《三角形的內(nèi)角和》說(shuō)課課件

《三角形的內(nèi)角和》說(shuō)課《三角形的內(nèi)角和》說(shuō)課1《三角形的內(nèi)角和》說(shuō)課說(shuō)教材1說(shuō)學(xué)情23說(shuō)設(shè)計(jì)說(shuō)教學(xué)4《三角形的內(nèi)角和》說(shuō)課說(shuō)教材1說(shuō)學(xué)2《三角形的內(nèi)角和》說(shuō)課課件3《三角形的內(nèi)角和》說(shuō)課課件4說(shuō)設(shè)計(jì)教學(xué)重、難點(diǎn)教法、學(xué)法教學(xué)目標(biāo)《三角形的內(nèi)角和》說(shuō)課說(shuō)設(shè)計(jì)教學(xué)重、難點(diǎn)教法、學(xué)法教學(xué)目標(biāo)《三角形的內(nèi)角和》說(shuō)課5針對(duì)以上對(duì)本節(jié)課教學(xué)內(nèi)容的認(rèn)識(shí)，我確定了以下教學(xué)目標(biāo)：（1）知識(shí)與技能：促使學(xué)生自主探究和發(fā)現(xiàn)三角形內(nèi)角和等于180°，并能運(yùn)用這個(gè)知識(shí)解決實(shí)際問(wèn)題。（2）過(guò)程與方法：經(jīng)歷探索三角形內(nèi)角和的研究過(guò)程，感受數(shù)學(xué)的研究方法，培養(yǎng)學(xué)生觀察、思維、猜想、推理、驗(yàn)證和動(dòng)手操作的能力。（3）情感態(tài)度與價(jià)值觀：使學(xué)生感受數(shù)學(xué)的轉(zhuǎn)化思想，感受數(shù)學(xué)的圖形之美，體驗(yàn)數(shù)學(xué)就在我們身邊，并通過(guò)活動(dòng)激發(fā)學(xué)生探索數(shù)學(xué)知識(shí)的興趣，體會(huì)學(xué)習(xí)數(shù)學(xué)的快樂(lè)。

教學(xué)目標(biāo)

教學(xué)重、難點(diǎn)

教法、學(xué)法三、說(shuō)設(shè)計(jì)針對(duì)以上對(duì)本節(jié)課教學(xué)內(nèi)容的認(rèn)識(shí)，我確定了以下教學(xué)目標(biāo)：教學(xué)6

教學(xué)重、難點(diǎn)

教學(xué)目標(biāo)

教法、學(xué)法動(dòng)手操作、自主探究驗(yàn)證三角形的內(nèi)角和等于180°

，并能進(jìn)行簡(jiǎn)單的運(yùn)用。采用多種途徑證明三角形的內(nèi)角和是180°，拓寬學(xué)生的思路。教學(xué)重點(diǎn)：教學(xué)難點(diǎn)：三、說(shuō)設(shè)計(jì)教學(xué)重、難點(diǎn)教學(xué)目標(biāo)教法、學(xué)法動(dòng)手操作、7教法、學(xué)法：

本節(jié)課，著重于引導(dǎo)學(xué)生采用自主探究、動(dòng)手操作、猜想驗(yàn)證、合作交流的學(xué)習(xí)方法，將教法和學(xué)法和諧統(tǒng)一在‘以學(xué)生的發(fā)展為本’這一教育目標(biāo)之中。

在整個(gè)教學(xué)設(shè)計(jì)中，本著‘學(xué)貴在思、思源于疑’的思想，不斷創(chuàng)設(shè)問(wèn)題情境，讓學(xué)生去探索、去發(fā)現(xiàn)，從而讓學(xué)生在動(dòng)手操作、探索體驗(yàn)中掌握知識(shí)，積累數(shù)學(xué)活動(dòng)經(jīng)驗(yàn)，發(fā)展空間觀念和推理能力。

教法、學(xué)法

教學(xué)目標(biāo)

教學(xué)重、難點(diǎn)三、說(shuō)設(shè)計(jì)教法、學(xué)法：教法、學(xué)法教學(xué)目標(biāo)教學(xué)重、難點(diǎn)三、說(shuō)設(shè)計(jì)8三、說(shuō)教學(xué)Ⅰ、激趣導(dǎo)入、呈現(xiàn)目標(biāo)

Ⅱ、自學(xué)質(zhì)疑、合作探究

Ⅲ、交流生成、知能應(yīng)用

Ⅳ、檢測(cè)梳理、拓展延伸

三、說(shuō)教學(xué)Ⅰ、激趣導(dǎo)入、呈現(xiàn)目標(biāo)Ⅱ、自學(xué)質(zhì)疑、合作探究Ⅲ9我的一個(gè)角比你們的大，所以我的內(nèi)角和一定比你們的大。我有一個(gè)角是直角，所以我的內(nèi)角和最大。別看我的個(gè)頭小，我的內(nèi)角和與你們倆的一樣大。Ⅰ、激趣導(dǎo)入、呈現(xiàn)目標(biāo)你來(lái)評(píng)評(píng)理!我的一個(gè)角比你們的大，所以我的內(nèi)角和一定比你們的大。我有一個(gè)10Ⅱ、自學(xué)質(zhì)疑、合作探究說(shuō)一說(shuō)：哪些是三角形的內(nèi)角？猜一猜：三角形的內(nèi)角和是多少？Ⅱ、自學(xué)質(zhì)疑、合作探究說(shuō)一說(shuō)：哪些是三角形的內(nèi)角？11Ⅱ、自學(xué)質(zhì)疑、合作探究1、畫一畫、量一量每個(gè)小組成員畫出不同類型的三角形，對(duì)三角形的每個(gè)角進(jìn)行測(cè)量，并算一算三角形的內(nèi)角和是多少度，填入小組活動(dòng)記錄表Ⅱ、自學(xué)質(zhì)疑、合作探究1、畫一畫、量一量每個(gè)小組成員畫出不同121、畫一畫、量一量小組活動(dòng)記錄表小組成員三角形的形狀每個(gè)內(nèi)角的度數(shù)三個(gè)內(nèi)角的和第

組Ⅱ、自學(xué)質(zhì)疑、合作探究1、畫一畫、量一量小組活動(dòng)記錄表小組成員三角形的形狀每個(gè)內(nèi)角133231平角：18002、剪一剪、拼一拼Ⅱ、自學(xué)質(zhì)疑、合作探究3231平角：18002、剪一剪、拼一拼Ⅱ、自學(xué)質(zhì)疑、合作探1423113、比一比、折一折Ⅱ、自學(xué)質(zhì)疑、合作探究23113、比一比、折一折Ⅱ、自學(xué)質(zhì)疑、合作探究1523123三角形內(nèi)角和等于1800。4、比一比、折一折Ⅱ、自學(xué)質(zhì)疑、合作探究23123三角形內(nèi)角和等于1800。4、比一比、折一折Ⅱ、自1623211223311223313三角形內(nèi)角和等于18004、比一比、折一折23211223311223313三角形內(nèi)角和等于1800417大三角形的內(nèi)角和比小三角形的內(nèi)角和大。對(duì)嗎？為什么？Ⅲ、交流生成、知能應(yīng)用辯一辯大三角形的內(nèi)角和比小三角形的內(nèi)角和大。對(duì)嗎？為什么？Ⅲ、交流18１２∠1=40o∠2=48o猜猜∠3有多少度？3∠3=92o算一算１２∠1=40o∠2=48o猜猜∠3有多少度？3∠3=19

一個(gè)等腰三角形的風(fēng)箏,它的一個(gè)底角是700，它的頂角是多少度？算一算一個(gè)等腰三角形的風(fēng)箏,它的一個(gè)底角是700，它的頂角是20游戲：幫角找朋友600300450900520460540800（每組卡片中，哪三個(gè)角可以組成三角形？）選一選游戲：幫角找朋友600300450900520460540821把一個(gè)三角形從一個(gè)頂點(diǎn)用一條直線分成兩個(gè)三角形,其中一個(gè)三角形的內(nèi)角和（）。A、比90°小B、比90°大C、可能等于90°,大于90°或小于90°D、還是180°

D選一選把一個(gè)三角形從一個(gè)頂點(diǎn)用一條直線分成D選一選22Ⅳ、檢測(cè)梳理、拓展延伸1、課堂小結(jié)（知識(shí)點(diǎn)和注意點(diǎn)）2、拓展練習(xí)Ⅳ、檢測(cè)梳理、拓展延伸1、課堂小結(jié)（知識(shí)點(diǎn)和注意點(diǎn)）23謝謝指導(dǎo)謝謝指導(dǎo)24

臨床抗生素的合理

應(yīng)用和進(jìn)展臨床抗生素的合理25抗菌素治療策略最大限度地?cái)U(kuò)大抗生素的療效進(jìn)行患者病情的分級(jí)限制抗生素使用的級(jí)別策略性定期更換抗生素聯(lián)合抗生素治療輪換抗生素治療控制感染知識(shí)培訓(xùn)巴塞羅那宣言，西班牙，2002.10.抗菌素治療策略最大限度地?cái)U(kuò)大抗生素的療效巴塞羅那宣言，西班牙26抗生素的分類：

▓β—內(nèi)酰胺類抗生素

▓大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

▓氨基糖苷類抗生素

▓喹諾酮類抗菌藥物●抗生素的分類：▓β—內(nèi)酰胺類抗生素●27▓β—內(nèi)酰胺類抗生素▓β—內(nèi)酰胺類抗生素28一：概述

1：β—內(nèi)酰胺類抗生素是指主核結(jié)構(gòu)上含有β—內(nèi)酰胺(lactam)

的一大類抗生素

2：β—內(nèi)酰胺類抗生素通過(guò)干擾細(xì)胞壁的生物合成、結(jié)合細(xì)菌胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)、抑制轉(zhuǎn)肽酶的交聯(lián)作用和阻礙細(xì)菌壁的合成，來(lái)殺滅細(xì)菌。一：概述1：β—內(nèi)酰胺類抗生素是指主核結(jié)構(gòu)上含有β29二：分類1：青霉素(penicillin)●自然青霉素類(naturalpenicillins)●耐青霉素酶的半合成青霉素類●氨基芐青霉素類(aminopenicillins)●羧基芐青霉素類(carboxypenicillins)●脲基青霉素類(ureidopenicillins)●咪基青酶烷酸類(amidinopenicillins)

二：分類1：青霉素(penicillin)●自然青霉素302：頭孢菌素類(cephalosporins)

包括一、二、三、四代3：β—內(nèi)酰胺酶抑制劑：

●克拉維酸(clavulanicacid，棒酸)

●舒巴坦(sulbactam，青酶烷砜鈉)

●他唑巴坦(tazobactam)4：碳青酶烯類(carbapenems)5：氧頭孢烯類(oxacephems)6：?jiǎn)苇h(huán)β—內(nèi)酰胺類抗菌素(monobactms)2：頭孢菌素類(cephalosporins)3：β—內(nèi)酰胺31抗生素藥代學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系分類根據(jù)抗菌藥物抗菌作用與血藥濃度或作用時(shí)間的相關(guān)性，大致可將其分為三類：濃度依賴性：抗生素殺菌作用與臨床效果與藥物濃度相關(guān)。時(shí)間依賴性：抗生素的殺菌作用隨抗生素作用時(shí)間增加而增加。與時(shí)間有關(guān)但半衰期或PAE較長(zhǎng)：此種分類也為不同藥物依據(jù)PK/PD參數(shù)設(shè)計(jì)給藥方案提供重要依據(jù)。抗生素藥代學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系分類根據(jù)抗菌藥物抗菌作用與血藥濃度或32濃度依賴性抗生素氨基糖苷類、氟喹諾酮類、酮內(nèi)酯類、兩性霉素B等。其對(duì)致病菌的殺菌作用取決于峰濃度，而與作用時(shí)間關(guān)系不密切?？梢酝ㄟ^(guò)提高Cmax來(lái)提高臨床療效，但Cmax不能超過(guò)最低毒性劑量，對(duì)于治療窗比較窄的氨基糖苷類藥物尤應(yīng)注意。用于評(píng)價(jià)濃度性藥物殺菌作用的參數(shù)主要有：AUC0-24/MIC(AUIC)Cmax/MIC濃度依賴性抗生素氨基糖苷類、氟喹諾酮類、酮內(nèi)酯類、兩性霉素B33時(shí)間依賴性藥物多數(shù)β-內(nèi)酰胺類、林可霉素類等?？咕饔门c同細(xì)菌接觸時(shí)間密切相關(guān)，而與峰濃度關(guān)系較小，主要評(píng)價(jià)參數(shù)為:

T>MICAUC>MIC時(shí)間依賴性藥物多數(shù)β-內(nèi)酰胺類、林可霉素類等。34時(shí)間依賴性且抗菌活性持續(xù)時(shí)間

較長(zhǎng)的抗菌藥物阿齊霉素等部分大環(huán)內(nèi)酯類、鏈陽(yáng)菌素類、碳青霉烯類、糖肽類、唑類抗真菌藥等。主要評(píng)價(jià)指標(biāo)：AUC/MICT1/2?PAE如氟康唑，AUC0-∝/MIC=20可獲得較好療效。CraigWA.Beijinginternationalsymposiumonantibiotics(postcongressofthe7thWPPCCID,2000.)時(shí)間依賴性且抗菌活性持續(xù)時(shí)間

較長(zhǎng)的抗菌藥物阿齊霉素等部分大35氨基糖苷類日劑量單次給藥氨基糖苷類屬于濃度依賴型抗生素。氨基糖苷類Cmax/MIC與臨床療效呈正相關(guān)。在日劑量不變的情況下，單次給藥可以獲得較多次給藥更高的Cmax，使Cmax/MIC比值增大，從而明顯提高抗菌活性和臨床療效。但應(yīng)注意Cmax不得超過(guò)最低毒性劑量。MooreRD.etal.JInfectiousDiseases.1987,155(1)93-98氨基糖苷類日劑量單次給藥氨基糖苷類屬于濃度依賴型抗生素。氨36氟喹諾酮類抗生素氟喹諾酮類抗生素與氨基糖苷類抗生素同屬于濃度依賴性抗菌藥物，且具有較長(zhǎng)的抗生素后效應(yīng)。評(píng)價(jià)氟喹諾酮類抗生素療效最主要的參數(shù)為Cmax/MIC、AUC/MIC研究表明對(duì)革蘭陰性菌的24小時(shí)AUC/MIC比值應(yīng)在100以上，對(duì)肺炎鏈球菌的24小時(shí)AUC/MIC比值應(yīng)達(dá)25~30。Cmax/MIC達(dá)8-10較為合適.給藥間隔時(shí)間可參考Cmax/MIC、AUC/MICT1/2β和PAE，多數(shù)為日劑量1-2次給藥。氟喹諾酮類抗生素氟喹諾酮類抗生素與氨基糖苷類抗生素同屬于濃度37β-內(nèi)酰胺類抗生素β-內(nèi)酰胺類抗生素包括青霉素類、頭孢菌素類、氨曲南等，為時(shí)間依賴性抗菌藥物。T>MIC是評(píng)定該類藥物療效的重要參數(shù)。要達(dá)到最大抗菌作用，應(yīng)使T>MIC為給藥間隔40%~50%以上。β-內(nèi)酰胺類抗生素β-內(nèi)酰胺類抗生素包括青霉素類、頭孢菌素類38大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素屬于時(shí)間依賴性抗菌藥物，但有較長(zhǎng)的抗生素后效應(yīng)。T>MIC、T1/2?和PAE是評(píng)定該類藥物療效的重要參數(shù)。某些大環(huán)內(nèi)酯類藥物T1/2?較長(zhǎng)，可考慮特殊的給藥方案。如阿齊霉素血漿T1/2?

為24h，組織T1/2?可達(dá)72h,連續(xù)三日給藥，停藥七天，仍可使組織中保持有效濃度。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素屬于時(shí)間依賴性抗菌藥物，但有39MutantSelectionWindowMPCMICSerumortissuedrugconcentration＞MPC療效佳，無(wú)突變MSW療效可，易突變＜MIC無(wú)效，亦無(wú)突變Timepost-administrationMutantSelectionWindowMPCMICS40比較兩種藥物臨床療效的常規(guī)和非常規(guī)方法NightingaleCH,Pharmacotherapy,2000治療時(shí)間（天）臨床治愈率1005000510AB12346789此時(shí)考察臨床療效比較兩種藥物臨床療效的常規(guī)和非常規(guī)方法Nightingale41

1：青霉素〔penicillins)

●自然青霉素類(naturalpenicillins)

包括青霉素G和青霉素V。

▓

使用方法

▓抗菌譜

▓療效1：青霉素〔penicillins)42

●氨基類青霉素為青霉素基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)的側(cè)鏈β—酰基上加上氨基。包括氨芐西林、海他西林(hetacillin)，美坦西林(metapicillin)等▓抗菌譜

▓療效▓穩(wěn)定性●氨基類青霉素43

●耐青霉素酶的的半合成青霉素

為治療金葡菌感染而發(fā)明。甲氧西林(methicillin)為第一代對(duì)金葡菌β—內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定的青霉素。▓抗菌譜

▓療效▓穩(wěn)定性●耐青霉素酶的的半合成青霉素44

●

羧基青霉素類

羧芐青霉素為抗綠膿桿菌的第一個(gè)青霉素。▓抗菌譜

▓療效▓穩(wěn)定性

●羧基青霉素類45

●脲基青霉素有阿洛西林(azlocillin)，呋芐西林(farbenicillin)、美洛西林(mezlocillin)、阿帕西林(apalcillin)和氧哌嗪青霉素等▓抗菌譜

▓療效▓穩(wěn)定性●脲基青霉素46

●咪基青霉素烷酸類

▓美西林(mecillinam)對(duì)腸桿菌科革蘭陰性桿菌有很強(qiáng)的抗菌活性，但對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、綠膿桿菌等無(wú)效。(0．4—0．6g)×4次觸靜滴。

▓匹美西林(pivmecillinam)口服：0.2--0.4g／d。●咪基青霉素烷酸類▓匹美西林(pivmecil47●青霉素類的新品種▓福米西林(formidacillin)

▓阿撲西林(aspoxicillin)●青霉素類的新品種48

¤青霉素的不良反應(yīng)

▓主要不良反應(yīng)是不同程度的超敏反應(yīng)，從輕度皮疹到速發(fā)型超敏反應(yīng)。

▓可引起粒細(xì)胞減少、血小板功能不良和溶血性貧血。

▓

新青霉素II、新青霉素III或羧芐青霉素?？梢鸸炔蒉D(zhuǎn)氨酶(GOT)的輕度升高。

▓腎功能不良的患者，使用大劑量的青霉素G會(huì)出現(xiàn)抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。

▓甲氧西林常并發(fā)過(guò)敏性腎炎，甚至間質(zhì)性腎炎?！枨嗝顾氐牟涣挤磻?yīng)▓可引起粒細(xì)胞減少、血小板功能不良49β—內(nèi)酰胺酶抑制劑合劑

由于β—內(nèi)酰胺類抗生素的廣泛使用，以細(xì)菌產(chǎn)生滅活酶為主的耐藥問(wèn)題日益嚴(yán)重。目前臨床上分離的大多數(shù)耐藥菌株對(duì)β—內(nèi)酰胺類抗生素的耐藥機(jī)制主要是產(chǎn)生β—內(nèi)酰胺酶。β—內(nèi)酰胺酶有多種類型，能水解β—內(nèi)酰胺類抗生素的β—內(nèi)酰胺環(huán)使抗生素失活。β—內(nèi)酰胺酶抑制劑合劑

由于β—內(nèi)酰胺類抗生素的廣泛50現(xiàn)在正應(yīng)用廣譜β—內(nèi)酰胺酶抑制劑，能與β—內(nèi)酰胺酶結(jié)合而使其失活，從而恢復(fù)細(xì)菌對(duì)β—內(nèi)酰胺類抗生素的敏感性。β—內(nèi)酰胺酶抑制劑與β—內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)用，增加抗菌作用，現(xiàn)在已成為抗感染治療的重要方法?，F(xiàn)在正應(yīng)用廣譜β—內(nèi)酰胺酶抑制劑，能與β—內(nèi)酰胺酶結(jié)合而使其51

(一)克拉維酸(clavulanicacid，棒酸)

為一種強(qiáng)有力、廣譜的β—內(nèi)酰胺酶抑制劑1981年起應(yīng)用于臨床?？死S酸內(nèi)有一個(gè)β—內(nèi)酰胺酶環(huán)，可使β—內(nèi)酰胺酶失活，從而保護(hù)β—內(nèi)酰胺類抗菌素的抗菌作用。目前臨床應(yīng)用的有；(一)克拉維酸(clavulanicacid，棒酸52制劑

1．安美汀(augmentin)阿莫西林(amoxicillin)與克拉維酸的合劑，劑量：375mg，3次／d，重癥可用4~6次／d。

2．特美汀(timentin)為替卡西林與克拉維酸的合劑，對(duì)耐藥金葡菌和綠膿桿菌、厭氧菌在內(nèi)的革蘭陰性桿菌均有強(qiáng)大的抗菌活性。有效率95．8％。臨床上常用劑量為：3.2g，3—4次／d，靜脈滴注。很適用于單獨(dú)使用或與其他抗菌素治療院內(nèi)獲得性肺炎。制劑

1．安美汀(augmentin)阿莫西林(am53

(二)舒巴坦(sulbactam，青酶烷砜鈉)

為一種半合成β—內(nèi)酰胺酶抑制劑，較克拉維酸穩(wěn)定。對(duì)金葡菌和部分革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的β—內(nèi)酰胺酶有較強(qiáng)的抑制作用，目前常用的有：(二)舒巴坦(sulbactam，青酶烷砜鈉)

54制劑

1．優(yōu)立新(unasyn)或舒氨西林為氨芐西林和舒巴坦的合劑?？诜?75mg2—4次/d。靜注：750Mg；2—4次／d。用于金葡菌，流感桿菌，腸桿菌科細(xì)菌感染的治療。

2．舒普深(sulperazon)為頭孢哌酮與舒巴坦的合劑，對(duì)葡萄球菌屬，假單胞菌屬和脆弱類桿菌等有活性，劑量：2~8g／d。

3．舒他西林為氨芐西林與舒巴坦的合劑，口服與優(yōu)立新相似。制劑

1．優(yōu)立新(unasyn)或舒氨西林為氨芐55

(三)他唑巴坦(tazobactam)

為一種青酶烷砜衍生物，優(yōu)于克拉維酸和舒巴坦，能抑制II~V型和部分β—內(nèi)酰胺酶。(三)他唑巴坦(tazobactam)

56制劑

Piperacillin—tazobactam(哌拉西林—他唑巴坦)對(duì)肺部感染有效率96.9％，對(duì)耐哌拉西林的腸桿菌科菌等有良好療效，對(duì)金葡菌也敏感

制劑

Piperacillin—tazobactam572：頭孢菌素[第一、二、三、四代](cephalosporins)

通常將頭孢菌素劃分為“代”，實(shí)際上在某一代頭孢菌素中，其抗菌活性和藥物性能都有顯著的不同。2：頭孢菌素[第一、二、三、四代](cephalospori58

●第一代頭孢菌素主要特點(diǎn)是：

▓分類①能抑制鏈球菌A、B、C和G組，對(duì)肺炎鏈球菌、金葡菌和表皮葡萄球菌的作用較第二代為強(qiáng)；

②對(duì)革蘭陰性菌的作用遠(yuǎn)比第二、三、四代為弱，對(duì)沙雷菌屬、產(chǎn)氣桿菌、擬桿菌、普通變形桿菌和綠膿桿菌無(wú)效。對(duì)β—內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較二、三代為差；

③對(duì)腸桿菌屬，大腸桿菌，肺炎克雷伯菌有抑制作用；

④某些第一代頭孢菌素對(duì)腎臟有毒性，如頭孢噻酚和頭孢唑啉?！竦谝淮^孢菌素主要特點(diǎn)是：▓59常用制劑頭孢唑啉、頭孢拉啶頭孢氨芐、頭孢羥氨芐常用制劑頭孢唑啉、頭孢拉啶60

●第二代頭孢菌素主要特點(diǎn)是：

①本組頭孢菌素對(duì)腸桿科菌和克雷伯菌的作用較第一代為強(qiáng)，對(duì)流感桿菌的活性也增加，并對(duì)β-內(nèi)酰胺酶部分穩(wěn)定;

②抗革蘭陽(yáng)性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或稍弱；

③對(duì)綠膿桿菌及大多數(shù)腸桿菌、沙雷菌、不動(dòng)桿菌等無(wú)效；●第61常用臨床制劑針劑：頭孢呋新、頭孢美他醇、亞星、達(dá)立新等。片劑：西力欣、頭孢克羅、賽福欣、常用臨床制劑針劑：頭孢呋新、頭孢美他醇、亞星、達(dá)立新等。62●第三代頭孢菌素

1：主要特點(diǎn)有：①抗葡萄球菌的作用不如第一、二代頭孢菌素，但對(duì)鏈球菌的抗菌活性比第一、二代頭孢菌素增強(qiáng)，對(duì)腸球菌的作用較弱；②對(duì)絕大多數(shù)革蘭陰性桿菌具有強(qiáng)大的抗菌活性，抗菌譜擴(kuò)大；③對(duì)吲哚陽(yáng)性變形桿菌、腸桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌、綠膿桿菌不動(dòng)桿菌等均有活性，對(duì)大多數(shù)厭氧菌有抗菌活性；●第三代頭孢菌素①抗葡萄球菌的作63④對(duì)大多數(shù)β—內(nèi)酰胺酶(包括青霉素酶和頭孢菌素酶)高度穩(wěn)定，但細(xì)菌產(chǎn)生的超廣譜酶(ESBLs)能破壞其結(jié)構(gòu)1：主要特點(diǎn)有：⑤大多數(shù)能透過(guò)血—腦脊液屏障，常用于嚴(yán)重院內(nèi)感染和顱內(nèi)感染的治療。④對(duì)大多數(shù)β—內(nèi)酰胺酶(包括青霉素酶和頭孢菌素酶)高度穩(wěn)定，642：第三代頭孢菌素可以劃分為二組：

▓氨基噻唑，亞氨基甲基頭孢菌素(aminothiazolyliminomethoxycephalosporins)

▓抗綠膿桿菌頭孢菌素2：第三代頭孢菌素可以劃分為二組：65常用臨床制劑針劑：頭孢噻肟、凱復(fù)隆針劑：頭孢哌酮、先鋒必素針劑：頭孢曲松、頭孢三嗪、羅氏芬針劑：頭孢唑肟、益保世林、法珞西針劑：頭孢他啶、復(fù)達(dá)欣、凱復(fù)定針劑：莫敵、頭孢地嗪常用臨床制劑針劑：頭孢噻肟、凱復(fù)隆66口服制劑世福素美愛(ài)克全澤復(fù)先力藤口服制劑世福素67

●新型三代頭孢菌素

▓頭孢地尼（全澤復(fù)）特點(diǎn)：

1、保留了頭孢三代對(duì)G-的抗菌活性，其抗菌活性與頭孢克肟及頭孢噻肟相當(dāng)。

2、增強(qiáng)了對(duì)G+的抗菌活性，特別是金葡菌及肺炎鏈球菌等，比以往的口服頭孢菌素有更強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)金葡菌的抗菌活性是目前口服頭孢菌素中最強(qiáng)的。

3、對(duì)β—內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定?！裥滦腿^孢菌素1、保留了頭孢三代對(duì)G-的抗菌活性，68●第四代頭孢菌素主要抗菌特點(diǎn)：抗菌譜廣，對(duì)G-菌（包括綠膿、不動(dòng)）有強(qiáng)大殺菌活性三代頭孢菌素。對(duì)綠膿和腸桿菌科細(xì)菌、G+性菌、腸球菌作用均比其他頭孢菌素強(qiáng)。對(duì)厭氧菌和MRSA仍然不理想。對(duì)-內(nèi)酰胺酶十分穩(wěn)定，對(duì)耐三代頭孢菌素的菌株仍有抗菌活性。其藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)大致相同，半衰期較短?！竦谒拇^孢菌素主要抗菌特點(diǎn)：69●第四代頭孢菌素

其代表產(chǎn)品有：頭孢匹羅(cefpirome)、頭孢吡肟(cefepime）和頭孢克里定(ceflidin)等。主要為針劑。▓抗菌譜

▓療效▓穩(wěn)定性▓適應(yīng)證

主要適應(yīng)證有:院內(nèi)獲得性肺炎、嚴(yán)重的社區(qū)獲得性肺炎、粒細(xì)胞缺少癥合并感染、院內(nèi)感染性膿毒癥和細(xì)菌性腦膜炎等?！竦谒拇^孢菌素70抗生素的變遷與評(píng)價(jià)2002年美國(guó)IDSA對(duì)馬斯平的評(píng)價(jià)馬斯平抗G+菌的活性優(yōu)于頭孢他啶對(duì)產(chǎn)AmpC酶和ESBLs耐藥菌有效接受馬斯平單藥治療比接受頭孢他啶治療的患者更少需要加用萬(wàn)古霉素馬斯平+萬(wàn)古霉素可替代傳統(tǒng)的頭孢他啶+萬(wàn)古霉素成為最佳的聯(lián)合用藥方案可與順鉑、環(huán)孢菌素和兩性霉素B等有腎毒性的藥物同時(shí)使用不像氨基糖苷類和羧基青霉素易引起耳、腎毒性及低鉀血癥抗生素的變遷與評(píng)價(jià)2002年美國(guó)IDSA對(duì)馬斯平的評(píng)價(jià)71▓頭孢菌素類的不良反應(yīng)1．過(guò)敏反應(yīng)頭孢菌素類抗生素可發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，臨床上表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、紅斑和癢疹等，其中以頭孢哌酮、頭孢三嗪多見。但過(guò)敏性休克非常少見。青霉素與頭孢菌素的交叉過(guò)敏反應(yīng)率為3％--7％。此外，也可引起發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多。2．腎毒性第一代頭孢菌素，尤其是頭孢噻分、頭孢噻啶有一定的腎毒性。其余頭孢菌素類抗生素在常規(guī)劑量時(shí)對(duì)腎臟無(wú)明顯影響，也不加重氨基糖苷類抗生素的腎毒性。3．肝毒性約1％—7％的患者應(yīng)用頭孢菌素后可出現(xiàn)暫時(shí)的轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶活性升高，但一般不需要停止治療。▓頭孢菌素類的不良反應(yīng)724．血液系統(tǒng)的影響應(yīng)用頭孢菌素的患者，約3％可出現(xiàn)Coomb試驗(yàn)陽(yáng)性。偶可見IgG紅細(xì)胞抗體引起的溶血性貧血。有時(shí)頭孢菌素可直接影響肝內(nèi)維生素K的合成而發(fā)生異常出血。此時(shí)可應(yīng)用維生素K治療。5．飲酒后反應(yīng)服用含甲硫四唑側(cè)鏈的頭孢菌素?cái)?shù)日之后，如飲用酒精類飲料，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)潮紅、惡性、嘔吐、出汗、心動(dòng)過(guò)速、呼吸增快，偶有低血壓和意識(shí)模糊的臨床表現(xiàn)。6．腹瀉頭孢哌酮和頭孢三嗪如在膽汁內(nèi)濃度增高可引起腹瀉。其他頭孢菌素偶有難辨梭菌或金葡菌性腸炎。4．血液系統(tǒng)的影響應(yīng)用頭孢菌素的患者，約3％可出現(xiàn)C73

3、碳青酶烯類抗生素以亞胺配能(imipenem，亞胺硫酶素)為代表，已成為治療嚴(yán)重院內(nèi)獲得性肺炎、混合感染以及多重耐藥菌感染的有效藥物。▓抗菌譜

▓療效▓穩(wěn)定性3、碳青酶烯類抗生素74抗菌特征：容易進(jìn)入細(xì)菌外膜，有特殊的通透性；與細(xì)菌中所有的PBPs親和力強(qiáng)大，特別是PBP2優(yōu)先結(jié)合；有極強(qiáng)的-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性；有明顯的抗菌素后效應(yīng)；具有快速殺菌作用?？咕卣鳎喝菀走M(jìn)入細(xì)菌外膜，有特殊的通透性；75抗菌特點(diǎn)高效：為第一代頭孢菌素的4~8倍。光譜：幾乎包括所有臨床常見的致病菌；但對(duì)MRSA缺乏活性，治療腸球菌也不可靠。耐酶：對(duì)所有-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。用于ESBL感染。與其他-內(nèi)酰胺抗生素?zé)o交叉耐藥。明顯的抗生素后效應(yīng)：細(xì)菌短暫接觸抗生素后，細(xì)菌生長(zhǎng)在此后一段時(shí)間內(nèi)生長(zhǎng)受到抑制的現(xiàn)象?？咕攸c(diǎn)高效：為第一代頭孢菌素的4~8倍。76抗生素的變遷與評(píng)價(jià)碳青霉烯類的評(píng)價(jià)優(yōu)點(diǎn)：有效地抑制產(chǎn)ESBLs及AmpC酶細(xì)菌缺點(diǎn)：價(jià)格較昂貴，較易導(dǎo)致真菌、嗜麥芽窄食單胞菌、耐藥銅綠假單胞菌等二重感染亞胺培南殺滅頭孢菌素耐藥菌株的同時(shí)可升高自身耐藥率抗生素的變遷與評(píng)價(jià)碳青霉烯類的評(píng)價(jià)77

4、單環(huán)β—內(nèi)酰胺抗生素這是當(dāng)今世界抗生素領(lǐng)域內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)最為激烈的一類非典型β—內(nèi)酰胺抗生素，許多大醫(yī)藥公司爭(zhēng)相開發(fā)。▓抗菌譜