第傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件

第傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物第傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物1優(yōu)選第傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物優(yōu)選第傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物2第傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件3熟悉傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式及其分類第六章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論熟悉傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式及其分類第六章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥4第6章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論第1節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)與受體一．傳出神經(jīng)的分類與遞質(zhì)傳出神經(jīng)系統(tǒng)（一）自主神經(jīng)系統(tǒng)（交感神經(jīng)系統(tǒng)與副交感神經(jīng)神經(jīng)系統(tǒng)）主要支配心肌，平滑肌和腺體。（二）運動神經(jīng)系統(tǒng)主要支配骨骼肌。

神經(jīng)遞質(zhì)當(dāng)神經(jīng)沖動到達神經(jīng)末梢時，在該部位釋放的化學(xué)傳遞物質(zhì)。神經(jīng)遞質(zhì)通過突觸間隙，作用于次神經(jīng)元或效應(yīng)器突觸后膜受體，產(chǎn)生相應(yīng)的生物效應(yīng)。第6章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論5突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。運動終板運動神經(jīng)末梢與骨胳肌纖維的連接處。突觸間隙連接處寬約15~1000nm的間隙。突觸前膜傳出神經(jīng)末梢鄰近突觸間隙的細胞膜。突觸后膜次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器鄰近突觸間隙的細胞膜。神經(jīng)傳遞的過程當(dāng)神經(jīng)沖動到達神經(jīng)末梢時，突觸前膜釋放遞質(zhì)，遞質(zhì)能穿過突觸間隙，作用于次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器突觸后膜上相應(yīng)的受體，產(chǎn)生生理效應(yīng)，完成神經(jīng)傳遞的過程。突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。6A傳出神經(jīng)的分類根據(jù)傳出神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)，主要分為兩大類1.膽堿能神經(jīng)興奮時末梢釋放Ach，膽堿能神經(jīng)包括（1）全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維（2）全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維（3）運動神經(jīng)（4）少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維，如支配汗腺及骨骼肌血管的部分神經(jīng)2.去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮時末梢釋放NA，絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維屬于此類。A傳出神經(jīng)的分類7圖61傳出神經(jīng)系統(tǒng)模式圖圖61傳出神經(jīng)系統(tǒng)模式圖8B傳出神經(jīng)的主要遞質(zhì)1.合成膽堿＋乙酰輔酶A（膽堿乙?；?乙酰輔酶A）貯存囊泡釋放:Ca2+依賴性胞裂外排當(dāng)動作電位到達神經(jīng)末梢時，可激發(fā)細胞外Ca2+內(nèi)流，進入神經(jīng)末梢，促使囊泡膜與突觸前膜融合而形成裂孔，囊泡內(nèi)的Ach以胞裂外排的方式從裂孔排出至突觸間隙，與突觸后膜上的受體結(jié)合，產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)。消除水解，Ach膽堿酯酶（AchE）膽堿+乙酸膽堿被攝入神經(jīng)末梢，作為合成Ach的原料乙酰膽堿(acetylcholine，Ach)B傳出神經(jīng)的主要遞質(zhì)乙酰膽堿(acetylcholine，92.合成在去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢貯存囊泡釋放:Ca2+依賴性過程消除攝取1大部分靠突觸前膜攝取如神經(jīng)末梢內(nèi)。攝取2小部分被被非神經(jīng)組織重攝取，最后被COMT（catecholomethytransferease）和MAO(monoanineoxidase)滅活。去甲腎上腺素(noradrenaline，NA)2.合成在去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢10突觸后膜次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器鄰近突觸間隙的細胞膜。N1受體激動后產(chǎn)生興奮性突觸后電位達到一定閾值后，形成動作電位沿軸突下傳完成神經(jīng)節(jié)的信息傳遞突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。突觸間隙連接處寬約15~1000nm的間隙。神經(jīng)遞質(zhì)當(dāng)神經(jīng)沖動到達神經(jīng)末梢時，在該部位釋放的化學(xué)傳遞物質(zhì)。第六章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論神經(jīng)遞質(zhì)當(dāng)神經(jīng)沖動到達神經(jīng)末梢時，在該部位釋放的化學(xué)傳遞物質(zhì)。（4）少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維，如支配汗腺及骨骼肌血管的部分神經(jīng)突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。突觸間隙連接處寬約15~1000nm的間隙。突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。圖61傳出神經(jīng)系統(tǒng)模式圖（2）全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維AD/NA＋腎上腺素受體=產(chǎn)生生物效應(yīng) ；突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。二．傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體與效應(yīng)㈠膽堿受體能選擇性地與Ach結(jié)合的受體1.M受體…)2.N受體分布配體門控離子通道型受體，激動后離子通道開放，調(diào)節(jié)Na+K+Ca2+跨膜流動。N1受體分布在神經(jīng)節(jié)，激動時可引起神經(jīng)興奮，導(dǎo)致節(jié)后纖維支配的多種效應(yīng)器功能改變。N2受體分布在骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭（運動終板），激動時引起骨骼肌收縮。突觸后膜次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器鄰近突觸間隙的細胞膜。二．傳出神11第傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件12㈡腎上腺素受體AD/NA＋腎上腺素受體=產(chǎn)生生物效應(yīng) ；屬于G蛋白藕聯(lián)受體，七次跨膜區(qū)段結(jié)構(gòu)。1.α腎上腺素受體（α受體）α1受體激動可以激活磷脂酶C、D、A2，增加第二信使IP3和DAG產(chǎn)生效應(yīng)。α2受體抑制腺苷酸環(huán)化酶，減少cAMP產(chǎn)生。2.β腎上腺素受體（β受體）全部都屬于興奮腺苷酸環(huán)化酶型。β1受體分布于心臟、脂肪等組織，β2受體分布在支氣管、血管平滑肌。（三）多巴胺受體（DAR）能與多巴胺結(jié)合的受體。D1受體分布于外周組織，激動時，血管擴張。D2受體分布與中樞神經(jīng)系統(tǒng)。㈡腎上腺素受體13第傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件14第傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件15二．受體激動后的信息轉(zhuǎn)運機制1.與G蛋白偶聯(lián)M受體、α受體、β受體。激動后改變某些酶活性，影響第二信使的形成（cAMP、IP3、DAG、Ca2+）產(chǎn)生相應(yīng)生物學(xué)效應(yīng)。2.與離子通道相偶聯(lián)N受體為配體門控通道型受體。激動后使配體門控離子通道開放，細胞外Na+、Ca2+進入細胞形成動作電位。N1受體激動后產(chǎn)生興奮性突觸后電位達到一定閾值后，形成動作電位沿軸突下傳完成神經(jīng)節(jié)的信息傳遞N2受體激動后產(chǎn)生終板電位，激發(fā)肌細胞興奮收縮偶聯(lián)過程，引起骨骼肌收縮二．受體激動后的信息轉(zhuǎn)運機制16N1受體激動后產(chǎn)生興奮性突觸后電位達到一定閾值后，形成動作電位沿軸突下傳完成神經(jīng)節(jié)的信息傳遞N受體激動藥(煙堿)突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。全部都屬于興奮腺苷酸環(huán)化酶型。突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。合成膽堿＋乙酰輔酶A（膽堿乙?；?乙酰輔酶A）N2受體激動后產(chǎn)生終板電位，激發(fā)肌細胞興奮收縮偶聯(lián)過程，引起骨骼肌收縮N1受體激動后產(chǎn)生興奮性突觸后電位達到一定閾值后，形成動作電位沿軸突下傳完成神經(jīng)節(jié)的信息傳遞根據(jù)傳出神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)，主要分為兩大類突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。能與多巴胺結(jié)合的受體。（二）運動神經(jīng)系統(tǒng)主要支配骨骼肌。傳出神經(jīng)系統(tǒng)（一）自主神經(jīng)系統(tǒng)（交感神經(jīng)系統(tǒng)與副交感神經(jīng)神經(jīng)系統(tǒng)）主要支配心肌，平滑肌和腺體。神經(jīng)遞質(zhì)當(dāng)神經(jīng)沖動到達神經(jīng)末梢時，在該部位釋放的化學(xué)傳遞物質(zhì)。根據(jù)傳出神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)，主要分為兩大類D1受體分布于外周組織，激動時，血管擴張。釋放:Ca2+依賴性過程N1受體激動后產(chǎn)生興奮性突觸后電位達到一定17釋放:Ca2+依賴性神經(jīng)遞質(zhì)當(dāng)神經(jīng)沖動到達神經(jīng)末梢時，在該部位釋放的化學(xué)傳遞物質(zhì)。去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮時末梢釋放NA，絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維屬于此類。N1受體激動后產(chǎn)生興奮性突觸后電位達到一定閾值后，形成動作電位沿軸突下傳完成神經(jīng)節(jié)的信息傳遞突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。傳出神經(jīng)系統(tǒng)（一）自主神經(jīng)系統(tǒng)（交感神經(jīng)系統(tǒng)與副交感神經(jīng)神經(jīng)系統(tǒng)）主要支配心肌，平滑肌和腺體。能與多巴胺結(jié)合的受體。神經(jīng)遞質(zhì)當(dāng)神經(jīng)沖動到達神經(jīng)末梢時，在該部位釋放的化學(xué)傳遞物質(zhì)。屬于G蛋白藕聯(lián)受體，七次跨膜區(qū)段結(jié)構(gòu)。突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。二．傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體與效應(yīng)N1受體激動后產(chǎn)生興奮性突觸后電位達到一定閾值后，形成動作電位沿軸突下傳完成神經(jīng)節(jié)的信息傳遞釋放:Ca2+依賴性過程突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。（3）運動神經(jīng)α1受體激動可以激活磷脂酶C、D、A2，增加第二信使IP3和DAG產(chǎn)生效應(yīng)。突觸后膜次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器鄰近突觸間隙的細胞膜。突觸間隙連接處寬約15~1000nm的間隙。N1受體激動后產(chǎn)生興奮性突觸后電位達到一定閾值后，形成動作電位沿軸突下傳完成神經(jīng)節(jié)的信息傳遞貯存囊泡…)1、2受體激動藥(異丙腎上腺素)AD/NA＋腎上腺素受體=產(chǎn)生生物效應(yīng) ；根據(jù)傳出神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)，主要分為兩大類（3）運動神經(jīng)熟悉傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式及其分類突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。突觸后膜次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器鄰近突觸間隙的細胞膜。突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。2受體激動藥(可樂定)α1受體激動可以激活磷脂酶C、D、A2，增加第二信使IP3和DAG產(chǎn)生效應(yīng)。膽堿能神經(jīng)興奮時末梢釋放Ach，膽堿能神經(jīng)包括神經(jīng)遞質(zhì)當(dāng)神經(jīng)沖動到達神經(jīng)末梢時，在該部位釋放的化學(xué)傳遞物質(zhì)。消除攝取1大部分靠突觸前膜攝取如神經(jīng)末梢內(nèi)。表62傳出神經(jīng)藥物的分類擬似藥N2受體分布在骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭（運動終板），激動時引起骨骼肌收縮。2受體激動藥(可樂定)釋放:Ca2+依賴性過程神經(jīng)遞質(zhì)當(dāng)神經(jīng)沖動到達神經(jīng)末梢時，在該部位釋放的化學(xué)傳遞物質(zhì)。突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。消除攝取1大部分靠突觸前膜攝取如神經(jīng)末梢內(nèi)。神經(jīng)遞質(zhì)當(dāng)神經(jīng)沖動到達神經(jīng)末梢時，在該部位釋放的化學(xué)傳遞物質(zhì)。全部都屬于興奮腺苷酸環(huán)化酶型。㈡腎上腺素受體當(dāng)神經(jīng)沖動到達神經(jīng)末梢時，突觸前膜釋放遞質(zhì)，遞質(zhì)能穿過突觸間隙，作用于次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器突觸后膜上相應(yīng)的受體，產(chǎn)生生理效應(yīng)，完成神經(jīng)傳遞的過程。突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。β2受體分布在支氣管、血管平滑肌。合成在去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。與離子通道相偶聯(lián)（4）少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維，如支配汗腺及骨骼肌血管的部分神經(jīng)1、2受體激動藥(異丙腎上腺素)神經(jīng)遞質(zhì)通過突觸間隙，作用于次神經(jīng)元或效應(yīng)器突觸后膜受體，產(chǎn)生相應(yīng)的生物效應(yīng)。突觸自主神經(jīng)末梢與次一級神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接處。釋放:Ca2+依賴性屬于G蛋白藕聯(lián)受體，七次跨膜區(qū)段結(jié)構(gòu)。α1受體激動可以激活磷脂酶C、D、A2，增加第二信使IP3和DAG產(chǎn)生效應(yīng)。（4）少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維，如支配汗腺及骨骼肌血管的部分神經(jīng)膽堿能神經(jīng)興奮時末梢釋放Ach，膽堿能神經(jīng)包括傳出神經(jīng)系統(tǒng)（一）自主神經(jīng)系統(tǒng)（交感神經(jīng)系統(tǒng)與副交感神經(jīng)神經(jīng)系統(tǒng)）主要支配心肌，平滑肌和腺體。攝取2小部分被被非神經(jīng)組織重攝取，最后被COMT（catecholomethytransfer