頭孢拉定膠囊說明書

核準(zhǔn)日期：XXXX年XX月XX日修改日期：XXXX年XX月XX日頭抱拉定膠囊請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用【藥品名稱】通用名稱：頭泡拉定膠囊英文名稱：CefradineCapsules漢語拼音：ToubaoladingJiaonang【成分】本品主要成分為頭泡拉定?；瘜W(xué)名稱：（6R,7R）-7-［（R）-2-氨基-2-（1,4-環(huán)己二烯-1-基）乙酰氨基］-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C16H19N3O4S分子量：349.40【性狀】本品內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末或顆粒?！具m應(yīng)癥】適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑，不宜用于嚴(yán)重感染。【規(guī)格】0.25g（按C16H19N3O4S計(jì)）【用法用量】口服。成人常用量：一次0.25?0.5g，每6小時(shí)一次，感染較嚴(yán)重者一次可增至1g，但一日總量不超過4g。小兒常用量：按體重一次6.25?12.5mg/kg，每6小時(shí)一次。在治療時(shí)，不管患者的年齡和體重如何，可以服用的頭泡拉定的最高劑量為1g/次，每6小時(shí)1次。與其他抗菌治療一樣，頭泡拉定的治療應(yīng)至少持續(xù)到患者的感染癥狀消失或獲得細(xì)菌清除證據(jù)后至少48-72小時(shí)。在治療A組0-溶血性鏈球菌所致的感染時(shí)，建議至少治療10天，以便于預(yù)防風(fēng)濕熱或腎小球腎炎的發(fā)生。在治療慢性尿路感染時(shí)，有必要在治療期間以及治療后的數(shù)個(gè)月內(nèi)對(duì)患者進(jìn)行經(jīng)常性的細(xì)菌學(xué)和臨床評(píng)價(jià)。對(duì)持續(xù)性感染的治療可能需要進(jìn)行數(shù)周?；颊叻帽酒返膭┝坎粦?yīng)低于上述推薦劑量。兒童患者服用本品的劑量不得超過成人的推薦劑量。腎功能不全患者的服藥劑量：未接受透析的患者：下面的給藥原則以500mg/次、每6小時(shí)給藥1次的給藥方案為基礎(chǔ)，根據(jù)肌酐清除率的不同進(jìn)行的調(diào)整。在實(shí)際使用過程中由于劑型的選擇及患者個(gè)體的不同，可能需要對(duì)給藥方案進(jìn)行進(jìn)一步的調(diào)整。肌酐清除率劑量給藥間隔時(shí)間>20ml/min500mg6小時(shí)5-20ml/min250mg6小時(shí)<5ml/min250mg12小時(shí)接受長(zhǎng)期、間斷的血液透析的患者：透析開始時(shí)服用250mg第12小時(shí)后服用250mg透析開始后36-48小時(shí)服用250mg【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)發(fā)生率約6%。常見不良反應(yīng)包括舌炎、惡心、嘔吐、腹瀉或便溏、上腹部不適、腹痛以及結(jié)腸炎等胃腸道反應(yīng)。偽膜性腸炎、嗜酸粒細(xì)胞增多、直接Coomb’s試驗(yàn)陽性反應(yīng)、周圍血象白細(xì)胞及中性粒細(xì)胞減少等見于個(gè)別患者。少數(shù)患者可出現(xiàn)暫時(shí)性血尿素氮升高，血清氨基轉(zhuǎn)移酶、血清堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶一過性升高。長(zhǎng)期應(yīng)用可能導(dǎo)致菌群失調(diào)、維生素缺乏或二重感染，偶見陰道念珠菌病。國內(nèi)上市后不良反應(yīng)報(bào)道，使用本品可能導(dǎo)致血尿，另曾有極少病例使用本品出現(xiàn)精神異常、聽力減退、遲發(fā)性變態(tài)反應(yīng)、過敏性休克、排尿困難、藥物性溶血、心律失常等罕見不良反應(yīng)。偶見過敏反應(yīng)。藥疹發(fā)生率約1%-3%。之前曾出現(xiàn)過敏反應(yīng)的患者，以及有過敏、哮喘、花粉熱或風(fēng)疹病史的患者，服用本品后更易發(fā)生過敏反應(yīng)。過敏反應(yīng)癥狀有：輕度的風(fēng)疹或皮疹、瘙癢及關(guān)節(jié)痛。與其他頭孢菌素類藥物一樣，極少數(shù)患者使用本品后曾發(fā)生過敏反應(yīng)、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、毒性表皮壞死。神經(jīng)系統(tǒng)疾?。?-內(nèi)酰胺類效應(yīng)腦?。ㄈ缫庾R(shí)錯(cuò)亂、意識(shí)障礙、癲癇、運(yùn)動(dòng)障礙）。肝臟：孤立的谷丙轉(zhuǎn)氨酶（SGPT/ALT）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（SGOT/AST）、總膽紅素和血清堿性磷酸酶升高，但無肝細(xì)胞損傷。腎臟：部分應(yīng)用頭孢菌素類藥物治療患者出現(xiàn)暫時(shí)性血尿素氮（BUN）升高，且50歲以上患者發(fā)生率升高。在測(cè)定血清肌酐水平的成年人中發(fā)現(xiàn)，血尿素氮水平升高時(shí)血清肌酐水平并不升高。本品其他不良反應(yīng)包括頭暈、胸悶和外陰陰道念珠菌病?！窘伞恳阎獙?duì)任何頭孢菌素類抗生素或本品中任何成分過敏者，及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品?！咀⒁馐马?xiàng)】在應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問患者對(duì)頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應(yīng)用本品，其他患者應(yīng)用本品時(shí)必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機(jī)會(huì)約有5%-7%，需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，須立即就地?fù)尵?，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。接受頭孢菌素類藥物（包括頭孢拉定）以及其他廣譜抗生素治療的患者曾發(fā)生過偽膜性腸炎；因此對(duì)于接受抗菌治療時(shí)發(fā)生腹瀉的患者，應(yīng)考慮其是否發(fā)生偽膜性腸炎，這一點(diǎn)非常重要。對(duì)于腸炎癥狀較輕的患者，停藥后癥狀有可能緩解；對(duì)于中度或重度的患者應(yīng)根據(jù)患者的癥狀采取措施。應(yīng)用所有抗菌素（包括本品）幾乎都有艱難梭菌相關(guān)性腹瀉（CDAD）的報(bào)告，且嚴(yán)重程度范圍可從輕度腹瀉到致命性結(jié)腸炎。在應(yīng)用抗生素后所發(fā)生腹瀉的患者中，必須考慮CDAD。因?yàn)镃DAD可發(fā)生在應(yīng)用抗生素后2個(gè)月中，所以必須仔細(xì)地追溯病史。一旦懷疑或者確認(rèn)患者發(fā)生了CDAD，可能需要停止患者正在接受的抗菌素（對(duì)艱難梭菌有直接抑制作用的抗菌素除外）。使用含0-內(nèi)酰胺的藥物治療可引起腦?。ɡ纾庾R(shí)錯(cuò)亂、意識(shí)障礙、癲癇、運(yùn)動(dòng)障礙）；特別是腎功能不全患者和0-內(nèi)酰胺過量服用者。本品主要經(jīng)腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長(zhǎng)給藥間期。已知或懷疑有腎功能損害的患者使用本品時(shí)，因?yàn)轭^孢拉定在血清或組織中會(huì)有蓄積，應(yīng)進(jìn)行密切的臨床觀察和進(jìn)行相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)室檢查，并根據(jù)腎功能不全的程度對(duì)用藥劑量進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整（參見用法用量）。國內(nèi)上市后不良反應(yīng)報(bào)道使用本品可能導(dǎo)致血尿，兒童是發(fā)病的易感人群，故腎功能減退和兒童患者應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎并在監(jiān)測(cè)下用藥。應(yīng)用本品的患者以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)，如果采用酶學(xué)檢測(cè)方法（如，Clinistix?和Tes-Tape?）進(jìn)行尿糖檢測(cè)時(shí)，則不會(huì)出現(xiàn)假陽性結(jié)果。與其他的頭孢菌素類藥物相似，很少有直接Coomb’s試驗(yàn)陽性反應(yīng)的報(bào)告。與其他抗生素一樣，長(zhǎng)期使用本品會(huì)導(dǎo)致非敏感性微生物的過度生長(zhǎng)。若內(nèi)包裝開封或破損，請(qǐng)勿使用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，也可進(jìn)入乳汁，孕婦及哺乳期婦女慎用?！緝和盟帯繃鴥?nèi)上市后不良反應(yīng)報(bào)道使用本品可能導(dǎo)致血尿，兒童是發(fā)病的易感人群，兒童患者應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎并在監(jiān)測(cè)下用藥。【老年用藥】伴有腎功能減退的老年患者，應(yīng)適當(dāng)減少劑量或延長(zhǎng)給藥間期?！舅幬锵嗷プ饔谩款^孢菌素類可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄。保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。與強(qiáng)利尿劑合用，可增加腎毒性。與美西林聯(lián)合應(yīng)用，對(duì)大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協(xié)同作用。丙磺舒可延遲本品排泄?！舅幬镞^量】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)?！舅幚矶纠怼克幚恚罕酒窞榈谝淮^孢菌素，對(duì)不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對(duì)本品多敏感，脆弱擬桿菌對(duì)本品呈現(xiàn)耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對(duì)本品耐藥。本品對(duì)革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似。本品對(duì)淋病奈瑟菌有一定作用，對(duì)產(chǎn)酶淋病奈瑟菌也具活性；亦可用于流感嗜血桿菌。毒理：尚無可靠參考文獻(xiàn)。【藥代動(dòng)力學(xué)】口服本品后吸收迅速，空腹口服0.5g，11-18mg/L的血藥峰濃度（Cmax）于給藥后1小時(shí)到達(dá)，血消除半衰期（"/鄧）為1小時(shí)。胃腸道內(nèi)的食物可延緩頭孢拉定的吸收，但吸收總量不會(huì)受到影響。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%-10%，腦脊液中濃度更低。本品可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結(jié)合率為6%-10%。口服0.5g后6小時(shí)累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排泄，后者的濃度可為血清濃度的4倍。