支氣管哮喘的藥物

支氣管哮喘的藥物【篇一：支氣管哮喘的藥物】(上海長征醫(yī)院呼吸內(nèi)科主任醫(yī)師，教授；上海市醫(yī)學(xué)會呼吸專業(yè)委員會委員；上海市抗癌協(xié)會呼吸腫瘤內(nèi)鏡專業(yè)委員會常委)哮喘是一種由多基因參與的異質(zhì)性慢性氣道炎癥性疾病。據(jù)估計(jì)，目前全球哮喘患者有3億之多，對整個社會和患者家庭帶來了很大的負(fù)擔(dān)。正因?yàn)槿绱耍蛳嚓P(guān)衛(wèi)生機(jī)構(gòu)和專業(yè)人員對哮喘也投入了大量的精力進(jìn)行研究。1993年，美國國立心肺血液研究所(nhlbi)聯(lián)合世界衛(wèi)生組織(who)相關(guān)專家，制定并發(fā)表了哮喘工作報(bào)告，即“哮喘預(yù)防和治療的全球策略”，也即后來著名的“全球哮喘防治創(chuàng)義”(globalinitiativeforasthma,gina)。中國學(xué)者也據(jù)此創(chuàng)義而制定了適合我國國情的哮喘診治指南。一、控制性藥物1.吸入性皮質(zhì)激素(ics)ics是最有效的哮喘抗炎藥物，可減少哮喘的癥狀，提高肺功能，改善病人的生活質(zhì)量，降低急性加重或惡化頻率。但ics并不能治愈哮喘，當(dāng)中斷吸入后，約25%哮喘患者在6個月內(nèi)遭遇哮喘的急性發(fā)作。臨床用于治療哮喘的ics有多種，根據(jù)治療的需要，將ics的劑量分為低劑量、中劑量和高劑量。表1列出了常用不同ics及其劑量類型。表1成人哮喘治療的低、中和高劑量ics(ug/d)吸入皮質(zhì)激素低劑量中劑量高劑量二丙酸倍氯米松(cfc)200-500500-10001000丙酸倍氯米松(hfa)100-200200-400400布地奈德(干粉劑)200-400400-800800環(huán)索奈德(hfa)80-160160-320320丙酸氟替卡松（干粉劑）100-250250-500500丙酸氟替卡松(hfa)100-250250-500500糠算莫米松110-220220-440440曲安奈德400-10001000-20002000ics的臨床副作用較少，程度也較輕。常見者有咽部真菌感染，聲音嘶啞等。吸入藥物后及時(shí)漱口可減少這些副作用發(fā)生。2.ics/laba在ics/laba混合制劑上市之前，未能獲得良好臨床控制的哮喘患者常常需在應(yīng)用ics的同時(shí)加用其他控制性藥物，如laba?，F(xiàn)如今，ics/laba混合劑型業(yè)已成為臨床哮喘治療的主導(dǎo)藥物。應(yīng)用這樣的混合制劑可更好地控制哮喘癥狀，減少急性發(fā)作，減少住院率。同時(shí)，可減少ics劑量，減少臨床副作用發(fā)生。目前市場上ics/laba混合制劑有倍氯米松/福莫特羅、布地奈德/福莫特羅、糠酸氟替卡松/vilanteroltrifenoate（每日1次）、丙酸氟替卡松/福莫特羅、丙酸氟替卡松/沙美特羅和莫米松/福莫特羅等。近期被批準(zhǔn)用于臨床的還有倍氯米松/福莫特羅和布地奈德/福莫特羅。白三烯調(diào)節(jié)劑白三烯調(diào)節(jié)劑包括半胱氨酸白三烯受體拮抗劑（如孟魯司特，普侖司特、扎魯斯特）和5-脂氧化酶抑制劑（齊留通）。這類藥物有支氣管擴(kuò)張作用，緩解臨床癥狀，改善肺功能，降低氣道炎癥，減少哮喘惡化。多用于輕中度慢性持續(xù)期哮喘患者，也常用于阿司匹林敏感性哮喘和運(yùn)動誘發(fā)性哮喘。但單獨(dú)使用時(shí)，其作用不及ics。白三烯調(diào)節(jié)劑的副作用很少，且輕微，故而臨床耐受性較好。色甘酸：色甘酸鈉和奈多考米鈉臨床上長期使用這類藥物的臨床數(shù)據(jù)較少。其抗炎癥作用較弱，不及ics。副作用尚不十分明確，可能的副作用包括咳嗽，以及咽部不適感等。全身用皮質(zhì)激素抗ige抗體抗ige抗體（如奧馬珠單抗）適用于治療嚴(yán)重持續(xù)過敏性哮喘發(fā)作、應(yīng)用皮質(zhì)激素治療和（或）laba后臨床癥狀未緩解，尤其合并有血清ige升高者。因該藥臨床使用的時(shí)間尚短，其遠(yuǎn)期療效與安全性有待進(jìn)一步的觀察。在我國尚未上市。又因價(jià)格昂貴而導(dǎo)致其臨床應(yīng)用受到限制。其他控制性藥物其他控制性藥物，如第二代抗組胺藥物酮替芬、氯雷他定、特非那丁等，這些藥物具有抗變態(tài)反應(yīng)作用，但在哮喘治療中的作用較弱?？捎糜诎橛凶儜?yīng)性的哮喘治療。二、緩解性藥物臨床上saba采用按需使用方式，且使用頻次不能過高，否則可導(dǎo)致療效下降。若急性發(fā)作時(shí)應(yīng)用saba后臨床癥狀改善不明顯，常常提示需短時(shí)加用口服皮質(zhì)激素。saba的副作用包括肌肉震顫和心動過速，多能耐受，停藥后即可緩解。短效抗膽堿能藥物（又稱之為短效抗毒蕈堿藥，sama）包括漠化異丙托品和氧托漠鉉。與saba相比，吸入性漠化異丙托品的緩解作用較弱。但如果與saba聯(lián)合應(yīng)用于急性發(fā)作哮喘者，可明顯改善肺功能，減少住院風(fēng)險(xiǎn)。主要副作用有口干、口苦感。長效抗膽堿能藥物（也稱之為長效抗毒蕈堿藥，lama）藥物有噻托漠銨。對于應(yīng)用ics仍未控制者可加用噻托漠鉉，臨床顯示能明顯改善肺功能，減少再惡化風(fēng)險(xiǎn)。其副作用有口干，發(fā)生率約2%。4.茶堿茶堿為一類較弱的支氣管擴(kuò)張劑，并具有一定的抗炎作用。對于緩釋型茶堿，每天1次或2次使用，且多與其他藥物，如ics，或ics/laba聯(lián)用。與ics聯(lián)用時(shí)，療效不及ics與laba的聯(lián)用效果。茶堿的副作用較明顯，尤其是在較大劑量（10mg/kg體重或更多）尤其明顯，包括胃腸道癥狀、腹瀉、心動過速、癲癇，甚至死亡。惡心和嘔吐是最常見早發(fā)副作用。較高劑量應(yīng)用時(shí)應(yīng)監(jiān)測血藥濃度。附表常用哮喘藥物及用量（成人）藥物類別藥理作用藥物名稱用法與用量注意事項(xiàng)局部吸入型糖皮質(zhì)激素抑制氣道炎癥的多個環(huán)節(jié)，減少微血管滲漏，降低氣道高反應(yīng)性二丙酸倍氯米松布地奈德丙酸氟替卡松環(huán)索奈德200-1000ug/d200-800ug/d125-500ug/d80-120ug/d局部抗炎作用，全身不良反應(yīng)小，需要長期使用。可能引起咽部不適，聲音嘶啞和念珠菌感染；大劑量應(yīng)用看加重癥，高血壓，糖尿病，下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制，肥胖癥，白內(nèi)障，青光眼，皮膚瘀斑等。對于伴有活動性結(jié)核病，青光眼，糖尿病，炎癥或消化性潰瘍者需慎用。全身用糖皮質(zhì)激素潑尼松甲潑尼龍琥珀酸氫化可的松甲潑尼龍琥珀酸鈉地塞米松30-40mg/d,5-10d2mg/d每次100-200ug,靜脈滴注，必要時(shí)4-6小時(shí)重復(fù)1次每次40-80g,靜脈滴注，必要時(shí)4-12小時(shí)重復(fù)1次每次5-10mg,靜脈滴注或推注全身用激素的不良反應(yīng)比吸入激素多且炎癥速效-短效沙丁胺醇?xì)忪F劑特布他林氣霧劑每次1-2噴，按需給藥每次1-2噴，按需給藥速效-長效福莫特羅干粉吸入劑每次1-2吸，每日不超過8吸慢效-短效沙丁胺醇片劑每次1-2片，每日3-4次慢效-長效沙美特羅干粉吸入劑每次1吸，每日2次速效透皮吸收型妥洛特羅貼劑每日1次(0?5-2mg)茶堿具有舒張支氣管平滑肌和強(qiáng)心、利尿等作用有效血藥濃度與中毒濃度接近，且影響茶堿代謝的因素較多口服普通型茶堿氨茶堿多索茶堿每次0?1-0?2g,每日3次每次0?1-0?2g,每日2次口服緩釋型茶堿茶堿緩釋片每次0.2-0.4g，每日2次靜脈滴注茶堿氨茶堿多索茶堿首次負(fù)荷劑量4-6mg/kg,維持劑量0.5-0.8g/h每次0.3g，每日1次抗膽堿能藥物與氣道平滑肌上的m3受體結(jié)核，舒張氣道可引起口干等癥狀，早期妊娠婦女和患有青光眼或前列腺肥大患者慎用短效異丙托漠銨氣霧劑異丙托漠銨霧化溶液每次20-60ug（2-3噴），每日3-4次每次0.25-0.5mg（1-2ml），每日3-4次長效噻托漠銨干粉吸入劑每次18ug（1吸），每日1次白三烯調(diào)節(jié)劑抑制肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞釋放半胱氨酰白三烯的致喘和致炎作用孟魯司特片每次10mg,每日1次【篇二：支氣管哮喘的藥物】支氣管哮喘是一種慢性呼吸道疾病，患者哮喘常反復(fù)發(fā)作，需要長期應(yīng)用藥物預(yù)防和治療。常用防治支氣管哮喘的藥物包括糖皮質(zhì)激素、2受體激動劑、茶堿類藥物、抗膽堿能藥物、白三烯調(diào)節(jié)劑、抗組胺類藥物等。糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗過敏的作用，是預(yù)防、治療哮喘發(fā)作的首選藥物，常用靜脈用糖皮質(zhì)激素有琥珀酸氫化可的松、甲基強(qiáng)的松龍、地塞米松；口服糖皮質(zhì)激素有強(qiáng)的松片、甲波尼松龍片；吸入糖皮質(zhì)激素制劑包括二丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松等。2受體激動劑具有舒張支氣管，解除支氣管痙攣的作用，常用藥物包括沙丁胺醇、特布他林、丙卡特羅、班布特羅、沙美特羅、福莫特羅等。2受體激動劑常用于哮喘急性發(fā)作，應(yīng)用劑型包括氣霧劑、片劑和注射劑，可根據(jù)病情選擇合適的藥物及劑型。常用茶堿類藥物包括氨茶堿片、茶堿緩釋片、二羥丙茶堿片、茶堿注射液和二羥丙茶堿注射液?？鼓憠A能藥物包括漠化異丙托品、噻

托漠銨等。這兩類藥物都具有平喘的作用，也是哮喘發(fā)作時(shí)的常用藥物。白三烯調(diào)節(jié)劑如扎魯司特、孟魯司特，抗組胺類藥物包括西替利嗪、氯雷他定等藥物，這兩類藥物具有抗過敏的作用，可以作為常用預(yù)防藥物。2013-10-2019:05【篇三：支氣管哮喘的藥物】匹1=支氣管（bronchialasthma，簡稱哮喘），是由多種細(xì)胞特別是肥大細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞和t淋巴細(xì)胞參與的慢性氣道炎癥；在易感者中此種炎癥可引起反復(fù)發(fā)作的喘息、氣促、胸悶和/匹1=國外支氣管哮喘患病率，死亡率逐漸上升，全世界支氣管哮喘者約1億人，成為嚴(yán)重威脅人們健康的主要慢性疾病。我國的哮喘發(fā)病率為1%，兒童達(dá)3%。哮喘治療的目標(biāo)是達(dá)到并維持哮喘臨床控制，而且大多數(shù)患者可通過藥物治療實(shí)現(xiàn)這一目標(biāo)。哮喘管理方案應(yīng)包括5部分：1、1、2、3、4、5、確定并減少危險(xiǎn)因素暴露評估、治療和監(jiān)測哮喘，處理哮喘急性加重，特殊情況（哮喘患者妊娠、手術(shù)、合并、鼻竇炎、鼻息肉、呼吸道感染及職業(yè)性哮喘、胃食管反流、阿司匹林誘發(fā)哮喘和過敏反應(yīng)）的管理。通過采用醫(yī)患合作制定的藥物干預(yù)策略，大部分患者可以達(dá)到該目標(biāo)。治療的調(diào)整是由患者哮喘控制水平驅(qū)動的一個循環(huán)。如果目前的治療方案不能使哮喘得到控制，應(yīng)該升級直至達(dá)到哮喘控制為止。當(dāng)哮喘維持控制至少3個月時(shí)，治療方案可以降級。常用藥治療如下：控制藥物1=/最（1）吸入型糖皮質(zhì)激素（ics）：是最有效的抗炎藥物和控制哮喘氣道高反應(yīng)性,最有效的藥物，能減輕哮喘癥狀，改善肺功能，提高生活質(zhì)量，降低死亡率。吸入治療是目前推薦長期抗炎治療哮喘的最常用方法。大多數(shù)患者使用相對低的劑量即有療效。吸煙可降低機(jī)體對ics的反應(yīng)，吸煙者可能需要增加劑量。1=/最主要種類有倍氯米松、布地奈德和丙酸氟替卡松等。其中布地奈德是普米克都保的主要成分。適用于需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎(chǔ)炎癥的支氣管哮喘患者；也適用于慢性阻塞性肺病患者（copd），常規(guī)使用本品都保可減緩copd患者fevl的加速下降。副作用有：口干、口咽念珠菌感染、聲音嘶啞等。通常于每次用藥后反復(fù)清漱口咽部，可預(yù)防或減輕副作用。（2） 白三烯調(diào)節(jié)劑：為治療輕度哮喘的控制藥物之一，目前常用的藥物為孟魯司特。白三烯調(diào)節(jié)劑有輕度支氣管擴(kuò)張作用，能緩解癥狀，改善肺功能，減少哮喘急性發(fā)作。阿司匹林哮喘對該藥反應(yīng)良好。該藥單獨(dú)作為控制藥物療效不如ics，對于中重度哮喘，與ics聯(lián)合使用，可減少ics劑量。（3） 吸入型長效2受體激動劑（laba）:包括沙美特羅和福莫特羅。laba不能減輕哮喘的氣道炎癥，故不作為單一治療藥物。當(dāng)中等劑量ics單獨(dú)應(yīng)用不能達(dá)到哮喘控制時(shí)，首選ics與laba聯(lián)用，可使更多患者更快達(dá)到哮喘控制。聯(lián)合劑型更方便，依從性更好。（4）茶堿：小劑量有一定抗炎作用，作為控制藥物療效有限，可作為單獨(dú)應(yīng)用ics未達(dá)到控制時(shí)的附加藥物，但療效不如附加laba。（5）全身糖皮質(zhì)激素：未控制的重度哮喘患者可能需要長期（＞2周）口服糖皮質(zhì)激素醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理，但必須注意使全身副作用最小化。哮喘患者長期應(yīng)用ics的治療指數(shù)（療效/副作用）優(yōu)于全身糖皮質(zhì)激素。長期應(yīng)用時(shí)口服制劑優(yōu)于胃腸外給藥。（6）抗ige抗體：限于治療血ige水平增高者，適應(yīng)證為經(jīng)ics治療未達(dá)到控制的重度變態(tài)反應(yīng)性哮喘。緩解藥物（1）吸入型速效2受體激動劑：可用于緩解哮喘急性加重時(shí)的支氣管痙攣，預(yù)防運(yùn)動誘發(fā)的支氣管痙攣。常用沙丁胺醇或特布他林定量氣霧劑。當(dāng)急性加重，應(yīng)用此類藥物療效不理想時(shí)，提示需短期口服糖皮質(zhì)激素。2激動劑的優(yōu)缺點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)：起效快-有抗炎作用?不足：不能減低copd氣道迷走神經(jīng)張力.快速耐受性?反跳性支氣管收縮.心血管系統(tǒng)副作用大.

有增加支氣管對組胺，乙酰甲膽堿的敏感性的趨勢。推薦：在使用m受體阻斷劑還不能完全解決問題時(shí)的有效補(bǔ)充，或與m受體阻斷劑一起聯(lián)合用藥。全身糖皮質(zhì)激素：可防止哮喘急性發(fā)作加重，降低死亡率。首選口服劑型，如潑尼松或潑尼松龍?？鼓憠A能藥物：主要有異丙托漠銨，為m受體阻滯劑。其氣霧劑作用比短效2受體激動劑慢，但持續(xù)時(shí)間長。哮喘急性加重時(shí)可與吸入型速效2受體激動劑聯(lián)合應(yīng)用。長期吸入異丙托漠銨可改善copd患者的癥狀。噻托漠銨選擇性作用于m3和ml受體，為長效抗膽堿藥，作用長達(dá)24h以上。長期吸入可增加深吸氣量，改善呼吸困難，提高運(yùn)動耐力和生活質(zhì)量。m受體阻斷劑的優(yōu)點(diǎn)與不足：1=/最1=/最維持時(shí)間長安全性高，對心血管影響小長期使用無耐藥性不足:起效時(shí)間略慢于b受體激動劑推薦：是ats，ers等呼吸學(xué)會的copdguideline推薦的第一線用藥，并推薦規(guī)則使用。注：copd患者氣道神經(jīng)末梢暴露，氣道刺激物及炎癥介質(zhì)均會激活迷走神經(jīng)興奮，在copd氣道中，很少有引起支氣管收縮的介質(zhì)釋放，迷走神經(jīng)張力可能是唯一的可逆因素，這也能解釋為什么m受體阻斷劑的支氣管舒張作用比其他支擴(kuò)劑強(qiáng)的原因。正常氣道有一定的膽堿能張力，使得氣道處于輕微的收縮狀態(tài)，且對抗膽堿能藥物有