藥理學(xué)講義課件

中西醫(yī)執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試輔導(dǎo)藥理學(xué)第163頁(yè)【課前導(dǎo)入】

一、學(xué)員分析——知己

二、考情分析——知彼

三、科目特點(diǎn)——百戰(zhàn)

四、課程介紹及復(fù)習(xí)策略——不殆

一、學(xué)員分析——知己！

》現(xiàn)狀調(diào)查：

二、考情分析——知彼！

√知識(shí)特點(diǎn)：西醫(yī)部分中——“最西醫(yī)”的內(nèi)容

√知識(shí)難度：西醫(yī)部分中——“最難”的內(nèi)容

～應(yīng)對(duì)策略～

三、科目特點(diǎn)——百戰(zhàn)！

總論

□第一單元

·藥效學(xué)

·藥動(dòng)學(xué)

·影響藥效的因素

各論

□第二～六單元傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物

□第七～十一單元中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

□第十二～十三單元解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗組胺藥

□第十四～十八單元心血管系統(tǒng)用藥

□第十九～二十一單元血液、消化、呼吸系統(tǒng)藥物

□第二十二～二十四單元內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物

□第二十五～三十單元化療藥

》注意：死記硬背白受罪，聽(tīng)懂弄會(huì)做題?。?！

四、課程介紹及復(fù)習(xí)策略——不殆！

》網(wǎng)絡(luò)時(shí)代復(fù)習(xí)備考新模式

第一單元藥物作用的基本原理總論

■第一節(jié)藥物對(duì)機(jī)體的作用——藥效學(xué)

■第二節(jié)機(jī)體對(duì)藥物的作用——藥動(dòng)學(xué)

■第三節(jié)影響藥物效應(yīng)的因素藥理學(xué)：研究藥物和機(jī)體相互作用的規(guī)律和原理的基礎(chǔ)學(xué)科。

第一節(jié)藥物對(duì)機(jī)體的作用（藥效學(xué)）

考情分析

要點(diǎn)一：藥物作用的基本規(guī)律（選擇性、量-效關(guān)系）

要點(diǎn)二：藥物的不良反應(yīng)

一、藥物作用的選擇性

選擇性——是指多數(shù)藥物在適當(dāng)劑量時(shí)，只對(duì)少數(shù)器官或組織產(chǎn)生明顯作用，而對(duì)其他器官或組織的作用較小或不產(chǎn)生作用。

●選擇性高的藥物——針對(duì)性強(qiáng)，副作用少

●選擇性低的藥物——針對(duì)性差，作用范圍廣

●選擇性是相對(duì)的——與劑量密切相關(guān)

●隨劑量增加——選擇性降低

二、藥物作用的“量-效關(guān)系”

是指劑量與效應(yīng)之間的關(guān)系——藥物的效應(yīng)在一定范圍內(nèi)隨著劑量的增加（變化）而增強(qiáng)（變化）。

1.劑量與反應(yīng)

（1）劑量（dose）——一般是指藥物每天的用量，是決定血藥濃度和藥物效應(yīng)的主要因素。

（2）反應(yīng)（效應(yīng)）——按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)兩種。

量-效曲線(xiàn)

（1）橫坐標(biāo)——?jiǎng)┝繀?shù)相近名詞定義無(wú)效量不出現(xiàn)藥效的劑量閾劑量最小有效量引起效應(yīng)的最小藥物劑量或濃度常用量治療量大于閾劑量，小于極量極量最大有效量國(guó)家藥典規(guī)定的某些藥物的用藥極限量最小中毒量出現(xiàn)中毒反應(yīng)的最小劑量最小致死量出現(xiàn)病例死亡的最小劑量（2）縱坐標(biāo)——反應(yīng)（效應(yīng)）

■量反應(yīng)——在個(gè)體上反應(yīng)的，藥物效應(yīng)強(qiáng)弱以數(shù)量表示的量效關(guān)系。

如：心率的增減、血壓的升降、尿量的多少等

■質(zhì)反應(yīng)——在一群體中反應(yīng)的，藥物效應(yīng)的強(qiáng)弱用陽(yáng)性或陰性反應(yīng)率來(lái)表示。

如：死亡與生存、驚厥與不驚厥等、昏迷與清醒。2.量-效曲線(xiàn)

是以藥物的效應(yīng)為縱坐標(biāo)，劑量（或血藥濃度）為橫坐標(biāo)所作的曲線(xiàn)圖。

■量反應(yīng)量-效曲線(xiàn)

■質(zhì)反應(yīng)量-效曲線(xiàn)

（1）量反應(yīng)的量-效曲線(xiàn)的四個(gè)特征性變量

參數(shù)相近名詞定義意義效能最大效應(yīng)（Emax）繼續(xù)增加藥物劑量其效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，是藥理效應(yīng)的極限是其值越大，效能越大效價(jià)強(qiáng)度效價(jià)指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度。其值越小，效價(jià)越大，藥物作用強(qiáng)度越大量-效

變化速度斜率斜率大的藥物劑量稍有增減，效應(yīng)即有明顯變化差異（生物變異性/個(gè)體差異）標(biāo)準(zhǔn)差縱向表示給予同一劑量而產(chǎn)生不同效應(yīng)；

橫向表示產(chǎn)生同一效應(yīng)需給予不同劑量。

比較ABC三種藥物

■效能：B＞C＞A；

■效價(jià)強(qiáng)度：A＞B＞C；如：環(huán)戊氯噻嗪、氫氯噻嗪和呋塞米都是利尿劑

■等效劑量分別為：0.6、30、90mg

強(qiáng)度之比為：1：0.02：0.0067

即：環(huán)戊氯噻嗪的強(qiáng)度約為后兩藥的50、150倍

■環(huán)戊氯噻嗪、氫氯噻嗪最大效應(yīng)只能達(dá)到每日排鈉150mmol，

呋塞米每日排鈉可達(dá)到250mmol

即：呋塞米的效能最高。（2）質(zhì)反應(yīng)的量效曲線(xiàn)及相關(guān)參數(shù)

①半數(shù)有效量（ED50）：能使群體中半數(shù)個(gè)體（50%）出現(xiàn)某一效應(yīng)的劑量。

②半數(shù)致死量（LD50）：能使群體中半數(shù)個(gè)體（50%）出現(xiàn)死亡的劑量。藥物對(duì)動(dòng)物急性毒性的關(guān)系是

A.LD50越大，毒性越大

B.LD50越大，毒性越小

C.LD50越小，毒性越小

D.LD50越大，越容易發(fā)生毒性反應(yīng)

E.LD50越小，越容易發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)

『正確答案』B

『答案解析』LD50越大，毒性越小，藥物越安全。A，B，C三藥的LD50分別為40、40、60mg/kg，ED50分別為10、20、20mg/kg，比較三藥的安全性大小的順序?yàn)?/p>

A.A＝B>C

B.A>B＝C

C.A>B>C

D.A<B<C

E.A>C>B

『正確答案』E

『答案解析』治療指數(shù)=LD50/ED50，因此A，B，C三藥的治療指數(shù)分別是4，2，3。治療指數(shù)越大，安全性越大，因此答案選E。藥物能所能產(chǎn)生的最大效應(yīng)稱(chēng)為

A.閾劑量

B.最小有效劑量

C.極量

D.效價(jià)強(qiáng)度

E.效能

『正確答案』E

『答案解析』藥物能所能產(chǎn)生的最大效應(yīng)稱(chēng)為效能。A藥和B藥作用機(jī)制相同，達(dá)同一效應(yīng)A藥劑量是5mg，B藥是500mg，下述那種說(shuō)法正確

A.B藥療效比A藥差

B.A藥的效價(jià)強(qiáng)度是B藥的100倍

C.A藥毒性比B藥小

D.需要達(dá)最大效能時(shí)A藥優(yōu)于B藥

E.A藥作用持續(xù)時(shí)間比B藥短

『正確答案』B

『答案解析』此題考的是效價(jià)，A：B=1：100，因此B選項(xiàng)正確。三、藥物的不良反應(yīng)

◆治療作用——凡能達(dá)到防治效果的作用稱(chēng)為治療作用。

◆不良反應(yīng)——不符合用藥目的，對(duì)患者不利的作用。①副作用：藥物本身固有的，在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的反應(yīng)。

特點(diǎn)：治療作用與副作用是相對(duì)的

取決于藥物的選擇性

②毒性反應(yīng)：藥物劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)所引起的機(jī)體損傷性反應(yīng)。

急性毒性：用藥后立即出現(xiàn)。多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)系統(tǒng)。

慢性毒性：長(zhǎng)期用藥后出現(xiàn)。多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌。

特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突變

③后遺效應(yīng)：停藥后，血藥濃度降到閾濃度以下時(shí)，殘存的效應(yīng)。

例：鎮(zhèn)靜催眠藥引起的“宿醉”。

④變態(tài)反應(yīng)：少數(shù)免疫反應(yīng)異?；颊?，受某些藥刺激后發(fā)生的免疫異常反應(yīng)。

與毒性反應(yīng)的區(qū)別：與劑量和療程無(wú)關(guān)；與藥理作用無(wú)關(guān)；不可預(yù)知。

特點(diǎn)：過(guò)敏體質(zhì)容易發(fā)生；

首次用藥很少發(fā)生；

過(guò)敏性終生不退；

結(jié)構(gòu)相似藥物有交叉過(guò)敏。⑤特異質(zhì)反應(yīng)：是一類(lèi)先天遺傳異常所致的反應(yīng)。例：蠶豆病。

⑥繼發(fā)作用：藥物治療作用所引發(fā)的不良后果。

例：廣譜抗生素引起的二重感染。

⑦停藥反應(yīng)：指長(zhǎng)期用藥突然停藥后原有疾病重新出現(xiàn)或加劇，又稱(chēng)停藥癥狀或反跳現(xiàn)象。

如：長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素、可樂(lè)定或普萘洛爾突然停藥，都可引起反跳現(xiàn)象。

⑧依賴(lài)性：

1）生理依賴(lài)性（軀體依賴(lài)性或成癮性）：是指反復(fù)使用某些藥物后造成的一種身體適應(yīng)狀態(tài)。

特點(diǎn)：一旦中斷用藥，即可出現(xiàn)強(qiáng)烈的戒斷癥狀；

機(jī)體已產(chǎn)生了某些生理生化的變化。

2）心理依賴(lài)性（精神依賴(lài)性或習(xí)慣性）：是指使用某些藥物以后可產(chǎn)生快樂(lè)滿(mǎn)足的感覺(jué)，并在精神上形成使用的欲望。

特點(diǎn)：停用藥物不產(chǎn)生明顯的戒斷癥狀，可自制；

機(jī)體無(wú)生理生化變化。根據(jù)國(guó)際禁毒公約規(guī)定，依賴(lài)性藥物分為三大類(lèi)：

①麻醉藥品包括阿片類(lèi)、可卡因類(lèi)、大麻類(lèi)，可產(chǎn)生生理依賴(lài)性；

②精神藥品包括鎮(zhèn)靜催眠藥和抗焦慮藥、中樞興奮藥、致幻劑；

③其他包括煙草、酒精等，可產(chǎn)生心理依賴(lài)性。

——我國(guó)對(duì)前兩類(lèi)藥品的生產(chǎn)、供應(yīng)和使用均有嚴(yán)格規(guī)定，嚴(yán)禁濫用。

〖藥物不良反應(yīng)的分類(lèi)和特點(diǎn)〗第二節(jié)機(jī)體對(duì)藥物的作用（藥動(dòng)學(xué)）

考情分析

要點(diǎn)一：藥物的吸收、分布、轉(zhuǎn)化、排泄及其影響因素

要點(diǎn)二：半衰期和連續(xù)多次給藥的藥-時(shí)曲線(xiàn)

一、藥物的吸收、分布、轉(zhuǎn)化、排泄及其影響因素

藥物從進(jìn)入機(jī)體至離開(kāi)機(jī)體，可分為四個(gè)過(guò)程：

（一）藥物的吸收和影響因素

○概念：藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。

○意義：吸收快——顯效快；

吸收多——作用強(qiáng)。

○注意：靜脈注射和靜脈滴注，藥物直接進(jìn)入血液，沒(méi)有吸收過(guò)程。

○吸收速度：吸入＞舌下＞肌內(nèi)注射＞皮下注射＞口服＞直腸＞皮膚。

○影響吸收的因素：

1.理化因素如：脂溶性、分子量、解離度

脂溶性大，分子量小，解離度小易吸收

2.吸收環(huán)境如：pH值

酸酸堿堿促吸收

3.劑型、溶出度

4.腸道功能、食物、腸道內(nèi)細(xì)菌（1）消化道給藥

①口服給藥

○主要吸收部位：小腸

優(yōu)勢(shì)：面積大、血流量大、腸腔內(nèi)pH4.8～8.2

○吸收途徑：腸粘膜→肝門(mén)靜脈→肝→肝靜脈→體循環(huán)

○首過(guò)效應(yīng)（首關(guān)效應(yīng)）：口服藥物在胃腸道吸收后，首先進(jìn)入肝門(mén)靜脈系統(tǒng)，某些藥物在通過(guò)腸黏膜及肝臟時(shí)，部分可被代謝滅活而使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，藥效降低。

如：硝酸甘油。

②舌下給藥：

吸收途徑：經(jīng)口腔黏膜吸收。

特點(diǎn)：速度快，無(wú)首過(guò)效應(yīng)。

③直腸給藥：

吸收途徑：經(jīng)直腸粘膜吸收入血。

特點(diǎn)：血流較豐富，首過(guò)消除<口服

缺點(diǎn)：吸收不規(guī)則、不完全；

藥物可對(duì)直腸黏膜有刺激。（2）注射給藥的吸收

①特點(diǎn)：吸收迅速、完全。

②影響因素：

＊注射部位血流量越豐富，吸收越快且完全；

＊疾病狀態(tài)影響注射部位血流，影響藥物吸收；

＊藥物劑型：水溶液吸收迅速；

油劑、混懸劑等可在局部滯留，吸收慢。

③與口服給藥相比，注射給藥具有以下特點(diǎn)：

a適用于在胃腸中易破壞或不易吸收的藥物；

如：青霉素G、慶大霉素

b適用于肝臟首過(guò)消除明顯的藥物，如：利多卡因。

c使藥物的效應(yīng)產(chǎn)生更快。

d注射給藥對(duì)少數(shù)藥物吸收反而比口服差。（3）呼吸道吸收：

◆吸收途徑：經(jīng)肺泡上皮細(xì)胞或呼吸道黏膜吸收。

◆特點(diǎn)：速度快（似靜脈給藥）；

顆粒直徑3～5μm的藥物可達(dá)細(xì)支氣管；

小于2μm才可進(jìn)入肺泡；

較大霧粒的噴霧劑只能用于鼻咽部或氣管的局部治療

（如：抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等）。

◆缺點(diǎn)：劑量難控制，藥物可能對(duì)肺泡上皮有刺激性。

◆適用的物質(zhì)：小分子脂溶性、揮發(fā)性藥物或氣體。

（4）皮膚和黏膜吸收：

◆吸收速度與程度：破損皮膚＞完整皮膚；

黏膜＞皮膚。

◆起效：局部作用與吸收作用（透皮吸收）

如：硝苯地平貼皮劑、硝酸甘油緩釋貼皮劑等。（二）藥物的分布及影響因素

1.分布

》概念：藥物吸收后從血液向組織器官轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程；

是藥物自血漿消除的方式之一。

》特點(diǎn)：藥物分布不均勻，不同步；

2.影響分布的因素

1）與血漿蛋白結(jié)合

●特點(diǎn)：可逆性；飽和性；競(jìng)爭(zhēng)性（競(jìng)爭(zhēng)排擠，濃度增加）；

●高血漿蛋白結(jié)合率的藥物：華法林、非甾體類(lèi)抗炎藥、磺胺類(lèi)藥物、氯丙嗪等。2）體內(nèi)特殊屏障

■血腦屏障——選擇性阻止各種物質(zhì)由血液進(jìn)入腦的屏障，有利于維持中樞內(nèi)環(huán)境相對(duì)穩(wěn)定；

特點(diǎn)：致密，通透性差

病理狀態(tài)下通透性可增加

分子小，脂溶性高，極性小的物質(zhì)易于通過(guò)

■胎盤(pán)屏障——特點(diǎn)：通透性高。妊娠用藥禁忌！！

■血眼屏障——意義：局部給藥。

3）組織親和力

如：碘——甲狀腺

硫噴妥鈉——脂肪組織；

四環(huán)素與鈣——絡(luò)合沉積于骨骼及牙齒中；

即：高親和力的器官不一定是藥物作用的靶器官。

4）局部器官血流量

5）體液的pH值和藥物的理化性質(zhì)

■弱酸性藥物——主要分布在細(xì)胞外液（pH約7.4）

■弱堿性藥物——主要分布在在細(xì)胞內(nèi)（pH約7.0）

如：口服碳酸氫鈉搶救巴比妥類(lèi)藥物中毒。

“同性相斥、異性相吸”（三）藥物的代謝

1.代謝：是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的結(jié)構(gòu)變化，或稱(chēng)生物轉(zhuǎn)化；

2.代謝部位：主要是肝臟；

3.藥物代謝過(guò)程：

Ⅰ相反應(yīng)：氧化、還原、水解；

Ⅱ相反應(yīng)：結(jié)合（與葡萄糖醛酸、乙?；⒏拾彼?、硫酸等結(jié)合）

5.藥物代謝酶：

◆專(zhuān)一性酶：——“專(zhuān)酶專(zhuān)用”

如：AChE、COMT、MAO

◆非專(zhuān)一性酶：——“全都能用”

即：肝藥酶——肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)，主要為細(xì)胞色素P450（CYP）

6.肝藥酶的特性

（1）選擇性低：針對(duì)各種藥物均有作用；

（2）變異性較大：個(gè)體差異大，先天、年齡、營(yíng)養(yǎng)狀態(tài)、機(jī)體功能狀態(tài)、疾病等，均可影響其含量及活性；

（3）易受外界因素影響——誘導(dǎo)或抑制

肝藥酶誘導(dǎo)劑——可以使肝藥酶的數(shù)量增加，或活性提高的藥物。

○意義：其它藥物與之合用，代謝加快，藥效減弱

○例如：苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、利福平、地塞米松等。（酶誘導(dǎo)劑“二苯卡馬利”）

肝藥酶抑制劑——可以使肝藥酶的數(shù)量減少，或活性減弱的藥物。

○意義：其它藥物與之合用，代謝減慢，藥效增強(qiáng)

○例如：紅霉素、氯霉素、異煙肼、保泰松、西咪替丁等。（酶抑制劑“紅綠環(huán)抱夕陽(yáng)美，異鄉(xiāng)獨(dú)坐葡萄醉”）例題：口服苯妥英鈉幾周后又加服氯霉素，測(cè)得苯妥英鈉血濃度明顯升高，這現(xiàn)象是因?yàn)?/p>

A.氯霉素使苯妥英鈉吸收增加

B.氯霉素增加苯妥英鈉的生物利用度

C.氯霉素與苯妥英鈉競(jìng)爭(zhēng)與血紅蛋白結(jié)合，使苯妥英鈉游離增加

D.氯霉素抑制肝藥酶使苯妥英鈉代謝減少

E.氯霉素誘導(dǎo)肝藥酶使苯妥英鈉代謝增加

『正確答案』D

『答案解析』氯霉素是肝藥酶的抑制劑，與其他藥物合用，其他藥物的代謝減慢，因此答案么選D。（四）藥物的排泄

1.概念：排泄是指藥物以原形或代謝產(chǎn)物經(jīng)不同排泄器官排出體外的過(guò)程，是藥物作用徹底清除的過(guò)程。

2.排泄器官：腎臟（主要）

肺（揮發(fā)性藥物及氣體）

膽汁

腺體（乳腺，汗腺，唾液腺汁）

3.腎排泄過(guò)程及影響因素

（1）腎小球?yàn)V過(guò)

→受腎功能的影響，腎功能下降使藥物排泄減慢，易引起蓄積中毒；

↓

（2）腎小管分泌（主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)）

→藥物相互競(jìng)爭(zhēng)分泌通道，舉例：丙磺舒與青霉素

↓

（3）腎小管重吸收（被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)）

→受尿液pH與藥物解離度的影響；

“酸酸堿堿促吸收、酸堿堿酸促排泄”4.膽汁排泄

（1）途徑：肝臟——膽汁——腸腔——糞便。

（2）肝腸循環(huán)：自膽汁排進(jìn)十二指腸的藥物在腸中經(jīng)水解后再吸收，形成肝腸循環(huán)，使藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)。藥時(shí)曲線(xiàn)有雙峰現(xiàn)象。

舉例：洋地黃毒苷的肝腸循環(huán)比例25%，

故T1/2：5～7天，作用消失需2～3周。

二、半衰期

1.半衰期（t1/2）——指血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間。可用于確定給藥間隔。

意義：絕大多數(shù)藥物t1/2是固定值

可反映藥物消除速度

公式：t1/2=0.693/Ke

Ke是消除速率常數(shù)，指單位時(shí)間內(nèi)藥物消除的百分率。

Ke值大，t1/2越小，說(shuō)明消除速率越快。

2.根據(jù)半衰期將藥物分為5類(lèi)

①半衰期小于1小時(shí)消除太快，超短效

②半衰期在1小時(shí)～4小時(shí)消除快，短效

③半衰期在4～8小時(shí)中效

④半衰期在8～24小時(shí)消除慢，長(zhǎng)效

⑤半衰期大于24小時(shí)消除特別慢，超長(zhǎng)效

3.肝腎功能不良者

——藥物消除慢，t1/2延長(zhǎng)

——須通過(guò)測(cè)定病人肝腎功能調(diào)整用藥劑量或給藥間隔。

三、連續(xù)多次給藥的藥-時(shí)曲線(xiàn)

（1）連續(xù)給藥，經(jīng)5個(gè)t1/2血漿中藥物濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度（CSS）——又稱(chēng)坪值。

2.達(dá)到CSS時(shí)，給藥速度與消除速度相等。

3.坪值高低與單位時(shí)間內(nèi)（每日）藥量成正比。

——藥量越大，坪值越高；藥量越小，坪值越低。

4.血藥濃度的波動(dòng)幅度取決于給藥間隔。

——給藥間隔越短，血藥濃度的波動(dòng)越??；反之波動(dòng)越大。

圖示說(shuō)明：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)總藥量不變，單次給藥劑量和給藥間隔都改變時(shí)的穩(wěn)態(tài)血藥濃度

●給藥劑量——決定Css的水平；

●給藥間隔——決定Css波動(dòng)幅度；

間隔時(shí)間越短，Css波動(dòng)越??；

間隔時(shí)間越長(zhǎng)，Css波動(dòng)越大。5.首劑加倍：是指第一次用藥量是常規(guī)劑量的兩倍。

特點(diǎn)：可使血藥濃度迅速達(dá)到坪值；

例如：洋地黃毒苷半衰期為36個(gè)小時(shí)，達(dá)坪需一周時(shí)間。

例題：

A.經(jīng)2～3個(gè)t1/2后可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。

B.穩(wěn)態(tài)濃度水平提高，但達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)間不變

C.波動(dòng)度減少

D.時(shí)量曲線(xiàn)呈脈沖式變化

E.用藥后立即達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度

1.重復(fù)給藥，給藥間隔小于1個(gè)t1/2，增加每次給藥劑量而不改變給藥間隔時(shí)

『正確答案』B

『答案解析』藥量越大，坪值越高，選B。2.重復(fù)給藥，給藥間隔等于1個(gè)t1/2，首次給予負(fù)荷量

『正確答案』E

『答案解析』首次給予負(fù)荷量即首劑加倍，可使用藥后立即達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。選E。3.重復(fù)給藥，不改變給藥劑量，縮短給藥間隔時(shí)

『正確答案』C

『答案解析』縮短給藥間隔時(shí)影響的是波動(dòng)幅度，答案選C。第三節(jié)影響藥物效應(yīng)的因素

藥物相互作用——指同一時(shí)間或間隔一定時(shí)間兩種或兩種以上藥物合用產(chǎn)生的相互影響。

→配伍禁忌

→藥動(dòng)學(xué)方面

→藥效學(xué)方面

一、配伍禁忌：

——將藥物混合在一起發(fā)生的物理或化學(xué)反應(yīng)，如：混濁、沉淀、變色、減效、失效或產(chǎn)生有害物質(zhì)。

如：

①β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素可使氨基糖苷類(lèi)失去抗菌活性；

②青霉素在葡萄糖溶液中不穩(wěn)定，易致過(guò)敏。

③去甲腎上腺素或腎上腺素在堿性藥物溶液中易氧化而失效；

二、藥動(dòng)學(xué)方面

1.妨礙吸收

2.妨礙分布

3.影響生物轉(zhuǎn)化

4.影響藥物排泄1.妨礙吸收

（1）改變胃腸道pH

“酸酸堿堿促吸收”

（2）吸附、絡(luò)合或結(jié)合

①氫氧化鋁凝膠可吸附氯丙嗪；

②考來(lái)烯胺能與洋地黃、性激素、甲狀腺素、四環(huán)素、保泰松、苯巴比妥、口服抗凝血藥、噻嗪類(lèi)利尿藥等結(jié)合；

③四環(huán)素類(lèi)與鈣、鎂或鋁等離子能形成不溶性絡(luò)合物；

④濃茶中含大量鞣酸，可與鐵制劑或生物堿發(fā)生沉淀，因而阻礙吸收。

（3）影響胃排空和腸蠕動(dòng)

→合用多潘立酮，莫沙必利等，吸收少；

→合用顛茄、6542、甲氧氯普安等，吸收多。

（4）改變腸壁功能2.妨礙分布——競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合

如：乙酰水楊酸、對(duì)乙酰氨基酚與血漿蛋白結(jié)合力強(qiáng)，可將雙香豆素類(lèi)從血漿蛋白結(jié)合部位置換出來(lái)，抗凝血作用增強(qiáng)。

再如：早產(chǎn)兒或新生兒服用磺胺類(lèi)或水楊酸類(lèi)，由于藥物與血漿蛋白結(jié)合，可將膽紅素從血漿蛋白置換出來(lái)，引起腦核性黃疸癥。

“霸道阿黃、搶劫蛋白”

格列類(lèi)、華法林

被搶劫、被游離

易過(guò)量、易中毒

低血糖、低凝血

新生兒，被搶劫

膽紅素，被游離

核黃疸，可要命3.影響生物轉(zhuǎn)化

（1）影響肝藥酶如前所述。

——肝藥酶誘導(dǎo)劑？肝藥酶抑制劑？

（2）影響非微粒體酶略

4.影響藥物排泄

（1）影響尿液pH——“酸堿堿酸促排泄！”

（2）競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)載體（腎小管）

如：水楊酸類(lèi)、丙磺舒、噻嗪類(lèi)、乙酰唑胺、呋塞米、對(duì)氨基水楊酸、青霉素、頭孢噻啶等。

——當(dāng)這些藥物合用時(shí)，排泄均可減少，使作用或毒性增加。

三、藥效學(xué)方面

③無(wú)關(guān)作用藥物的配伍禁忌是指

A.肝藥酶活性的抑制

B.吸收后和血漿蛋白結(jié)合

C.體外配伍過(guò)程中發(fā)生的物理或化學(xué)反應(yīng)

D.兩種藥物在體內(nèi)產(chǎn)生拮抗作用

E.以上都不是

『正確答案』C

『答案解析』配伍禁忌是在體外將藥物混合在一起發(fā)生的物理或化學(xué)反應(yīng)，如：混濁、沉淀、變色、減效、失效或產(chǎn)生有害物質(zhì)。例題：在堿性尿液中弱堿性藥物

A.解離多，重吸收少，排泄快

B.解離少，重吸收多，排泄快

C.解離多，重吸收多，排泄快

D.解離少，重吸收多，排泄慢

E.解離多，重吸收少，排泄慢

『正確答案』D

『答案解析』酸酸堿堿促吸收；酸堿堿酸促排泄。第二/三單元擬膽堿藥第二單元擬膽堿藥

第三單元有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒與解救

第四單元抗膽堿藥

第五單元擬腎上腺素藥

第六單元抗腎上腺素藥擬似藥拮抗藥（一）擬膽堿藥

1.膽堿受體激動(dòng)藥

M受體激動(dòng)藥（毛果蕓香堿）

2.抗膽堿酯酶藥

新斯的明、有機(jī)磷酸酯類(lèi)（二）抗膽堿藥

1.M受體阻斷藥（阿托品類(lèi)生物堿）

2.阿托品的人工合成代用品（三）擬腎上腺素藥

1.α受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素、間羥胺

2.α、β受體激動(dòng)藥：腎上腺素

3.β受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素

4.多巴胺（四）抗腎上腺素藥

1.α受體阻斷藥（酚妥拉明）

2.β受體阻斷藥（普萘洛爾）·插播：傳出神經(jīng)系統(tǒng)的

結(jié)構(gòu)/功能/遞質(zhì)/受體

交感、副交感的功能？

交感神經(jīng)興奮時(shí)，效應(yīng)器的表現(xiàn)？

副交感（迷走）神經(jīng)興奮時(shí)，效應(yīng)器的表現(xiàn)？

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體?

【四兩撥千斤】

■M樣作用——副交感神經(jīng)興奮時(shí)的表現(xiàn)！

＋汗腺分泌、骨骼肌血管舒張

■N2樣作用——骨骼肌被激動(dòng)時(shí)的表現(xiàn)！

■N1樣作用——交感＋副交感【四兩撥千斤】

·血壓突然高了——反射性興奮迷走——使血壓下降

·血壓突然低了——反射性興奮交感——使血壓升高

一、M受體激動(dòng)劑——毛果蕓香堿

有關(guān)毛果蕓香堿的敘述，錯(cuò)誤的是

A.能直接激動(dòng)M受體，產(chǎn)生M樣作用

B.可使汗腺和唾液腺的分泌明顯增加

C.常用制劑為1%滴眼液

D.可用于治療青光眼

E.可使眼內(nèi)壓升高

『正確答案』E

『答案解析』毛果蕓香堿可以使眼內(nèi)壓降低，治療青光眼。毛果蕓香堿縮瞳作用的機(jī)制是

A.阻斷M受體，使瞳孔括約肌松弛

B.激動(dòng)M受體，使瞳孔括約肌收縮

C.激動(dòng)α受體，使瞳孔擴(kuò)大肌收縮

D.阻斷α受體，使瞳孔擴(kuò)大肌松弛

E.激動(dòng)β受體，使瞳孔擴(kuò)大肌收縮

『正確答案』B

『答案解析』毛果蕓香堿縮瞳作用的機(jī)制：激動(dòng)M受體，使瞳孔括約肌收縮。眼的調(diào)節(jié)

二、抗膽堿酯酶藥（膽堿酯酶抑制劑）

抑制AChE的活性，致使ACh不能被水解而大量堆積，從而激動(dòng)M受體和N受體，產(chǎn)生M樣作用和N樣作用。

1.易逆性膽堿酯酶抑制劑

【新斯的明的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)】

新斯的明的藥理作用特點(diǎn)是

A.興奮骨骼肌作用最強(qiáng)

B.興奮胃腸平滑肌作用最強(qiáng)

C.促進(jìn)腺體分泌作用最強(qiáng)

D.興奮中樞作用最強(qiáng)

E.抑制心臟作用最強(qiáng)

『正確答案』A

『答案解析』新斯的明對(duì)骨骼肌的N2受體既有間接作用，又有直接作用。新斯的明治療重癥肌無(wú)力的機(jī)制是

A.興奮大腦皮質(zhì)

B.激動(dòng)骨骼肌M膽堿受體

C.促進(jìn)乙酰膽堿合成

D.抑制膽堿酯酶和激動(dòng)骨骼肌N2膽堿受體

E.促進(jìn)骨骼肌細(xì)胞Ca2＋內(nèi)流

『正確答案』D

『答案解析』新斯的明抑制膽堿酯酶和激動(dòng)骨骼肌N2膽堿受體。新斯的明過(guò)量可致

A.中樞興奮

B.中樞抑制

C.膽堿能危象

D.竇性心動(dòng)過(guò)速

E.青光眼加重

『正確答案』C

『答案解析』新斯的明過(guò)量可致膽堿能危象。2.難逆性抗膽堿酯酶藥：

【種類(lèi)】敵百蟲(chóng)敵敵畏馬拉硫磷

對(duì)硫磷內(nèi)吸磷樂(lè)果

【毒理】

有機(jī)磷＋膽堿酯酶=磷?；憠A酯酶復(fù)合物（不可復(fù)活）→老化！

【中毒表現(xiàn)】M樣癥狀→輕度中毒

M＋N樣癥狀→中度中毒

M＋N＋中樞癥狀→重度中毒【有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的治療】

3.AChE復(fù)活藥

【有效基團(tuán)】肟基

【代表藥物】

◆碘解磷定（碘化醛肟吡胺，派姆），靜脈給藥；

◆氯解磷定較多用，靜注或肌注；

◆雙復(fù)磷，用于重度中毒患者。

【藥理作用】

①?gòu)?fù)活膽堿酯酶——肟基與磷?；Y(jié)合，AChE游離復(fù)活；

②與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯直接結(jié)合——阻止其與AChE結(jié)合；

③對(duì)神經(jīng)肌肉接頭處的N2受體有明顯作用——迅速制止肌束震顫；

④可改善中樞中毒癥狀，對(duì)M樣作用弱；

⑤對(duì)體內(nèi)堆積的ACh無(wú)作用——故應(yīng)與阿托品合同；

⑥對(duì)樂(lè)果中毒無(wú)效；

⑦t1/2短，需重復(fù)用藥。

⑧對(duì)老化的膽堿酯酶無(wú)效。急性有機(jī)磷中毒病人出現(xiàn)呼吸困難、口唇青紫、呼吸道分泌物增多時(shí)，應(yīng)立即靜脈注射的藥物是

A.碘解磷定

B.哌替定

C.氨茶堿

D.阿托品

E.氫化可的松

『正確答案』D

『答案解析』病人出現(xiàn)呼吸困難、口唇青紫、呼吸道分泌物增多，都是提示M樣癥狀，應(yīng)立即使用阿托品。下列有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的癥狀中，阿托品應(yīng)用后不能緩解的是

A.大汗淋漓

B.骨骼肌震顫

C.惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉

D.心率減慢

E.呼吸困難

『正確答案』B

『答案解析』阿托品應(yīng)用后不能緩解的是N樣癥狀——骨骼肌震顫。氯解磷定解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的機(jī)制是

A.阻斷M膽堿受體

B.阻斷N膽堿受體

C.使失去活性的乙酰膽堿酯酶復(fù)活

D.直接對(duì)抗乙酰膽堿

E.使乙酰膽堿酯酶活性受到抑制

『正確答案』C

『答案解析』氯解磷定解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的機(jī)制為使失去活性的乙酰膽堿酯酶復(fù)活。膽堿酯酶復(fù)活藥不具備的藥理作用是

A.恢復(fù)已經(jīng)老化的膽堿酯酶活性

B.解除煙堿樣癥狀

C.恢復(fù)被抑制的膽堿酯酶活性

D.與阿托品合用可發(fā)揮協(xié)同作用

E.增高全血膽堿酯酶活性

『正確答案』A

『答案解析』老化的膽堿酯酶不可復(fù)活。搶救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒最好應(yīng)用

A.氯解磷定和阿托品

B.阿托品

C.碘解磷定

D.氯解磷定和箭毒

E.阿托品和激素

『正確答案』A

『答案解析』早用、聯(lián)合、足量、反復(fù)。女性，27歲，口服敵敵畏中毒，入院后經(jīng)洗胃并用阿托品及碘解磷定等藥物治療。目前患者出現(xiàn)瞳孔擴(kuò)大，全身皮膚干燥，顏面潮紅，心率加快，應(yīng)采取下列哪種措施

A.加用毛果蕓香堿

B.加大阿托品用量

C.阿托品逐漸減量至停藥

D.加用新斯的明

E.加大碘解磷定用量

『正確答案』C

『答案解析』用阿托品對(duì)抗M樣癥狀時(shí)，要早用、足量、反復(fù)，用到“阿托品化”后逐漸減量至停藥。擬膽堿藥

擬膽堿藥分兩類(lèi)，興奮受體抑制酶；

匹羅卡品作用眼，外用治療青光眼；

新斯的明抗酯酶，主治重癥肌無(wú)力；

毒扁豆堿毒性大，作用眼科降眼壓。第四單元抗膽堿藥

一、阿托品和阿托品類(lèi)生物堿

——M膽堿受體阻斷藥

【阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)】

阿托品用于全麻前給藥的目的是

A.增強(qiáng)麻醉效果

B.減少麻醉藥用量

C.減少呼吸道腺體分泌

D.預(yù)防心動(dòng)過(guò)緩

E.輔助骨骼肌松弛

『正確答案』C

『答案解析』阿托品阻斷腺體上M受體，抑制腺體分泌，可導(dǎo)致口干、皮膚干燥。阿托品滴眼引起

A.擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹

B.擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)痙攣

C.擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)麻痹

D.縮瞳、眼內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)麻痹

E.縮瞳、眼內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)痙攣

『正確答案』A

『答案解析』與毛果蕓香堿相反。阿托品禁用于

A.胃痙攣

B.虹膜睫狀體炎

C.青光眼

D.膽絞痛

E.緩慢型心律失常

『正確答案』C

『答案解析』與毛果蕓香堿相反。阿托品抗感染性休克的主要原因是

A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因

B.抗迷走神經(jīng)，興奮心臟，升高血壓

C.解除血管痙攣，改善微循環(huán)，增加重要臟器的血流量

D.擴(kuò)張支氣管，緩解呼吸困難

E.興奮中樞，對(duì)抗中樞抑制

『正確答案』C

『答案解析』在補(bǔ)充血容量的前提下，大劑量阿托品通過(guò)解除血管痙攣、擴(kuò)張外周血管、改善微循環(huán)作用而使回心血量及有效循環(huán)血量增加，血壓回升，用于治療暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。當(dāng)休克伴有心率過(guò)速或高熱時(shí)一般不用。下列阿托品的哪一作用與其阻斷M受體無(wú)關(guān)

A.擴(kuò)大瞳孔

B.松弛內(nèi)臟平滑肌

C.加快心率

D.擴(kuò)張血管

E.抑制腺體分泌

『正確答案』D

『答案解析』擴(kuò)張血管屬于大劑量應(yīng)用阿托品的作用，不屬于阻斷M受體的作用?！景⑼衅奉?lèi)生物堿的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)】

◆東莨菪堿——對(duì)中樞作用強(qiáng)

◆山莨菪堿——對(duì)外周作用強(qiáng)

可作為麻醉前給藥的是

A.哌侖西平

B.東莨菪堿

C.山莨菪堿

D.安貝氯銨

E.貝那替嗪

『正確答案』B

『答案解析』東莨菪堿中樞作用和抑制腺體分泌作用強(qiáng)。山莨菪堿突出的特點(diǎn)是

A.有中樞興奮作用

B.擬制腺體分泌作用強(qiáng)

C.擴(kuò)瞳作用強(qiáng)

D.抗暈動(dòng)作用

E.緩解內(nèi)臟平滑肌和小血管痙攣?zhàn)饔脧?qiáng)

『正確答案』E

『答案解析』山莨菪堿解痙作用選擇性高，可改善微循環(huán)，抑制唾液分泌、擴(kuò)瞳作用較阿托品弱。

二、阿托品的合成代用品

【按藥理作用分類(lèi)】

1.合成擴(kuò)瞳藥：后馬托品、托吡卡胺、環(huán)噴托酯、尤卡托品——作用較阿托品起效快，持續(xù)時(shí)間短。

2.合成解痙藥：異丙托溴銨

溴丙胺太林（普魯本辛）

貝那替嗪（胃復(fù)康）【常用阿托品的合成代用品及臨床應(yīng)用】藥名主要臨床用途溴丙胺太林→潰瘍病、胃腸痙攣和泌尿道痙攣、遺尿癥、妊娠嘔吐后馬托品擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品短暫

→代替阿托品用于眼科檢查貝那替嗪解痙止痛、中樞安定→適用于兼有焦慮癥的潰瘍病人苯海索易通過(guò)血腦屏障，中樞作用強(qiáng)→帕金森病異丙托溴銨→慢性阻塞性肺疾病、支氣管哮喘哌侖西平選擇M1受體阻斷劑，抑制胃酸分泌→消化性潰瘍A.替侖西平

B.東莨菪堿

C.山莨菪堿

D.貝那替嗪

E.后馬阿托品用于一般眼科檢查，有擴(kuò)瞳作用的是

『正確答案』E

『答案解析』后馬托品代替阿托品用于眼科檢查。具有中樞抗膽堿作用的是

『正確答案』B

『答案解析』東莨菪堿中樞作用和抑制腺體分泌作用強(qiáng)。對(duì)M1受體的選擇性阻斷作用更強(qiáng)，用于潰瘍病治療的是

『正確答案』A

『答案解析』替侖西平選擇M1受體阻斷劑，抑制胃酸分泌。對(duì)血管痙攣的解痙作用選擇性相對(duì)較高可用于感染性休克，主要用于內(nèi)臟平滑肌絞痛

『正確答案』C

『答案解析』山莨菪堿解痙作用選擇性高，可改善微循環(huán)，治療感染性休克。具有安定作用，適用于兼有焦慮癥的潰瘍患者

『正確答案』D

『答案解析』貝那替嗪適用于兼有焦慮癥的潰瘍病人。阿托品

莨菪堿類(lèi)阿托品，抑制腺體平滑肌；

瞳孔擴(kuò)大眼壓升，調(diào)節(jié)麻痹心率快；

大量改善微循環(huán)，中樞興奮須防范；

作用廣泛有利弊，應(yīng)用注意心血管。

臨床用途有六點(diǎn)，胃腸絞痛立即緩；

抑制分泌麻醉前，散瞳配鏡眼底檢；

防止“虹晶粘”，能治心動(dòng)緩；

感染休克解痙攣，有機(jī)磷中毒它首選。第五單元腎上腺素受體激動(dòng)藥搶救用藥

一、α受體激動(dòng)藥

1、去甲腎上腺素（NA）——“正腎”

2、間羥胺

1、去甲腎上腺素（NA）

【NA的作用機(jī)制、藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)】

【去甲腎上腺素靜滴發(fā)生外漏的處理】

（1）停止注射或更換部位。

（2）熱敷。

（3）0.25%普魯卡因局部封閉。

（4）α受體阻斷劑，如酚妥拉明。

去甲腎上腺素

去甲強(qiáng)烈縮血管，升壓作用不翻轉(zhuǎn)，

只能靜滴要緩慢，引起腎衰很常見(jiàn)，

用藥期間看尿量，休克早用間羥胺。去甲腎上腺素對(duì)下列哪些受體有激動(dòng)作用

A.α1受體和β2受體

B.α2受體和DA受體

C.β1受體和β2受體

D.α受體和β1受體

E.α受體和M受體

『正確答案』D

『答案解析』去甲腎上腺素主要激動(dòng)α受體，對(duì)心臟β1受體也有一定激動(dòng)作用，對(duì)β2幾乎無(wú)作用。上消化道出血給去甲腎上腺素的途徑是

A.靜脈注射

B.靜脈滴注

C.肌肉注射

D.口服

E.吸入

『正確答案』D

『答案解析』口服去甲腎＋冰鹽水可以使正在出血的小血管收縮，治療上消化道出血。對(duì)藥物中毒致低血壓可用下列何藥搶救

A.腎上腺素

B.異丙腎上腺素

C.酚妥拉明

D.多巴胺

E.去甲腎上腺素

『正確答案』E

『答案解析』去甲腎上腺素收縮血管，升高血壓。去甲腎上腺素的不良反應(yīng)有

A.高血糖

B.急性腎功能衰竭

C.腦溢血

D.局部組織缺血壞死

E.B和D

『正確答案』E

『答案解析』強(qiáng)大的縮血管作用導(dǎo)致。哪項(xiàng)不是去甲腎上腺素的禁忌癥

A.無(wú)尿患者

B.動(dòng)脈硬化

C.器質(zhì)性心臟病

D.高血壓

E.上消化道出血

『正確答案』E

『答案解析』上消化道出血可以應(yīng)用去甲腎上腺素。去甲腎上腺素減慢心率的作用機(jī)制是

A.激動(dòng)竇房結(jié)β1受體

B.外周阻力升高，反射性興奮迷走神經(jīng)

C.激動(dòng)心臟M受體

D.直接負(fù)性頻率作用

E.直接抑制竇房結(jié)

『正確答案』B

『答案解析』去甲腎上腺素收縮血管，外周阻力升高，反射性興奮迷走神經(jīng)，對(duì)心臟是抑制作用。（間接抑制）2.間羥胺（阿拉明）

①既能直接激動(dòng)α受體，也可促進(jìn)去甲腎上腺素（NA）的釋放發(fā)揮間接作用；

②收縮血管，升高血壓作用較去甲腎上腺素弱而持久；

③對(duì)腎臟血管的收縮作用也較弱，不易引起腎衰和心律失常，因此已取代去甲腎上腺素用于抗休克。可作為去甲腎上腺素的代用品用于各種休克早期、手術(shù)后或脊椎麻醉后低血壓的藥物是

A.麻黃堿

B.多巴酚丁胺

C.間羥胺

D.多巴胺

E.腎上腺素

『正確答案』C

『答案解析』間羥胺可作為去甲腎上腺素的代用品用于各種休克早期、手術(shù)后或脊椎麻醉后低血壓的藥物。二、α，β受體激動(dòng)藥

1.腎上腺素（AD）——“副腎”

2.多巴胺（DA）

1.腎上腺素（AD）

【體內(nèi)過(guò)程】

【腎上腺素的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)】

【腎上腺素首選用于過(guò)敏性休克的原因】

①收縮小A和毛細(xì)血管前括約肌，使血管通透性降低，減少滲出消除水腫→緩解喉頭水腫；

②改善心臟功能，強(qiáng)心→升壓；

③解除支氣管平滑肌痙攣→擴(kuò)張氣管，改善通氣功能；

④抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放→抑制過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生；【腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)】

①腎上腺素對(duì)血管的作用：

②腎上腺素與α1受體阻斷藥同時(shí)存在時(shí)對(duì)血管的作用：

腎上腺素

α、β受體興奮藥，腎上腺素是代表；

血管收縮血壓升，局麻用它延時(shí)間，

局部止血效明顯，過(guò)敏休克當(dāng)首選，

心臟興奮氣管擴(kuò)，哮喘持續(xù)它能緩，

心跳驟停用“三聯(lián)”，應(yīng)用注意心血管，

α受體被阻斷，升壓作用能翻轉(zhuǎn)。治療青霉素引起的過(guò)敏性休克，首選藥物是

A.多巴胺

B.腎上腺素

C.去甲腎上腺素

D.異丙腎上腺素

E.麻黃堿

『正確答案』B

『答案解析』過(guò)敏性休克首選腎上腺素。搶救溺水、麻醉意外引起的心臟停搏，最好選用的藥物是

A.地高辛

B.麻黃堿

C.去甲腎上腺素

D.多巴胺

E.腎上腺素

『正確答案』E

『答案解析』腎上腺素用于溺水、麻醉和手術(shù)意外、藥物中毒、傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯等引起的心臟驟停。2.多巴胺（DA）

【體內(nèi)過(guò)程】

口服無(wú)效，主要靜脈給藥；

5min內(nèi)起效，t1/2約為2min，持續(xù)5～10min，作用時(shí)間的長(zhǎng)短與用量不相關(guān)。

本藥不易透過(guò)血腦屏障，故外周給予的多巴胺無(wú)明顯中樞作用?！径喟桶返乃幚碜饔?、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)】

急性腎功能衰竭時(shí)，可與利尿劑配合使用以增加尿量的是

A.異丙腎上腺素

B.麻黃堿

C.去甲腎上腺素

D.多巴胺

E.腎上腺素

『正確答案』D

『答案解析』多巴胺激動(dòng)多巴胺受體，擴(kuò)張腎血管，產(chǎn)生利尿排鈉的作用。臨床對(duì)血容量已補(bǔ)足但有心收縮力減弱及尿量減少的休克病人用何藥搶救

A.麻黃堿

B.多巴胺

C.去甲腎上腺素

D.腎上腺素

E.異丙腎上腺素

『正確答案』B

『答案解析』多巴胺激動(dòng)β1受體，興奮心臟，激動(dòng)多巴胺受體，擴(kuò)張腎血管，產(chǎn)生利尿排鈉的作用。多巴胺舒張腎血管的機(jī)制是通過(guò)興奮

A.D1受體

B.α1受體

C.α2受體

D.β2受體

E.β1受體

『正確答案』A

『答案解析』多巴胺舒張腎血管的機(jī)制是通過(guò)興奮D1受體。

三、β受體激動(dòng)藥

1.β1，β2受體激動(dòng)藥——異丙腎上腺素

2.β1受體激動(dòng)藥——多巴酚丁胺

3.β2受體激動(dòng)藥——沙丁胺醇（舒喘靈）1.β1，β2受體激動(dòng)藥——異丙腎上腺素

【異丙腎上腺素的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)】

異丙腎上腺素

異丙擴(kuò)張支氣管，哮喘急發(fā)它能緩，

擴(kuò)張血管治“感染”，血容補(bǔ)足效才顯。

興奮心臟復(fù)心跳，加速傳導(dǎo)律不亂，

哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫選。支氣管哮喘伴有Ⅱ度房室傳導(dǎo)阻滯的患者，最好選用

A.間羥胺

B.多巴胺

C.腎上腺素

D.去甲腎上腺素

E.異丙腎上腺素

『正確答案』E

『答案解析』異丙腎上腺素應(yīng)用

（1）支氣管哮喘用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作，舌下或噴霧給藥，起效快，作用強(qiáng)。

（2）房室傳導(dǎo)阻滯治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，舌下含藥或靜脈滴注給藥。

（3）心臟驟停適用于心室自身節(jié)律緩慢，高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭而并發(fā)的心搏驟停，常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室內(nèi)注射。異丙腎上腺素更適用于哪類(lèi)心臟驟停病人

A.藥物中毒

B.溺水

C.高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰退

D.麻醉意外

E.傳染病

『正確答案』C

『答案解析』異丙腎上腺素適用于心室自身節(jié)律緩慢，高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭而并發(fā)的心搏驟停，常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室內(nèi)注射。2.β1受體激動(dòng)藥——多巴酚丁胺

3.β2受體激動(dòng)藥——沙丁胺醇（舒喘靈）

A.腎上腺素

B.多巴胺

C.沙丁胺醇

D.去甲腎上腺素

E.異丙腎上腺素

1.上消化道出血，局部止血應(yīng)選用

『正確答案』D

『答案解析』去甲腎上腺素激動(dòng)血管的α1受體，使血管收縮，主要是小動(dòng)脈和小靜脈收縮。以皮膚、黏膜血管收縮最明顯，其次是腎臟血管。食道靜脈曲張破裂出血或胃出血時(shí)，取本品1～3mg，適當(dāng)稀釋后口服，收縮食道或胃局部黏膜血管，產(chǎn)生止血效果。2.選擇性激動(dòng)β2受體，主要用于治療支氣管哮喘的藥物是

『正確答案』C

『答案解析』選擇性激動(dòng)β2受體，主要用于治療支氣管哮喘的藥物是沙丁胺醇。3.小劑量時(shí)舒張腎臟血管，增加腎血流量，大劑量收縮腎血管，腎血流量減少，尿量減少，該藥物是

『正確答案』B

『答案解析』小劑量激動(dòng)血管多巴胺受體，腎臟、腸系膜、冠脈血管舒張，其他血管阻力微升，總外周阻力變化不大。收縮壓因心輸出量的增加而升高，舒張壓不變，脈壓增大。大劑量時(shí)激動(dòng)血管α受體，血管收縮，外周阻力加大，血壓升高。激動(dòng)血管多巴胺受體，擴(kuò)張腎血管，腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率增加。尚有排鈉利尿作用，可能是其直接作用于腎小管多巴胺受體的結(jié)果。大劑量時(shí)激動(dòng)腎血管的α受體，可使腎血管明顯收縮，腎血流量減少。B型題

A.去甲腎上腺素

B.間羥胺

C.腎上腺素

D.麻黃堿

E.多巴胺

1.可舒張腎血管、防治急性腎衰竭的是

『正確答案』E

『答案解析』多巴胺激動(dòng)血管多巴胺受體，擴(kuò)張腎血管，腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率增加。尚有排鈉利尿作用，可能是其直接作用于腎小管多巴胺受體的結(jié)果。2.明顯收縮腎血管，最易引起急性腎衰竭的是

『正確答案』A

『答案解析』去甲腎上腺素激動(dòng)血管的α1受體，使血管收縮，主要是小動(dòng)脈和小靜脈收縮。以皮膚、黏膜血管收縮最明顯，其次是腎臟血管。容易引起腎衰。B型題

A.多巴胺

B.去甲腎上腺素

C.腎上腺素

D.異丙腎上腺素

E.毛果蕓香堿1.激動(dòng)α受體和β受體

『正確答案』C

『答案解析』激動(dòng)α受體和β受體的是腎上腺素。2.激動(dòng)α受體、β受體以及DA受體

『正確答案』A

『答案解析』激動(dòng)α受體、β受體以及DA受體的是多巴胺。3.激動(dòng)β受體

『正確答案』D

『答案解析』激動(dòng)β受體的是異丙腎上腺素。4.激動(dòng)M受體

『正確答案』E

『答案解析』激動(dòng)M受體的是毛果蕓香堿。第六單元抗腎上腺素藥（腎上腺素受體阻斷藥）

一、α受體阻斷藥——酚妥拉明

【酚妥拉明的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)】

要注意防止酚妥拉明用藥過(guò)程中最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是

A.心臟收縮力減弱，心排出量減少

B.腎功能降低

C.胃腸功能減弱，引起消化不良

D.直立性低血壓

E.竇性心動(dòng)過(guò)緩

『正確答案』D

『答案解析』酚妥拉明能擴(kuò)張血管，降低外周阻力，引起直立性低血壓。可誘發(fā)消化性潰瘍的藥物是

A.酚妥拉明

B.阿托品

C.哌唑嗪

D.普萘洛爾

E.吲哚洛爾

『正確答案』A

『答案解析』酚妥拉明有擬組胺樣作用，胃酸分泌增加，誘發(fā)消化性潰瘍。外周血管痙攣性疾病選用

A.酚妥拉明

B.哌唑嗪

C.多巴胺

D.普萘洛爾

E.去氧腎上腺素

『正確答案』A

『答案解析』酚妥拉明通過(guò)阻斷α1受體以及對(duì)血管的直接作用而使血管擴(kuò)張，可以治療外周血管痙攣性疾病。女性，67歲。因右下肺炎，感染中毒性休克急診住院。當(dāng)即給青霉素和去甲腎上腺素靜脈點(diǎn)滴。治療中發(fā)現(xiàn)點(diǎn)滴局部皮膚蒼白、發(fā)涼，病人述說(shuō)疼痛。此時(shí)應(yīng)給何種藥物治療

A.新斯的明

B.酚妥拉明

C.普萘洛爾

D.阿托品

E.以上都不行

『正確答案』B

『答案解析』酚妥拉明用于靜滴NA藥液外漏：當(dāng)靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏時(shí)，可用本品5～10mg溶于10～20ml生理鹽水中做局部浸潤(rùn)注射，防止組織壞死。酚妥拉明興奮心臟的機(jī)制有

A.阻斷心臟的M受體

B.激動(dòng)心臟β1受體和反射性興奮交感神經(jīng)

C.直接興奮交感神經(jīng)中樞

D.間接抑制迷走神經(jīng)

E.直接興奮心肌

『正確答案』B

『答案解析』酚妥拉明通過(guò)阻斷α1受體以及對(duì)血管的直接作用而使血管擴(kuò)張，血壓下降。而血管擴(kuò)張、血壓下降可反射性興奮交感神經(jīng)，同時(shí)由于阻斷了突觸前膜α2受體，去甲腎上腺素釋放增加，故心臟興奮，心率加快，心輸出量增加。能使腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)的藥物有

A.普萘洛爾

B.山莨菪堿

C.地西泮

D.酚妥拉明

E.間羥胺

『正確答案』D

『答案解析』酚妥拉明可以翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。

二、β腎上腺素受體阻斷藥

－β受體阻斷藥（洛爾類(lèi)）－

洛爾兄弟一大片，對(duì)抗交感降血壓

臨床治療高血壓，心律失常心絞痛。

三條禁忌記心間，哮喘心衰心動(dòng)緩。

β1-長(zhǎng)在心臟上，阻斷效果是四降；

降率降傳降耗氧，降低輸出降血壓；

β2-長(zhǎng)在氣管上，還有冠脈和腿上；

阻斷無(wú)益反不良，哮喘急冠和肢涼。

－景老師原創(chuàng)，引用請(qǐng)注明出處－【普萘洛爾（心得安）的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)】

β腎上腺素受體阻斷藥能引起

A.脂肪分解增加

B.腎素釋放增加

C.心排出量增加

D.支氣管平滑肌收縮

E.房室傳導(dǎo)加快

『正確答案』D

『答案解析』β腎上腺素受體阻斷藥能引起支氣管平滑肌收縮，誘發(fā)哮喘。β腎上腺素受體阻斷藥禁用于

A.糖尿病

B.支氣管哮喘

C.竇性心動(dòng)過(guò)速

D.心絞痛

E.甲狀腺功能亢進(jìn)

『正確答案』B

『答案解析』β腎上腺素受體阻斷藥能引起支氣管平滑肌收縮，誘發(fā)哮喘。所以禁用于支氣管哮喘。以下不可用β受體阻斷藥治療的是

A.過(guò)速型心律失常

B.感染性休克

C.心絞痛

D.高血壓

E.甲狀腺功能亢進(jìn)

『正確答案』B

『答案解析』β受體阻斷藥抑制心臟，擴(kuò)張外周血管，不利于休克患者恢復(fù)。下列哪項(xiàng)不屬于β受體阻斷藥的不良反應(yīng)

A.誘發(fā)或者加劇哮喘

B.掩蓋低血糖的癥狀

C.引起末梢循環(huán)不良

D.心動(dòng)過(guò)緩

E.誘發(fā)或加劇潰瘍穿孔

『正確答案』E

『答案解析』ABCD是β受體阻斷藥的不良反應(yīng)。用β受體阻斷藥時(shí)要注意

A.用藥劑量要個(gè)體化，長(zhǎng)期用藥不能突然停藥

B.重度房室傳導(dǎo)阻滯病人禁用

C.嚴(yán)重左室心功能不全的患者禁用

D.支氣管哮喘及竇性心動(dòng)過(guò)緩者禁用

E.肝功能不良及心肌梗死者應(yīng)慎用

『正確答案』ABCDE

『答案解析』ABCDE都是使用β受體阻斷藥的注意事項(xiàng)。第七單元鎮(zhèn)靜催眠藥中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

第七～十一單元

第七單元鎮(zhèn)靜催眠藥

第八單元抗癲癇藥

第九單元抗精神失常藥

第十單元抗帕金森病藥

第十一單元鎮(zhèn)痛藥第七單元鎮(zhèn)靜催眠藥

考情分析

要點(diǎn)：

1.苯二氮類(lèi)分類(lèi)及常用藥

2.地西泮的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)一、苯二氮類(lèi)分類(lèi)及常用藥藥物作用特點(diǎn)臨床應(yīng)用長(zhǎng)效類(lèi)地西泮抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥抗癲癇、肌松焦慮癥（持續(xù)焦慮狀態(tài)）、失眠、癲癇持續(xù)狀態(tài)、麻醉前給藥、骨骼肌痙攣氯氮同上，但強(qiáng)度弱抗焦慮，催眠氟西泮催眠作用強(qiáng)焦慮癥（持續(xù)焦慮狀態(tài)）、失眠、頑固性神經(jīng)衰弱中效類(lèi)硝西泮催眠、抗驚厥強(qiáng)失眠、肌肉陣攣性癲癇氯硝西泮抗驚厥作用強(qiáng)癲癇、驚厥氟硝西泮鎮(zhèn)靜催眠強(qiáng)失眠癥、誘導(dǎo)麻醉短效類(lèi)奧沙西泮抗焦慮強(qiáng)焦慮癥（頑固性、間歇性）三唑侖抗焦慮作用強(qiáng)、催眠失眠（焦慮性失眠）二、地西泮的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)

1.抗焦慮

2.鎮(zhèn)靜、催眠

3.抗驚厥、抗癲癇

4.中樞性肌松作用

1.抗焦慮：

【作用】在低于鎮(zhèn)靜劑量時(shí)就顯著改善癥狀。

【用途】各種焦慮癥…

2.鎮(zhèn)靜、催眠

【特點(diǎn)】

①治療指數(shù)高，安全范圍大，對(duì)呼吸影響小；

②對(duì)REMS影響小，停藥后出現(xiàn)反跳性REMS延長(zhǎng)，較巴比妥輕，依賴(lài)性、戒斷癥狀較巴比妥類(lèi)藥物輕；

③縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間，延長(zhǎng)持續(xù)時(shí)間，減少夜驚夜游癥；

【用途】各種失眠；

麻醉前給藥和心臟電擊復(fù)律或內(nèi)鏡檢查前給藥。3.抗驚厥、抗癲癇

【用途】

用于破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱所致驚厥；

地西泮靜脈注射首選用于癲癇持續(xù)狀態(tài)。

4.中樞性肌松作用（區(qū)別于肌松藥）

【用途】

大腦麻痹，腦血管意外或脊髓損傷引起的肌僵直；

緩解關(guān)節(jié)病變、腰肌勞損等所致肌肉痙攣。

【不良反應(yīng)】——毒性極小，安全范圍大。

1.中樞抑制：治療量常見(jiàn)不良反應(yīng)為嗜睡、頭暈、乏力，影響技巧性操作和駕駛安全；大劑量時(shí)偶有共濟(jì)失調(diào)，語(yǔ)言不清，肌肉無(wú)力。

2.呼吸和循環(huán)抑制：靜脈注射速度過(guò)快可引起呼吸和循環(huán)功能抑制，故宜緩慢靜脈注射。

3.耐受性和成癮性：較巴比妥類(lèi)——發(fā)生率低，戒斷癥狀較遲、較輕。

4.過(guò)量中毒：特效拮抗藥氟馬西尼。地西泮的臨床應(yīng)用不包括（）

A.焦慮性失眠

B.止痛和麻醉

C.癲癇持續(xù)狀態(tài)

D.高熱驚厥

E.麻醉前給藥

『正確答案』B

『答案解析』

地西泮的臨床應(yīng)用不包括止痛和麻醉，巴比妥具有此類(lèi)作用。下列哪項(xiàng)不是地西泮鎮(zhèn)靜催眠的特點(diǎn)（）

A.治療指數(shù)高，安全范圍較大

B.對(duì)呼吸影響較大

C.對(duì)REMS的影響較小

D.對(duì)肝藥酶幾無(wú)誘導(dǎo)作用

E.依賴(lài)性、戒斷癥狀較巴比妥類(lèi)藥物輕

『正確答案』B

『答案解析』

地西泮對(duì)呼吸影響較小，治療指數(shù)高，安全范圍大。故選B。第八單元抗癲癇藥考情分析

要點(diǎn)：

1.苯妥英鈉的作用、應(yīng)用

2.常見(jiàn)抗癲癇藥的應(yīng)用一、苯妥英鈉的作用和應(yīng)用

【作用】

>>作用于病灶周?chē)ＤX組織，防止異常放電的擴(kuò)散；

>>鎮(zhèn)痛作用（神經(jīng)痛）；

>>抗心律失常作用。

【臨床應(yīng)用】

1.抗癲癇

大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥。

對(duì)于小發(fā)作無(wú)效。

注射給藥時(shí)用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)。

2.治療外周神經(jīng)痛

三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛

（不是首選）

3.抗心律失常

首選用于強(qiáng)心苷中毒所致室性心律失常。下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的臨床適應(yīng)證

A.癲癇大發(fā)作

B.三叉神經(jīng)痛

C.坐骨神經(jīng)等疼痛

D.抗心功能不全

E.抗室性心律失常

『正確答案』D

『答案解析』

苯妥英鈉的臨床應(yīng)用有：1.抗癲癇：大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥，注射給藥時(shí)用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)。2.治療外周神經(jīng)痛：三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛（不是首選）3.抗心律失常：首選用于強(qiáng)心苷中毒所致室性心律失常。而沒(méi)有抗心功能不全的作用，故選D。二、常見(jiàn)抗癲癇藥的應(yīng)用藥物臨床應(yīng)用其他苯妥英鈉癲癇大發(fā)作和局限發(fā)作首選，對(duì)小發(fā)作無(wú)效。治療三叉神經(jīng)痛，

心律失?？R西平精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作首選；

三叉神經(jīng)痛首選；治療三叉神經(jīng)痛，尿崩癥苯巴比妥

撲米酮不作首選。對(duì)小發(fā)作效差。乙琥胺小發(fā)作首選不良反應(yīng)：

精神行為異常，

粒細(xì)胞減少丙戊酸鈉大發(fā)作合并小發(fā)作的首選，全能抗癲癇藥。不良反應(yīng)：肝損害--抗癲癇藥

癲癇小發(fā)作，首選乙琥胺；

局限發(fā)作大發(fā)作，苯妥英鈉魯米那；

卡馬西平精神性，持續(xù)狀態(tài)用安定；

慢加劑量停藥漸，堅(jiān)持用藥防驟停。A.卡馬西平

B.地西泮

C.乙琥胺

D.丙戊酸鈉

E.硫酸鎂

1.對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效較好的是（）

2.對(duì)小發(fā)作首選的藥物是（）

3.對(duì)癲癇持續(xù)狀態(tài)療效較好的藥物是（）

『正確答案』A、C、B

『答案解析』

1.精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作首選卡馬西平。故選A。

2.小發(fā)作首選乙琥胺。故選C。

3.對(duì)癲癇持續(xù)狀態(tài)療效較好的藥物是地西泮。故選B。第九單元抗精神失常藥考情分析

細(xì)目一：抗精神分裂癥藥

要點(diǎn)：

1.抗精神分裂癥藥物的分類(lèi)及常用藥

2.氯丙嗪的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)

細(xì)目二：抗抑郁癥藥

要點(diǎn)：

1.抗抑郁藥的分類(lèi)、常用藥

2.氟西汀、丙咪嗪的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)細(xì)目一抗精神病藥

一、抗精神分裂癥藥物的分類(lèi)及常用藥

>>吩噻嗪類(lèi)：氯丙嗪（冬眠靈）、硫利達(dá)嗪（甲硫達(dá)嗪）、

三氟拉嗪、氟奮乃靜、奮乃靜

>>硫雜蒽類(lèi)：氯普噻噸（泰爾登）

>>丁酰苯類(lèi)：氟哌啶醇

>>其他類(lèi)：舒必利、氯氮平。二、氯丙嗪（冬眠靈）的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)

【藥理作用】

1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用

①鎮(zhèn)靜

②抗精神病

③鎮(zhèn)吐作用

④對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響

⑤加強(qiáng)中樞抑制藥的作用

2.對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響

3.對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)（自主神經(jīng)系統(tǒng)）的作用①鎮(zhèn)靜

表現(xiàn)為安定、鎮(zhèn)靜、感情淡漠，對(duì)周?chē)挛锊桓信d趣，有嗜睡感，在安靜環(huán)境中易誘導(dǎo)入睡，但易覺(jué)醒。

②抗精神病

使精神分裂癥的躁狂、幻覺(jué)、妄想等癥狀逐漸消失，理智恢復(fù)，情緒安定，生活自理。

其作用一般需連續(xù)用藥6周至6個(gè)月才能充分顯效。氯丙嗪的抗精神病作用不會(huì)產(chǎn)生耐受性。

【應(yīng)用】

用于各型精神分裂癥，但并無(wú)根治作用，必須長(zhǎng)期用藥。

③鎮(zhèn)吐作用

小劑量抑制催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ），大劑量直接抑制嘔吐中樞，產(chǎn)生中樞鎮(zhèn)吐作用。

【應(yīng)用】

用于癌癥、放射病等多種疾病及藥物引起的嘔吐、頑固性呃逆。

但不能制止前庭刺激所致的嘔吐。④對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響

-不僅使發(fā)熱機(jī)體降溫，亦能使正常體溫下降；

-降溫作用與環(huán)境溫度有關(guān)。

【應(yīng)用】

人工冬眠：冬眠合劑+物理降溫

冬眠合劑：氯丙嗪，異丙嗪，哌替啶

人工冬眠

“冬眠合劑”：氯丙嗪，異丙嗪，哌替啶（杜冷?。?/p>

＋

配合物理降溫（冰袋或冰水?。?/p>

——可使患者體溫降至34℃或更低，能降低機(jī)體對(duì)各種傷害性刺激的反應(yīng)。

如：嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥和甲狀腺危象

⑤加強(qiáng)中樞抑制藥的作用：

使麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛藥和乙醇的作用增強(qiáng)

——合用時(shí)應(yīng)減少藥量以避免對(duì)中樞的過(guò)度抑制。2.對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響

氯丙嗪可影響下丘腦分泌多種激素的釋放：

3.對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)（自主神經(jīng)系統(tǒng)）的作用

①阻斷α受體：

→血管擴(kuò)張，BP下降；

→可翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。

②阻斷M受體：

→出現(xiàn)口干、視物模糊、尿潴留及便秘等副作用。

有抗膽堿作用的藥

抗精抗抑抗過(guò)敏，類(lèi)同阿托抗膽堿；

尿不出去和便秘，老年癡呆青光眼；【不良反應(yīng)】

1.常見(jiàn)不良反應(yīng)

△中樞抑制癥狀：嗜睡、淡漠、無(wú)力等

——不與其它中樞抑制藥合用。

△M受體阻斷癥狀：口干、便秘、視力模糊和眼內(nèi)壓升高等

——青光眼患者禁用。

△α受體阻斷癥狀：鼻塞、血壓下降、直立性低血壓及心悸等

——氯丙嗪引起的低血壓不能用腎上腺素糾正，用去甲腎上腺素。

2.錐體外系反應(yīng)

①帕金森綜合征：主要表現(xiàn)為肌張力增高、面容呆板、動(dòng)作遲緩、肌肉震顫、流涎等。

②急性肌張力障礙：一般出現(xiàn)于用藥后1～5天，表現(xiàn)為強(qiáng)迫性張口、伸舌、斜頸、呼吸運(yùn)動(dòng)障礙及吞咽困難等。

③靜坐不能：表現(xiàn)為坐立不安、反復(fù)徘徊等。

④遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：長(zhǎng)期服用氯丙嗪后可出現(xiàn)一種特殊而持久的運(yùn)動(dòng)障礙，表現(xiàn)為口面部不自主的吸吮、舔舌、咀嚼等刻板運(yùn)動(dòng)以及廣泛性舞蹈樣手足徐動(dòng)癥，停藥后仍長(zhǎng)期不消失。

氯丙嗪

精神病藥氯丙嗪，阻斷受體多巴胺，

鎮(zhèn)靜止吐兼降溫，人工冬眠顯奇效，

長(zhǎng)期用藥毒性大，震顫麻痹低血壓。A型題以下氯丙嗪引起不良反應(yīng)中不可通過(guò)減少藥量來(lái)糾正的是（）

A.視力模糊、口干、便秘

B.帕金森綜合征

C.靜坐不能

D.急性肌張力障礙

E.遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙

『正確答案』E

『答案解析』

氯丙嗪過(guò)量中毒引起的低血壓應(yīng)選用（）

A.腎上腺素

B.酚妥拉明

C.異丙腎上腺素

D.去甲腎上腺素

E.多巴胺

『正確答案』D

『答案解析』

△α受體阻斷癥狀：鼻塞、血壓下降、直立性低血壓及心悸等

——氯丙嗪引起的低血壓不能用腎上腺素糾正，用去甲腎上腺素。細(xì)目二抗抑郁癥藥

◆話(huà)說(shuō)：抗抑郁藥的作用機(jī)制。。。

增加腦內(nèi)：5-HT、NA含量！一、抗抑郁癥藥的分類(lèi)、常用藥類(lèi)型代表藥機(jī)制三環(huán)類(lèi)

抗抑郁藥米帕明

（丙米嗪）5-HT和NA的再攝取抑制劑，升高突觸間隙5-HT和NA。選擇性NA再攝取抑制劑馬普替林

米安色林NA再攝取抑制劑，升高突觸間隙NA。選擇性5-HT再攝取抑制劑氟西汀

帕羅西汀

舍曲林升高突觸間隙中5-HT含量單胺氧化酶抑制藥（MAOI）嗎氯貝胺

溴法羅明抑制MAOI，使NA、5-HT和DA等胺類(lèi)不被降解，升高突觸間隙中NA、5-HT和DA二、氟西汀、丙咪嗪的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)

1.氟西?。ò賾n(yōu)解）

【應(yīng)用】

①用于抑郁癥，能明顯改善抑郁心情及伴隨的焦慮癥狀，提高睡眠質(zhì)量。

②也可用于強(qiáng)迫癥和貪食癥。

【不良反應(yīng)】

主要有口干、食欲減退、惡心、失眠、乏力等，少數(shù)患者可見(jiàn)焦慮、頭痛。

肝腎功能不良者應(yīng)慎用。

禁止合用單胺氧化酶抑制劑。2.丙咪嗪

【藥理作用】

正常人服用——以鎮(zhèn)靜為主的癥狀

抑郁癥病人——出現(xiàn)精神振奮，情緒提高。

※但療效緩慢，連續(xù)用藥2～3周后才顯效。

【臨床應(yīng)用】

①抑郁癥：主要用于各種原因引起的抑郁癥，也可用于強(qiáng)迫癥。

②焦慮和恐懼癥：對(duì)伴有焦慮的抑郁癥療效顯著，對(duì)恐懼癥也有效。

③小兒遺尿癥：對(duì)小兒遺尿可試用丙米嗪治療，睡前口服，療程以3個(gè)月為限?！静涣挤磻?yīng)】

①阻斷M受體：阿托品樣作用

②中樞反應(yīng)：鎮(zhèn)靜作用

③心血管反應(yīng)

有抗膽堿作用的藥

抗精抗抑抗過(guò)敏，類(lèi)同阿托抗膽堿；

尿不出去和便秘，老年癡呆青光眼；

◆任何其它抗抑郁藥不能與它聯(lián)用！

——否則，易產(chǎn)生5-羥色胺綜合征。

◆MAOI停藥14天后才能換用其它抗抑郁藥物！

（氟西汀需停藥5周才能換MAOIs）丙咪嗪最常見(jiàn)的副作用是（）

A.阿托品樣作用

B.變態(tài)反應(yīng)

C.中樞神經(jīng)癥狀

D.造血系統(tǒng)損害

E.奎尼丁樣作用

『正確答案』A

『答案解析』

丙咪嗪最常見(jiàn)的副作用不良反應(yīng)：①阻斷M受體：阿托品樣作用；②中樞反應(yīng)：鎮(zhèn)靜作用；③心血管反應(yīng)。丙咪嗪抗抑郁癥的機(jī)制是（）

A.可能抑制突觸前膜NA的釋放

B.使腦內(nèi)單胺類(lèi)遞質(zhì)減少

C.阻斷中樞神經(jīng)末梢對(duì)NA和5-HT的再攝取

D.使腦內(nèi)5-HT缺乏

E.使腦內(nèi)兒茶酚胺類(lèi)遞質(zhì)耗竭

『正確答案』C

『答案解析』類(lèi)型代表藥機(jī)制三環(huán)類(lèi)

抗抑郁藥米帕明

（丙米嗪）5-HT和NA的再攝取抑制劑，升高突觸間隙5-HT和NA。第十單元抗帕金森病藥考情分析

要點(diǎn)：

1.左旋多巴的作用、應(yīng)用

2.卡比多巴的作用、應(yīng)用

3.苯海索的作用、應(yīng)用

【病變部位及發(fā)病機(jī)制】

◆病變部位：基底節(jié)黑質(zhì)-紋狀體（錐體外系）

◆發(fā)病機(jī)制：

——多巴胺神經(jīng)元變性壞死，多巴胺能神經(jīng)功能減弱

——膽堿能神經(jīng)功能相對(duì)占優(yōu)勢(shì)

正常人

帕金森病人

【抗帕金森病藥的作用機(jī)制】

重新調(diào)整兩類(lèi)遞質(zhì)的平衡，藥物分為：

一、擬多巴胺藥——左旋多巴

二、膽堿受體阻斷藥——苯海索一、左旋多巴

◆作用：補(bǔ)充多巴胺

◆機(jī)制：左旋多巴是合成多巴胺的前體物質(zhì)。

【藥理作用及應(yīng)用】

1.抗帕金森病作用。

2.治療肝昏迷（肝性腦?。捍咝炎饔?，不能改善肝功能。

抗帕金森病其作用特點(diǎn)是：

①療效與黑質(zhì)紋狀體病損程度相關(guān)，對(duì)輕癥和年輕患者療效較好，重癥和年老體弱者療效較差；

②對(duì)肌肉僵直和運(yùn)動(dòng)困難療效好，對(duì)肌肉震顫療效差；

③顯效慢，一般在用藥2～3周才出現(xiàn)療效，1～6個(gè)月以上方可獲得最大療效；

④對(duì)抗精神病藥如吩噻嗪類(lèi)引起的帕金森綜合征無(wú)效。（苯海索有效）二、卡比多巴

【藥理作用和機(jī)制】

1.外周脫羧酶抑制劑。

2.與左旋多巴按1:10的劑量合用——既提高療效，又減少副作用。

3.單用無(wú)效。

——左旋多巴增效劑

【復(fù)方制劑】

卡比多巴+左旋多巴=心寧美

芐絲肼+左旋多巴=美多巴三、中樞抗膽堿藥——苯海索（安坦）

【機(jī)制】阻斷中樞膽堿受體，減弱黑質(zhì)-紋狀體通路中ACh的作用，療效不如左旋多巴。

【用于】

1.輕癥患者。

2.由于不良反應(yīng)或禁忌證不能耐受左旋多巴，以及左旋多巴治療無(wú)效的患者。

3.對(duì)抗精神病藥引起的帕金森綜合征有效。

【不良反應(yīng)】

外周抗膽堿表現(xiàn)：如口干、散瞳、視力模糊、尿潴留、便秘等。

窄角型青光眼、前列腺肥大禁用。左旋多巴治療帕金森病的機(jī)制是（）

A.在外周脫羧變成多巴胺而起效

B.在腦內(nèi)抑制多巴脫羧而起效

C.進(jìn)入腦后脫羧生成多巴胺而起效

D.促進(jìn)多巴胺能神經(jīng)釋放遞質(zhì)而起效

E.以上都是

『正確答案』C

『答案解析』

左旋多巴治療帕金森病的機(jī)制是進(jìn)入腦后脫羧生成多巴胺而起效。第十一單元鎮(zhèn)痛藥考情分析

細(xì)目一：?jiǎn)岱?/p>

要點(diǎn)：?jiǎn)岱鹊淖饔?、?yīng)用、不良反應(yīng)、禁忌證

細(xì)目二：人工合成鎮(zhèn)痛藥

要點(diǎn)：

1.哌替啶的作用特點(diǎn)、應(yīng)用

2.其他常用鎮(zhèn)痛藥作用特點(diǎn)

鎮(zhèn)痛藥——是一類(lèi)主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性減輕或消除疼痛以及疼痛引起的精神緊張和煩躁不安等情緒反應(yīng)，但不影響意識(shí)及其他感覺(jué)的藥物。

因多數(shù)藥物反復(fù)應(yīng)用可成癮，又稱(chēng)麻醉性鎮(zhèn)痛藥或成癮性鎮(zhèn)痛藥。

一、阿片生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥：如嗎啡和可待因等；

二、人工合成鎮(zhèn)痛藥：如哌替啶、曲馬多和芬太尼等；

三、其他鎮(zhèn)痛藥：如羅通定、奈福泮等。一、阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥——嗎啡

阿片是罌粟果漿汁的干燥物，含20多種生物堿，分為：

◆菲類(lèi)（嗎啡、可待因等）

◆異喹啉類(lèi)（罌粟堿等）

【鎮(zhèn)痛機(jī)制】

嗎啡+阿片受體

阿片受體的類(lèi)型：μ（產(chǎn)生成癮性）

κ

δ

σ【藥理作用】

1.中樞作用

■鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、致欣快

■抑制呼吸

■鎮(zhèn)咳

■縮瞳

■催吐

2.外周作用

■心血管：血管擴(kuò)張

■平滑肌：興奮■鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、致欣快

特點(diǎn)：

◆作用強(qiáng)、選擇性高、意識(shí)清楚。

◆慢性鈍痛＞急性銳痛；

◆鎮(zhèn)靜和致欣快作用可消除疼痛引起的焦慮、緊張、恐懼，提高對(duì)疼痛的耐受力。

■抑制呼吸

機(jī)制：

降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，并直接抑制呼吸中樞。

特點(diǎn)：

治療量——呼吸頻率減慢；

急性中毒——呼吸頻率3～4次/分，應(yīng)給予中樞興奮藥解救。

——呼吸抑制是嗎啡急性中毒致死的主要原因?！鲦?zhèn)咳

機(jī)制：抑制延髓咳嗽中樞，使咳嗽反射消失。

特點(diǎn)：鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)，但易成癮。

——臨床常用可待因代替。

■縮瞳

機(jī)制：作用于中腦蓋前核阿片受體，興奮動(dòng)眼神經(jīng)縮瞳核，引起瞳孔縮小。

特點(diǎn)：針尖樣瞳孔常作為診斷嗎啡過(guò)量中毒的重要依據(jù)之一。

——有機(jī)磷中毒、嗎啡中毒，都有針尖樣瞳孔。

■催吐

機(jī)制：興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ），引起惡心和嘔吐。

特點(diǎn)：連續(xù)用藥可消失。

——中樞性催吐藥：阿撲嗎啡（去水嗎啡）用于急性中毒不能洗胃時(shí)?！銎交。号d奮

（1）消化系統(tǒng)（平滑肌張力升高）

①便秘：

√胃竇張力增加——胃排空速度減慢；

√小腸、結(jié)腸張力增加——推進(jìn)性蠕動(dòng)減慢或消失；

√中樞抑制——便意遲鈍；

②興奮膽道Oddi括約?。?/p>

√膽道和膽囊內(nèi)壓增加——可誘發(fā)膽絞痛；

③抑制膽汁、胰液和腸液的分泌。

（2）其它

①治療量嗎啡增強(qiáng)子宮平滑肌張力：延長(zhǎng)產(chǎn)程，影響分娩。

②增強(qiáng)膀胱括約肌張力：導(dǎo)致尿潴留。

③對(duì)支氣管哮喘患者，治療量嗎啡可誘發(fā)哮喘：禁用。

■心血管：血管擴(kuò)張

①全身血管擴(kuò)張——直立性低血壓

②腦血管擴(kuò)張——顱內(nèi)壓增高

——顱外傷和顱內(nèi)占位性病變（腦腫瘤）者禁用?！九R床應(yīng)用】

1.鎮(zhèn)痛

●嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、晚期癌痛；

●膽絞痛和腎絞痛：需合用M受體阻斷藥；

●心肌梗死時(shí)心前區(qū)劇痛：鎮(zhèn)靜（消除緊張情緒）

擴(kuò)血管（降低心臟負(fù)擔(dān)）

2.心源性哮喘

●抑制呼吸中樞，緩解短促的呼吸；

●擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，減輕心臟負(fù)荷；

●鎮(zhèn)靜作用，消除患者緊張、恐懼不安的情緒。

3.止瀉：

●阿片酊或復(fù)方樟腦酊【不良反應(yīng)】

1.治療量時(shí)：

惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛、直立性低血壓和免疫抑制等。

2.急性中毒：

表現(xiàn)：昏迷、針尖樣瞳孔、呼吸抑制、血壓下降、紫紺、少尿、體溫下降，甚至呼吸麻痹。

搶救：人工呼吸，給氧…

特效解救藥：納洛酮（阿片受體拮抗劑）

3.成癮性：

▲一般連續(xù)用藥不得超過(guò)1周。

▲軀體依賴(lài)性——停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀

▲精神依賴(lài)性——有明顯強(qiáng)迫性覓藥行為

4.耐受性：

▲藥物連續(xù)應(yīng)用后，機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)強(qiáng)度遞減?！境砂a性的治療】

●一般處理