藥化抗抑郁藥

藥化抗抑郁藥1第一頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三抑郁癥表現(xiàn)情緒異常低落常有強(qiáng)烈的自殺傾向自主神經(jīng)或軀體性伴隨癥狀第二頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三抑郁癥的機(jī)制可能與腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)濃度的降低有關(guān)去甲腎上腺素（NE）5-羥色胺（5-HT）

第三頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三抑郁癥缺乏減少躁狂癥缺乏過多5-羥色氨（5-HT）去甲腎上腺素（NE）第四頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三抗抑郁藥分類(按作用機(jī)制)

去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑鹽酸丙咪嗪（三環(huán)類抗抑郁藥）選擇性5-羥色胺重?cái)z取抑制劑（SSRIs）氟西汀單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）異煙肼嗎氯貝胺托洛沙酮其他類

安非他酮第五頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三NA、5-HT囊泡神經(jīng)末梢釋放產(chǎn)生效應(yīng)突觸間隙攝取-1非神經(jīng)組織攝取-2貯存6第六頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三鹽酸丙咪嗪

ImipramineHydrochloride1、2-亞乙基替代吩噻嗪的硫第七頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三1、結(jié)構(gòu)與命名第八頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三9一、去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑

（三環(huán)類抗抑郁藥）2、發(fā)現(xiàn)過程：第九頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三3、穩(wěn)定性1、固體及水溶液通常情況是穩(wěn)定的。2、加速試驗(yàn)發(fā)生降解（圖2-24）10第十頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三4、體內(nèi)代謝1、代謝產(chǎn)物去甲丙米嗪2、2位羥化第十一頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三5、合成反應(yīng)亞氨基聯(lián)芐，烷基化，成鹽12第十二頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三6、作用本品適用于治療內(nèi)源性抑郁癥反應(yīng)性抑郁癥更年期抑郁癥也可用于小兒遺尿第十三頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三147、同類藥物（二苯并環(huán)庚二烯）第十四頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三7、同類藥物阿米替林（二苯并環(huán)庚二烯）第十五頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三16clozapine結(jié)構(gòu)改造后的藥物名稱取代基XRR1R2氯氮平clozapine洛沙平loxapine阿莫沙平amoxapine氯噻平clothiapine二苯并氧氮雜卓類16第十六頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三四環(huán)類抗抑郁藥馬普替林：9、10-二氫蒽的9、10-亞乙基橋環(huán)衍生物17第十七頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三18二、5-羥色胺(5-HT)重?cái)z取抑制劑非三環(huán)類抗抑郁藥外消旋體抑制神經(jīng)細(xì)胞對(duì)5-HT的重?cái)z取，提高其在突觸間隙中的濃度，改善病人的低落情緒。選擇性強(qiáng)，副作用明顯低于三環(huán)類。

第十八頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三鹽酸氟西汀

Fluoxetine百憂解3-苯基-3-（4-三氟甲基苯氧基）丙胺鹽酸鹽

第十九頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三1、立體結(jié)構(gòu)和代謝含手性碳原子使用外消旋體其中S體的活性較強(qiáng)本品在胃腸道吸收，在肝臟代謝成活性的去甲氟西汀，在腎臟消除在體內(nèi)S體的代謝消除較慢第二十頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三2、作用與機(jī)制選擇性5-羥色胺重?cái)z取抑制劑（SSRI）用于抗抑郁，選擇性強(qiáng)與三環(huán)類抗抑郁藥相比療效相當(dāng)較少抗M受體的副作用和較少心臟毒性第二十一頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三3、合成苯乙酮和甲胺Mannich反應(yīng)β甲氨基苯丙酮，還原得N-甲基-3-羥基-苯丙胺，再與4-三氟甲基-氯苯醚化縮合，最后與鹽酸成鹽。22第二十二頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三Mannich反應(yīng)含有a-活潑氫的醛、酮與甲醛及胺(伯胺、仲胺或氨)反應(yīng)，結(jié)果一個(gè)a-活潑氫被胺甲基取代，此反應(yīng)又稱為胺甲基化反應(yīng)，所得產(chǎn)物稱為Mannich堿。

23第二十三頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三4、同類藥物氯伏沙明Clovoxamine氟伏沙明Fluvoxamine舍曲林Sertraline

吲達(dá)品Indalpine

其臨床用途和氟西汀類似第二十四頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三三、單胺氧化酶抑制劑1、發(fā)現(xiàn)異煙肼、苯乙肼、異卡波肼奶酪反應(yīng)嗎氯貝胺、托洛沙酮25第二十五頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三嗎氯貝胺4-氯-N[2-(4-嗎啉基)乙基]苯甲酰胺