《藥理學(xué)》緒論-課件

ppt課件1藥理學(xué)ppt課件2①平時(shí)成績：比例40%;

包括出勤情況占20%、課堂提問和作業(yè)完成情況占60%、期中考試占20%。

②期末試卷成績：比例60%；

③綜合考核成績：平時(shí)成績40%+期末試卷成績60%

綜合考核成績構(gòu)成ppt課件3第一章緒言第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)第三章受體理論與藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

第一篇總論ppt課件4第一章緒言ppt課件5緒言主要內(nèi)容一、藥理學(xué)的基本概念二、藥理學(xué)的內(nèi)容三、藥理學(xué)的任務(wù)四、藥理學(xué)的發(fā)展簡史五、藥理學(xué)的研究方法六、新藥的藥理學(xué)研究ppt課件6（過去）藥物：是指用于治療、預(yù)防和診斷疾病的化學(xué)物質(zhì)，是人類與疾病作斗爭的重要武器。一、基本概念（現(xiàn)代）藥物：是影響機(jī)體生理機(jī)能、病理狀態(tài)和細(xì)胞代謝的化學(xué)物質(zhì)。也包括避孕藥及保健藥。1.藥物（drug）ppt課件71.來自于自然界的天然產(chǎn)物；2.用化學(xué)方法制備的合成化合物；3.用生物工程技術(shù)獲得的產(chǎn)品等。藥物來源：成為藥物的條件：

必須首先經(jīng)過大量的、極其嚴(yán)格的藥理學(xué)研究。古代藥物：植物、動(dòng)物、礦物質(zhì)及加工品，都不是單純的化學(xué)物質(zhì)。

現(xiàn)代藥物：人工合成品、天然藥物的有效成分及生物制品。ppt課件82.食物、藥物、毒物關(guān)系食物藥物毒物3.藥理學(xué)（pharmacology）：是研究藥物與生物體（organism）之間相互作用規(guī)律及其機(jī)制的。有些是藥食同源，如海帶、苦瓜等；藥物與毒物間僅存在量的差異。ppt課件94.藥理學(xué)在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域中的地位：——橋梁學(xué)科，多學(xué)科融匯。

藥學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)臨床醫(yī)學(xué)藥理學(xué)藥理學(xué)運(yùn)用生理、生化、微生物、免疫等醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)理論和知識(shí)，同時(shí)也運(yùn)用藥劑學(xué)、藥物分析化學(xué)、合成藥物化學(xué)、天然藥物化學(xué)等藥學(xué)基礎(chǔ)理論和知識(shí)闡明藥物對機(jī)體的作用和作用機(jī)制、臨床上的適應(yīng)癥、不良反應(yīng)和禁忌癥、藥物的體內(nèi)過程和用法等。ppt課件10二、藥理學(xué)的內(nèi)容1.藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（pharmacodynamics）

（藥效學(xué)）：研究藥物對機(jī)體的作用，包括藥物的作用、機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)等。ppt課件112.藥物代謝動(dòng)力學(xué)（pharmacokinetics）

（藥動(dòng)學(xué)）：研究機(jī)體對藥物作用，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化（或稱代謝）及排泄的過程，特別是血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。ppt課件121.闡明藥物作用的基本規(guī)律及其機(jī)制；2.指導(dǎo)臨床合理用藥；3.研究開發(fā)新藥，必須進(jìn)行臨床前的藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)研究，充分了解其藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)作用規(guī)律以及進(jìn)行安全性評(píng)價(jià)后，才能申請臨床試用；4.發(fā)展中醫(yī)藥。為中醫(yī)藥現(xiàn)代化提供先進(jìn)的研究方法。三、藥理學(xué)的學(xué)科任務(wù)ppt課件131.本草學(xué)或/藥物學(xué)階段《神農(nóng)本草經(jīng)》是我國最早的一部藥物學(xué)著作，早在公元前1世紀(jì)前后就系統(tǒng)地總結(jié)了我國古代勞動(dòng)人民所積累的藥物知識(shí)。該書收載藥物365種，其中大部分藥物至今仍廣為應(yīng)用，如大黃導(dǎo)瀉、麻黃止喘、海藻治癭、常山截瘧等。四、藥物及藥理學(xué)的發(fā)展簡史ppt課件14《新修本草》是唐代（公元659年）的著作，也稱《唐本草》，蘇敬等20余人所編著。收載藥物844種，是世界上第一部由政府頒布的藥典?！缎滦薇静荨繁任鞣阶钤绲募~倫堡藥典還早883年。ppt課件15《本草綱目》是明代（公元1596年）李時(shí)珍通過長期從事醫(yī)藥實(shí)踐：行醫(yī)、采藥、考證、調(diào)查、總結(jié)用藥經(jīng)驗(yàn)等，寫成的巨著，分52卷，收載藥物1892種，約190萬字。他提出了科學(xué)的藥物分類法，敘述藥物的生態(tài)、形態(tài)、性味和功能，促進(jìn)了祖國醫(yī)藥的發(fā)展。該書已受到國際醫(yī)藥界的廣泛重視，分別被譯成英、日、朝、德、法、俄、拉丁等國文字，對藥物學(xué)的發(fā)展作出了杰出貢獻(xiàn)。ppt課件162.現(xiàn)代藥理學(xué)階段（1）有效成分的提?。簡岱龋?803年）、咖啡因（1819年）、阿托品（1831年）等。

（2）作用機(jī)理的研究：器官藥理學(xué)

-受體的概念-第二信使學(xué)說-化學(xué)合成藥(磺胺類、抗生素

)。（3）發(fā)展分支學(xué)科：基礎(chǔ)藥理學(xué)、臨床藥理學(xué)、分子藥理學(xué)、中藥藥理學(xué)、遺傳藥理學(xué)、生化藥理學(xué)、時(shí)間藥理學(xué)等。ppt課件17（1）德國Serturner（1804）從阿片中提出嗎啡，用狗實(shí)驗(yàn)證明有鎮(zhèn)痛作用。

（2）1819，德國Magendi用青蛙證明士的寧作用于脊髓；1856，德國Bernald用青蛙證明筒箭毒堿作用于神經(jīng)肌接頭，闡明了它們的藥理特點(diǎn)，為藥理學(xué)的發(fā)展提供了可靠的實(shí)驗(yàn)方法。

藥理學(xué)的建立和發(fā)展與現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的發(fā)展密切相關(guān)。十八世紀(jì)，意大利生理學(xué)家Fontana（1720～1805）通過動(dòng)物實(shí)驗(yàn)對千余種藥物進(jìn)行了毒性測試，得出結(jié)論認(rèn)為：天然藥物都有其活性成分，并且選擇性作用于機(jī)體某個(gè)部位而引起典型反應(yīng)。ppt課件18ppt課件19馬錢子ppt課件20（3）在此基礎(chǔ)上，德國Buchheim（1820-1879）建立了世界上第一個(gè)藥理實(shí)驗(yàn)室，創(chuàng)立了實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)，并寫了第一本藥理學(xué)教科書。其后，他的學(xué)生Schmiedberg（1832～1921）用動(dòng)物實(shí)驗(yàn)方法，研究藥物對機(jī)體的作用，分析藥物的作用部位，進(jìn)一步發(fā)展了實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)，被稱為器官藥理學(xué)。他們對現(xiàn)代藥理學(xué)的建立和發(fā)展作出了偉大貢獻(xiàn)。

ppt課件21（4）20世紀(jì)初，德國Ehrlich（1909）發(fā)現(xiàn)胂凡納明（606）能治療錐蟲病和梅毒，從而開始用合成藥物治療傳染病。

ppt課件22Ehrlich，德國人，現(xiàn)代化學(xué)療法奠基者。1883年畢業(yè)于德國柏林大學(xué)。早年從事生物體組織和細(xì)菌的分類、染色工作。他發(fā)現(xiàn)生物體內(nèi)不同組織像細(xì)菌一樣，各種有機(jī)染料對其具有不同染色能力。在此基礎(chǔ)上，他提出化學(xué)治療的概念，預(yù)言可以找到一種藥物，能選擇性地作用于人體內(nèi)病原體而不影響人體組織，這為化學(xué)治療藥物的發(fā)展奠定了理論基礎(chǔ)。ppt課件231905年意大利科學(xué)家F.桑丁發(fā)現(xiàn)了梅毒病原體，埃爾利希隨即進(jìn)行抗梅毒藥物的研究，經(jīng)過606次試驗(yàn)，終于在1910年發(fā)明抗梅毒藥胂凡納明，即六○六。在青霉素問世以前，胂凡納明一直是治療梅毒的特效藥。1908年，因他從事免疫學(xué)的研究而獲得諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)金。ppt課件24

亞歷山大弗萊明（Alexander

Fleming1881—1955）

（5）1928年，英國的細(xì)菌學(xué)家弗萊明在研究葡萄球菌時(shí)發(fā)現(xiàn)，青霉能夠產(chǎn)生一種殺死或抑制葡萄球菌生長的物質(zhì)，他把這種化學(xué)物質(zhì)叫做青霉素。

青霉ppt課件25（6）德國Domagk（1935）發(fā)現(xiàn)磺胺類藥物可治療細(xì)菌感染。杜馬克研究小組合成了這種殺手化合物——氨苯磺胺。（7）英國Florey（1940）在Fleming（1928）研究的基礎(chǔ)上，從青霉菌培養(yǎng)液中分離出青霉素，并開始將抗生素應(yīng)用于臨床，開辟了抗寄生蟲病和細(xì)菌感染的藥物治療，促進(jìn)了化學(xué)治療學(xué)（chemotherapy）的發(fā)展。

ppt課件26（7）近年來，由于分子生物學(xué)等學(xué)科的迅猛發(fā)展，以及新技術(shù)在藥理學(xué)中的應(yīng)用，藥理學(xué)有了很大發(fā)展。a）如對藥物作用機(jī)制的研究，已由原來的系統(tǒng)、器官水平，深入到細(xì)胞、亞細(xì)胞、受體、分子和量子水平；

b）已分離純化得到多種受體（如N膽堿受體等）；闡明了多種藥物對鈣、鈉、鉀離子通道的作用機(jī)制。

c）從中藥中提出的鎮(zhèn)痛藥羅通定，解痙藥山莨菪堿，強(qiáng)心苷類藥羊角拗甙、黃夾甙和鈴蘭毒甙，抗瘧藥青蒿素，抗癌藥高三尖杉、喜樹堿和紫衫醇等，均在臨床有廣泛應(yīng)用。

ppt課件27（8）在藥理學(xué)的深度和廣度方面，出現(xiàn)了許多藥理學(xué)的分支學(xué)科：

（a）如生化藥理學(xué)、分子藥理學(xué)、神經(jīng)藥理學(xué)、免疫藥理學(xué)、遺傳藥理學(xué)、時(shí)辰藥理學(xué)等邊緣學(xué)科，分別從不同方面研究藥物作用的基本理論。

（b）近來還開設(shè)了臨床藥理學(xué)，研究藥物和人體相互作用的規(guī)律、闡明藥物的臨床療效、藥物不良反應(yīng)與監(jiān)測，藥物相互作用以及新藥的臨床評(píng)價(jià)等。這些分支學(xué)科的建立和發(fā)展，大大充實(shí)與豐富了藥理學(xué)的研究內(nèi)容。

ppt課件283.隨著化學(xué)藥的發(fā)展，藥物的不良反應(yīng)日趨嚴(yán)重ppt課件29

現(xiàn)代藥理學(xué)的發(fā)展和理論體系的建立需要藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)方法的建立和發(fā)展。1.基礎(chǔ)藥理學(xué)方法（1）實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)方法：以健康正常動(dòng)物為實(shí)驗(yàn)對象，分整體/離體器官

、細(xì)胞、微生物等作為研究對象，進(jìn)行藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)研究。（2）實(shí)驗(yàn)治療學(xué)方法：將正常動(dòng)物造成類似于人體疾病的病理模型進(jìn)行藥效學(xué)或藥動(dòng)學(xué)研究。五、藥理學(xué)的研究方法ppt課件302.臨床藥理學(xué)方法：以人體整體或離體器官、組織、體液等為研究對象，研究藥物的藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)和藥物的不良反應(yīng)，并對藥物的療效和安全性進(jìn)行評(píng)價(jià)。ppt課件31

藥理學(xué)研究必須遵循科學(xué)研究的一般規(guī)律，進(jìn)行科學(xué)的實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)（隨機(jī)、對照、重復(fù)、均衡的原則）和嚴(yán)格的實(shí)驗(yàn)操作。

3.新技術(shù)應(yīng)用：分子生物技術(shù)（DNA克隆、Pr表達(dá)、轉(zhuǎn)基因技術(shù)）、放免分析技術(shù)等。ppt課件32六、新藥的藥理學(xué)研究1、新藥：指未在我國上市銷售過的藥品。已上市的藥品改變劑型、改變給藥途徑或制成新的復(fù)方制劑也屬于新藥。新藥是指化學(xué)結(jié)構(gòu)、藥品組成或藥理作用不同于現(xiàn)有藥品的藥物。ppt課件33新藥的來源包括：①對已知化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾；②合成新型結(jié)構(gòu)的藥物；③從天然物質(zhì)中提取、分離；④應(yīng)用生物技術(shù)和基因重組方法制備。

ppt課件34新藥的藥理學(xué)研究包括臨床前藥理研究和臨床藥理研究。不論從上述哪種途徑獲得的新產(chǎn)品，都必須經(jīng)過臨床前藥理試驗(yàn)和臨床藥理研究，在確認(rèn)其安全性和有效性的基礎(chǔ)上，并經(jīng)過國家食品藥品監(jiān)督管理局嚴(yán)格審查、批準(zhǔn)后方可上市。ppt課件35藥物臨床前研究包括：藥物的合成工藝、提取方法、理化性質(zhì)、純度、處方篩選、劑型選擇、制劑工藝、質(zhì)量控制、穩(wěn)定性；、毒理、動(dòng)物藥動(dòng)學(xué)等研究。2、新藥的藥理學(xué)研究過程：二個(gè)階段(1)臨床前藥理試驗(yàn)臨床前藥理研究是新藥能否進(jìn)入臨床試驗(yàn)的先決條件，是在動(dòng)物上進(jìn)行的試驗(yàn)。

藥理ppt課件36臨床前藥理試驗(yàn)具體內(nèi)容包括：1.藥效學(xué)研究

是指與該新藥防治作用有關(guān)的主要藥理作用研究。應(yīng)根據(jù)該新藥分類及藥理作用特點(diǎn)進(jìn)行。新藥的主要藥效學(xué)作用應(yīng)是針對臨床主要適應(yīng)證，而應(yīng)用體內(nèi)、體外兩種以上的試驗(yàn)方法，以證明受試品的作用強(qiáng)度、特點(diǎn)以及與老藥相比的優(yōu)點(diǎn)等。

ppt課件372.一般藥理學(xué)研究是指對新藥作用以外廣泛的藥理作用研究。3.藥代動(dòng)力學(xué)研究目的在于了解新藥在動(dòng)物體內(nèi)的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律和特點(diǎn)。4.新藥毒理學(xué)研究包括全身性用藥的毒性試驗(yàn)、局部用藥的毒性試驗(yàn)、特殊毒性試驗(yàn)和藥物依賴性試驗(yàn)。ppt課件38（2）臨床藥理試驗(yàn)（clinicaltrials）臨床藥理試驗(yàn)：包括Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期臨床試驗(yàn)。

Ⅰ期臨床試驗(yàn)也稱臨床藥理和毒性作用試驗(yàn)期。對已通過臨床前安全性和有效性評(píng)價(jià)的新藥，在健康志愿者從安全的初始劑量開始逐步增加劑量，以觀察人體對受試新藥的耐受性，并進(jìn)行人體的藥動(dòng)學(xué)研究，以便為Ⅱ期臨床試驗(yàn)提供合理的治療方案。其受試人數(shù)一般在20～30人。主要觀察藥物的安全性，而不是有效性。

ppt課件39Ⅱ期臨床試驗(yàn)也稱臨床治療效果的初步探索實(shí)驗(yàn)（隨機(jī)雙盲法對照臨床試驗(yàn)）。在選定的適應(yīng)證者，用較小規(guī)模的病例數(shù)對藥物的療效和安全性進(jìn)行臨床研究，主要觀察新藥的治療效果和不良反應(yīng)。在Ⅱ期臨床試驗(yàn)，除了使用受試新藥外，通常還應(yīng)有已知活性藥物（陽性對照）和無藥理活性的安慰劑（placebo）進(jìn)行對比試驗(yàn)。其病例數(shù)一般在200～