【高質(zhì)量】利多卡因簡介PPT文檔

利多卡因簡介藥理作用：

1、酰胺類局麻藥血液吸收后或靜脈給藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅(qū)的興奮血藥濃度較低時，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用當血藥濃度超過5mg/ml可發(fā)生驚厥。藥理作用：

2、IB類抗心律失常藥

低劑量時，可促進心肌細胞內(nèi)K+外流，降低心肌的自律性，具有抗室性心律失常作用在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。藥代動力學：

不宜口服給藥?？诜蘸?，但肝臟的首關(guān)效應可使70%藥物被代謝，血藥濃度低

靜脈注射后，組織分布快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。血藥濃度迅速下降，作用僅維持10-20分鐘，故需靜脈滴注以維持療效。給藥5-7小時在血中達到穩(wěn)態(tài)濃度，70%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。本品麻醉強度大、起效快（起效時間平均5分鐘）、彌散力強，藥物從局部消除約需2小時，加腎上腺素可延長其作用時間。主要在肝臟代謝，約5%-10%原形藥物經(jīng)尿排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。

適應癥：

1、局麻藥。主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時作黏膜麻醉用）及神經(jīng)傳導阻滯。

適應癥：

2、抗心律失常藥。急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導管引起的室性心律失常。

對室上性心律失常通常無效。用法用量：

1、麻醉

小兒常用量隨個體而異，一次給藥總量不得超過4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。浸潤麻醉用法用量：2、抗心律失常：（1）常用量：①靜脈注射1～1.5mg/kg首次負荷量，靜注2～3分鐘，必要時每5分鐘后重復靜脈注射1～2次；②靜脈滴注20-50ug/kg.min心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應減少用量。（2）極量靜脈注射1小時內(nèi)最大負荷量4.5mg/kg不良反應：（1）本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應。（2）可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。禁忌：（1）對局部麻醉藥過敏者禁用。（2）阿-斯綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預激綜合征、嚴重心傳導阻滯（包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導阻滯）患者靜脈禁用。注意事項（1）防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。（2）肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。（3）對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應的報道。（4）本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。方法：用利多卡因5ml（100mg）霧化吸入，每天一次，呼吸、心率恢復正常，哮鳴音消失，動脈血氣恢復時間可明顯縮短。（2）極量靜脈注射1小時內(nèi)最大負荷量4.口服吸收好，但肝臟的首關(guān)效應可使70%藥物被代謝，血藥濃度低亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用1、治療哮喘：利多卡因是刺激性咳嗽強有力的抑制藥，也可抑制支氣管哮喘。用法：利多卡因1-5mg／kg靜注。2、IB類抗心律失常藥應調(diào)整利多卡因劑量，并應心電圖監(jiān)護及監(jiān)測利多卡因血藥濃度。②靜脈滴注20-50ug/kg.（3）異丙腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高5%溶液，特殊情況才用1.隨著劑量加大，作用或毒性增強急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導管引起的室性心律失常。（2）可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響min心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應減少用量。靜脈注射后，組織分布快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。

注意事項：（5）其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。（6）用藥期間應注意檢查血壓、監(jiān)測心電圖，并備有搶救設備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失?；蛟行穆墒С＜又卣邞⒓赐Ｋ?。藥物相互作用：（1）與西咪替丁以及與β受體阻滯劑如普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應。應調(diào)整利多卡因劑量，并應心電圖監(jiān)護及監(jiān)測利多卡因血藥濃度。（2）巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏。藥物相互作用：（3）異丙腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高（4）與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶鈉等。

藥物過量：注射部位血管豐富，使吸收過快或誤入血管可引起中毒反應。

血藥濃度大于5mg/ml時，早期表現(xiàn)為催眠、嗜睡、暈眩、寒顫超過7mg/ml可引起肌顫和驚厥超過10mg/ml時心肌收縮顯著抑制，可導致心動過緩、房室傳導阻滯或心搏驟停。人們對利多卡因研究的深入，發(fā)現(xiàn)其除用于麻醉及抗心律失常外，在其它疾病的治療方面也顯示出較好的效果。現(xiàn)將其應用簡述如下研究進展：

1、治療哮喘：利多卡因是刺激性咳嗽強有力的抑制藥，也可抑制支氣管哮喘。方法：用利多卡因5ml（100mg）霧化吸入，每天一次，呼吸、心率恢復正常，哮鳴音消失，動脈血氣恢復時間可明顯縮短。研究進展：

2、降顱壓：利多卡因陣顱壓的機理可能與其可導致血流動力學及血容量變化有關(guān)。給藥以5～7mg／kg較為適宜，重復用藥應間隔6小時以上。

研究進展：

3、用于胃鏡插管檢查。用法為將2%利多卡因含入口內(nèi)5分鐘緩慢咽下，10分鐘后可行插管檢查

與丁卡因噴霧法相比，省時、簡便、痛苦??；鎮(zhèn)靜作用，可消除患者的緊張情緒，減少胃液分泌及胃蠕動研究進展：4、治療呃逆：利多卡因治療呃逆的機理可能與其對外周和中樞神經(jīng)傳導的阻滯作用有關(guān)。

用法為利多卡因100mg加入莫非氏滴管中，然后用500mg加入10%葡萄糖液內(nèi)以30~40滴／分的速度靜滴呃逆控制后，維持1～2天。5%溶液，特殊情況才用1.（1）對局部麻醉藥過敏者禁用。7、治療急性胃源性腹痛。（5）其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用隨著劑量加大，作用或毒性增強超過7mg/ml可引起肌顫和驚厥（2）阿-斯綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預激綜合征、嚴重心傳導阻滯（包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導阻滯）患者靜脈禁用。鎮(zhèn)靜作用，可消除患者的緊張情緒，減少胃液分泌及胃蠕動應調(diào)整利多卡因劑量，并應心電圖監(jiān)護及監(jiān)測利多卡因血藥濃度。3、用于胃鏡插管檢查。（2）極量靜脈注射1小時內(nèi)最大負荷量4.給藥5-7小時在血中達到穩(wěn)態(tài)濃度，70%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。研究進展：

5、預防氣管插管拔管時的不良反應全麻患者的氣管內(nèi)插管，在手術(shù)即將結(jié)束時，需將麻醉劑劑量減至咽喉氣管反射恢復時才能拔出，拔管時可出現(xiàn)類同于插管時的心血管反應，還可引起嗆咳，對高血壓、冠心病、高顱壓患者極為不利。用法：利多卡因1-5mg／kg靜注。機理與其中樞抑制或?qū)π呐K的抑制作用有關(guān)。

機理與其中樞抑制或?qū)π呐K的抑制作用有關(guān)。（1）對局部麻醉藥過敏者禁用。全麻患者的氣管內(nèi)插管，在手術(shù)即將結(jié)束時，需將麻醉劑劑量減至咽喉氣管反射恢復時才能拔出，拔管時可出現(xiàn)類同于插管時的心血管反應，還可引起嗆咳，對高血壓、冠心病、高顱壓患者極為不利。2、IB類抗心律失常藥心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失?；蛟行穆墒С＜又卣邞⒓赐Ｋ?。應調(diào)整利多卡因劑量，并應心電圖監(jiān)護及監(jiān)測利多卡因血藥濃度。靜脈注射后，組織分布快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。給藥以5～7mg／kg較為適宜，重復用藥應間隔6小時以上。全麻患者的氣管內(nèi)插管，在手術(shù)即將結(jié)束時，需將麻醉劑劑量減至咽喉氣管反射恢復時才能拔出，拔管時可出現(xiàn)類同于插管時的心血管反應，還可引起嗆咳，對高血壓、冠心病、高顱壓患者極為不利。7、治療急性胃源性腹痛。主要在肝臟代謝，約5%-10%原形藥物經(jīng)尿排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。研究進展：

6、治療新生兒嚴重驚厥反復驚厥者。首次用利多卡因負荷量為2mg/kg．加最初維持量每小時6mg／kg靜注，3日內(nèi)逐漸減量，有效率為81%，驚厥在3～4小時后停止