直腸給藥綜述

直腸給藥綜述通常我們傳統(tǒng)的用藥方式包括口服、靜脈滴注、肌肉注射或是外用，但其都有嚴(yán)重的弊端，比如口服，我們的腸胃對(duì)某些藥物有很大的不良反應(yīng)；肌肉注射及靜脈滴注對(duì)一些兒童及不愿用此方法的人有很差的治療效果；而且外用的吸收效果不佳。那么我們是否還有一種更好的用藥途徑呢一一直腸給藥。許多學(xué)者采用直腸給藥法治療多種急、慢性疾病和疑難病，取得了較好的療效。直腸給藥，目前臨床應(yīng)用廣泛的方法，是指通過(guò)肛門(mén)將藥物送入腸管或在齒狀線(xiàn)上1-2cm處，通過(guò)直腸黏膜的迅速吸收進(jìn)入大循環(huán)，發(fā)揮藥效以治療全身或局部疾病的給藥方法。那么直腸給藥具體的作用機(jī)制是什么呢？其吸收機(jī)制共有三種，藥物口服給藥后，經(jīng)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟，在肝臟中代謝，這樣多數(shù)藥物在不同程度上降低了原有的作用強(qiáng)度。直腸給藥時(shí)，藥物在直腸吸收主要有兩條途徑:一條是通過(guò)直腸上靜脈，經(jīng)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟，進(jìn)行代謝后再由肝臟進(jìn)入大循環(huán)；另一條是通過(guò)直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈，經(jīng)骼內(nèi)靜脈繞過(guò)肝臟進(jìn)入下腔大靜脈，而進(jìn)入大循環(huán)。此外，也有研究指出，淋巴系統(tǒng)對(duì)直腸藥物的吸收幾乎與血液處于相同的地位。所以，直腸淋巴系統(tǒng)也是藥物吸收的一條途徑。下面詳細(xì)介紹一下直腸給藥的三種方法及臨床應(yīng)用。一，栓劑塞入法，指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑。栓劑在常溫下為固體，塞入腔道后，在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生

局部或全身作用。它不僅起到潤(rùn)滑、收斂、抗菌、殺蟲(chóng)、局麻等局部作用，還可以直腸吸收藥物發(fā)揮全身作用，并可避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)，甚至對(duì)治療癌癥有很大的幫助。栓劑在癌癥方面的應(yīng)用:癌癥疼痛給患者帶來(lái)了極大的痛苦，臨床常用鎮(zhèn)痛藥物曲馬多、強(qiáng)痛定、度冷丁等止痛，長(zhǎng)期使用此類(lèi)鎮(zhèn)痛藥易成癮。雙氯芬酸鈉栓是一種衍生于苯乙酸類(lèi)的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，外用直腸給藥吸收快、完全。外用雙氯芬酸鈉栓加補(bǔ)益氣血、活血化瘀的中藥治療癌癥患者疼痛確實(shí)有效。尤其是對(duì)于日常生活尚能自理的癌癥患者，用藥方便、簡(jiǎn)單，副作用相對(duì)較輕，避免成癮性，為減輕癌癥患者痛苦，延長(zhǎng)患者生命起到了一定的作用。晚期癌癥患者都有不同程度的疼痛。在臨床中采用雙氯芬酸鈉栓外用塞肛門(mén)加補(bǔ)益氣血、活血化瘀中藥治療癌癥疼痛，取得了較好的療效。二，灌腸療法是以中藥藥液或摻入散劑灌腸，以治療疾病的一種方法。灌腸療法起源較早。早在漢代張仲景《傷寒論》中就有用豬膽汁灌腸治療便秘的記載。至近代，灌腸療法發(fā)展比較迅速，應(yīng)用于很多局部及全身性疾病取得較好療效，如用以治療潰瘍性結(jié)腸炎、尿毒癥、麻痹性腸梗阻及支氣管哮喘等。通過(guò)實(shí)踐證實(shí)，本療法不僅可以治療結(jié)腸、直腸的局部病變，而且可以通過(guò)腸粘膜吸收治療全身性疾病。其方法簡(jiǎn)便，吸收迅速，作用較快，還可以避免某些藥物對(duì)胃粘膜的不良刺激。在治療胰腺癌、小兒發(fā)熱、慢性盆腔炎、慢性結(jié)腸炎等疾病方面

有很好的療效。三，直腸點(diǎn)滴，也稱(chēng)肛門(mén)點(diǎn)滴法，它是以類(lèi)似點(diǎn)滴輸液的方式將中藥煎劑或中成藥液體制劑（包括丸、散、膏、丹加水制備的溶液）由肛門(mén)注入直腸的一種方法。實(shí)際上是中藥保留灌腸法的一種改良用法。它較一般保留灌腸法病人不適感輕，注入藥液量大，便于保留和吸收，療效更確切，操作方法也不復(fù)雜，所以值得推廣應(yīng)用。和一般靜脈輸液的設(shè)備相同，唯針頭換成導(dǎo)尿管。根據(jù)病情調(diào)節(jié)滴速高熱及津傷重癥病人，點(diǎn)滴速度宜快，可80?110滴/分鐘；氣血兩虧及其它慢性病人，點(diǎn)速宜慢，以30?70滴/分鐘為宜；外感病人使用解表劑時(shí)，若已見(jiàn)微汗熱退，可終止點(diǎn)滴，此乃中病即止之意。由于藥物種類(lèi)不同，直腸吸收的情況亦有所不同。有些藥物如四環(huán)素等，人的直腸吸收率遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于口服。林可霉素的直腸吸收率與口服者相近似，但采用溶液作灌腸劑要比用栓劑吸收效果好。綜上三條途徑均不經(jīng)過(guò)胃和小腸，避免了酸、堿消化酶對(duì)藥物的影響和破壞作用，亦減輕藥物對(duì)胃腸道的刺激，因而直腸給藥大大地提高了藥物的生物利用度。中醫(yī)認(rèn)為，大腸包括結(jié)腸和直腸，其絡(luò)脈絡(luò)肺，與肺相表里，而“肺朝百脈”，所以藥物經(jīng)直腸吸收后可通過(guò)經(jīng)脈上輸于肺，再由肺將藥物運(yùn)送到五臟六腑、四肢百骸，同時(shí)大腸、小腸、膀胱同居下焦，腎主水液，司二便，從而為直腸給藥治療急慢性腎功能衰竭提供了理論基礎(chǔ)，酷似“透析”作用。并且前列腺緊鄰

直腸藥物的影響，經(jīng)直腸給藥可使藥物直達(dá)病所，又有局部熱療作用失為治療前列腺疾病的一種有效方法。藥物直腸吸收，不像口服藥物受肝臟首過(guò)作用破壞，同時(shí)肝臟與腎臟也不受藥物的影響；直腸吸收比口服干擾因素少；對(duì)不能或者不愿吞服片、丸及膠囊的病人，對(duì)不易接受靜脈滴注及肌肉注射的患者尤其是嬰兒和兒童可用此法給藥；對(duì)伴有嘔吐的患者的治療為一有效途徑；對(duì)治療直腸周?chē)膊∮绕涫侵蹦c癌有很好的治療效果。但是，藥物在直腸中的吸收過(guò)程極為錯(cuò)綜復(fù)雜，其機(jī)理尚未完全闡明，今后需進(jìn)一步研究。影響栓劑中藥物直腸吸收的主要因素與pH及直腸液緩沖能力、溶解度、粒度、解離度、基質(zhì)對(duì)藥物作用的影響、表面活性劑、栓劑中藥物的劑量有關(guān)。展望未來(lái)，從臨床報(bào)道看，直腸給藥對(duì)泌尿系統(tǒng)及男科疾病的治療均有較好的療效，有良好的發(fā)展前景。這是因?yàn)椋孩俨僮骱?jiǎn)單，無(wú)創(chuàng)傷，病人樂(lè)意接受；②對(duì)不能吞服的病員更適合此法給藥；③藥物在直腸吸收較口服為快，尤適宜于前列腺及盆腔疾病的治療；④中藥灌腸方法簡(jiǎn)便，藥源易得，價(jià)格低廉，特別適宜于在沒(méi)有透析條件下?lián)尵饶I功能衰竭的病人。總之，直腸給藥法應(yīng)用范圍廣泛，見(jiàn)效快，療效可靠，無(wú)明顯不良反應(yīng)和副作用，值得提倡推廣。但截止目前，直腸給藥多限于中藥煎劑或中成藥稀釋液，隨制隨用，除個(gè)別是栓劑外，尚缺乏規(guī)范化的中成藥制劑和肛注專(zhuān)用器具，影響了直腸用藥的普及和推廣。而且，栓