滑肌松馳C.骨骼肌收
縮
D.血管收縮、擴瞳E.心臟抑制、腺體分泌增加、胃腸平滑肌收縮
9、在囊泡合成NA的前身物質(zhì)是:
A.酪氨酸B.多巴C.多巴胺D.腎上腺素E.5-羥色胺
10、下列哪種表現(xiàn)不屬于B-R興奮效應:
A.支氣管舒B.血管擴C.心臟興奮D.瞳孔擴大E.腎素分泌
11、某受體被激動后,引起支氣管平滑肌松馳,此受體為:
A.a-RB.B-RC.B2-RD.M-RE.N「R
12、去甲腎上腺素減慢心率的機制是:
A.直接負性頻率作用B.抑制竇房結C.阻斷竇房結的
D.外周阻力升高致間接刺激壓力感受器E.激動心臟M-R
13、多巴胺羥化酶主要存在于:
A.去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢膨體B.去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢囊泡
C.去甲胃上腺素能神經(jīng)突觸間隙D.膽堿能神經(jīng)突觸間隙
E.膽堿能神經(jīng)突觸前膜
14、a-R分布占優(yōu)勢的效應器是:
A.皮膚、粘膜、臟血管B.冠狀動脈血管C.腎血管
D.腦血管E.肌肉血管
15、關于即-R結構和偶聯(lián)的敘述,正確的是:
A.屬G-蛋白偶聯(lián)受體B.由3個亞單位組成
C.肽鏈的N-端在細胞膜外,C-端在細胞D.為7次跨膜的肽鏈
E.屬配體、門控通道型受體
B型題:
問題16~18
A.a-RB.B-RC.B2-RD.M-RE.N-R
16、睫狀肌的優(yōu)勢受體是:
17、腎血管的優(yōu)勢受體是:
18、骨骼肌血管的優(yōu)勢受體是:
問題19~21
A.D.B.D2C.a(D,a2E.N.
19、抑制突觸前膜NA釋放的受體是:
20、促進腎上腺髓質(zhì)釋放NA、AD的受體是:
21、與錐體外運動有關的受體是:
C型題:
問題22~24
A.胃腸蠕動加強B.心臟收縮加快C.兩者都是D.兩者都不是
22、M-R激動時:
23、N「R激動時:
24、a-R激動時:
X型題:
25、去甲腎上腺素消除的方式是:
A.單胺氧化酶破壞B.環(huán)加氧酶氧化C.兒茶酚氧位甲基
轉(zhuǎn)移酶破壞
D.經(jīng)突觸前膜攝取E.磷酸二酯酶代謝
26、M受體興奮時的效應是:
A.腺體分泌增加B.胃腸平滑肌收縮C.
瞳孔縮小
D.A-V傳導加快E.心率減慢
27、關于去甲腎上腺素的描述,哪些是正確的:
A.主要興奮a受體B.是腎上腺素能神經(jīng)釋放的遞質(zhì)C.升
壓時易出現(xiàn)雙向反應
D.在整體情況下出現(xiàn)心率減慢E.引起冠狀動脈收縮
28、N受體激動時可引起:
A.自主神經(jīng)節(jié)興奮B.腎上腺髓質(zhì)分泌C.骨骼肌
收縮
D.汗腺分泌減少E.遞質(zhì)釋放減少
29、B受體激動是可產(chǎn)生下列那些效應:
A.心率加快B.血管收縮C.支氣管平滑肌松弛
D.糖原分解E.瞳孔縮小
30、激動B受體,同時阻滯a受體可導致下列哪些效應:
A.子宮松弛B.支氣管擴C.血管擴D.瞳孔散大E.
以上均無
二、簡述題
1、簡述ACh、NA在體的合成、貯存、釋放及消除。
參考答案:
一、選擇題
1C.2B.3C.4D.5A.6D.7D.8E.9C.10D.11C.12D.13B.
14A.15E.16D.17A.18C.19D.20E.21B.22A.23C.24D.25ACD.
26ABCE.27ABD.28ABC.29ACD.30ABC
第六章膽堿受體激動藥
一、選擇題
A型題
1.毛果蕓香堿對眼睛的作用是:
A.瞳孔縮小,升高眼壓,調(diào)節(jié)痙攣B.瞳孔縮小,降低眼壓,調(diào)節(jié)痙攣
C.瞳孔擴大,升高眼壓,調(diào)節(jié)麻痹D.瞳孔擴大,降低眼壓,調(diào)節(jié)麻痹
E.瞳孔縮小,降低眼壓,調(diào)節(jié)麻痹
2.毛果蕓香堿的縮瞳機制是:
A.阻斷虹膜a受體,開大肌松弛B.阻斷虹膜M膽堿受體,括約肌
松弛
C.激動虹膜a受體,開大肌收縮D.激動虹膜M膽堿受體,括約肌
收縮
E.抑制膽堿酯酶,使乙酰膽堿增多
3.下列關于卡巴膽堿作用錯誤的是:
A.激動M膽堿受體B.激動N膽堿受體C.用于術后腹氣脹與
尿潴留
D.作用廣泛,副作用大E.禁用于青光眼
4、氨甲酰膽堿臨床主要用于:
A.青光眼B.術后腹氣脹和尿潴留C.眼底檢查
D.解救有機磷農(nóng)藥中毒E.治療室上性心動過速
5、對于ACh,下列敘述錯誤的是:
A.激動M、N-RB.無臨床實用價值C.作用廣泛D.化學性質(zhì)穩(wěn)定
E.化學性質(zhì)不穩(wěn)定
6、與毒扁豆堿相比,毛果蕓香堿不具備哪種特點?
A.遇光不穩(wěn)定B.維持時間短C.刺激性小D.作用較弱E.水
溶液穩(wěn)定
7、切除支配虹膜的神經(jīng)(即去神經(jīng)眼)后再滴入毛果蕓香堿,則應:
A.擴瞳B.縮瞳C.先擴瞳后縮瞳D.先縮瞳后擴瞳E.無影響
8、小劑量ACh或M-R激動藥無下列哪種作用:
A.縮瞳、降低眼壓B.腺體分泌增加C.胃腸、膀胱平滑肌興奮
D.骨骼肌收縮E.心臟抑制、血管擴、血壓下降
9、與毛果蕓香堿相比,
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