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2023頭抱他嚏/阿維巴坦用藥要點總結(jié)(全文)頭抱他咤/阿維巴坦是由頭抱他咤和阿維巴坦組成的新型酶抑制劑合劑,其中,頭抱他咤是第三代頭泡菌素(B-內(nèi)酰胺類),通過與細(xì)菌細(xì)胞中的青霉素結(jié)合蛋白相結(jié)合抑制細(xì)胞壁合成,從而殺滅細(xì)菌,阿維巴坦是一種新型B-內(nèi)酰胺酶抑制劑,通過酰胺鍵與親核進(jìn)攻的如內(nèi)酰胺酶絲氨酸開環(huán)形成共價結(jié)合物,得到穩(wěn)定的酶-抑制劑復(fù)合體,能有效阻止頭抱他咤被B-內(nèi)酰胺酶[碳青霉烯酶(kpc)]水解失活,保護(hù)頭抱他咤對多種產(chǎn)kpc腸桿菌科菌株的抗菌活性。臨床用藥劑量下,頭泡他咤/阿維巴坦的藥代動力學(xué)近似線性相關(guān),聯(lián)合給藥對藥物的整體代謝幾乎不產(chǎn)生影響。頭抱菌素類藥物最佳PK/PD指數(shù)為體內(nèi)游離藥物濃度超過MIC的時間占給藥間隔時間的百分?jǐn)?shù),即%仃>1\1工。表1頭抱他咤/阿維巴坦的藥代動力學(xué)/藥效動力學(xué)(PK/PD)特點蛋白結(jié)合率(%)平均血漿半衰期(h)AUC(ug.h/ml)頭抱他嚏2.8頭抱他理291阿維巴坦57-8.2阿維巴坦2.7阿維巴坦38.2表2頭犯他咤/阿維巴坦對部分多重耐藥和泛耐藥革蘭陰性菌的抗菌活性病原苗抱他卻阿維巴坦MIC(mg/l)敏感率(%)50%酬90%菌株所有腸桿菌科細(xì)菌£0.25294.6多重耐藥^假單胞菌86483.3產(chǎn)碳青零烯酶腸桿菌科細(xì)菌1496產(chǎn)ESBL腸桿菌科細(xì)菌0.120.599.7碳青霉烯類耐藥腸桿菌科細(xì)菌2>3275.3成青霉烯類耐藥肺炎克雷伯菌1>3285碳青密烯類耐藥銅綠假單胞菌4>3265.7碳青零烯類耐藥鮑曼不動桿菌64>64NA注:MIC為最小抑菌濃度;ESBL為超廣譜3內(nèi)酰胺酶;NA為空白欄適應(yīng)證頭泡他碇/阿維巴坦主要用于治療由肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌和銅綠假單胞菌等革蘭氏陰性菌引起的復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染、HAP(醫(yī)院獲得性肺炎)和VAP(呼吸機相關(guān)性肺炎)。尤其可用于治療方案選擇有限的CRE(耐碳青霉烯類腸桿菌科細(xì)菌)、CRPA(耐碳青霉烯的銅綠假單胞菌常耐藥革蘭氏陰性菌引起的感染。適應(yīng)癥用法用■輸注時間(h)療程復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染2.5g(2g/0.5g),Q8h25-14天醫(yī)院獲得性B市炎和呼吸機相關(guān)性肺炎2.5g(2g/0.5g),Q8h27-14天治療方案選擇初艮的成人患者中需氧型革蘭陰性菌引起的感染2.5g(2g/0.5g),Q8h2取決于感染的嚴(yán)重骸、病屣、患者的臨床情況和細(xì)菌學(xué)進(jìn)展安全性表4系統(tǒng)器官分類很常見常見感染和侵染念珠菌?。òㄍ怅庩柕滥钪榫『涂谇荒钪榫。┭汉土馨拖到y(tǒng)直接Coombs(抗球蛋白)試驗陽性嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、血小板增多癥、血小板減少癥神經(jīng)和精神系統(tǒng)頭痛、頭暈胃腸道異常腹瀉、腹痛、惡心、嘔吐肝膽系統(tǒng)異常丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移醒升高、血堿性磷酸酶升高、V?谷氨酰轉(zhuǎn)^酶升高、血乳酸脫氫酶升高皮膚和皮下組織異常斑丘疹、尊麻、疹瘙癢腎臟和泌尿系統(tǒng)異常血液肌酊水平升高、血尿素升高、急性腎損傷全身性疾病和給藥部位異常輸液部位血栓形成、注射部位靜脈炎、發(fā)熱我國的革蘭氏陰性菌耐藥形勢嚴(yán)峻,臨床抗感染治療面臨重大挑戰(zhàn),CRE、CRPA等MDR和XDR革蘭氏陰性菌感染一旦發(fā)生,可選擇的治療藥物十分有限。頭抱他咤/阿維巴坦作為新型酶抑制劑復(fù)合劑,具有獨特的作用機制,能有效覆蓋以CRKP為代表的耐藥菌感染,對肺部感染、復(fù)雜腹腔感染、血流感染、尿路感染等不同感染灶均有較好的抗感染效果。參考文獻(xiàn):[1]湯柏,崔娜.頭抱他淀/阿維巴坦臨床應(yīng)用中的若干問題[J].中華醫(yī)學(xué)雜^,2021,101(4112137-20210531-01240.[2]ShirleyM.Ceftazidime-avibactam:areviewinthetreatmentofseriousgram-negativebacterialinfections[J].Drugs,2018,78(6)[3]YinD,WuS,YangY,etal.ResultsfromtheChinaAntimicrobialSurveillanceNetwork(CHINET)in2017oftheinvitroactivitiesofceftazidime-avibactamandce代olozane-tazobactamagainstclinicalisolatesofEnterobacteriaceaeandPseudomonasaeruginosa[J].AntimicrobAgentsChemother,2019,63(4)[4]WangYzWangJ,WangR,etal.Resistancetoc
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