新中國(guó)醫(yī)科大學(xué)2020年7月考試《藥物代謝動(dòng)力學(xué)》考查課試題答案參考

【奧鵬】-[中國(guó)醫(yī)科大學(xué)]中國(guó)醫(yī)科大學(xué)2020年7月考試《藥物代謝動(dòng)力學(xué)》考查課試題試卷總:100 得:100第1題,有關(guān)藥物從腎臟排泄的正確敘述是：()A、改變尿液pH可改變藥物的排泄速度B、與血漿蛋白結(jié)合的藥物易從腎小球?yàn)V過(guò)C、解離的藥物易從腎小管重吸收D、藥物的排泄與尿液pH無(wú)關(guān)E、藥物的血漿濃度與尿液中的濃度相等正確答:A第2題,關(guān)于藥物與血漿蛋白的結(jié)合,敘述正確的是:()A、結(jié)合是牢固的B、結(jié)合后藥效增強(qiáng)C、結(jié)合特異性高D、結(jié)合后暫時(shí)失去活性E、結(jié)合率高的藥物排泄快正確答:D第3題,肝藥酶的特征為:()A、專一性活性高,個(gè)體差異小B、專一性,活性高,個(gè)體差異大C、專一性,活性有限,個(gè)體差異大D、專一性,活性有限,個(gè)體差異小E、專一性,活性有限,個(gè)體差異大正確答:E第4題,藥物轉(zhuǎn)運(yùn)最常見(jiàn)的形式是:()A、濾過(guò)B、簡(jiǎn)單擴(kuò)散C、易化擴(kuò)散D、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)E、以上都不是正確答:B第5題,某弱堿性藥在pH5．0時(shí),它的非解離部分為90．9%,該藥的pKa接近哪個(gè)數(shù)值()A、2B、3C、4D、5E、6正確答:C第6題,藥物的吸收與哪個(gè)因素?zé)o關(guān)?()A、給藥途徑B、溶解性C、藥物的劑量D、肝腎功能E、局部血液循環(huán)正確答:C第7題,多數(shù)藥物在血中是以結(jié)合形式存在的,常與藥物結(jié)合的物質(zhì)是:()A、白蛋白B、球蛋白C、血紅蛋白D、游離脂肪酸E、高密度脂蛋白正確答:A第8題,藥物的排泄途徑不包括：()A、血液B、腎臟C、膽道系統(tǒng)D、腸道E、肺正確答:A第9題,關(guān)于藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化,下列哪種觀點(diǎn)是錯(cuò)誤的？()A、生物轉(zhuǎn)化是藥物從機(jī)體消除的唯一方式B、藥物在體內(nèi)代謝的主要氧化酶是細(xì)胞色素P450C、肝藥酶的專一性很低D、有些藥物可抑制肝藥酶合成E、肝藥酶數(shù)量和活性的個(gè)體差異較大正確答:A第10題,某藥的t1/2為h,若該藥按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,一次服藥后約經(jīng)幾天體內(nèi)藥物基本消除干A、2dB、1dC、0．5dD、5dE、3d正確答案:D第11題,藥物的t1/2：()A、藥物的血漿濃度下降一半所需的時(shí)間B、藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降一半所需的時(shí)間C、藥物的有效血藥濃度下降一半所需的時(shí)間D、藥物的組織濃度下降一半所需的時(shí)間E、藥物的最高血濃度下降一半所需的時(shí)間正確答:A第12題,按t1/2恒量反復(fù)給藥時(shí),為快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度可：()A、首劑量加倍B、首劑量增加3倍C、連續(xù)恒速靜脈滴注D、增加每次給藥量E、增加給藥量次數(shù)正確答:A第13題,通常不應(yīng)用下列哪個(gè)參數(shù)來(lái)衡量吸收程度和速度?()A、峰時(shí)間B、峰濃度C、藥時(shí)曲線下面積D、生物利用度E、以上都不是正確答:E第14題,應(yīng)用于藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究的統(tǒng)計(jì)矩分析,是一種非房室的分析方法,它一般適用于體內(nèi)過(guò)程符合下列哪一項(xiàng)的藥物?()A、房室B、線性C、非房室D、非線性E、混合性正確答:B第15題,靜脈注射,在血藥濃度時(shí)間曲線呈現(xiàn)單指數(shù)相方程特征時(shí),MRT表示消除給藥劑量的多少所需的時(shí)間?()A、50%B、60%C、63．2%D、73．2%E、69%正確答:C第16題,在非臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中,其受試物的劑型不需要遵循以下哪些選項(xiàng)的要求?()A、受試物的劑型應(yīng)盡量與藥效學(xué)研究的一致B、受試物的劑型應(yīng)盡量與毒理學(xué)研究的一致C、特殊情況下,受試物劑型可以允許與藥效學(xué)與毒理學(xué)研究不一致D、應(yīng)提供受試物的名稱、劑型、批號(hào)、來(lái)源、純度、保存條件及配制方法,但不需要提供研制單位的質(zhì)檢報(bào)告E、以上都不對(duì)正確答:D第17題,經(jīng)口給,不應(yīng)選擇下列哪種動(dòng)物?()A、大鼠B、小鼠C、犬D、猴E、兔正確答:E第18題,關(guān)于臨床前藥物代謝動(dòng)力學(xué)血藥濃度時(shí)間曲線的消除相采樣點(diǎn)哪個(gè)不符合要求？()A、3B、4C、5D、6E、7正確答:D第19題,特殊人群的臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中,特殊人群指的是哪些人群?()A、肝功能受損的患者B、腎功能損害的患者C、老年患者D、兒童患者E、以上都正確正確答:E第20題,SFDA推薦的首選的生物等效性的評(píng)價(jià)方法為:()A、體外研究法B、體內(nèi)研究法C、藥動(dòng)學(xué)評(píng)價(jià)方法D、藥效學(xué)評(píng)價(jià)方法E、臨床比較試驗(yàn)法正確答:C第21題,pKa正確答:酸度系數(shù)，又名酸離解常數(shù)，代號(hào)Ka值，在化學(xué)及生物化學(xué)中，是指一個(gè)特定的平衡常數(shù)，以代表一種酸離解氫離子的能力。第22題,血漿蛋白結(jié)合率正確答:系指藥物吸收入血液后，多數(shù)與血漿蛋白結(jié)合，治療劑量的藥物與血漿蛋白結(jié)合的百分率。第23題,平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度正確答平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是指當(dāng)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，在一個(gè)劑量間隔時(shí)間內(nèi)，血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以間隔時(shí)間τ所得的商。第24題,蓄積因子正確答:蓄積系數(shù)又稱為蓄積因子或積累系數(shù)，是指多次染毒使半數(shù)動(dòng)物出現(xiàn)毒性效應(yīng)的總有效劑量(ED50（n）)與一次染毒的半數(shù)有效量（ED50（1））之比值，毒性效應(yīng)包括死亡。第25題,中央室正確答:在Sessler的研究中，人體熱量的分布被劃分為中央室和外周室。中央室血流豐富，熱量分布均勻、平衡，其溫度（核心體溫）可保持穩(wěn)定于一個(gè)很窄的范圍。外周室受外界溫度的影響較大，并且在外周室的各個(gè)部分之間可能存在較大的溫度差異。第26題,嗎啡pKa=8),無(wú)論是口服還是注射引起都應(yīng)洗胃。()T、對(duì)F、錯(cuò)正確答案:T第27題,一個(gè)藥物中毒的患者,藥物開(kāi)始從機(jī)體消除是一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,而體內(nèi)藥量減少到機(jī)體能飽和這種藥物時(shí),轉(zhuǎn)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。()T、對(duì)F、錯(cuò)正確答:F第28題,若改變給藥間隔而不改變每次劑量,達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)間不變,但波動(dòng)幅度發(fā)生改變。()T、對(duì)F、錯(cuò)正確答:T29題,藥時(shí)曲線下面(AUC)是反映藥物進(jìn)到體內(nèi)后,從零時(shí)間開(kāi)始到無(wú)窮大時(shí)間為止,進(jìn)入體內(nèi)藥量的總和。()T、對(duì)F、錯(cuò)正確答:T第30題,當(dāng)藥物的分布過(guò)程較消除過(guò)程短的時(shí)候,都應(yīng)屬于單室藥物。()T、對(duì)F、錯(cuò)正確答:F第31題,尿藥濃度法中虧量法要求集尿時(shí)間為4~5個(gè)半衰期()T、對(duì)F、錯(cuò)正確答:F第32題,靜脈輸注給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后藥物濃度在cssmax和cssmin之間波,輸注速度與給藥速度相同()T、對(duì)F、錯(cuò)正確答:F第33題,Wagner-Nelson法是依賴于房室模型,殘數(shù)法是不依賴房室模型的計(jì)算方法。()T、對(duì)F、錯(cuò)正確答案:F第34題,線性動(dòng)力學(xué)生物半衰期與劑量有關(guān),而非線性動(dòng)力學(xué)生物半衰期與劑量無(wú)關(guān)。()T、對(duì)F、錯(cuò)正確答:F第35題,雙室模型藥動(dòng)學(xué)參數(shù)中,k21,k10,k12為混雜參數(shù)()T、對(duì)F、錯(cuò)正確答:F第36題,什么是藥物的半衰期？一級(jí)動(dòng)力學(xué)和零級(jí)動(dòng)力學(xué)的半衰期有什么區(qū)別？正確答rst-orderc）是藥物在體內(nèi)的消除速率過(guò)程可分為一級(jí)、零級(jí)和米氏速率過(guò)程。一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程又稱一級(jí)速率過(guò)程，是指藥物在某房室或某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率與該房室或該部位的藥物濃度（C）或藥量（X）的一次方成正比。一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程又稱線性動(dòng)力學(xué)過(guò)程。由于該過(guò)程的、半衰期等藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與劑量無(wú)關(guān)．故又稱劑量非依賴性速率過(guò)程。與零級(jí)動(dòng)力學(xué)的區(qū)別：零級(jí)動(dòng)力學(xué)指血中藥物按恒定速率（單位時(shí)間消除藥量）進(jìn)行消除，消除速率與血藥濃度高低無(wú)關(guān)（也稱恒量消除），其血漿半衰期隨起始濃度下降而縮短，不是固定值。而一級(jí)動(dòng)力學(xué)是藥物在任何時(shí)間的消除速率與該時(shí)間藥物在體內(nèi)的量成正比（即恒比衰減）。這種速率過(guò)程中，藥物的半衰期（t1/2）恒定，不因染毒劑量高低而變化。許多藥物在劑量過(guò)大，超過(guò)機(jī)體清除能力時(shí)按零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)消除，當(dāng)血中濃度降低到機(jī)體具有消除能力時(shí)，轉(zhuǎn)為一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)消除。其中零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程的特點(diǎn)有：1、轉(zhuǎn)運(yùn)速度與劑量或濃度無(wú)關(guān)，按恒量轉(zhuǎn)運(yùn)，即等量轉(zhuǎn)運(yùn)。但每單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的百分比是可變的。2、半衰期、總體清除率不恒定。劑量加大，半衰期可超比例延長(zhǎng)，總體清除率可超比例減少。3、血藥濃度對(duì)時(shí)間曲線下的面積與劑量不成正比，劑量增加，其面積可超比例增加。產(chǎn)生零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程的主要原因是藥物代謝酶、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體以及藥物與血漿蛋白結(jié)合的飽和過(guò)程。因此零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)，任何耗能的逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物，因劑量過(guò)大均可超負(fù)荷而出現(xiàn)飽和限速，稱之為容量限定過(guò)程，如乙醇、苯妥英鈉、阿司匹林、雙香豆素和丙磺舒等可出現(xiàn)零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程。按零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程消除的藥物，在臨床上增加劑量時(shí)，有時(shí)可使血藥濃度突然升高而引起藥物中毒，因此對(duì)于這類藥物，臨床上增加劑量給藥時(shí)一定要加倍注意。第37題,請(qǐng)說(shuō)明尿藥濃度法建立的前提條件。正確答:（1）有足夠量的原形藥物從尿中排除；（2）尿中原形藥物出現(xiàn)的速度與體內(nèi)當(dāng)時(shí)的藥量成程有。第38題,試分析非線性藥物代謝動(dòng)力學(xué)半衰期、AUC、Cl以及穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量的關(guān)系。正確答:非線性藥物動(dòng)力學(xué)生物半衰期為，半衰期隨血藥濃度或給藥劑量的不同而變化。當(dāng)C＜＜Km，即血藥濃度下降到很低時(shí)，，血藥濃度或劑量對(duì)生物半衰期影響不明顯，表現(xiàn)為線性動(dòng)力學(xué)特征，t1/2與血藥濃度無(wú)關(guān)；當(dāng)c＞Km，即血藥濃度較高時(shí)，，表明生物半衰期隨血藥濃度或劑量的增加而延長(zhǎng)。血藥濃時(shí)間曲線下面積為，表明AUC與劑量不成正比關(guān)系。X0/(2V)＜m，即劑量較低時(shí)，則，AUC與劑量成正比，相當(dāng)于線性一級(jí)消除過(guò)程；當(dāng)X0/(2V)＞＞Km，即劑量較大時(shí)，則，表明AUC與劑量的平方成正比，此時(shí)，劑量的少量增加，會(huì)引起AUC較大的增加?？傮w清除率，可以看出總體消除率隨血藥濃度的增高而變慢。當(dāng)C＜＜Km，即血藥濃度較低時(shí)，，總體清除率與血藥濃度無(wú)關(guān)，相當(dāng)于線性動(dòng)力學(xué)藥物總體清除率；當(dāng)C＞＞Km，即血藥濃度較高時(shí)，，總體清除率與血藥濃度成反比，血藥濃度增大一倍，而總體清除率減少至原來(lái)的一半穩(wěn)態(tài)血藥濃度，當(dāng)增加劑量時(shí)，穩(wěn)態(tài)血藥濃度的升高幅度高于正比例的增加程度。第39題,將藥物制成前體藥物的目的有哪些？正確答:1效2性