抗心衰與抗心絞痛藥

抗心衰與抗心絞痛藥DepofPharmacology，MedicalCollegeofCPAPFSection1抗充血性心力衰藥

【概述】CHF又稱慢性心功能不全,是一種多原因多表現(xiàn)的“超負(fù)荷心肌病”。

【治療CHF藥物分類】

強心苷類：地高辛等

血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥

利尿藥diuretics：

其他類：

β-受體阻斷藥，擴血管藥

強心苷類(CardiacGlycosides)

【體內(nèi)過程Pharmacokinetics】藥物地高辛洋地黃毒苷吸收65-8590-100血漿蛋白結(jié)合25%96%t1/233-51h4-6d

血漿藥物濃度ng/ml0.8-215-25心肌藥物濃度ng/g56-160105-175【藥理作用PharmacologicEffects】抑制Na+-K+-ATPase

正性肌力作用Positiveinotropicaction

舒張期

（diastolicperiod

）

耗氧量

（consumptionofO2

）

衰竭心臟輸出量（output

）

對神經(jīng)激素作用

副交感神經(jīng)活化

交感神經(jīng)活性抑制

腎素釋放受抑制電生理影響ElectrophysiologicEffects

迷走神經(jīng)vagaleffect

竇率

浦肯野纖維細胞內(nèi)失K+,自律性。

房室傳導(dǎo)減慢:Avblock

ERP

,vagaleffect--K+(outside)

其它外周阻力

(normal)

(CHF)利尿

【TherapeuticUses】充血性心力衰竭⑴取得較好預(yù)期效果的CHF由高血壓引起。

⑵不能得預(yù)期效果的CHF：貧血anemia,甲亢hyperthyroidism,缺乏VitB1等引起CHF；風(fēng)濕熱后二尖瓣窄引起CHF無效。心律失常Arrhythmias

房顫atrialfibrillation房撲fluter

【不良反應(yīng)及防治】劑量關(guān)系(個體化)胃腸道反應(yīng)嚴(yán)重房室阻滯室性早搏,心動過速,室顫

【洋地黃中毒及解救】補鉀苯妥英鈉利多卡因Section3血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥

【血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的作用】使血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ使緩激肽失活.【ACEI治療CHF的作用及機制】

抑制心肌的重構(gòu)

抑制交感神經(jīng)活性

減輕心臟負(fù)荷【臨床應(yīng)用】治療充血性心力衰竭

治療高血壓

對糖尿病患者影響:降低蛋白尿。

血管緊張素Ⅱ受體（AT1）拮抗藥

其他治療充血性心衰藥物

-blocker：卡維洛爾（卡維地洛carvedilol）

已報道的大多數(shù)研究中,β受體阻斷藥對心功能NYHAⅡ、Ⅲ級的慢性患者療效較好。對Ⅳ級心衰患者不常規(guī)使用β受體阻斷藥。

對急性心衰患者,交感神經(jīng)興奮是一種有益的代償機制,不應(yīng)使用β受體阻斷藥.擴血管藥VasodilatorDrugs【血管擴張劑的應(yīng)用】

特別適用于瓣膜返流性心臟?。P(guān)閉不全），減少返流，增加排血量。不適于阻塞性疾?。ǘ獍戟M窄）抗心絞痛藥（Antianginalpectorisdrugs）

【概述】:心絞痛是冠心病的常見癥狀,疼痛是由心肌急劇暫時缺血、缺氧造成的。前胸、左肩、左臂、頸痛。1.穩(wěn)定性(stableangina)心絞痛

2.不穩(wěn)定性心絞痛

3.變異性心絞痛(variantangina)【藥物分類】

1.硝酸酯和亞硝酸酯類

2.

-受體阻斷藥

3.鈣拮抗藥

硝酸酯和亞硝酸酯類:硝酸甘油

【體內(nèi)過程】Pharmacokinetics可較好通過黏膜和皮膚(skin)吸收

被胃腸液體和肝臟藥酶滅活

【藥理作用】

擴張血管(Vasodilation)

對靜脈血管作用(++++),前負(fù)荷preload

對動脈血管作用(++)—后負(fù)荷afterload

冠脈血管擴張dilatingthecoronaryvessels

心臟(Cardia):耗氧量,心率(heartrate)

其他:減少血小板聚集.【臨床應(yīng)用】

治療心絞痛急性發(fā)作。(舌下含化)

治療不穩(wěn)定性心絞痛急性發(fā)作。小劑量靜滴。

治療心衰?！静涣挤磻?yīng)】波動性頭痛

快速耐受性體位性低血壓

心率加快heartrate

高鐵血紅蛋白【相對禁忌】:急性心梗含服硝酸甘油危險。

-R阻斷藥

1-R阻斷，耗氧量consumptionofO2

2-R阻斷:冠脈血流

,缺血區(qū)血流增加。預(yù)防發(fā)作更加有效。不適于變異性心絞痛。哮喘病人禁用。鈣拮抗劑

松弛所有平滑肌緊張性擴張外周動脈血管—后負(fù)荷。擴張冠脈血管心肌收縮力

心率