多聚物在透皮給藥中的應(yīng)用

多聚物在透皮給藥中的應(yīng)用第一頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五簡(jiǎn)介

多聚物普遍用于透皮給藥的處方

如纖維素衍生物、殼聚糖、紅藻膠、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和硅樹(shù)脂

多聚物可作為：凝膠化基質(zhì)、貼劑的骨架材料、傷口敷料劑、抑晶劑和滲透促進(jìn)劑

第二頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五簡(jiǎn)介皮膚厚度僅僅20－25mm，但對(duì)滲透而言，它是一個(gè)有效的屏障

用于皮膚的處方，其基質(zhì)對(duì)膜有顯著的影響

第三頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五應(yīng)用概況乳劑和霜?jiǎng)?/p>

凝膠劑

透皮貼劑

傷口敷料劑

作為促滲劑

過(guò)度飽和

第四頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五一、乳劑和霜?jiǎng)?/p>

原理：不能相容的兩相能通過(guò)乳化劑而達(dá)到平衡

例如：疏水性改質(zhì)的丙烯酸共聚物

Pemulensw第五頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五Pemulensw機(jī)制：形成O/W型乳劑，親脂部分吸附在油水分界面上，親水部分在水中膨脹，凝膠圍繞油滴交聯(lián)成網(wǎng)狀

作用：乳化劑、增加粘性優(yōu)點(diǎn)：平均油滴直徑較大，可與HLB8–12的非離子型乳劑合用，受溫度影響不大，穩(wěn)定性好。第六頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五二、凝膠劑

聚合物構(gòu)建出三維的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，分子間的作用力將溶劑分子束縛于聚合物網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，減弱了這些分子在構(gòu)建體系中的流動(dòng)性，粘性提高，因而出現(xiàn)粘彈性的特性

絕大多數(shù)和凝膠合用的藥物不能穿透皮膚，但可以在皮膚表面和整個(gè)表皮發(fā)揮局部作用

第七頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五舉例（一）甲殼素－EDTA

㈠濃度是0.5％時(shí)能夠形成穩(wěn)定、無(wú)色且完全透明的水凝膠

㈡吸水膨脹性

㈢抗菌活性

第八頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五舉例（二）角叉膠㈠較好的透明度和凝膠崩解力㈡使皮膚平滑柔軟堅(jiān)韌且保濕㈢調(diào)控皮膚的皺紋

㈣減少皮膚自由基水平

第九頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五舉例（三）灌輸型水凝膠系統(tǒng)（implanthydrogelsystems

）膠質(zhì)用化學(xué)的方法與戊二醛交聯(lián)或者聚乙二醇雙丙烯酸樹(shù)脂通過(guò)光聚合和膠質(zhì)結(jié)合形成互相貫穿的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)

例如：地塞米松的灌輸型水凝膠系統(tǒng)加強(qiáng)了抗炎作用，此系統(tǒng)增加了灌輸時(shí)間并且減少了擴(kuò)散的廣泛性

第十頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五舉例（四）凝膠被認(rèn)為是電離子滲透療法的最合適的傳遞基質(zhì)

聚丙烯酸酰胺、羥乙基甲基丙烯酸鹽和卡波沫是典型的親水凝膠材料月桂醛、肉豆蔻酸、棕櫚酸和硬脂酸可與殼聚糖通過(guò)冷凍干燥進(jìn)行物理交聯(lián)作為凝膠型基質(zhì)

第十一頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五市售產(chǎn)品Testogelw主藥為一種睪丸激素卡波沫和聚丙烯酸酯為基質(zhì)凝膠涂于肩膀、手臂或者腹部的干凈干燥健康的皮膚上藥物活性高，建議用藥6小時(shí)后洗去第十二頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五三、透皮貼劑

特點(diǎn)：透皮途徑不能傳送大量的藥物

可保持穩(wěn)定的藥物濃度水平

分類：膜控釋骨架型第十三頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五基質(zhì)材料聚甲基丙烯酸甲酯和纖維素醚或者PVP的結(jié)合效果好硅樹(shù)脂作為基質(zhì)，藥物線性釋放聚丙烯酸樹(shù)脂聚乙烯膜聚亞安酯骨架聚卡波非半胱胺酸結(jié)合物骨架第十四頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五四、傷口敷料劑

海綿系統(tǒng)水凝膠系統(tǒng)傷疤處理第十五頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五海綿系統(tǒng)第十六頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五海綿劑基質(zhì)膠原質(zhì)：是一種自然的細(xì)胞附屬物，可促進(jìn)細(xì)胞增殖可吸收的海綿：由明膠和藻酸鹽組成明膠和b－葡聚糖，細(xì)胞有著較強(qiáng)的上皮再生能力三層聚合物：A-B-A三塊共聚物組成。例如，A的成分為聚(L亮氨酸)，B的成分為聚（乙二醇）第十七頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五水凝膠系統(tǒng)透明質(zhì)酸（主要）聚乙烯醇（黏附均一且易除去）聚乙烯吡咯烷酮（應(yīng)用于局部環(huán)境）藻酸鈣（高密度、高粘度）第十八頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五傷疤處理傷疤主要是肥厚形傷疤和瘢痕疙瘩

材料膠原質(zhì)（幫助傷疤自由愈合）硅樹(shù)脂凝膠層（適用于兒童）SilasticgelSheetingw、Cica-Carew（皮膚感覺(jué)好）包含20％的硅樹(shù)脂油的硅樹(shù)脂霜（對(duì)傷疤復(fù)原有積極作用）Dermatixw（凝膠干化后形成一層彈性膜，可用于臉部、頸部）

第十九頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五五、聚合物作為促滲劑

促滲劑及其吸收方式如：殼聚糖鹽和三甲基殼聚糖能夠增加小腸、鼻、口腔粘膜上皮細(xì)胞細(xì)胞通路的穿透性，其機(jī)理是短暫的打開(kāi)細(xì)胞間的緊密連接，因此增加了細(xì)胞通路吸收親水性大分子藥物。第二十頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五常用促滲劑（機(jī)制）表面活性劑：月桂醇硫酸鈉（磷脂?；渼?dòng)搖）、膽酸鹽（減小粘膜粘性或阻滯肽酶）脂肪酸：油酸、短鏈脂肪酸（磷脂?；渼?dòng)搖）環(huán)糊精：α、β、γ環(huán)糊精（可被包含于膜的物質(zhì)中）螯合劑：EDTA（與鈣絡(luò)合離子）聚丙烯酸酯（打開(kāi)緊密連接）第二十一頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五六、過(guò)度飽和

過(guò)度飽和實(shí)現(xiàn)途徑：通過(guò)使用助溶劑混合物通過(guò)輔助輔料如磷脂等改變溫度第二十二頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五抗成核物質(zhì)過(guò)飽和處方本身具有熱力學(xué)不穩(wěn)定性，放置一段時(shí)間藥物會(huì)重結(jié)晶

羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇和Eudragitw

可抗成核第二十三頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五七、皮膚刺激性

大多數(shù)能用于透皮制劑處方的聚合物，對(duì)皮膚幾乎不具有刺激性

應(yīng)用促滲劑可能會(huì)引起皮膚刺激

第二十四頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五舉例聚乙烯酸和殼聚糖衍生物凝膠對(duì)皮膚沒(méi)有刺激性

羥丙基甲基纖維素和卡波沫骨架被認(rèn)為有皮膚刺激性，而其凝膠沒(méi)有

D、L乳酸/羥基乙酸共聚物（PLGA）微球無(wú)皮膚刺激性第二十五頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期五八、未來(lái)展望

基因傳遞

組織工程學(xué)第二