醫(yī)學(xué)專題-抗心絞痛藥1

抗心絞痛藥

心絞痛

穩(wěn)定型心絞痛不穩(wěn)定型心絞痛變異型心絞痛第一頁，共二十三頁。編輯ppt心絞痛發(fā)生(fāshēng)機(jī)制心肌氧供心肌氧耗動(dòng)、靜脈氧張力差心室壁肌張力冠狀動(dòng)脈血流量射血時(shí)間心率收縮力

耗氧計(jì)算：二項(xiàng)乘積(chéngjī)：收縮壓心率三項(xiàng)乘積：收縮壓心率射血時(shí)間攝氧冠脈儲(chǔ)備—主要降低耗氧第二頁，共二十三頁。編輯ppt藥物(yàowù)作用藥物作用：①增加冠脈供血；②降低心肌氧耗；③抗血小板，抗血栓形成。藥物分類：硝酸(xiāosuān)酯類及亞硝酸(xiāosuān)酯類β-受體阻斷藥鈣拮抗藥第三頁，共二十三頁。編輯ppt硝酸(xiāosuān)酯類及亞硝酸(xiāosuān)酯類硝酸甘油硝酸(xiāosuān)異山梨酯單硝酸異山梨酯戊四硝酯第四頁，共二十三頁。編輯ppt抗心絞痛作用(zuòyòng)的機(jī)制減少心肌耗氧量

擴(kuò)張靜脈→前負(fù)荷↓→室壁張力(zhānglì),射血時(shí)間↓較大劑量擴(kuò)張動(dòng)脈→后負(fù)荷↓→射血阻抗↓（大劑量：反射性心臟興奮→耗氧量↑）靜脈>動(dòng)脈第五頁，共二十三頁。編輯ppt舒張(shūzhāng)血管的作用機(jī)制硝酸酯類→與受體SH反應(yīng)(fǎnyìng)↓

NO⊕↙

GC血小板聚集↓和黏附↓

cGMP↑

↓

MLC-P去磷酸化→血管平滑肌松弛第六頁，共二十三頁。編輯ppt抗心絞痛作用(zuòyòng)的機(jī)制減少心肌耗氧量增加缺血區(qū)血供

改善心內(nèi)膜下缺血區(qū)血供:圖

降低左室舒張末壓，舒張心外膜血管、側(cè)枝血管冠脈血流重分配(fēnpèi)：

選擇性擴(kuò)張冠脈輸送血管、側(cè)枝血管→血液分流到低阻力的缺血區(qū)保護(hù)缺血心肌第七頁，共二十三頁。編輯ppt第八頁，共二十三頁。編輯ppt第九頁，共二十三頁。編輯ppt臨床(línchuánɡ)應(yīng)用

各型心絞痛：預(yù)防、治療心肌梗死(xīnjīɡěnɡsǐ)：縮小心肌梗死(xīnjīɡěnɡsǐ)范圍面積。CHF第十頁，共二十三頁。編輯ppt體內(nèi)(tǐnèi)過程

口服生物利用度8%。舌下含服吸收(xīshōu)80%，起效快，維持20-30min，常用。肝代謝失效（脫硝基后與葡萄糖醛酸結(jié)合）其它制劑：貼劑、緩釋劑等。第十一頁，共二十三頁。編輯ppt不良反應(yīng)及耐受性

主要為擴(kuò)血管繼發(fā)反應(yīng)面紅、搏動(dòng)性頭痛、眼內(nèi)壓升高(shēnɡɡāo)。大劑量：體位性低血壓或過度降壓。超劑量：高鐵血紅蛋白血癥耐受性--SH耗竭小劑量、間隔補(bǔ)充SH：卡托普利、甲硫氨酸第十二頁，共二十三頁。編輯ppt

表22-1硝酸(xiāosuān)酯類藥物的比較

第十三頁，共二十三頁。編輯pptβ-受體阻斷(zǔduàn)藥作用機(jī)理：降低心肌耗氧量阻斷β1受體→心肌耗氧量↓（心室容積↑、射血時(shí)間↑→心肌耗氧量↑）改善缺血區(qū)血供⑴耗氧量↓→非缺血區(qū)氧分壓↑,阻力↑→缺血區(qū)血流↑⑵心率(xīnlǜ)↓→舒張期延長→心內(nèi)膜層血流↑⑶促進(jìn)氧解離→氧利用↑第十四頁，共二十三頁。編輯ppt臨床(línchuánɡ)應(yīng)用用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛伴高血壓、心律失常者效果更好；對心肌梗死有效。變異型心絞痛禁用注意：劑量個(gè)體化；不可突然停藥；禁用于血脂異常；合用(héyòng)硝酸甘油可取長補(bǔ)短。第十五頁，共二十三頁。編輯ppt心肌氧供需的決定因素硝酸酯類β受體阻斷劑鈣拮抗劑室壁張力↓±↓心室容積↓↑±心室壓力↓↓↓心臟容積↓↑±心率↑↓±收縮性↑↓±心內(nèi)外血流比↑↑↑側(cè)枝血流量↑↑↑表22-2硝酸酯類、β受體阻斷劑及鈣拮抗劑對心肌(xīnjī)氧供需的諸因素的影響第十六頁，共二十三頁。編輯ppt鈣拮抗(jiékànɡ)藥——抗心絞痛作用降低耗氧量：后負(fù)荷↓、心肌(xīnjī)收縮力↓，心率↓舒張冠脈：增加冠脈流量及缺血區(qū)血供防止缺血心肌鈣超負(fù)荷：保護(hù)缺血心肌作用第十七頁，共二十三頁。編輯ppt臨床(línchuánɡ)應(yīng)用心絞痛防治：各型均有效維拉帕米更適用于穩(wěn)定型硝苯地平類對變異型尤為適用短效DHPs如硝苯地平對不穩(wěn)定型心絞痛因增快心率，可能不利，+（-）心肌梗死：縮小(suōxiǎo)心肌梗死范圍。第十八頁，共二十三頁。編輯ppt鈣拮抗(jiékànɡ)藥與β-受體阻斷藥比較的優(yōu)點(diǎn)伴哮喘(xiàochuǎn)者少誘發(fā)心衰變異型尤為適用伴外周血管痙攣性疾病第十九頁，共二十三頁。編輯ppt鈣拮抗(jiékànɡ)藥與β-受體阻斷藥合用Nif+(-)安全，協(xié)同(xiétóng)Ver+(-)注意防止心臟過度抑制第二十頁，共二十三頁。編輯ppt其它(qítā)抗心絞痛藥卡維地洛尼可地爾嗎多明丹參酮II-A磺酸鈉第二十一頁，共二十三頁。編輯pptBACK第二十二頁，共二十三頁。編輯ppt內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)抗心絞痛藥。藥物分類(fēnlèi)：硝酸酯類及亞硝酸酯類。硝酸酯類及亞硝酸酯類。降低左室舒張末壓，舒張心外膜血管、側(cè)枝血管。心肌梗死：縮小心肌梗死范圍面積。舌下含服吸收8